新型胺基壳聚糖微球的制备及对黄酮类物质的吸附性能 被引量：10

1

作者 应国清 卢霞 +2 位作者 石陆娥 易喻 梅建风 《中国生化药物杂志》 CAS CSCD 2007年第2期94-97,共4页

目的制备1种新型胺基壳聚糖微球,并以山楂叶中的黄酮类化合物为吸附模型,研究其吸附性能。方法采用反相悬浮交联法制备壳聚糖微球,甲醛为预交联剂,经羟丙基化、胺基化,并通过红外光谱,扫描电镜测定其结构。结果改性壳聚糖微球对游离黄... 目的制备1种新型胺基壳聚糖微球,并以山楂叶中的黄酮类化合物为吸附模型,研究其吸附性能。方法采用反相悬浮交联法制备壳聚糖微球,甲醛为预交联剂,经羟丙基化、胺基化,并通过红外光谱,扫描电镜测定其结构。结果改性壳聚糖微球对游离黄酮的吸附量大于壳聚糖的吸附量,9 h后基本达到吸附平衡,通过此法得到的最优的多孔壳聚糖吸附剂对黄酮类化合物的吸附量在600 mg/g以上。结论该法制得的壳聚糖微球是1种良好的多孔吸附剂,有较好的工业化前景。 展开更多

关键词 壳聚糖 微球 吸附剂 胺基衍生物 黄酮

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新型壳聚糖胺基吸附剂的制备及性能 被引量：7

2

作者 方波 宋道云 +1 位作者 陈鸿雁 江体乾 《华东理工大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2000年第6期596-600,共5页

以片状壳聚糖为原料 ,经凝胶化、交联、羟丙基氯化及胺基化 ,制备了一系列新型壳聚糖胺基衍生物。考察了胺化剂用量对壳聚糖胺基衍生物胺基含量的影响及壳聚糖胺基衍生物吸附牛血清白蛋白 (BSA)性能。结果表明 ,在适当制备条件下 ,同壳... 以片状壳聚糖为原料 ,经凝胶化、交联、羟丙基氯化及胺基化 ,制备了一系列新型壳聚糖胺基衍生物。考察了胺化剂用量对壳聚糖胺基衍生物胺基含量的影响及壳聚糖胺基衍生物吸附牛血清白蛋白 (BSA)性能。结果表明 ,在适当制备条件下 ,同壳聚糖相比 ,其衍生物的胺基含量明显提高 ,碱性增强。随胺化剂用量的增大 ,壳聚糖胺基衍生物的胺基含量增大。BSA的吸附性能与胺基化衍生物的种类相关 ;对一定胺基衍生物 ,随胺基含量的增大 ,BSA的吸附容量增大。该类衍生物可用作生化分离材料及新型固定化酶载体。 展开更多

关键词 壳聚糖 胺基衍生物 吸附剂 凝胶化 交联 吸附性

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红移型Cu(Ⅱ)离子比率荧光探针的光物理性质 被引量：14

3

作者 崔俐丽 周丹红 李苗苗 《物理化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2013年第4期745-753,共9页

应用密度泛函理论(DFT)及含时密度泛函理论(TDDFT)方法研究了N-丁基-4,5-二[2-(苯胺基)乙胺基]-l,8萘酰亚胺红移型铜离子比率荧光探针的光物理性质.通过探针分子与金属离子结合前后的几何构型优化,结合自然键轨道分析,揭示了探针分子对... 应用密度泛函理论(DFT)及含时密度泛函理论(TDDFT)方法研究了N-丁基-4,5-二[2-(苯胺基)乙胺基]-l,8萘酰亚胺红移型铜离子比率荧光探针的光物理性质.通过探针分子与金属离子结合前后的几何构型优化,结合自然键轨道分析,揭示了探针分子对铜离子的识别作用.通过激发态计算阐明了光诱导分子内电荷转移(ICT)机理.研究结果表明,由于Cu(II)离子络合导致萘胺脱氢,带负电荷的胺基N原子与萘环形成C=N双键,延长了共轭体系;N的非键电子向Cu(II)离子的空d轨道转移一个电子,抑制了Cu(II)离子的顺磁效应所导致的荧光淬灭,受光激发后,共轭N与萘环之间发生n→π*电子转移导致ICT效应和荧光红移. 展开更多

关键词 1 8-萘酰亚胺-4 5-胺基衍生物 铜离子荧光分子探针 分子内电荷转移 荧光红移 含时密度泛函理论

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乙二胺羟丙基壳聚糖固定化天门冬酰胺酶的研究 被引量：8

4

作者 方波 王任远 +3 位作者 宋道云 周纪宁 江体乾 陈鸿雁 《华东理工大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2001年第4期341-343,348,共4页

研制了新型壳聚糖胺基衍生物——乙二胺羟丙基壳聚糖 ( EDA- HPCS) ,并将其用于固定天门冬酰胺酶。分别考察了甲醛活化载体和戊二醛活化载体对固定化酶活力的影响。结果表明 ,在适当的固定化条件下 ,甲醛活化 EDA- HPCS的固定化酶活力约... 研制了新型壳聚糖胺基衍生物——乙二胺羟丙基壳聚糖 ( EDA- HPCS) ,并将其用于固定天门冬酰胺酶。分别考察了甲醛活化载体和戊二醛活化载体对固定化酶活力的影响。结果表明 ,在适当的固定化条件下 ,甲醛活化 EDA- HPCS的固定化酶活力约为 30 U/g载体 ,而戊二醛活化EDA- HPCS固定化酶活力约为 1 展开更多

关键词 天门冬酰胺酶 固定化酶 壳聚糖胺基衍生物 乙二胺羟丙基壳聚糖 活化载体 蛋白质合成

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乙二胺羟丙基壳聚糖固定化天门冬酰胺酶的反应性质 被引量：3

5

作者 方波 霍红光 +1 位作者 宋道云 江体乾 《华东理工大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2002年第5期482-486,共5页

研究了乙二胺羟丙基壳聚糖固定化 L -天门冬酰胺酶反应动力学性能。分别考察了固定化酶耐胃蛋白酶性能、保存条件对固定化酶活力的影响、固定化酶的米氏常数 Km以及固定化酶在缓冲液中间歇催化底物和连续催化底物的反应动力学性能。结... 研究了乙二胺羟丙基壳聚糖固定化 L -天门冬酰胺酶反应动力学性能。分别考察了固定化酶耐胃蛋白酶性能、保存条件对固定化酶活力的影响、固定化酶的米氏常数 Km以及固定化酶在缓冲液中间歇催化底物和连续催化底物的反应动力学性能。结果表明 ,在适当的间歇和连续反应条件下 。 展开更多

关键词 L-天门冬酰胺酶 固定化酶 反应动力学 壳聚糖胺基衍生物 酶活力 乙二胺羟丙基壳聚糖

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碘催化芳香酮、芳香醛和芳香胺的Mannich反应:三组分“一锅法” 被引量：7

6

作者 孟团结 辛丽 王进贤 《商丘师范学院学报》 CAS 2006年第2期101-103,共3页

报道了碘催化下芳香酮、芳香醛和芳香胺的Mannich反应,三组分一锅法合成了一系列的β-胺基酮衍生物,该方法操作简单、条件温和、产率较高.

关键词 碘 MANNICH反应 芳香醛 芳香胺 β-胺基酮衍生物

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含Schiff碱结构的2-芳胺基嘧啶衍生物的合成及体外抗肿瘤活性研究 被引量：4

7

作者 时元泰 李亚巍 +4 位作者 孙勇兵 王丹 梁承武 殷世亮 昌盛 《化学试剂》 北大核心 2017年第7期703-707,740,共6页

以邻甲基苯胺、3-乙酰基吡啶、N,N二甲基甲酰胺二甲基缩醛为起始原料,经硝化、加成、环合、还原、缩合等6步反应合成目标化合物。以伊马替尼为阳性对照药,采用台盼蓝排染法,以慢性粒细胞白血病K562细胞为测试细胞株,对目标化合物进行体... 以邻甲基苯胺、3-乙酰基吡啶、N,N二甲基甲酰胺二甲基缩醛为起始原料,经硝化、加成、环合、还原、缩合等6步反应合成目标化合物。以伊马替尼为阳性对照药,采用台盼蓝排染法,以慢性粒细胞白血病K562细胞为测试细胞株,对目标化合物进行体外抗白血病活性评价。所合成的18个化合物结构经1HNMR和MS确证。初步药理实验结果表明,目标化合物对K562细胞有一定的抗肿瘤活性,但低于阳性对照药伊马替尼和先导化合物。酰胺键结构对保持活性有重要的影响,是药物与受体的重要结合位点。 展开更多

关键词 2-芳胺基嘧啶衍生物 化学合成 抗肿瘤活性 SCHIFF碱 伊马替尼

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Ugi四组分一锅法高效合成结构独特的活性生物碱化合物 被引量：4

8

作者 李厚金 许阳 +3 位作者 钟云竹 章笑研 朱芳 陈六平 《大学化学》 CAS 2020年第4期178-186,共9页

以α-氨基酸、醛、异腈和醇为原料,四组分在室温条件下通过一锅法反应制备得到结构独特的天然活性生物碱1,1’-亚胺基二羧酸衍生物。利用薄层色谱、高效液相色谱-质谱联用仪对反应进程进行监测,用硅胶柱层析对产物进行纯化,化合物的结... 以α-氨基酸、醛、异腈和醇为原料,四组分在室温条件下通过一锅法反应制备得到结构独特的天然活性生物碱1,1’-亚胺基二羧酸衍生物。利用薄层色谱、高效液相色谱-质谱联用仪对反应进程进行监测,用硅胶柱层析对产物进行纯化,化合物的结构通过质谱、核磁共振波谱的解析确定。该反应是Ugi反应的创新发展,具有反应操作简单、产率高、立体选择性好、高原子经济性等特点,在新药设计与合成、组合化学和天然产物合成中具有广泛的应用。 展开更多

关键词 Ugi反应 多组分反应 1 1’-亚胺基二羧酸衍生物 生物碱 一锅法反应

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多羟基酮及其衍生物的合成及抗氧化活性 被引量：1

9

作者 向红琳 胡高云 +3 位作者 刘平 陈军 贾素洁 陈卓 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2005年第4期207-211,i0001,共6页

目的合成多羟基口山酮及其脂肪胺基烷基衍生物,研究其抗氧化活性和构效关系。方法以邻甲氧基苯甲酸衍生物为起始原料,经酰氯化、Friedel-Crafts酰化、环合、脱甲基化及脂肪胺基烷基取代等反应合成目标化合物。以体外抑制Cu2+诱导的低密... 目的合成多羟基口山酮及其脂肪胺基烷基衍生物,研究其抗氧化活性和构效关系。方法以邻甲氧基苯甲酸衍生物为起始原料,经酰氯化、Friedel-Crafts酰化、环合、脱甲基化及脂肪胺基烷基取代等反应合成目标化合物。以体外抑制Cu2+诱导的低密度脂蛋白(LDL)氧化和清除二苯代苦味肼自由基(DPPH)的EC50值检测目标化合物的抗氧化活性。结果共得到11个化合物(其中3个脂肪胺基烷基衍生物为新化合物),经IR、1H-NMR等确证其结构。初步药理试验结果表明,含邻二羟基的多羟基口山酮具有良好的抗氧化活性。结论邻二羟基的存在与口山酮衍生物的抗氧化活性有密切关系;羟基的取代数量对活性没有明显影响;取代位置对活性的影响有待进一步研究。 展开更多

关键词 药物化学 化合物制备 化学合成 多羟基San酮 脂肪胺基烷基衍生物 抗氧化活性

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6-取代胺基嘌呤衍生物的制备及抗菌活性研究 被引量：2

10

作者 陆鸿飞 陆明 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第12期896-898,共3页

鸟嘌呤经酰化、氯化并水解得2-氨基-6-氯嘌呤,与苄硫醇反应所得2-氨基-6-苯甲硫基嘌呤,再与取代胺反应制得6-取代胺基嘌呤衍生物1a～1d。体外抗菌活性试验结果表明,1a～1d对稻草芽孢杆菌抗菌活性较好,1b、1c和1d对黑曲酶抗菌活性较好,1c... 鸟嘌呤经酰化、氯化并水解得2-氨基-6-氯嘌呤,与苄硫醇反应所得2-氨基-6-苯甲硫基嘌呤,再与取代胺反应制得6-取代胺基嘌呤衍生物1a～1d。体外抗菌活性试验结果表明,1a～1d对稻草芽孢杆菌抗菌活性较好,1b、1c和1d对黑曲酶抗菌活性较好,1c和1d对热带假丝酵母抗菌活性较好。 展开更多

关键词 6-取代胺基嘌呤衍生物 合成 抑菌活性

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两种缩氨基硫脲衍生物的合成及其生物活性研究 被引量：1

11

作者 曾福燃 欧俊言 +3 位作者 李培静 庄映芬 游遨 冯安生 《广东化工》 CAS 2022年第2期26-28,共3页

以4-羟基苯甲醛为起始化合物,通过酯化反应在苯甲醛的羟基位置引入两种不同的酯基,然后在化合物的醛基位置引入氨基硫脲基团,合成2种新型缩氨基硫脲衍生物。所有化合物均通过核磁共振氢谱、碳谱、质谱等进行表征。分别测试这类化合物对... 以4-羟基苯甲醛为起始化合物,通过酯化反应在苯甲醛的羟基位置引入两种不同的酯基,然后在化合物的醛基位置引入氨基硫脲基团,合成2种新型缩氨基硫脲衍生物。所有化合物均通过核磁共振氢谱、碳谱、质谱等进行表征。分别测试这类化合物对酪氨酸酶的抑制活性,结果表明在化合物中引入缩氨基硫脲集团之后,2种化合物对蘑菇酪氨酸酶均表现出良好的抑制效果,其中活性最好的化合物为C1,其对酪氨酸酶的IC;值达到0.8μM,动力学研究表明这类化合物属于竞争型抑制剂。 展开更多

关键词 酪氨酸酶抑制剂 缩胺基硫脲衍生物 合成 动力学研究

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超声促进对甲苯磺酸催化的三组分Mannich反应

12

作者 张玉全 《陇东学院学报》 2013年第1期30-32,共3页

超声辐射条件下对甲基苯磺酸催化酮与芳香醛、芳香胺的三组分Mannich反应生成合成β-胺基酮衍生物,该方法产率高、反应条件温和、操作简单,更重要的是,超声波条件下首次合成具有脂肪环基β-胺基酮衍生物.

关键词 MANNICH反应 超声波 β-胺基酮衍生物 对甲基苯磺酸

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AlCl_3催化三组分Mannich反应“一锅法”合成β-胺基酮衍生物

13

作者 严文君 王丽 +1 位作者 李娜 甘贤雪 《宜宾学院学报》 2010年第6期68-70,共3页

在室温少量AlCl3催化下,芳香醛、芳香酮和芳香胺可以顺利发生Mannich反应,三组分＂一锅＂合成了7个相应的β-胺基酮衍生物,产率69%-90%,克服了当前一些方法强质子酸或昂贵催化剂的使用.所有Mannich碱的结构均经熔点、IR、1H NMR证实.

关键词 ALCL3 MANNICH反应 芳香醛 芳香胺 β-胺基酮衍生物

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新型2,4-二胺基喹唑啉类PAK4抑制剂的合成及其生物活性研究

14

作者 姜科宇 王凯 +3 位作者 王健 程卯生 李丰 赵冬梅 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2016年第5期369-374,共6页

目的设计合成新型2,4-二胺基喹唑啉类PAK4小分子抑制剂,并对其抑酶活性进行评价。方法以5-氯-2-氨基苯甲酸为起始原料,经环合反应、氯代反应、两次芳香亲核取代反应,制备5-氯-2,4-二胺基喹唑啉类目标化合物;以3,4-二甲氧基苯甲酸为起始... 目的设计合成新型2,4-二胺基喹唑啉类PAK4小分子抑制剂,并对其抑酶活性进行评价。方法以5-氯-2-氨基苯甲酸为起始原料,经环合反应、氯代反应、两次芳香亲核取代反应,制备5-氯-2,4-二胺基喹唑啉类目标化合物;以3,4-二甲氧基苯甲酸为起始原料,经硝化反应、还原反应、环合反应、两次芳香亲核取代反应,制备6,7-二甲氧基-2,4-二胺基喹唑啉类目标化合物。采用Kinase-Glo激酶发光法测试目标化合物对PAK4的体外抑酶活性。结果与结论合成了11个未见文献报道的新型2,4-二胺基喹唑啉类化合物,目标物的结构经MS和1H-NM R谱确证;体外抑酶活性评价结果表明,目标化合物对PAK4具有较好的抑制活性,IC50值均小于30μmol·L-1,其中,活性较好的两个化合物(5b、5d)IC50值分别是8.66、11.71μmol·L-1,具有进一步研究的价值。 展开更多

关键词 PAK4抑制剂 2 4-二胺基喹唑啉衍生物 化学合成

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