多囊脂质体递送蛋白质/多肽类药物的研究进展 被引量：12

1

作者 李晗 梅兴国 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第2期94-98,共5页

目的就多囊脂质体作为蛋白质/多肽类药物载体的制剂研究情况进行综述。方法根据国内外文献报道,对近年来蛋白质/多肽类药物开发为多囊脂质体的研究情况进行分析和归纳。结果与结论蛋白/多肽类药物由于稳定性差、半衰期短以及清除率高,... 目的就多囊脂质体作为蛋白质/多肽类药物载体的制剂研究情况进行综述。方法根据国内外文献报道,对近年来蛋白质/多肽类药物开发为多囊脂质体的研究情况进行分析和归纳。结果与结论蛋白/多肽类药物由于稳定性差、半衰期短以及清除率高,通常在临床上使用注射剂,且需要频繁给药。多囊脂质体(multivesicular liposomes,MVLs)是采用贮库泡沫技术的一种新型脂质体,可用于运载亲水性和大分子药物,弥补了普通脂质体对该类药物包封率低的缺点,具有广阔的发展前景。 展开更多

关键词 蛋白质 多肽类药物 多囊脂质体 复乳法 缓释制剂 控释制剂

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助乳化剂对多囊脂质体影响的初步考察 被引量：3

2

作者 陈亭亭 陆伟根 +1 位作者 王莉莉 虞丽芳 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第10期758-760,765,共4页

以拓扑替康为模型药物,采用复乳法制备多囊脂质体,考察了分别以L-赖氨酸、聚乙烯醇和海藻酸钠为助乳化剂对脂质体粒径和包封率的影响。结果表明,三者均能作为助乳化剂得到多囊脂质体,但种类和用量对制品粒径和包封率均有显著影响。

关键词 拓扑替康 多囊脂质体 助乳化剂 L-赖氨酸 聚乙烯醇 海藻酸钠

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处方及工艺因素对多囊脂质体质量影响的研究进展 被引量：4

3

作者 张然然 孙艳冬 +1 位作者 赵源 陆伟根 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第7期929-933,共5页

多囊脂质体(multivesicular liposomes,MVL)是采用贮库泡沫技术的一种新型脂质体,内部是由许多个多面体含水腔室以非同心圆的形式构成的,各水性腔室之间又以类脂双分子层磷脂膜相隔,弥补了普通脂质体对亲水性药物包封率低的问题,主要用... 多囊脂质体(multivesicular liposomes,MVL)是采用贮库泡沫技术的一种新型脂质体,内部是由许多个多面体含水腔室以非同心圆的形式构成的,各水性腔室之间又以类脂双分子层磷脂膜相隔,弥补了普通脂质体对亲水性药物包封率低的问题,主要用于运载亲水性药物,同时能够产生缓控释效果。本文综述了通过改变处方及工艺条件以提高多囊脂质体包封率、调节释药速率及提高稳定性的研究进展。 展开更多

关键词 多囊脂质体 处方因素 工艺参数 包封率 释放速率 稳定性 综述

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三七总皂苷多囊脂质体的制备及其质量评价 被引量：2

4

作者 仇坤 周利梅 +3 位作者 王朔 陈明 赖树生 尉小慧 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第24期2259-2266,共8页

目的制备三七总皂苷多囊脂质体,优化制备工艺并进行质量评价,探究该制剂口服给药的可能性。方法采用复乳化溶剂挥发法,分别以天然来源的大豆卵磷脂(SPC)、人工合成来源的二油酰磷脂酰胆碱(DOPC)为主要磷脂成分,以形态、粒径、药物包封... 目的制备三七总皂苷多囊脂质体,优化制备工艺并进行质量评价,探究该制剂口服给药的可能性。方法采用复乳化溶剂挥发法,分别以天然来源的大豆卵磷脂(SPC)、人工合成来源的二油酰磷脂酰胆碱(DOPC)为主要磷脂成分,以形态、粒径、药物包封率为考察指标,正交实验对处方进行优化,制备2种三七总皂苷多囊脂质体,同时对其稳定性、体外释放和离体肠吸收进行考察。结果制备了三七总皂苷-大豆卵磷脂-多囊脂质体(PNS-SPC-MVLs)、三七总皂苷-二油酰磷脂酰胆碱-多囊脂质体(PNS-DOPC-MVLs),包封率依次为(63.41±3.64)%、(86.42±1.73)%,平均中值粒径依次为(42.50±6.34)、(21.13±4.67)μm,Zeta依次电位为(-23.64±4.34)、(-18.73±3.54)mV,48 h累计释放量依次为(93.54±2.04)%、(82.46±1.05)%。离体肠吸收实验显示2种三七总皂苷多囊脂质体均可提高原料药在十二指肠、空肠和回肠部位的吸收,且PNS-DOPC-MVLs与原料药吸收相比具有统计学差异(P<0.05)。结论采用DOPC为磷脂材料制备的PNS-DOPC-MVLs具有更高的包封率和稳定性,粒径分布较为集中,二者均可有效提高药物在离体肠道的吸收。 展开更多

关键词 三七总皂苷 多囊脂质体 复乳化溶剂挥发法 二油酰磷脂酰胆碱 大豆卵磷脂

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GnRH受体拮抗剂LXT-101缓释多囊脂质体的制备及体外评价 被引量：2

5

作者 王涛 全东琴 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第11期1291-1296,共6页

采用物理测定方法探讨正电性合成多肽LXT-101与磷脂膜的相互作用并进行LXT-101多囊脂质体(DepoLXT-101)的处方工艺筛选,同时进行体外评价。采用zeta电位法和荧光光谱法测定LXT-101分子与磷脂双分子膜的相互作用,复乳法制备DepoLXT-101,H... 采用物理测定方法探讨正电性合成多肽LXT-101与磷脂膜的相互作用并进行LXT-101多囊脂质体(DepoLXT-101)的处方工艺筛选,同时进行体外评价。采用zeta电位法和荧光光谱法测定LXT-101分子与磷脂双分子膜的相互作用,复乳法制备DepoLXT-101,HPLC法测定DepoLXT-101的包封率并对DepoLXT-101进行形态和粒径分布测定;以生理盐水为介质测定LXT-101多囊脂质体体外释放行为。LXT-101分子与磷脂双分子膜的相互作用主要为静电吸附作用,通过在第二水相加入少量阴离子表面活性剂可以提高复乳稳定性,改善药物对多囊脂质体形成的不良影响;制备的DepoLXT-101呈球形多囊室结构,粒径分布较窄,大多数粒子(95%)的粒径分布在5～20μm,包封率较高。DepoLXT-101在37℃生理盐水介质中缓慢释药11d以上,累积释放率达到70%～90%。本实验所设计的方法可以用于制备合成正电性多肽多囊脂质体。 展开更多

关键词 多囊脂质体 LXT-101 合成正电性多肽 缓释 阴离子表面活性剂 GnRH受体拮抗剂

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野黄芩苷内水相增稠多囊脂质体的制备及其稳定性的初步考察 被引量：1

6

作者 李海刚 徐佳敏 徐康 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第8期1129-1135,共7页

多囊脂质体结构中具有许多非同心的、由类脂及磷脂双分子层分割成的水性囊泡,作为药物载体具有良好的缓释作用,但在制备、贮存及用药过程中易发生内部囊泡破裂、聚合,药物渗漏等现象,对其体内外过程造成不利影响。本试验以野黄芩苷为模... 多囊脂质体结构中具有许多非同心的、由类脂及磷脂双分子层分割成的水性囊泡,作为药物载体具有良好的缓释作用,但在制备、贮存及用药过程中易发生内部囊泡破裂、聚合,药物渗漏等现象,对其体内外过程造成不利影响。本试验以野黄芩苷为模型药物,采用复乳法制备多囊脂质体,内水相中加入羟丙甲纤维素(HPMC)以增加内水相黏度,减弱内水相流动性,增强内部囊泡机械强度,避免囊泡破裂、聚合,减少药物渗漏。以包封率为指标,采用单因素及正交试验优化工艺和处方。结果表明,乳化时间8 min、氮气流速6 L/min,HPMC在内水相中的浓度为0.2%,大豆磷脂、胆固醇、三油酸甘油酯和十八胺在油相中的浓度分别为1.5%、1%、0.7%和0.45%,聚乙烯醇及葡萄糖在外水相中的浓度为0.5%和3%。比较了野黄芩苷普通多囊脂质体(内水相不含HPMC)及内水相增稠多囊脂质体在室温下放置30 d期间的包封率及粒子形态变化情况,初步评价本品的稳定性。结果显示,与野黄芩苷普通多囊脂质体相比,本品在试验期间形态光滑圆整,未见磷脂碎片,包封率改变不明显。并且,与普通多囊脂质体相比,野黄芩苷内水相增稠多囊脂质体在含3%葡萄糖的pH 6.8磷酸盐缓冲液中的释药速率明显减慢。 展开更多

关键词 野黄芩苷 多囊脂质体 复乳法 内水相增稠

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长效利拉鲁肽多囊脂质体的制备及质量评价 被引量：1

7

作者 丁蕾 张易 +3 位作者 张莉雪 李欣格 郭叙言 杨丽 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第7期549-553,585,共6页

目的制备长效利拉鲁肽多囊脂质体(liraglutide-load multivesicular liposomes,Lrg-MVLs),并对其理化性质和体外释放进行了考察。方法采用复乳法制备Lrg-MVLs,以成形性、粒径为评价指标,采用单因素试验优化Lrg-MVLs制备条件。测定了优... 目的制备长效利拉鲁肽多囊脂质体(liraglutide-load multivesicular liposomes,Lrg-MVLs),并对其理化性质和体外释放进行了考察。方法采用复乳法制备Lrg-MVLs,以成形性、粒径为评价指标,采用单因素试验优化Lrg-MVLs制备条件。测定了优化处方制备的Lrg-MVLs包封率和粒径,并考察了其体外释放度。结果优化处方制备的Lrg-MVLs平均粒径为8.23μm,包封率为(88.69±0.65)%。体外释放结果显示,Lrg-MVLs体外持续释放达168 h,2 h释放(1.18±0.77)%,无突释现象,体外释放符合Ritger-Peppas模型。结论 Lrg-MVLs呈典型的非同心圆结构,粒径均匀、包封率高,可用于包载Lrg(liraglutide)达到缓慢释放的目的。 展开更多

关键词 利拉鲁肽 多囊脂质体 复乳法 体外释放 糖尿病

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艾塞那肽多囊脂质体的HPLC法测定

8

作者 陈志祥 唐姝 +1 位作者 虞丽芳 陆伟根 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第1期60-62,共3页

建立了高效液相色谱法测定艾塞那肽多囊脂质体中的艾塞那肽。使用SEPAXGP—C4色谱柱，以0．1％三氟乙酸乙腈溶液：0．1％三氟乙酸水溶液为流动相，梯度洗脱，检测波长215nm。艾塞那肽在2～50μg／ml浓度范围内线性关系良好。平均回收率... 建立了高效液相色谱法测定艾塞那肽多囊脂质体中的艾塞那肽。使用SEPAXGP—C4色谱柱，以0．1％三氟乙酸乙腈溶液：0．1％三氟乙酸水溶液为流动相，梯度洗脱，检测波长215nm。艾塞那肽在2～50μg／ml浓度范围内线性关系良好。平均回收率为101．6％，RSD为2．7％。 展开更多

关键词 艾塞那肽 多囊脂质体 高效液相色谱 测定

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尿酸酶多囊脂质体的酶学性质及其免疫原性

9

作者 邓雪 何丹 +2 位作者 周云莉 熊华蓉 张景勍 《食品与生物技术学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第4期364-369,共6页

研究尿酸酶多囊脂质体(Uricase-multivesicular liposomes,UOMVLs)的酶学性质及其免疫原性。采用W/O/W复乳法制备UOMVLs,测定UOMVLs中尿酸酶(Uricase,UOX)的最适反应温度、最适反应p H值、热稳定性以及储存稳定性,并以其为抗原免疫SD大... 研究尿酸酶多囊脂质体(Uricase-multivesicular liposomes,UOMVLs)的酶学性质及其免疫原性。采用W/O/W复乳法制备UOMVLs,测定UOMVLs中尿酸酶(Uricase,UOX)的最适反应温度、最适反应p H值、热稳定性以及储存稳定性,并以其为抗原免疫SD大鼠,制备抗血清,通过间接ELISA法检测血清抗体效价。UOMVLs和UOX最适反应温度均为40℃;最适反应p H值分别为8.0和8.5;UOMVLs的稳定性明显高于UOX;UOMVLs和UOX的血清抗体效价分别为1∶500和1∶8 000。因此UOMVLs的酶学性质明显优于游离UOX,免疫原性明显低于游离UOX,为该酶的临床应用提供了实验依据。 展开更多

关键词 尿酸酶 多囊脂质体 酶学性质 免疫原性

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电导率法测定N-三甲基壳聚糖包覆多囊脂质体的包覆效率

10

作者 曹金娜 孙聚魁 +1 位作者 邓英杰 董晓东 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第9期675-679,共5页

目的建立N-三甲基壳聚糖(N-trimethyl chitosan,TMC)含量测定方法,考察TMC包覆多囊脂质体(multivesicular liposomes,MVLs)的包覆效率。方法利用电导率法测定TMC的质量浓度,并对该方法进行线性、精密度和回收率的考察。采用离心法分离... 目的建立N-三甲基壳聚糖(N-trimethyl chitosan,TMC)含量测定方法,考察TMC包覆多囊脂质体(multivesicular liposomes,MVLs)的包覆效率。方法利用电导率法测定TMC的质量浓度,并对该方法进行线性、精密度和回收率的考察。采用离心法分离游离的TMC与多囊脂质体,计算TMC包覆多囊脂质体的包覆效率,优化TMC包覆质量浓度及孵育时间。结果 TMC质量浓度在0.01～1.00 g.L-1内线性关系良好(r=0.999 7),日内和日间相对标准偏差小于3%(n=5),回收率为98.93%～102.8%(n=5)。TMC包覆质量浓度为5 g.L-1时,孵育12 h,用此方法测定TMC包覆多囊脂质体的包覆效率为23.15%,RSD为4.33%。优化后,最佳TMC包覆质量浓度为5 g.L-1,孵育时间为4 h。结论电导率法可用于测定TMC包覆多囊脂质体的包覆效率。 展开更多

关键词 电导率 N-三甲基壳聚糖 多囊脂质体 包覆效率

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曲马多多囊泡脂质体在大鼠体内的药动学和生物利用度

11

作者 何盛江 聂阳 +1 位作者 张现涛 宋力 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第11期1053-1056,共4页

建立大鼠血浆中曲马多(1)的高效液相-荧光检测法,考察大鼠肌注市售1注射液(参比制剂)、自制的1脂质体和1多囊泡脂质体的药动学行为。上述3种制剂主要药动学参数分别为:tmax(0.69±0.19)、(2.06±0.68)和(4.29±1.63)h,cmax(... 建立大鼠血浆中曲马多(1)的高效液相-荧光检测法,考察大鼠肌注市售1注射液(参比制剂)、自制的1脂质体和1多囊泡脂质体的药动学行为。上述3种制剂主要药动学参数分别为:tmax(0.69±0.19)、(2.06±0.68)和(4.29±1.63)h,cmax(5.08±0.86)、(3.02±0.48)和(2.27±0.24)μg/ml,AUC0→t(37.34±9.77)、(46.76±15.14)和(67.10±24.53)μg·h·ml-1。1脂质体和1多囊泡脂质体的相对生物利用度分别为125.2%和179.7%。结果显示,1多囊泡脂质体的缓释特征比1脂质体更显著。 展开更多

关键词 曲马多 多囊泡脂质体 高效液相色谱法 药动学 生物利用度

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盐酸万古霉素阳离子多囊脂质体的制备及质量考察 被引量：7

12

作者 杨杜明 徐永清 +2 位作者 李福兵 刘华 何晓清 《中国修复重建外科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第4期443-448,共6页

目的制备盐酸万古霉素阳离子多囊脂质体(multivesicular liposome,MVL)并对其质量进行考察。方法以复乳法制备盐酸万古霉素阳离子MVL;制备万古霉素储备液,建立万古霉素的体外分析方法,并对方法的专属性、精密度及回吸收率进行评估;采用... 目的制备盐酸万古霉素阳离子多囊脂质体(multivesicular liposome,MVL)并对其质量进行考察。方法以复乳法制备盐酸万古霉素阳离子MVL;制备万古霉素储备液,建立万古霉素的体外分析方法,并对方法的专属性、精密度及回吸收率进行评估;采用反相高效液相色谱分析法测定万古霉素药物含量、包封率和体外释放特性;以包封率为主要考察指标,单因素筛选和正交设计优化工艺和处方;光镜和透射电镜下观察脂质体形态;激光散射法测定脂质体的粒径和Zeta电位;动态分析法考察脂质体体外稳定性。结果建立了反相高效液相色谱分析法测定盐酸万古霉素阳离子MVL中万古霉素含量的方法,该方法简便可行,各项方法学符合要求;确定了最优的制备工艺及处方。以最优工艺和处方制备的盐酸万古霉素阳离子MVL外观呈圆形,粒径均一,平均粒径为3.3μm,平均包封率为24.9%,平均Zeta电位为24.53 mV;37℃温度下以生理盐水为释放介质,264 h释放药物约为90.5%。将新鲜制备的盐酸万古霉素阳离子MVL放置于4℃冰箱中保存1个月,脂质体稳定性良好。结论以复乳法制备的盐酸万古霉素阳离子MVL外观良好,包封率高,稳定性好,具有良好的缓释效应。 展开更多

关键词 盐酸万古霉素 阳离子多囊脂质体 复乳法 正交设计

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多室脂质体装载磁共振对比剂Gd-DTPA(DepoGd)的体外成像实验研究 被引量：2

13

作者 张薇 姜庆军 +5 位作者 刘士远 肖湘生 耿芳 魏小慧 许建荣 徐宇宏 《重庆医科大学学报》 CAS CSCD 2008年第10期1267-1270,共4页

目的:以多室脂质体(DepoFoam)作为载体,包封常规磁共振对比剂Gd-DTPA;进行磁共振体外成像,含Gd摩尔浓度相同的条件下观察DepoGd溶液和Gd-DTPA溶液的磁共振信号差别。方法:使用胆固醇等脂质成分结合钆喷酸葡胺(Gd-DTPA),调整离心机转速,... 目的:以多室脂质体(DepoFoam)作为载体,包封常规磁共振对比剂Gd-DTPA;进行磁共振体外成像,含Gd摩尔浓度相同的条件下观察DepoGd溶液和Gd-DTPA溶液的磁共振信号差别。方法:使用胆固醇等脂质成分结合钆喷酸葡胺(Gd-DTPA),调整离心机转速,得到两组不同粒经的DepoGd粒子。将X、Y、Z3种溶液组(Gd-DTPA组、17mDepoGd溶液组和22mDepoGd溶液组)各组均配成4种浓度,在磁共振仪上测量3组不同溶液组的4种不同浓度试剂的信号值,进行统计学分析。结果:通过上述方法得到了所需的DepoGd粒子,包封率为50%。体外成像所得X、Y、Z组同浓度试剂之间的P值分别为Pa=0.1045;Pb=0.0637;Pc=0.0660;Pd=0.0639。P值均>0.05,没有统计学意义,即含Gd摩尔浓度相同的DepoGd与Gd-DTPA原药溶液的MR体外实验信号强度无差异。结论:DepoFoam能够包载常规磁共振对比剂,包封率高,且Gd-DTPA被包载后成像效果没有明显改变。 展开更多

关键词 多室脂质体 包封率 缓释 磁共振 对比剂

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钆喷酸葡胺脂质体的肺靶向性动物实验研究 被引量：1

14

作者 姜庆军 耿芳 +3 位作者 张薇 魏晓慧 刘士远 肖湘生 《当代医学》 2009年第8期25-29,共5页

目的通过动物实验,观察所制备的装载钆喷酸葡胺脂质体的肺靶向性。方法1)制备装载GD-DTPA的多室脂质体(DepoGd)。2)经尾静脉给药对照研究,观察DepoGd的肺靶向性;3)准备带翼状视窗的小鼠,经左心给药,观察脂质体在血管内的流动和脏器分布... 目的通过动物实验,观察所制备的装载钆喷酸葡胺脂质体的肺靶向性。方法1)制备装载GD-DTPA的多室脂质体(DepoGd)。2)经尾静脉给药对照研究,观察DepoGd的肺靶向性;3)准备带翼状视窗的小鼠,经左心给药,观察脂质体在血管内的流动和脏器分布;4)分别经小鼠尾静脉和肠系膜上静脉给药,对照观察肺脏和肝脏的靶向性。结果成功制备了装载GD-DTPA的多室脂质体(DepoGD)。三次实验提示,通过不同的给药途径,多室脂质体能够在肺及肝脏的毛细血管床内滞留。结论钆喷酸葡胺脂质体通过小鼠尾静脉给药,具有肺脏靶向性。 展开更多

关键词 多室脂质体 钆喷酸葡胺 动物实验

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顺铂缓释多囊脂质体的制备和体外释放性能研究 被引量：23

15

作者 肖超菊 齐宪荣 +1 位作者 艾尼瓦尔 魏树礼 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第2期133-137,共5页

目的　制备包封率高和缓释作用好的顺铂缓释多囊脂质体 ,并与反相蒸发法制备的顺铂普通脂质体比较其体外释药性能。方法　用复乳法制备顺铂多囊脂质体 ,非火焰原子吸收分光光度法测定顺铂含量 ,磷脂酶试剂法测定脂质体中磷脂的浓度。测... 目的　制备包封率高和缓释作用好的顺铂缓释多囊脂质体 ,并与反相蒸发法制备的顺铂普通脂质体比较其体外释药性能。方法　用复乳法制备顺铂多囊脂质体 ,非火焰原子吸收分光光度法测定顺铂含量 ,磷脂酶试剂法测定脂质体中磷脂的浓度。测定包封率和体外释药性。结果　顺铂多囊脂质体平均粒径为 16 6μm ,跨距为 1 0。顺铂包封率可高达 80 %以上。顺铂缓释多囊脂质体的体外释药符合一级释药规律 ,释药t1 2 为 3 7 7h ,比反相蒸发法制备的顺铂普通脂质体延长 8 4倍。经差示热分析发现辅助膜稳定剂有明显的膜稳定作用。结论　顺铂多囊脂质体包封率高 。 展开更多

关键词 顺铂 缓释多囊脂质体 制备 体外释放性能 研究

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草乌甲素多囊脂质体包封率的测定 被引量：11

16

作者 陆伟根 陈亭亭 任德权 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2007年第6期825-827,共3页

目的:建立测定草乌甲素多囊脂质体包封率的方法。方法:采用离心法分离草乌甲素多囊脂质体,HPLC测定总药量和游离草乌甲素量并计算样品包封率。结果:低速离心时,转速不影响包封率的测定;3批样品的平均包封率为87.12%。结论:离心法操作简... 目的:建立测定草乌甲素多囊脂质体包封率的方法。方法:采用离心法分离草乌甲素多囊脂质体,HPLC测定总药量和游离草乌甲素量并计算样品包封率。结果:低速离心时,转速不影响包封率的测定;3批样品的平均包封率为87.12%。结论:离心法操作简单、准确,可用于测定草乌甲素多囊脂质体的包封率。 展开更多

关键词 草乌甲素 多囊脂质体 包封率 离心

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酪丝亮肽多囊脂质体的制备和体外释放研究 被引量：9

17

作者 陶昱斐 姚瑶 +2 位作者 丁燕飞 陈若飞 肖灿 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第3期228-232,共5页

目的：制备酪丝亮肽多囊脂质体,并考察其体外释药性能。方法：采用复乳法制备酪丝亮肽多囊脂质体,RP-HPLC法测定酪丝亮肽含量,以稳定性、包封率和体外释放为指标,正交试验设计法对酪丝亮肽多囊脂质体处方工艺进行优化。结果：酪丝亮肽... 目的：制备酪丝亮肽多囊脂质体,并考察其体外释药性能。方法：采用复乳法制备酪丝亮肽多囊脂质体,RP-HPLC法测定酪丝亮肽含量,以稳定性、包封率和体外释放为指标,正交试验设计法对酪丝亮肽多囊脂质体处方工艺进行优化。结果：酪丝亮肽多囊脂质体粒径均一,有80%的粒径分布在20-30μm,包封率达92.43%。酪丝亮肽多囊脂质体体外释放符合Korsmeyer-Peppas模型,37℃条件下在PBS介质中释药t1/2达111.5 h。结论：酪丝亮肽多囊脂质体稳定性好,包封率高,具有良好的缓释效果。 展开更多

关键词 酪丝亮肽 多囊脂质体 缓释

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阿糖胞苷多囊脂质体的制备及体外释放度考察 被引量：9

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作者 张淼 于叶玲 唐星 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第1期1-5,84,共6页

目的制备阿糖胞苷多囊脂质体,并考察其体外释放特性。方法采用复乳法制备阿糖胞苷多囊脂质体;RP-HPLC法测定含量、包封率和体外释放特性;以包封率为指标,单因素及正交试验筛选、优化工艺和处方;光学显微镜下观察多囊脂质体形态;以激光... 目的制备阿糖胞苷多囊脂质体,并考察其体外释放特性。方法采用复乳法制备阿糖胞苷多囊脂质体;RP-HPLC法测定含量、包封率和体外释放特性;以包封率为指标,单因素及正交试验筛选、优化工艺和处方;光学显微镜下观察多囊脂质体形态;以激光粒度测定仪测定粒径。结果一次乳化时间为8 min、氮气流速为0.3 m3.h-1时包封率最高;优化处方中二油酰磷脂酰胆碱(DOPC)、二棕榈酰磷脂酰甘油(DPPG)、胆固醇(CH)、三油酸甘油酯(TO)的质量浓度分别为10、2、7.5、4 g.L-1,赖氨酸浓度为40 mmol.L-1,有机溶剂选择氯仿-乙醚(体积比1∶1)。阿糖胞苷多囊脂质体在400倍显微镜下形态光滑、圆整,内部呈蜂窝状,无磷酯碎片;平均粒径19.49μm,跨距0.91;包封率达70%以上;以人空白血浆为释放介质,两周释放药物约60%。结论制备的阿糖胞苷多囊脂质体外观良好,包封率较高,体外释放试验表明药物缓慢释放,无突释现象。 展开更多

关键词 阿糖胞苷 多囊脂质体 包封率 缓释

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盐酸罗哌卡因多囊脂质体含量及包封率测定 被引量：8

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作者 曾慧琳 王姗姗 符旭东 《中国药师》 CAS 2015年第1期14-17,共4页

目的：建立盐酸罗哌卡因多囊脂质体中药物含量及包封率的测定方法。方法：采用低速离心法分离游离药物和多囊脂质体,采用高效液相色谱法检测多囊脂质体中游离药物含量和总药量,并计算包封率。结果：盐酸罗哌卡因在1.0~80.0μg.ml-1范围... 目的：建立盐酸罗哌卡因多囊脂质体中药物含量及包封率的测定方法。方法：采用低速离心法分离游离药物和多囊脂质体,采用高效液相色谱法检测多囊脂质体中游离药物含量和总药量,并计算包封率。结果：盐酸罗哌卡因在1.0~80.0μg.ml-1范围内线性关系良好（r=0.9998）；平均回收率为99.95%,RSD为0.72%（n=9）。用此方法测定3批盐酸罗哌卡因多囊脂质体的主药含量和包封率,结果分别在99.1%~100.3%及80.06%~82.14%之间。结论：该方法操作简单,结果准确,适合用于盐酸罗哌卡因多囊脂质体含量和包封率测定。 展开更多

关键词 盐酸罗哌卡因 多囊脂质体 含量 包封率 高效液相色谱法

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多囊系统在药物递送中的研究进展 被引量：5

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作者 李晓锋 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第14期1704-1712,共9页

过去几十年来脂质体已被证明是具有良好生物相容性和生物可降解性的递药载体。多囊系统是一种较新颖的脂质递药系统,分为多囊脂质体和多囊囊泡,其内部具有多个非同心的水性腔室。其独特的结构决定了更高的载药量及可控的药物释放速率,... 过去几十年来脂质体已被证明是具有良好生物相容性和生物可降解性的递药载体。多囊系统是一种较新颖的脂质递药系统,分为多囊脂质体和多囊囊泡,其内部具有多个非同心的水性腔室。其独特的结构决定了更高的载药量及可控的药物释放速率,弥补了普通脂质体的不足,并且多囊囊泡可以同时递送多种药物,在联合治疗方面具有良好的应用前景。本文综述了多囊系统的分类、结构特点、载药优势、制备方法,并通过实例展示了多囊系统在药物递送领域的应用,为多囊系统的进一步研究提供参考。 展开更多

关键词 多囊系统 多囊脂质体 多囊囊泡 制备 应用

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