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曲马多多囊泡脂质体在大鼠体内的药动学和生物利用度

Pharmacokinetics and Bioavailability of Sustained-release Multivesicular Liposome of Tramadol in Rats
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摘要 建立大鼠血浆中曲马多(1)的高效液相-荧光检测法,考察大鼠肌注市售1注射液(参比制剂)、自制的1脂质体和1多囊泡脂质体的药动学行为。上述3种制剂主要药动学参数分别为:tmax(0.69±0.19)、(2.06±0.68)和(4.29±1.63)h,cmax(5.08±0.86)、(3.02±0.48)和(2.27±0.24)μg/ml,AUC0→t(37.34±9.77)、(46.76±15.14)和(67.10±24.53)μg·h·ml-1。1脂质体和1多囊泡脂质体的相对生物利用度分别为125.2%和179.7%。结果显示,1多囊泡脂质体的缓释特征比1脂质体更显著。 An HPLC method with fluorescence detection was established for the determination of tramadol (1) in rat plasma.The pharmacokinetic behaviors of the self-made liposomes (1-Lip) and multivesicular liposomes (1-MVLs) after im injection to SD rats were investigated with the commercial injection as the reference.The main pharmacokinetic parameters of the injection,1-Lip and 1-MVLs were as follows:tmax (0.69±0.19),(2.06±0.68) and (4.29±1.63)h,Cmax (5.08±0.86),(3.02±0.48) and (2.27±0.24)tg/ml,AUC0→t (37.34±9.77),(46.76±15.14) and (67.10± 24.53) μg·h·ml-1,respectively.The relative bioavailabilities of 1-Lip and 1-MVLs were 125.2 % and 179.7 %.Compared with 1-Lip,the sustained-release property of 1-MVLs was more pronounced.
出处 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第11期1053-1056,共4页 Chinese Journal of Pharmaceuticals
基金 广东省医学科研基金(A2012159)
关键词 曲马多 多囊泡脂质体 高效液相色谱法 药动学 生物利用度 tramadol multivesicular liposome HPLC pharmacokinetics bioavailability
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