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核受体法尼酯衍生物X受体激动剂的研究进展 被引量:1

Research Progress of Farnesoid X Receptor Agonists
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摘要 对于非酒精性脂肪肝炎(NASH)的治疗,目前全球只有一种药物——Saroglitazar被批准上市,治疗手段极度缺乏。核受体法尼酯衍生物X受体(FXR)激动剂能有效降低肝脏脂质的累积,降低肝脏的炎症发生,具有成为治疗NASH药物的潜能。目前全球进入临床研究阶段的针对NASH适应证的FXR激动剂只有6种(Obeticholic acid、EDP-305、Cilofexor、Tropifexor、LMB763、PXL007),该文对这6种化合物进行药理学研究方面的综述,以期为开发以FXR为靶标的治疗NASH药物提供参考。 The treatment of non-alcoholic steatohepatitis(NASH)is extremely lacking,there is only one approved drug in the world,Saroglitazar.The Farnesoid X receptor(FXR)agonist can effectively reduce the accumulation of lipids and the inflammation in the liver,which has the potential to be a drug for the treatment of NASH.At present,there are only 6 FXR agonists for NASH indications(obeticholic acid,EDP-305,cilofexor,tropifexor,LMB763,PXL007)that have entered the clinical research stage globally.This article reviewed the pharmacological research of these 6 compounds to provide a basis for the development of NASH drugs targeting FXR.
作者 向岑 高凤 孔祥舜 刘江 李明媛 袁媛 滕玉鸥 XIANG Cen;GAO Feng;KONG Xiangshun;LIU Jiang;LI Mingyuan;YUAN Yuan;TENG Yuou(College of Biotechnology,Tianjin University of Science and Technology,Tianjin 300457,China)
出处 《医药导报》 CAS 北大核心 2021年第5期645-650,共6页 Herald of Medicine
关键词 核受体法尼酯衍生物X受体激动剂 脂肪肝炎 非酒精性 药理作用 Farnesoid X receptor agonist Non-alcoholic steatohepatitis Pharmacological effect
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