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三光气法合成降糖药格列美脲 被引量:3

Synthesis of Antidiabetic Glimepiride with Triphosgene
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摘要 2-苯乙胺、反式-4-甲基环己胺分别与三光气反应生成相应的异氰酸酯。2-苯乙基异氰酸酯与3-乙基-4-甲基-3-吡咯啉-2-酮加成(收率87.2%)后,经磺化、氨解(收率78.1%)得到的取代磺酰胺,再与反式-4-甲基环己基异氰酸酯反应得到格列美脲,收率75.1%。标题化合物总收率51.1%(以吡咯啉酮计),含量99.6%(反式)。 β-phenylethyl isocyanate and tran-1-isocyanato-4-methyl cyclohexane were prepared through reaction of β-phenylethylamine and trans-4-methyl clyclohexanamine with triphosgene, respectively. Addition of β- phenylethylisocyanate and 3-ethyl-4-methyl-pyrrolin-2-one to yield intermediate substituted sulfamide via sulfonation and amination, and then the substituted sulfamide was reacted with trans-1-isocyanato-4-methylcyelohexane to yield glimepiride with its overall yield and purity is of 51.1% and 99.6%, respectively.
出处 《精细化工中间体》 CAS 2006年第3期16-18,共3页 Fine Chemical Intermediates
关键词 三光气 光气 2-苯乙基异氰酸酯 反式-4-甲基环己基异氰酸酯 格列关脲 降糖药 triphosgene phosgene 2-phenylethyl isocyanate trans-1-isocyanato-4-methyl cyclohexane glimepiride antidiabetic
  • 相关文献

参考文献5

二级参考文献8

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共引文献11

同被引文献13

引证文献3

二级引证文献5

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