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手性配位体交换流动相添加剂法拆分对映体 被引量：13
1
作者 李新 曾苏 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 1996年第5期354-359,共6页
综述了手性配合基交换色谱法通常采用三种手性相系统中的流动相添加剂方法。主要内容有：（Ａ）手性配合基交换机制，给出了描述对映体对在色谱系统中的保留时间和分离选择性的公式，包括手性选择剂在固定相和流动相中的各种不同情况。... 综述了手性配合基交换色谱法通常采用三种手性相系统中的流动相添加剂方法。主要内容有：（Ａ）手性配合基交换机制，给出了描述对映体对在色谱系统中的保留时间和分离选择性的公式，包括手性选择剂在固定相和流动相中的各种不同情况。公式表明整个色谱往系统的对映体选择性不同于溶液中所存在的选择剂与被选择物作用的情况；（Ｂ）影响配合交换的参数，讨论了金属离子、金属离子／配位体比率、金属离子络合物浓度、固定相、流动相ｐＨ、洗脱顺序、有机调节剂、离子对试剂、流动相离子强度、温度、立体选择性和手性交互识别；（Ｃ）应用：列举了一些手性流动相法分离对映体的例子。 展开更多
关键词 手性配合基 交换色谱法 流动相添加剂
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RP－HPLC手性流动相添加剂法分析尿中氧氟沙星对映体 被引量：24
2
作者 曾苏 章立 刘志强 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1994年第3期223-227,共5页
以Ｌ－苯丙氨酸为配合剂，Ｃｕ２＋为配合离子，建立了一种简便的手性配合交换ＲＰ－ＨＰＬＣ拆分氧氟沙星对映体的方法，该法已用于人尿中氧氟沙星对映异构体的分析。
关键词 氧氟沙星 对映异构体 高效液相色谱
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高效液相色谱手性流动相添加剂法分离药物对映体 被引量：15
3
作者 曾苏 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 1995年第1期21-25,共5页
高效液相色谱手性流动相添加剂法分离药物对映体曾苏（浙江医科大学药物分析教研室杭州３１００３１）１前言生物体内的手性环境如酶、受体、抗体等与药物对映体的生物活性密切相关，使用消旋体药物可能导致错误的药动学行为和作用模式... 高效液相色谱手性流动相添加剂法分离药物对映体曾苏（浙江医科大学药物分析教研室杭州３１００３１）１前言生物体内的手性环境如酶、受体、抗体等与药物对映体的生物活性密切相关，使用消旋体药物可能导致错误的药动学行为和作用模式￣［１］。例如震惊世界的沙立度胺致... 展开更多
关键词 高效液相色谱 CMPA 对映体分离 药物
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白头翁醇提物的抗肿瘤作用 被引量：18
4
作者 章荣华 耿宝琴 王先芳 《浙江医科大学学报》 CSCD 1998年第5期204-206,共3页
目的：主要探索中药白头翁抗肿瘤的有效组分，研究其醇提物的作用及安全性。方法：采用小鼠移植性肿瘤模型（S180肉瘤、HepA肝癌、EAC腹水癌）、碳末廓清试验及口服最大耐量试验进行观察。结果：白头翁醇提物30、20、109／kg／d口服共9... 目的：主要探索中药白头翁抗肿瘤的有效组分，研究其醇提物的作用及安全性。方法：采用小鼠移植性肿瘤模型（S180肉瘤、HepA肝癌、EAC腹水癌）、碳末廓清试验及口服最大耐量试验进行观察。结果：白头翁醇提物30、20、109／kg／d口服共9天，对S180肉瘤、HepA肝癌的抑瘤率分别为35．6、30．1、27．9％及40．2、38．0、31．8％；对EAC的生命延长率为12．5、7．0及1．2％。各剂量组均能提高非特异性免疫功能。口服最大耐量超过105g／kg。结论：醇提物口服毒性小，确有较高抑瘤和提高免疫功能的作用。 展开更多
关键词 白头翁醇提物 药物作用 实验性肿瘤 小鼠
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光学异构体的气相色谱拆分法 被引量：9
5
作者 曾苏 章立 +1 位作者 沈向忠 刘志强 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 1994年第4期259-262,共4页
光学异构体的气相色谱拆分法曾苏，章立，沈向忠，刘志强（浙江医科大学药物分析教研室杭州３１００３１）１前言药物对映体的拆分是医药工业和药物分析领域的重要课题之一。药物的消旋体引入人体内后，其对映体分子均由体内具手性的蛋... 光学异构体的气相色谱拆分法曾苏，章立，沈向忠，刘志强（浙江医科大学药物分析教研室杭州３１００３１）１前言药物对映体的拆分是医药工业和药物分析领域的重要课题之一。药物的消旋体引入人体内后，其对映体分子均由体内具手性的蛋白质、酶和受体以两个完全不同的分子... 展开更多
关键词 光学异构体 气相色谱 拆分
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环糊精类手性流动相添加剂及其在药物分析中的应用 被引量：12
6
作者 姚彤炜 曾苏 丁海青 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 1996年第2期106-110,共5页
环糊精类手性流动相添加剂及其在药物分析中的应用姚彤炜，曾苏，丁海青（浙江医科大学药物分析教研室杭州３１００３１）关键词反相高效液相色谱法，环糊精，手性流动相添加剂，药物分析１前言α、β、γ－环糊精（ＣＤｓ）分别为６，... 环糊精类手性流动相添加剂及其在药物分析中的应用姚彤炜，曾苏，丁海青（浙江医科大学药物分析教研室杭州３１００３１）关键词反相高效液相色谱法，环糊精，手性流动相添加剂，药物分析１前言α、β、γ－环糊精（ＣＤｓ）分别为６，７，８个Ｄ（＋）－吡喃型葡萄糖组成... 展开更多
关键词 药物分析 流动相 添加剂 环糊精 HPLC
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生物药物分析方法的认证、质量控制及其标准操作规程 被引量：6
7
作者 曾苏 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1995年第3期136-139,共4页
探讨生物样品中药物分析方法学的研究方法，讨论分析方法效能参数的意义和实验方法，并论述了质量控制和标准操作规程。
关键词 生物药物分析 分析方法 质量控制 标准操作
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高效液相色谱手性试剂衍生化法及其应用 被引量：4
8
作者 曾苏 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 1994年第6期406-410,共5页
高效液相色谱手性试剂衍生化法及其应用曾苏（浙江医科大学药物分析教研室杭州３１００３１）１前言随着手性药理学的兴起，色谱法分离手性对映体也就成为生物医药分析最有意义的领域之一，同时也是色谱学研究最重要的分支──手性色谱... 高效液相色谱手性试剂衍生化法及其应用曾苏（浙江医科大学药物分析教研室杭州３１００３１）１前言随着手性药理学的兴起，色谱法分离手性对映体也就成为生物医药分析最有意义的领域之一，同时也是色谱学研究最重要的分支──手性色谱学￣［１～３］。对对映体分析产生巨... 展开更多
关键词 高效液相色谱 手性试剂 衍生化法
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手性药物的药理及其体内对映体的HPLC测定 被引量：10
9
作者 曾苏 沈向忠 刘志强 《浙江医科大学学报》 CSCD 1994年第5期234-238,共5页
手性药物的药理及其体内对映体的ＨＰＬＣ测定浙江医科大学药物分析教研室曾苏，沈向忠，刘志强“手性”系一种化学结构特征，它引起分子的不对称性。国际纯粹与应用化学组织（Ｉ－ＵＰＡＣ）公布的命名规则规定：不能与镜象体重合的称... 手性药物的药理及其体内对映体的ＨＰＬＣ测定浙江医科大学药物分析教研室曾苏，沈向忠，刘志强“手性”系一种化学结构特征，它引起分子的不对称性。国际纯粹与应用化学组织（Ｉ－ＵＰＡＣ）公布的命名规则规定：不能与镜象体重合的称为手性分子，有光学活性；反之，能与... 展开更多
关键词 手性药物 药理学 对映体 高效液相色谱
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手性色谱学与手性药物分析 被引量：8
10
作者 曾苏 《现代应用药学》 CSCD 1993年第5期4-7,共4页
自1848年 Pasteur 发现酒石酸光学异构体后,光学活性化合物已引起极大的注意。1987年美国药典药名字典收载的2050种药物中约一半含有一个不对称中心。在生物体内的手性环境中,药物的吸收、分布、代谢和排泄都牵涉到与酶、受体、载体、... 自1848年 Pasteur 发现酒石酸光学异构体后,光学活性化合物已引起极大的注意。1987年美国药典药名字典收载的2050种药物中约一半含有一个不对称中心。在生物体内的手性环境中,药物的吸收、分布、代谢和排泄都牵涉到与酶、受体、载体、核酸和多糖的反应,这些生物大分子都具有立体特征结构。也就是说对映体分子应具有不同的生理活性,这种差异不仅表现在药效学而且还影响到药动学模式。美国 FDA 和欧共体等已要求在申报具手性结构的新药时,需要有各对映体的药理、毒理和药动学资料。对映体的理化性质在非手性条件下完全相同,为了分离对映体。 展开更多
关键词 手性色谱学 手性药物分析
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反相高效液相色谱测定白细胞与气管平滑肌环核苷酸磷酸二酯酶活性 被引量：7
11
作者 周汉良 陈季强 +1 位作者 曾苏 卞如濂 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1995年第5期420-423,共4页
反相高效液相色谱测定白细胞与气管平滑肌环核苷酸磷酸二酯酶活性周汉良，陈季强，曾苏，卞如濂（浙江医科大学平喘药物研究室浙江医科大学药物分析教研室，杭州３１０００６）环核苷酸（ｃＡＭＰ与ｃＧＭＰ）是细胞信息转导中的第二信... 反相高效液相色谱测定白细胞与气管平滑肌环核苷酸磷酸二酯酶活性周汉良，陈季强，曾苏，卞如濂（浙江医科大学平喘药物研究室浙江医科大学药物分析教研室，杭州３１０００６）环核苷酸（ｃＡＭＰ与ｃＧＭＰ）是细胞信息转导中的第二信使。细胞内环核苷酸的水平主要决定于... 展开更多
关键词 环核苷酸 磷酸二酯酶 白细胞 气管平滑肌
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β受体阻滞药卡维地洛 被引量：10
12
作者 周斌 魏尔清 《中国新药杂志》 CAS CSCD 1996年第1期23-26,共4页
卡维地洛有β_1和α_1受体阻滞,以及钙拮抗作用。可扩张血管,保护心肌和神经元,并具有药效持续时间长、副作用少等优点。可用于高血压、心绞痛、充血性心力衰竭的治疗。本文简介了卡维地洛的药代动力学过程、药理作用和临床应用。
关键词 卡维地洛 Β受体阻滞药 高血压 心绞痛
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对映体选择HPLC测定微粒体中氧氟沙星光学异构体 被引量：9
13
作者 王似菊 宗俭 +1 位作者 潘莉 曾苏 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1995年第8期485-487,共3页
以Ｌ－苯丙氨酸为配合剂，Ｃｕ￣（２＋）配合离子，建立了一种灵敏和简便的手性配合交换ＲＰ－ＨＰＬＣ分析肝微粒体中氧氟沙星对映体的方法。该法的线性范围为０．２～７５０μｇ／ｍｌ，检测限ＬＯＤ为２μｇ／ｍｌ（Ｓ／Ｎ＞３），... 以Ｌ－苯丙氨酸为配合剂，Ｃｕ￣（２＋）配合离子，建立了一种灵敏和简便的手性配合交换ＲＰ－ＨＰＬＣ分析肝微粒体中氧氟沙星对映体的方法。该法的线性范围为０．２～７５０μｇ／ｍｌ，检测限ＬＯＤ为２μｇ／ｍｌ（Ｓ／Ｎ＞３），平均回收率Ｓ型９７．８５％±１．８８％（ｎ＝１０），Ｒ型９９．６０％±２．２０％（ｎ＝１０）。该法有良好的重现性和精密度（ＲＳＤ＜１０％），已用于经苯巴比妥诱导的大鼠肝微粒体中氧氟沙星对映异构体葡醛酸缀合反应的分析。 展开更多
关键词 氧氟沙星 高效液相色谱法 微粒体 光学异构体
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β-环糊精流动相和手性配位交换HPLC法分离药物对映体 被引量：6
14
作者 蔡小淦 姚彤炜 +1 位作者 潘莉 宗俭 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 1998年第5期36-38,共3页
目的:为生物样品手性药物对照体的分离测定建立手性流动相添加剂HPLC,方法:以β-环糊精和手性配位交换剂为流动相添加剂,分离测定了生物样品中羟基苯妥英、美芬妥英、叔丁喘安、氯噻酮、氧氟沙星等5种手性药物对映体.结果:测得结果各对... 目的:为生物样品手性药物对照体的分离测定建立手性流动相添加剂HPLC,方法:以β-环糊精和手性配位交换剂为流动相添加剂,分离测定了生物样品中羟基苯妥英、美芬妥英、叔丁喘安、氯噻酮、氧氟沙星等5种手性药物对映体.结果:测得结果各对映体之间均能得到较好的分离.以β-环糊精为流动相添加剂法测得4种手性药物对映体的分离度(R)在1.10～1.86之间,各对映体的理论板数(n)在1642～2022之间.以手性配位交换法测得氧氟沙星两对映体的R为2.10,n为2560和 2600.并于制备柱上分离获得两对映体的纯品.结论:本法无需特殊设备,可在常规高效液相仪上进行手性药物的分离测定,操作简便、手性添加剂的种类多,适用范围广。 展开更多
关键词 药物对映体 分离 Β-环糊精 手性配位交换 HPLC
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β－胡萝卜素对人大肠癌细胞株SW1116增殖和核DNA含量的影响 被引量：7
15
作者 耿宝琴 倪庆桂 周水云 《浙江医科大学学报》 CSCD 1995年第1期13-16,共4页
不同剂量（１０－５ｍｏｌ／Ｌ、１０－６ｍｏｌ／Ｌ和１０－７ｍｏｌ／Ｌ）β－胡萝卜素对体外人大肠癌细胞株ＳＷ１１１６增殖显示明显的抑制作用，癌细胞核ＤＮＡ含量明显减少、分布改变。此作用不仅由于β－胡萝卜素的ＶｉｔＡ活性... 不同剂量（１０－５ｍｏｌ／Ｌ、１０－６ｍｏｌ／Ｌ和１０－７ｍｏｌ／Ｌ）β－胡萝卜素对体外人大肠癌细胞株ＳＷ１１１６增殖显示明显的抑制作用，癌细胞核ＤＮＡ含量明显减少、分布改变。此作用不仅由于β－胡萝卜素的ＶｉｔＡ活性，也由于其自身活性，其作用机制可能表现为抗氧化、抑制癌基因表达、损伤核结构等。 展开更多
关键词 胡萝卜素 细胞核测量法 大肠肿瘤 癌 DNA
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抗真菌剂三氮唑含硫化合物的合成 被引量：3
16
作者 谢剑华 李光华 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 1997年第3期180-184,共5页
合成了１３个三氮唑含硫化合物，均为未见文献报道的新化合物．对所合成的化合物，选择三种常见真菌进行体外最低抑菌浓度（ＭＩＣ）测定，结果表明它们均有较好的抗真菌活性，有些化合物抑菌活性极高，有进一步研究和开发前景．
关键词 三氮唑类 三氮唑 含硫化合物 抗真菌剂 化学合成
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新抗真菌剂三氮唑丙醇类衍生物的合成及其抗真菌活性 被引量：6
17
作者 张敏波 李光华 《浙江医科大学学报》 CSCD 1992年第6期251-255,共5页
本文合成了10个三氮唑丙醇类衍生物,除氟康唑外,其它9个化合物未见文献报道.作者对这些化合物进行了体外抗真菌活性的测定,并根据抑茵试验结果,对其构效关系作了讨论.
关键词 抗真菌药 药理学 三氯唑丙醇 合成
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平喘药研究现状 被引量：4
18
作者 魏尔清 卞如濂 《新药与临床》 CSCD 北大核心 1995年第1期34-38,共5页
平喘药作用主要包括抑制气道炎症和缓解气道阻塞。抗炎性平喘药中，糖皮质激素的分子机制和吸入疗法有了新认识；出现了奈多罗米钠、呋塞米等新药。气道扩张药中，发展了具有抗炎作用的长效β２受体激动药；茶碱类的小剂量长疗程受到重... 平喘药作用主要包括抑制气道炎症和缓解气道阻塞。抗炎性平喘药中，糖皮质激素的分子机制和吸入疗法有了新认识；出现了奈多罗米钠、呋塞米等新药。气道扩张药中，发展了具有抗炎作用的长效β２受体激动药；茶碱类的小剂量长疗程受到重视。一些免疫抑制药可用于治疗慢性顽固性哮喘病人。 展开更多
关键词 平喘药 哮喘 抗炎剂 糖皮质激素 免疫抑制剂
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维生素E减轻阿霉素心脏毒性的实验研究 被引量：5
19
作者 朱永廉 耿宝琴 王金茂 《浙江医科大学学报》 CSCD 1993年第4期145-147,共3页
40只NIH小鼠分为单用阿霉素20mg/kg、两种不同剂量维生素E分别合用阿霉素、以及对照共4组。合用维生素E组小鼠存活时间显著长于单用阿霉素组小鼠,病理切片光镜检查结果显示,合用维生素E组小鼠心肌病变程度显著减轻。本实验结果提示维生... 40只NIH小鼠分为单用阿霉素20mg/kg、两种不同剂量维生素E分别合用阿霉素、以及对照共4组。合用维生素E组小鼠存活时间显著长于单用阿霉素组小鼠,病理切片光镜检查结果显示,合用维生素E组小鼠心肌病变程度显著减轻。本实验结果提示维生素E能减轻阿霉素引起的小鼠心脏毒性。 展开更多
关键词 维生素E 阿霉素 毒性 心肌
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制备手性色谱拆分氧氟沙星光学异构体 被引量：5
20
作者 曾苏 宗俭 +1 位作者 潘莉 王似菊 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 1996年第4期280-281,共2页
利用配合交换原理，采用手性流动相添加剂方法，在反相高效液相色谱（ＲＰ－ＨＰＬＣ）制备柱上，拆分了氧氟沙星的两种对映体。流动相组成为手性添加剂溶液（含６ｍｍｏｌ／ＬＬ－苯丙氨酸和３ｍｍｏｌ／ＬＣｕＳＯ４）－ＣＨ３ＯＨ（... 利用配合交换原理，采用手性流动相添加剂方法，在反相高效液相色谱（ＲＰ－ＨＰＬＣ）制备柱上，拆分了氧氟沙星的两种对映体。流动相组成为手性添加剂溶液（含６ｍｍｏｌ／ＬＬ－苯丙氨酸和３ｍｍｏｌ／ＬＣｕＳＯ４）－ＣＨ３ＯＨ（８４：１６），流速４．６ｍＬ／ｍｉｎ，紫外检测波长２９３ｎｍ。经提取纯化后，确证首先洗脱的是Ｓ－（＋）－氧氟沙星，后一个洗脱的是Ｒ－（＋）－氧氟沙星。经对映体选择性分析方法测定，制备获得的两种对映体的光学纯度均大于９９％。 展开更多
关键词 高效液相色谱法 色谱 氧氟沙星 光学异构体
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