期刊文献+
共找到13篇文章
< 1 >
每页显示 20 50 100
利奈唑胺、替加环素、达托霉素、头孢吡普等抗菌药物对MRSA的抗菌活性 被引量:48
1
作者 刘昱东 王辉 +5 位作者 杜娜 孙宏莉 徐英春 杨启文 陈民钧 谢秀丽 《中国感染与化疗杂志》 CAS 2008年第1期10-14,共5页
目的多中心研究我国2005年MRSA的耐药现状,评价利奈唑胺、替加环素、达托霉素和头孢吡普等药物的抗菌活性。方法收集2005年1月至2005年12月14个地区连续分离的非重复金葡菌809株,采用琼脂稀释法测定抗菌药物的MIC。结果MRSA发生率为50... 目的多中心研究我国2005年MRSA的耐药现状,评价利奈唑胺、替加环素、达托霉素和头孢吡普等药物的抗菌活性。方法收集2005年1月至2005年12月14个地区连续分离的非重复金葡菌809株,采用琼脂稀释法测定抗菌药物的MIC。结果MRSA发生率为50.3%,其中MRSA发生率最高的为大连(93.3%)、上海(80.3%),其次为南宁(63.6%)、北京(55.5%)、青岛(53.8%)。MRSA对红霉素的敏感性为4.2%,喹诺酮类药物为4.4%~12.6%,庆大霉素为9.6%,四环素为11.1%,对MRSA活性较高的有氯霉素(82.3%)和复方磺胺甲嗯唑(78.6%);MRSA对替考拉宁、万古霉素、利奈唑胺、替加环素、达托霉素和头孢吡普均全部敏感。头孢吡普、达托霉素、替加环素、利奈唑胺的MIC50和MIC90分别为2,2mg/L;0.5,0.5mg/L;0.125,0.25mg/L;1,2mg/L。MIC范围分别为0.125~2mg/L,0.125~1mg/L,0.064~0.5mg/L,0.25~2mg/L。结论我国MRSA发生率高,多重耐药严重,不同地区MRSA发生率有所差异,头孢吡普、达托霉素、替加环素和利奈唑胺对于MRSA具有很高的抗菌活性。 展开更多
关键词 耐甲氧西林金葡菌 耐药性监测 头孢吡普 达托霉素 替加环素 利奈唑胺
下载PDF
在研广谱头孢菌素类抗生素的新进展 被引量:7
2
作者 崔玉彬 蒋晓磊 曹胜华 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第12期881-891,910,共12页
目前头孢菌素类药物的研究热点在于寻找对耐药革兰阳性致病菌敏感,尤其是对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)敏感的头孢菌素类化合物及对高活性化合物进行结构修饰,改善其药学性质。本文先就2008年上市的抗MRSA广谱新药ceftobiprole进行... 目前头孢菌素类药物的研究热点在于寻找对耐药革兰阳性致病菌敏感,尤其是对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)敏感的头孢菌素类化合物及对高活性化合物进行结构修饰,改善其药学性质。本文先就2008年上市的抗MRSA广谱新药ceftobiprole进行介绍,再将近十余年研发中的广谱头孢菌素类抗生素的新进展做一简要综述,其中ceftaroline和FR264205(CXA-101)是较有前景的候选药物,ceftaroline新药上市申请(NDA)有望于2010年获准。 展开更多
关键词 头孢菌素 MRSA ceftobiprole CEFTAROLINE FR264205(CXA-101) RWJ-54428 BMS-247243
下载PDF
新型广谱头孢菌素类抗菌药物头孢吡普 被引量:5
3
作者 熊礼玲 游莉 +1 位作者 刘家健 李栋宏 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第9期641-650,共10页
随着耐甲氧西林金葡萄球菌、耐药金黄色葡萄球菌、耐青霉素肺炎链球菌和耐万古霉素肠球菌显著增加,细菌耐药性成为近年来一个重大难题。Ceftobiprole是第一个对耐甲氧西林金葡萄球菌(MRSA)和万古霉素耐药金黄色葡葡球菌(VRSA)有效的广... 随着耐甲氧西林金葡萄球菌、耐药金黄色葡萄球菌、耐青霉素肺炎链球菌和耐万古霉素肠球菌显著增加,细菌耐药性成为近年来一个重大难题。Ceftobiprole是第一个对耐甲氧西林金葡萄球菌(MRSA)和万古霉素耐药金黄色葡葡球菌(VRSA)有效的广谱头孢菌素类抗生素。现对其作用机制、合成路线、体外抗菌活性、药动学特性、临床试验等方面作一综述。 展开更多
关键词 ceftobiprole 合成路线 抗菌活性 临床试验
下载PDF
新型头孢菌素类抗生素ceftobiprole 被引量:4
4
作者 蔡芸 王睿 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第17期1504-1507,共4页
抗生素滥用导致的多重耐药菌株的出现,限制了临床常规抗生素的使用范围,使严重的院内感染难以得到控制。Ceftobiprole是最新研制出的惟一对耐甲氧西林金葡菌有效的头孢菌素类抗生素。现对其研发现况、作用机制、体内外抗菌活性以及临床... 抗生素滥用导致的多重耐药菌株的出现,限制了临床常规抗生素的使用范围,使严重的院内感染难以得到控制。Ceftobiprole是最新研制出的惟一对耐甲氧西林金葡菌有效的头孢菌素类抗生素。现对其研发现况、作用机制、体内外抗菌活性以及临床应用等方面做一综述。 展开更多
关键词 ceftobiprole 头孢菌素类抗生素 多重耐药 抗菌活性
下载PDF
新型头孢类抗生素药物研究进展 被引量:1
5
作者 黄玮 甄丹宁 +1 位作者 徐松林 付德才 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第4期368-373,共6页
头孢类抗生素是临床上治疗细菌感染的常用药物,但耐药问题日益严重,亟需研发对耐药致病菌有效的抗感染药物。本文对近15年FDA批准上市的头孢类药物品种进行总结,主要介绍抗菌谱、抗菌活性和临床应用范围,并对活性成分(API)的化学结构优... 头孢类抗生素是临床上治疗细菌感染的常用药物,但耐药问题日益严重,亟需研发对耐药致病菌有效的抗感染药物。本文对近15年FDA批准上市的头孢类药物品种进行总结,主要介绍抗菌谱、抗菌活性和临床应用范围,并对活性成分(API)的化学结构优化结果与抗菌活性关系进行简要介绍,希望对国内新型抗生素药物的正确使用和研发有所帮助。 展开更多
关键词 新型头孢菌素 头孢吡普 头孢洛林酯 头孢洛扎 头孢他啶-阿维巴坦 头孢地尔 抗菌谱
下载PDF
头孢比罗的抗菌活性及治疗医院获得性肺炎的应用
6
作者 张建平 牛慧 +4 位作者 张典 谢建军 杜瑞琴 谢忻娜 李全民 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第9期566-570,共5页
头孢比罗是第五代静脉注射用广谱头孢类抗生素,通过与青霉素结合蛋白结合,干扰细菌细胞壁肽聚糖的生物合成,导致细菌死亡。头孢比罗对引起医院获得性肺炎(HAP)的革兰阳性病原体(包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌等)和革兰阴性病原体表现出... 头孢比罗是第五代静脉注射用广谱头孢类抗生素,通过与青霉素结合蛋白结合,干扰细菌细胞壁肽聚糖的生物合成,导致细菌死亡。头孢比罗对引起医院获得性肺炎(HAP)的革兰阳性病原体(包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌等)和革兰阴性病原体表现出较强的抗菌活性。Ⅲ期临床试验显示,头孢比罗单药治疗HAP(不包括呼吸机相关性肺炎)在临床和微生物改善方面非劣效于头孢他啶联合利奈唑胺,安全性和耐受性良好。 展开更多
关键词 头孢比罗 抗菌活性 医院获得性肺炎 耐甲氧西林金黄色葡萄球菌
原文传递
头孢比罗与万古霉素、利奈唑胺、达托霉素对血流感染葡萄球菌的体外药效学比较
7
作者 李玲琴 喻玮 +2 位作者 嵇金如 刘志盈 肖永红 《中华传染病杂志》 CAS CSCD 2023年第12期773-780,共8页
目的分析头孢比罗、万古霉素、利奈唑胺、达托霉素对血流感染金黄色葡萄球菌(SAU)和凝固酶阴性葡萄球菌(CNS)的体外药效,并评价各给药方案的抗菌效果,为临床用药提供依据。方法全国血流感染细菌耐药监测联盟收集了2021年1月至12月来自我... 目的分析头孢比罗、万古霉素、利奈唑胺、达托霉素对血流感染金黄色葡萄球菌(SAU)和凝固酶阴性葡萄球菌(CNS)的体外药效,并评价各给药方案的抗菌效果,为临床用药提供依据。方法全国血流感染细菌耐药监测联盟收集了2021年1月至12月来自我国51家医院血培养的葡萄球菌共1777株,采用稀释法测定头孢比罗、万古霉素、利奈唑胺、达托霉素对葡萄球菌的最低抑菌浓度(MIC);通过蒙特卡罗模拟(MCS)预测4种药物不同给药方案的目标获得概率(PTA)和累积达标率(CFR)。结果头孢比罗对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)表现出较强的抗菌活性,MIC50(抑制50%细菌的MIC值)、MIC90(抑制90%细菌的MIC值)分别为0.500、1.000 mg/L,MIC范围为≤0.060~4.000 mg/L;对SAU和CNS的耐药率分别为0.1%(1/1073)和7.7%(54/704)。万古霉素、达托霉素未检测到葡萄球菌耐药。4种药物对甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌(MSSA)均未见耐药。MCS发现,标准给药方案头孢比罗500 mg(每8 h 1次)、达托霉素6 mg·kg-1·d-1对葡萄球菌均可达到较高的PTA和CFR;万古霉素、利奈唑胺的标准给药方案对葡萄球菌均CFR低。万古霉素1000 mg(每8 h 1次)给药时,MRSA、MSSA的CFR均≥90.0%,而CNS的CFR仍<80.0%。利奈唑胺600 mg(每8 h 1次)给药时,对葡萄球菌的CFR均≥90.0%。结论头孢比罗、万古霉素、利奈唑胺、达托霉素对葡萄球菌均有较强的抗菌活性。头孢比罗、达托霉素标准给药方案可达到有效的抗菌效果,万古霉素、利奈唑胺有必要根据MIC及菌种适当增加用药剂量。 展开更多
关键词 万古霉素 利奈唑胺 达托霉素 头孢比罗 血流感染 葡萄球菌 体外药效学 蒙特卡洛模拟
原文传递
新型抗耐甲氧西林金葡菌抗生素研究进展 被引量:3
8
作者 张春英 胡海峰 《世界临床药物》 CAS 2011年第9期548-551,共4页
随着临床耐药病例日益增多,耐甲氧西林金葡菌(MRSA)已成为医院和社区获得性感染的主要元凶。MRSA蔓延趋势不断恶化,新型抗MRSA抗生素研究成为热点。本文综述新型抗MRSA抗生素特拉万星、头孢吡普与头孢洛林等新药的研究进展。
关键词 耐甲氧西林金葡菌 特拉万星 头孢吡普 头孢洛林
下载PDF
头孢托罗活性硫酯的合成工艺研究 被引量:1
9
作者 王松青 杜铁奇 +2 位作者 童乐仙 方祝君 钟为慧 《高校化学工程学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2014年第6期1322-1327,共6页
优化了头孢托罗活性硫酯-(Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-三苯甲氧亚胺基硫代乙酸(S-2-苯并噻唑)酯(2)的合成工艺。以3-氨基-5-乙酰胺基异噁唑(3)为原料,与特戊酰基异硫氰酸酯经重排反应,制得N-乙酰基-2-(5-特戊酰胺基-1,2,4-噻二... 优化了头孢托罗活性硫酯-(Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-三苯甲氧亚胺基硫代乙酸(S-2-苯并噻唑)酯(2)的合成工艺。以3-氨基-5-乙酰胺基异噁唑(3)为原料,与特戊酰基异硫氰酸酯经重排反应,制得N-乙酰基-2-(5-特戊酰胺基-1,2,4-噻二唑-3-基)乙酰胺(5),收率为72%;采用亚硝酸异丙酯对中间体5进行肟化、然后与三苯基氯甲烷进行醚化制得(Z)-N-乙酰基-2-(5-特戊酰胺基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-三苯甲氧亚胺基乙酰胺(7a),收率为78%;7a经碱性水解,制得(Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-三苯甲氧亚胺基乙酸(8),收率为65%;,在乙腈与甲苯的混合溶剂中,8与亚磷酸三乙酯、二苯并噻唑二硫醚混合反应,制得活性硫酯2,路线的总收率达24%。该合成工艺具有反应条件温和,操作简便,易于分离等优点,因而有较好的工业化应用前景。 展开更多
关键词 头孢托罗 (Z)-2-(5-氨基-1 2 4-噻二唑-3-基)-2-三苯甲氧亚胺基硫代乙酸(S-2-苯并噻唑)酯 合成
下载PDF
头孢吡普的合成进展
10
作者 李晓康 吴沙沙 张勇 《河北化工》 2012年第4期17-19,共3页
头孢吡普为广谱头孢菌素类抗生素,其抗菌谱包括耐甲氧西林金葡菌(MRSA)和耐万古霉素金葡球菌(VR-SA)等,应用前景广阔,属于"第五代"头孢菌素类抗生素。介绍了其合成方法。
关键词 头孢菌素 头孢吡普 合成路线
下载PDF
第五代头孢洛林酯和头孢比罗酯钠药物的临床研究和不良反应研究进展
11
作者 李诗媛 陈雨晞 贺彤 《国外医药(抗生素分册)》 CAS 2024年第3期162-168,共7页
第五代头孢菌素类药物头孢洛林酯、头孢比罗酯钠抗菌谱较广,疗效佳,耐受性较好,安全性高,具有较高的临床价值,值得推广应用。本文通过对相关文献进行分析,归纳头孢洛林酯和头孢比罗酯钠的现有临床数据,就两种药物的作用机制、不良反应... 第五代头孢菌素类药物头孢洛林酯、头孢比罗酯钠抗菌谱较广,疗效佳,耐受性较好,安全性高,具有较高的临床价值,值得推广应用。本文通过对相关文献进行分析,归纳头孢洛林酯和头孢比罗酯钠的现有临床数据,就两种药物的作用机制、不良反应、耐药性研究及其在患者中的运用效果等方面进行综述。 展开更多
关键词 头孢洛林酯 头孢比罗酯钠 耐药性 临床研究 不良反应
下载PDF
新型头孢菌素头孢比罗酯特点及临床应用 被引量:1
12
作者 阮亘杰 刘美琼 +1 位作者 马雅坤 郑波 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第20期2502-2507,共6页
头孢比罗是前体药物头孢比罗酯的活性代谢成分,是新一代广谱静脉注射用头孢菌素,包括具有抗甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌(methicillin-resistant Staphylococcus aureus,MRSA)以及铜绿假单胞菌的抗菌活性。头孢比罗在体外对多种导致医院... 头孢比罗是前体药物头孢比罗酯的活性代谢成分,是新一代广谱静脉注射用头孢菌素,包括具有抗甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌(methicillin-resistant Staphylococcus aureus,MRSA)以及铜绿假单胞菌的抗菌活性。头孢比罗在体外对多种导致医院获得性肺炎[(hospital acquired pneumonia,HAP),不包括呼吸机相关性肺炎(ventilator associated pneumonia,VAP)]与社区获得性肺炎(community-acquired pneumonia,CAP)的革兰阳性菌与革兰阴性菌均表现出有效的活性。现对其作用机制、体外抗菌活性、药动学特性、临床试验以及药物安全性与耐受性等方面进行综述。 展开更多
关键词 头孢比罗酯 甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌 社区获得性肺炎 医院获得性肺炎
原文传递
新型头孢菌素头孢比罗酯衍生物合成研究
13
作者 王长军 陈昆南 +2 位作者 傅红燕 韦翔予 吴敏 《国外医药(抗生素分册)》 CAS 2021年第6期381-384,I0003,共5页
目的利用氮杂卡宾催化的仿生不对称质子迁移方法,高效构建了β-内酰胺类等一系列手性的新型头孢菌素头孢比罗酯衍生物。方法以羟甲基-7-氨基头孢烷酸(7-ADACA)为起始原料,通过五步反应合成第五代头孢菌素头孢比罗酯,使用手性N-杂环卡宾(... 目的利用氮杂卡宾催化的仿生不对称质子迁移方法,高效构建了β-内酰胺类等一系列手性的新型头孢菌素头孢比罗酯衍生物。方法以羟甲基-7-氨基头孢烷酸(7-ADACA)为起始原料,通过五步反应合成第五代头孢菌素头孢比罗酯,使用手性N-杂环卡宾(NHC)催化剂通过不对称质子迁移,合成了一系列头孢菌素头孢比罗酯衍生物。结果合成了6个新型头孢菌素头孢比罗酯衍生物,其结构经;H-NMR、;C-NMR、MS和HRMS确证。结论以氨基茚醇衍生的三氮唑为卡宾前体,1,4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷胺盐为质子梭,咪唑为"瞬间稳态"试剂,能够获得具有高度光学活性的β-手性酰基"稳态"中间体,并可以被头孢菌素头孢比罗酯亲核试剂原位捕获,生成头孢比罗酯衍生物。该合成技术的引入将对合成新型头孢菌素头孢比罗酯衍生物具有深远意义。 展开更多
关键词 手性质子梭 β-手性酰胺 头孢比罗酯衍生物 合成
下载PDF
上一页 1 下一页 到第
使用帮助 返回顶部