黄芩黄酮A对人肝癌细胞7402的抑制能力及体外增效作用 被引量：41

1

作者 侯华新 黎丹戎 +4 位作者 秦箐 张玮 邱莉 吴华慧 SorenBroggerChristensen 《中国临床药学杂志》 CAS 2000年第3期166-168,共3页

目的 :测定黄芩黄酮 A抗人肝癌细胞 BEL - 740 2体外活性及对常用抗癌药物的体外增效作用。方法 :以 MTT法测定黄芩黄酮 A的细胞毒作用及与多种抗癌药物合用后对肝癌细胞 BEL - 740 2的生长抑制作用 ,以软琼脂集落形成实验观察药物的诱... 目的 :测定黄芩黄酮 A抗人肝癌细胞 BEL - 740 2体外活性及对常用抗癌药物的体外增效作用。方法 :以 MTT法测定黄芩黄酮 A的细胞毒作用及与多种抗癌药物合用后对肝癌细胞 BEL - 740 2的生长抑制作用 ,以软琼脂集落形成实验观察药物的诱导分化作用 ,以 PCR- EL ISA试剂盒测定细胞的端粒酶活性。结果 :黄芩黄酮 A能抑制肝癌细胞 BEL - 740 2的增殖 ,其IC5 0 为 180μg/ ml;黄芩黄酮 A与顺铂 ( Cis)、阿霉素 ( Dox)、氟尿嘧啶 ( 5 - FU )合用具有相加或协同作用 ,且具有诱导分化作用 ,可降低端粒酶活性的表达。结论 :黄芩黄酮 A具有体外抗肿瘤活性 ,对 Cis、Dox、5 - 展开更多

关键词 黄芩黄酮A 体外抗肿瘤活性 肝肿瘤

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芦荟多糖的纯化工艺与体外抗肿瘤活性 被引量：20

2

作者 皮文霞 丁辉 +1 位作者 程爱斌 谭仁祥 《中国天然药物》 SCIE CAS CSCD 2007年第6期425-427,共3页

目的:研究芦荟多糖的提取、纯化工艺及体外抗肿瘤活性,为芦荟的产业化开发提供实验依据。方法:采用水提醇沉,三氯乙酸法除蛋白,DEAE-52离子交换色谱分离。用Sephacryl S-400凝胶柱层析纯化并确定芦荟多糖的相对分子量,HPLC法检测纯度,G... 目的:研究芦荟多糖的提取、纯化工艺及体外抗肿瘤活性,为芦荟的产业化开发提供实验依据。方法:采用水提醇沉,三氯乙酸法除蛋白,DEAE-52离子交换色谱分离。用Sephacryl S-400凝胶柱层析纯化并确定芦荟多糖的相对分子量,HPLC法检测纯度,GC法鉴别单糖组成及分子摩尔比。以MTT法观察其体外抗肿瘤活性等。结果:从中华芦荟(Aloe vera L.var. chinesis(Haw.)Berger.)凝胶冻干粉中提取分离得到纯多糖AVP,经HPLC检测为单一对称峰,相对分子量为86000,由甘露糖和葡萄糖组成,摩尔比为10.3∶1.0。AVP对人肝癌细胞(SMMC-7721)、人胃癌细胞(BGC-823)及人肺癌细胞(A549)的增殖均有抑制作用。结论:该法分离的芦荟多糖AVP纯度好,收率高达3.6%,可用于进一步的研究和开发,提高芦荟的资源利用率。 展开更多

关键词 芦荟多糖 纯化工艺 HPLC检测 体外抗肿瘤活性

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三叶青抗肿瘤活性部位的筛选研究 被引量：20

3

作者 丁丽 纪其雄 《海峡药学》 2011年第12期46-48,共3页

目的研究三叶青乙醇提取物及其不同溶剂萃取部分对不同肿瘤细胞的体外抑制作用,筛选三叶青抗肿瘤活性部位。方法采用四甲基偶氮唑盐(MTT)比色法。结果三叶青乙醇提取物和其4个提取部位对肿瘤细胞均有不同程度的抑制作用。其中,三氯甲烷... 目的研究三叶青乙醇提取物及其不同溶剂萃取部分对不同肿瘤细胞的体外抑制作用,筛选三叶青抗肿瘤活性部位。方法采用四甲基偶氮唑盐(MTT)比色法。结果三叶青乙醇提取物和其4个提取部位对肿瘤细胞均有不同程度的抑制作用。其中,三氯甲烷部位和石油醚部位在一定浓度下可有效抑制肿瘤细胞的活性,乙酸乙酯部位和正丁醇部位对肿瘤细胞的抑制作用均较弱。结论三叶青中抗肿瘤的活性部位是三氯甲烷部位和石油醚部位,而且其对不同肿瘤细胞的体外抑制作用呈一定的浓度依赖作用。 展开更多

关键词 三叶青 抗肿瘤活性 体外抑制

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[Ln(Phen)_2(5-Fu)_3(NO_3)](NO_3)_2的合成、表征及体外抗肿瘤活性研究 被引量：9

4

作者 钟文远 胡智兴 +3 位作者 陈顺方 纪舒昱 周轶平 李玛琳 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第11期997-1000,共4页

目的研究稀土元素的生物化学作用和无机、有机抗肿瘤药物的协同作用。方法用稀土硝酸盐、邻菲罗啉(Phen)、氟尿嘧啶(5-Fu)合成了7种稀土配合物。用MTT,SRB法进行体外抗肿瘤活性研究。结果经过元素分析、摩尔电导率测定、差热分析、红外... 目的研究稀土元素的生物化学作用和无机、有机抗肿瘤药物的协同作用。方法用稀土硝酸盐、邻菲罗啉(Phen)、氟尿嘧啶(5-Fu)合成了7种稀土配合物。用MTT,SRB法进行体外抗肿瘤活性研究。结果经过元素分析、摩尔电导率测定、差热分析、红外光谱测定和核磁共振谱测定,初步确定配合物化学式为[Ln(Phen)2(5-Fu)3(NO3)](NO3)2。配合物对K562(人粒细胞白血病细胞株)、CA(人肝癌细胞株)、SGC-7901(人胃癌细胞株)、HCT(人结肠癌细胞株)、GLC-82(人肺癌细胞株)和CNE(人鼻咽癌细胞株)增殖有很强的抑制作用。结论配合物产生了抗肿瘤协同作用。 展开更多

关键词 邻菲罗啉 5-氟尿嘧啶 配合物 抗肿瘤活性 体外

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木樨草素抑制肝癌SMMC7721细胞增殖的研究 被引量：8

5

作者 任鹏 《生物技术通讯》 CAS 2007年第5期798-799,共2页

目的:探讨木樨草素对肝癌细胞增殖的抑制效应及可能机制,为其临床应用提供理论依据。方法:以肝癌细胞系SMMC7721为模型,通过细胞增殖检测,乳酸脱氢酶(LDH)、琥珀酸脱氢酶(SDH)、碱性磷酸酶(ALP)活性及其胞内总蛋白含量检测等手段,观察... 目的:探讨木樨草素对肝癌细胞增殖的抑制效应及可能机制,为其临床应用提供理论依据。方法:以肝癌细胞系SMMC7721为模型,通过细胞增殖检测,乳酸脱氢酶(LDH)、琥珀酸脱氢酶(SDH)、碱性磷酸酶(ALP)活性及其胞内总蛋白含量检测等手段,观察木樨草素对肝癌SMMC7721细胞的抑制作用。结果:经50μg/mL木樨草素处理72h后,肝癌SMMC7721细胞的生长抑制率达到54.68%;经400μg/mL木樨草素处理24h后,细胞LDH、SDH和ALP的活性与对照组相比分别降低56.12%、49.69%和76.31%;细胞胞内总蛋白含量无明显变化。结论:木樨草素能有效地抑制肝癌SMMC7721细胞的增殖,具有体外抗肿瘤活性,以及与诱导分化药物相似的抗肿瘤效果。 展开更多

关键词 木樨草素 抗肿瘤活性 肝癌

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桦褐孔菌多糖IOP3a的分离纯化及其体外抗肿瘤活性研究 被引量：9

6

作者 陈义勇 顾小红 汤坚 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2010年第15期91-94,共4页

采用水浴浸提,Sevage法去除蛋白分离得到粗多糖,DEAE-SepharoseCL-6B离子交换柱、SepharoseCL-6B和SephadexG-200凝胶柱层析得到桦褐孔菌均一纯多糖IOP3a,用MTT法研究IOP3a对Jurkat、Daudi肿瘤细胞体外抑制作用。结果表明:IOP3a对肿瘤细... 采用水浴浸提,Sevage法去除蛋白分离得到粗多糖,DEAE-SepharoseCL-6B离子交换柱、SepharoseCL-6B和SephadexG-200凝胶柱层析得到桦褐孔菌均一纯多糖IOP3a,用MTT法研究IOP3a对Jurkat、Daudi肿瘤细胞体外抑制作用。结果表明:IOP3a对肿瘤细胞Jurkat和Daudi的增殖具有明显的体外抑制作用(P<0.01),并且具有量效依赖性,其最大抑制率分别达到71.84%和75.14%。 展开更多

关键词 桦褐孔菌多糖 纯化 体外抗肿瘤

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香椿叶提取物的体外抗肿瘤活性 被引量：8

7

作者 陈玉丽 阮志鹏 +1 位作者 林丽珊 李春来 《福建中医药大学学报》 2011年第2期30-32,共3页

目的研究香椿叶不同提取部位的体外抗肿瘤作用。方法用乙醇对香椿叶进行提取,再用石油醚、氯仿、乙酸乙酯和正丁醇依次对乙醇提取部位进行分段萃取,设鬼针草提取物各萃取部位的不同浓度组、抗癌药顺铂为阳性组和空白对照组,采用四甲基... 目的研究香椿叶不同提取部位的体外抗肿瘤作用。方法用乙醇对香椿叶进行提取,再用石油醚、氯仿、乙酸乙酯和正丁醇依次对乙醇提取部位进行分段萃取,设鬼针草提取物各萃取部位的不同浓度组、抗癌药顺铂为阳性组和空白对照组,采用四甲基偶氮唑盐(MTT法)比色法,观察香椿叶提取物的各萃取部位对人胃腺癌SGC-7901细胞和白血病细胞K562增殖的抑制作用。结果香椿叶提取物的各萃取部位在体外对SGC-7901和K562有明显的抑制作用,乙酸乙酯部位的半数抑制浓度分别为168.47μg/mL和102.53μg/mL。结论香椿叶提取物的各萃取部位能抑制人胃腺癌细胞SGC-7901和白血病细胞K562的增殖,有较强的体外抗肿瘤活性。 展开更多

关键词 香椿叶 抗肿瘤活性 胃腺癌细胞 白血病细胞 体外研究

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薯蓣皂苷元抗肿瘤衍生物的设计、合成与抗肿瘤活性 被引量：7

8

作者 丁晓勇 何谷 +2 位作者 蒋红平 万剑飞 范举正 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第4期479-485,共7页

薯蓣皂苷元对A375、K562等细胞株具有抑制生长并诱导其凋亡的作用。其作用靶点之一是线粒体中的Bcl-2亚家族蛋白。本文以Bcl-2为靶点,运用Autodock设计并合成了一系列全新的薯蓣皂苷元衍生物,希望完善相关化合物的构效关系及提高其抗肿... 薯蓣皂苷元对A375、K562等细胞株具有抑制生长并诱导其凋亡的作用。其作用靶点之一是线粒体中的Bcl-2亚家族蛋白。本文以Bcl-2为靶点,运用Autodock设计并合成了一系列全新的薯蓣皂苷元衍生物,希望完善相关化合物的构效关系及提高其抗肿瘤活性。MTT法体外抗肿瘤活性研究结果表明,所设计的化合物大多对K562、A375、A549等3种肿瘤细胞株有较好的抑制作用,而对H293、L02等2种正常细胞株无明显作用。其中,化合物1、6～8对K562表现出了较好的活性(IC50值为1.96～4.35μmol.L-1)。 展开更多

关键词 薯蓣皂苷元衍生物 Bcl.2 体外抗肿瘤活性

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小叶锦鸡儿中异黄酮及其苷类化合物的体外抗肿瘤活性研究 被引量：7

9

作者 仇永鑫 朴惠顺 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第1期43-44,共2页

目的研究小叶锦鸡儿中异黄酮及其苷类化合物的体外抗肿瘤细胞增殖作用。方法利用四唑盐比色法检测,观察小叶锦鸡儿中分离出的3种异黄酮及其苷类化合物:雁靛黄素(Ⅰ)、高丽槐树-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅱ)和芒柄花素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖... 目的研究小叶锦鸡儿中异黄酮及其苷类化合物的体外抗肿瘤细胞增殖作用。方法利用四唑盐比色法检测,观察小叶锦鸡儿中分离出的3种异黄酮及其苷类化合物:雁靛黄素(Ⅰ)、高丽槐树-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅱ)和芒柄花素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅲ)对人乳腺癌细胞株、宫颈癌细胞株、人肝癌细胞株生长的影响。结果化合物Ⅰ对人乳腺癌细胞株、宫颈癌细胞株的增殖均有明显的抑制作用,IC50分别为20.2、16.9μg.mL-1;化合物Ⅱ对乳腺癌细胞株、肝癌细胞株均有不同强度的抑制作用,IC50分别为17.9、18.8μg.mL-1;化合物Ⅲ对乳腺癌细胞株的增殖有抑制作用,但不呈现浓度依赖关系,对其他两个细胞株的增殖不显示抑制活性。结论化合物Ⅰ、Ⅱ对两种细胞株有不同程度的抗肿瘤活性,化合物Ⅲ不具抗肿瘤活性。 展开更多

关键词 小叶锦鸡儿 异黄酮 体外抗肿瘤活性 四唑盐比色法

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薯蓣皂苷元衍生物抗肿瘤的构效关系研究 被引量：7

10

作者 蒋红平 吴亚克 +3 位作者 郑微 曾春玲 傅微微 范举正 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第5期539-547,共9页

为阐明薯蓣皂苷元衍生物的体外抗肿瘤活性的构效关系,基于Bcl-2蛋白小分子抑制剂的三维药效团模型的各药效点的特点,本研究利用autodock4.2将薯蓣皂苷元衍生物和Bcl-2进行了大量对接及分析,选择性的合成了31个化合物,采用MTT法测定了这... 为阐明薯蓣皂苷元衍生物的体外抗肿瘤活性的构效关系,基于Bcl-2蛋白小分子抑制剂的三维药效团模型的各药效点的特点,本研究利用autodock4.2将薯蓣皂苷元衍生物和Bcl-2进行了大量对接及分析,选择性的合成了31个化合物,采用MTT法测定了这些化合物对A375、A549、HepG-2和K562等4个肿瘤细胞株的体外抗肿瘤活性。初步的构效关系研究表明,薯蓣皂苷元失F环的26-位脂肪酸酯、芳香酸酯类衍生物几乎没有活性;薯蓣皂苷元三氮唑溴盐类衍生物均具有较好的体外抗肿瘤活性,且三氮唑上连有较大的疏水基团的衍生物的活性更好;薯蓣皂苷元及其失F环的杂环类、薯蓣皂苷元失F环氨基酸酯类衍生物能形成较强氢键、偶极作用的衍生物的活性更好。 展开更多

关键词 薯蓣皂苷元衍生物 BCL-2 体外抗肿瘤活性 构效关系

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沙旋覆花石油醚部位洗脱组分的体外抗肿瘤活性研究

11

作者 赵婷婷 高瑞娟 +2 位作者 郭君婷 叶斯木·塔拉甫别克 刘桂花 《化学与生物工程》 CAS 北大核心 2024年第9期23-27,33,共6页

采用CCK-8法从沙旋覆花中筛选出具有抗肿瘤活性的石油醚部位洗脱组分,研究了其对人食管癌细胞Eca109增殖的抑制作用,并通过4′,6-二脒基-2-苯基吲哚(DAPI)染色法探究了其对Eca109细胞抑制作用的方式。结果表明,沙旋覆花石油醚部位洗脱组... 采用CCK-8法从沙旋覆花中筛选出具有抗肿瘤活性的石油醚部位洗脱组分,研究了其对人食管癌细胞Eca109增殖的抑制作用,并通过4′,6-二脒基-2-苯基吲哚(DAPI)染色法探究了其对Eca109细胞抑制作用的方式。结果表明,沙旋覆花石油醚部位洗脱组分(除23^(#)外)对Eca109细胞具有不同程度的抑制作用,其中71^(#)组分的抑制作用最强,对Eca109细胞的IC_(50)值为8.19μg·mL^(-1);沙旋覆花石油醚部位洗脱组分可通过诱导细胞裂亡和凋亡发挥抗食管癌作用,为后续开展旋覆花属植物抗食管癌活性成分筛选与药效评价奠定了基础。 展开更多

关键词 沙旋覆花 石油醚部位 体外抗肿瘤活性 CCK-8法

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白首乌苷体外抗肿瘤作用研究 被引量：6

12

作者 李娜 仇凤梅 +1 位作者 郑燕一 张如松 《医药导报》 CAS 2010年第5期582-584,共3页

目的通过体外抗肿瘤实验考察白首乌苷对多种瘤株的抑制作用。方法采用体外MTT比色法,结合生长曲线法及细胞形态学观察研究白首乌苷对B-16、K-562、PC-3和HeLa肿瘤细胞增殖的抑制作用。结果白首乌苷对B-16、K-562、PC-3和Hela肿瘤细胞均... 目的通过体外抗肿瘤实验考察白首乌苷对多种瘤株的抑制作用。方法采用体外MTT比色法,结合生长曲线法及细胞形态学观察研究白首乌苷对B-16、K-562、PC-3和HeLa肿瘤细胞增殖的抑制作用。结果白首乌苷对B-16、K-562、PC-3和Hela肿瘤细胞均有较强的体外细胞毒作用,半数抑制浓度(IC50)分别为(10.0±0.4),(23.1±1.3),(34.8±2.4),(41.6±6.4)μg.mL-1,且具有明显剂量-效应关系;生长曲线表明,白首乌苷对PC-3肿瘤细胞的作用随着给药浓度增加而增强,且在一定剂量范围内随时间增加其对肿瘤细胞的作用增强,具有明显的量-效和时-效关系;观察细胞形态发现,白首乌苷能使细胞密度明显降低,细胞皱缩,部分悬浮,细胞碎片增多。结论白首乌苷对多种体外生长的肿瘤细胞均有抑制作用,且有一定的选择性。 展开更多

关键词 白首乌苷 抗肿瘤作用 体外

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阿霉素果胶纳米粒的制备及其体外抗肿瘤活性 被引量：5

13

作者 欧金来 洪宝贤 +3 位作者 叶小翠 冯翠娟 龚甜 李沙 《暨南大学学报（自然科学与医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2014年第3期330-336,共7页

考察阿霉素果胶纳米粒（Doxorubicin-loading Pectin Nanopaticle，DOX-PEC-NP）的制备工艺及其体外抗癌作用．采用微乳法制备果胶纳米粒（Pectin Nanopaticle，PEC-NP），吸附载药制备载阿霉素果胶纳米粒，并用FT-IR、DSC与X线衍射法... 考察阿霉素果胶纳米粒（Doxorubicin-loading Pectin Nanopaticle，DOX-PEC-NP）的制备工艺及其体外抗癌作用．采用微乳法制备果胶纳米粒（Pectin Nanopaticle，PEC-NP），吸附载药制备载阿霉素果胶纳米粒，并用FT-IR、DSC与X线衍射法对纳米粒的成型与载药机理进行探讨．采用溴化四唑蓝比色法（MTT法）、流式细胞仪及激光共聚焦显微镜评价DOX-PEC-NP对Hela、MCF-7、HepG23种癌细胞株的体外抗肿瘤活性．所制备的PEC-NP通过静电相互作用成型并吸附阿霉素载药．DOX-PEC-NP外观圆整，平均粒径为（353.66±2.86）nm，电位为（-20.17±0.67）mV，包封率为90.63％，载药量为17.18％．不同质量浓度的DOX-PEC-NP（阿霉素终质量浓度：0.25、0.50、1.0、2.0、4.0μg/mL）分别作用于Hela细胞、MCF-7细胞、HepG2细胞24、48、72 h后，相比于阿霉素原料药，抑制率升高18.19％～27.14％，均具有显著性差异（P＜0.05）．流式细胞仪与激光共聚焦显微镜显示，DOX-PEC-NP更容易被肿瘤细胞摄取，发挥药效．阿霉素果胶纳米粒起效快，具有一定靶向作用，有望减少药物用量、降低毒副作用． 展开更多

关键词 果胶纳米粒 阿霉素 成型与载药机理 体外抗肿瘤活性

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薯蓣皂苷元A环和F环的结构改造及其抗肿瘤活性初探 被引量：5

14

作者 廖鹏飞 董江红 范举正 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第4期364-371,共8页

目的提高薯蓣皂苷元类衍生物的抗肿瘤活性以及进一步研究其构效关系。方法基于薯蓣皂苷元结构,运用Autodock 4.2进行对接设计,合成了一系列全新A环、F环结构改造的氨基酸酰胺,内酰胺杂环薯蓣皂苷元类衍生物。采用MTT法对人肝癌细胞HepG-... 目的提高薯蓣皂苷元类衍生物的抗肿瘤活性以及进一步研究其构效关系。方法基于薯蓣皂苷元结构,运用Autodock 4.2进行对接设计,合成了一系列全新A环、F环结构改造的氨基酸酰胺,内酰胺杂环薯蓣皂苷元类衍生物。采用MTT法对人肝癌细胞HepG-2、人恶性黑色素瘤细胞A375和人肺癌细胞A549进行体外抗肿瘤活性实验。结果合成13个新化合物,结构经1HNMR、13CNMR确定,体外抗肿瘤活性结果表明化合物8～13具有一定活性。结论化合物8～13都具有一定的体外抗肿瘤活性,化合物13的药理学活性与阳性对照品紫杉醇活性相近。 展开更多

关键词 薯蓣皂苷元衍生物 体外抗肿瘤活性 HEPG-2

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Xenorhabdus和Photorhabdus代谢产物体外抗肿瘤活性 被引量：4

15

作者 刘卫京 杨秀芬 +2 位作者 简恒 吕秋军 董俊兴 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2004年第1期1-6,共6页

用 8株昆虫病原线虫共生菌 (Xenorhabdus属和Photorhabdus属 )的发酵液进行了体外抗肿瘤活性的研究 ,从中筛选出活性较高的菌株 -嗜线虫致病杆菌 (XenorhabdusnematophilaCB6 )。经有机溶剂萃取和硅胶柱层析对嗜线虫致病杆菌发酵液进行... 用 8株昆虫病原线虫共生菌 (Xenorhabdus属和Photorhabdus属 )的发酵液进行了体外抗肿瘤活性的研究 ,从中筛选出活性较高的菌株 -嗜线虫致病杆菌 (XenorhabdusnematophilaCB6 )。经有机溶剂萃取和硅胶柱层析对嗜线虫致病杆菌发酵液进行进一步分离 ,得到 5个组分。用MTT法测定体外杀肿瘤细胞作用 ,发现其中 2个组分具有抗肿瘤活性。组分 3对HepG2、Hela、BGC 82 3、A 5 4 9、K5 6 2和HT 2 9的IC50 分别等于 3 1μg/ml、8 5 μg/ml、2 1μg/ml、3 0 μg/ml、4 4 μg/ml和 1 5 μg/ml;组分 5对HepG2、Hela、BGC 82 3、A 5 4 9、K5 6 2和HT 2 9的IC50 分别等于 0 1μg/ml、1 8μg/ml、0 1μg/ml、0 4 μg/ml、1 2 μg/ml和 0 6 μg/ml。同时发现抗肿瘤活性组分对正常人肺成纤维细胞MRC 5和正常人肝细胞L 0 2生长的影响很小。该研究在国内率先报道了嗜线虫致病杆菌发酵液具有较强抗肿瘤活性 ,为新药物的研制和开发提供了一条崭新的途径。 展开更多

关键词 嗜线虫致病杆菌 代谢物 抗肿瘤活性 发酵液 人肺成纤维细胞 人肝细胞

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蒙药蓝盆花中化学成分的体外抗癌活性研究 被引量：4

16

作者 王国英 韩盟帝 +3 位作者 马飞祥 王媛媛 李春燕 薛培凤 《北方药学》 2019年第1期151-153,共3页

采用MTT法评价蒙药蓝盆花中十五种化合物的体外抗癌活性。结果显示,大多数化合物对MDCK、YAC-1、SMMC-7721具有不同程度的抑制作用,且呈剂量依赖性,高剂量50μg·mL-1时,对MDCK、YAC-1的抑制率高于50%的只有化合物11和16,而对SMMC-7... 采用MTT法评价蒙药蓝盆花中十五种化合物的体外抗癌活性。结果显示,大多数化合物对MDCK、YAC-1、SMMC-7721具有不同程度的抑制作用,且呈剂量依赖性,高剂量50μg·mL-1时,对MDCK、YAC-1的抑制率高于50%的只有化合物11和16,而对SMMC-7721的抑制率高于50%的则有1、2、3、4、6、7、8、9、12、15和16;多数化合物对K562的抑制作用在中等剂量25μg·mL-1时最强,9、11、15和16的抑制率大于50%;化合物12对MDCK、K562、SMMC-7221的抑制作用无选择性,均居所有化合物之最;化合物6对MDCK、SMMC-7221的抑制率分别为41.18%、99.42%,表现出高选择性。结果表明,化合物1、2、3、4、6、7、8、9、12、15、16为蒙药蓝盆花的体外抗肝癌活性成分群;化合物12、16、6在药材质量控制中应予以关注。 展开更多

关键词 蓝盆花 化学成分 细胞毒活性 体外

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黄独乙素对人胃癌SGC-7901细胞及其耐药细胞株体外抑制作用的研究 被引量：4

17

作者 刘博 程树杰 《医学研究与教育》 CAS 2014年第3期6-10,共5页

目的研究黄独乙素(Diosbulbin B)对人胃癌SGC-7901细胞与其耐药细胞株的体外抑制作用。方法采用药物浓度递增法诱导人胃癌SGC-7901细胞,分别建立其顺铂、5-FU、阿霉素的耐药细胞株,应用MTT法检测黄独乙素对SGC-7901、SGC-7901/顺铂、SGC... 目的研究黄独乙素(Diosbulbin B)对人胃癌SGC-7901细胞与其耐药细胞株的体外抑制作用。方法采用药物浓度递增法诱导人胃癌SGC-7901细胞,分别建立其顺铂、5-FU、阿霉素的耐药细胞株,应用MTT法检测黄独乙素对SGC-7901、SGC-7901/顺铂、SGC-7901/5-FU及SGC-7901/阿霉素的增殖抑制率,比较黄独乙素对以上四种细胞株的增殖抑制率是否有差异。结果黄独乙素对人胃癌SGC-7901细胞及其顺铂、5-FU、阿霉素耐药细胞株均表现出一定程度的剂量依赖性的增殖抑制作用(P<0.05),加入黄独乙素后人胃癌SGC-7901细胞的增殖抑制率与其顺铂、5-FU、阿霉素耐药细胞株的增殖抑制率近似(P>0.05)。结论黄独乙素对人胃癌SGC-7901细胞株表现出较低的交叉耐药性,能够在该细胞对顺铂、5-FU、阿霉素产生耐药后同样发挥增殖抑制作用。 展开更多

关键词 黄独乙素 人胃癌SGC-7901细胞 耐药细胞株 交叉耐药性 体外抗肿瘤活性

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响应面法优化瘤果黑种草子总黄酮的提取工艺及体外抗肿瘤活性研究 被引量：4

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作者 热娜古丽·热依木 盛磊 +2 位作者 伊力亚尔·尼加提 苗薇薇 艾尼娃尔·艾克木 《西北药学杂志》 CAS 2019年第5期590-596,共7页

目的探讨响应面法优化瘤果黑种草子总黄酮的提取工艺及体外抗肿瘤活性。方法采用响应面法依次考察甲醇体积分数、提取时间和提取温度对瘤果黑种草子总黄酮提取率的影响,优选提取的最佳工艺;采用3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴... 目的探讨响应面法优化瘤果黑种草子总黄酮的提取工艺及体外抗肿瘤活性。方法采用响应面法依次考察甲醇体积分数、提取时间和提取温度对瘤果黑种草子总黄酮提取率的影响,优选提取的最佳工艺;采用3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐(MTT)法和划痕实验检测其对人脑胶质瘤细胞株U251的体外增殖能力及迁移能力的影响,用倒置显微镜观察细胞形态。结果经过响应面法优化得到的最佳提取条件:甲醇体积分数61%,提取时间为1.5 h,提取温度74℃。最佳条件下瘤果黑种草子总黄酮提取率为2.231%;不同质量浓度的瘤果黑种草子总黄酮对人脑胶质瘤细胞株U251均有明显的抑制增殖作用;瘤果黑种草子总黄酮可抑制人脑胶质瘤细胞株U251的迁移能力。结论该研究确定了一种简单、高效的瘤果黑种草子总黄酮提取工艺,具有较好的体外抗肿瘤活性。 展开更多

关键词 瘤果黑种草子 总黄酮 提取工艺 响应面法 体外抗肿瘤活性

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叶酸修饰的克班宁聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸共聚物纳米粒的制备及其体外 抗肿瘤活性研究

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作者 潘蕊 张海亮 +4 位作者 赵笑雨 唐钧泽 吴健铭 郑永仁 程欣 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2023年第20期6643-6656,共14页

目的制备叶酸修饰的克班宁聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸共聚物纳米粒(folic acid modified crebanine polyethylene glycol-polylactic acid hydroxyacetic acid copolymer nanoparticles,FA-Cre@PEG-PLGA NPs),并考察其体外释放及抗肿瘤活... 目的制备叶酸修饰的克班宁聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸共聚物纳米粒(folic acid modified crebanine polyethylene glycol-polylactic acid hydroxyacetic acid copolymer nanoparticles,FA-Cre@PEG-PLGA NPs),并考察其体外释放及抗肿瘤活性。方法以克班宁为模型药,用PEG-PLGA共聚物、叶酸等为材料,通过超声乳化-溶剂挥发法制备FA-Cre@PEG-PLGA NPs,采用激光粒度仪、透射电子显微镜和荧光显微镜对FA-Cre@PEG-PLGA NPs的粒径、ζ电位及形态进行表征,紫外光谱法测定并计算克班宁的包封率和载药量,比较FA-Cre@PEG-PLGA NPs和克班宁原料药72 h的体外释放规律,通过溶血实验考察二者生物学特性,CCK-8实验考察两者对正常肝L02细胞存活率的影响及对肝癌Bel-7402细胞体外增殖抑制作用。细胞划痕法考察纳米粒和原料药对肝癌Bel-7402细胞迁移能力的影响。荧光显微镜观察纳米粒在不同时间点对肝癌Bel-7402细胞的摄取情况。结果FA-Cre@PEG-PLGA NPs的平均粒径为(247.67±2.49)nm,多分散指数(polydispersity index,PDI)为0.139±0.027,ζ电位为(−9.40±0.54)mV,透射电子显微镜下呈圆球状核壳结构,荧光显微镜下观察纳米粒,其气化后明场呈蓝色光点、暗场呈红色光点。FA-Cre@PEG-PLGA NPs中克班宁的包封率为83.78%,载药量为67.78%。FA-Cre@PEGPLGA NPs与克班宁原料药体外释放均符合Ritger-Peppas模型;安全性评价结果显示,FA-Cre@PEG-PLGA NPs相比于克班宁原料药在50~300μg/mL内具有良好的生物相容性。FA-Cre@PEG-PLGA NPs对人正常肝L02细胞毒性较低,相比于克班宁原料药有一定的安全性。体外增殖抑制结果显示,两者对Bel-7402肿瘤细胞的增殖抑制率均呈现出剂量依赖性和时间依赖性,且FA-Cre@PEG-PLGA NPs联合超声辐照后对Bel-7402肝癌细胞具有更强的杀伤作用。细胞划痕实验表明,克班宁原料药、FA-Cre@PEG-PLGA NPs对Bel-7402肿瘤细胞迁移均有抑制作用,呈剂量依赖性,且纳米粒联合超� 展开更多

关键词 叶酸 聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸 克班宁 纳米粒 抗肿瘤活性 体外释放 超声乳化-溶剂挥发法

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羟基氯喹体外抗肿瘤活性研究 被引量：4

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作者 杨涛 李国铭 +5 位作者 薛林路 黄博 王琪 邓长生 徐勤 宋健平 《中国药师》 CAS 2016年第3期417-419,共3页

目的:探讨并评价羟基氯喹(HCQ)体外抗肿瘤活性。方法:采用CCK-8法测定不同浓度HCQ(4.78,9.55,19.10,38.20,76.40μg·ml^(-1))对A549细胞、HepG2细胞、HT-29细胞、K562细胞、Hela细胞和B16细胞的抑制作用。用酶标仪检测吸光度(A)值... 目的:探讨并评价羟基氯喹(HCQ)体外抗肿瘤活性。方法:采用CCK-8法测定不同浓度HCQ(4.78,9.55,19.10,38.20,76.40μg·ml^(-1))对A549细胞、HepG2细胞、HT-29细胞、K562细胞、Hela细胞和B16细胞的抑制作用。用酶标仪检测吸光度(A)值并计算肿瘤细胞抑制率和IC_(50)。结果:与阴性对照组相比,不同浓度HCQ对6株肿瘤细胞的增殖抑制率均明显升高,且呈剂量依赖性(P<0.01)。浓度达到38.20μg·ml^(-1)的HCQ对6株肿瘤细胞的抑制率均在60%以上。HCQ对肿瘤细胞的IC_(50)值分别为26.70(A549)、27.47(Hep G2)、5.72(HT-29)、14.03(K562)、20.21(Hela)、13.62(B16)μg·ml^(-1)。结论:HCQ对多种肿瘤细胞具有一定的体外抗肿瘤作用,在治疗肺癌、直肠腺癌、肝癌、宫颈癌、黑色素瘤和红白血病方面可能有良好的应用前景。 展开更多

关键词 羟基氯喹 抗肿瘤活性 体外

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