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Synthesis and biological evaluation of piperidyl benzimidazole carboxamide derivatives as potent PARP-1 inhibitors and antitumor agents
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作者 Xinwei Zhang Cunlong Zhang +4 位作者 Lin Tang Kuan Lu Huan Zhao Weibin Wu Yuyang Jiang 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2020年第1期136-140,共5页
We have synthesized a series of compounds based on a piperidyl benzimidazole carboxamide structure,and tested their PARP-1 inhibitory activity,as well as cellular inhibitory activity.Some of them show great potency as... We have synthesized a series of compounds based on a piperidyl benzimidazole carboxamide structure,and tested their PARP-1 inhibitory activity,as well as cellular inhibitory activity.Some of them show great potency as PARP-1 inhibitors and antitumor activity,which are valuable for further research.In addition,the predicted ADME properties and proposed binding mode with PARP-1 of the compounds were obtained via computational simulation. 展开更多
关键词 PARP-1 inhibitor piperidyl benzimidazole carboxamide A-620223 Structure-activity relationship Antitumor activity
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温和条件下Fe(NO3)3/4-OH-TEMPO催化需氧氧化醇制备羰基化合物 被引量:14
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作者 王心亮 梁鑫淼 《催化学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2008年第9期935-939,共5页
以Fe(NO3)3.9H2O为助剂与廉价的有机小分子催化剂4-羟基-2,2,6,6-四甲基哌啶-N-氧自由基(4-OH-TEMPO)组成催化体系.考察了该催化剂体系上分子氧驱动的氧化含有C=C,N,O和S杂原子的较宽底物范围的伯醇和仲醇氧化生成相应的醛或酮.结果表明... 以Fe(NO3)3.9H2O为助剂与廉价的有机小分子催化剂4-羟基-2,2,6,6-四甲基哌啶-N-氧自由基(4-OH-TEMPO)组成催化体系.考察了该催化剂体系上分子氧驱动的氧化含有C=C,N,O和S杂原子的较宽底物范围的伯醇和仲醇氧化生成相应的醛或酮.结果表明,该反应可在室温条件下在空气中进行,对目的产物的选择性高.探讨了Fe(NO3)3/4-OH-TEMPO催化氧化醇的反应机理. 展开更多
关键词 选择性氧化 空气 4-羟基 2 2 6 6-四甲基哌啶-N-氧自由基 九水合硝酸铁
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受阻胺类光稳定剂GW-944的合成 被引量:12
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作者 孟祎 陈立功 +1 位作者 李阳 白国义 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2003年第9期564-566,574,共4页
以三聚氯氰、叔辛胺和N,N′ 二(2,2,6,6 四甲基 4 哌啶基) 1,6 己二胺为原料用三步法合成出受阻胺类光稳定剂GW-944。三聚氯氰与叔辛胺在5℃下反应3h,得到中间体Ⅰ,收率71 4%;Ⅰ与N,N′ 二(2,2,6,6 四甲基 4 哌啶基) 1,6 己二胺于65℃... 以三聚氯氰、叔辛胺和N,N′ 二(2,2,6,6 四甲基 4 哌啶基) 1,6 己二胺为原料用三步法合成出受阻胺类光稳定剂GW-944。三聚氯氰与叔辛胺在5℃下反应3h,得到中间体Ⅰ,收率71 4%;Ⅰ与N,N′ 二(2,2,6,6 四甲基 4 哌啶基) 1,6 己二胺于65℃下反应5h,得到中间体Ⅱ,收率90 8%;Ⅱ与N,N′ 二(2,2,6,6 四甲基 4 哌啶基) 1,6 己二胺在高压釜中于170~180℃下反应8h,得到目标产物GW-944。在本文提出的最佳反应条件下,所得到的GW-944的平均相对分子质量大于2000,在425和450nm下的透光率均大于95%。 展开更多
关键词 受阻胺光稳定剂 GW-944 N N’-二(2 2 6 6-四甲基-4-哌啶基)-1 6-己二胺
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两步法合成受阻胺类光稳定剂GW-944 被引量:10
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作者 董传明 葛凤燕 +1 位作者 李阳 陈立功 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2005年第2期138-141,共4页
以三聚氯氰、叔辛胺及N,N′ 二(2,2,6,6 四甲基 4 哌啶基) 1,6 己二胺为原料,采用两步法合成了GW-944。当n(三聚氯氰)∶n(叔辛胺)=1∶0 98,反应温度<10℃时,得到第一步反应中间体2 叔辛胺基 4,6 二氯 1,3,5均三嗪的甲苯溶液,不需精制... 以三聚氯氰、叔辛胺及N,N′ 二(2,2,6,6 四甲基 4 哌啶基) 1,6 己二胺为原料,采用两步法合成了GW-944。当n(三聚氯氰)∶n(叔辛胺)=1∶0 98,反应温度<10℃时,得到第一步反应中间体2 叔辛胺基 4,6 二氯 1,3,5均三嗪的甲苯溶液,不需精制,与N,N′ 二(2,2,6,6 四甲基 4 哌啶基) 1,6 己二胺一起投入高压釜,初压2MPa,在60℃反应4h,在180℃反应6h,得到产物GW-944。产品的平均相对分子质量2000~3000,在425nm和450nm下透光率均大于96%。 展开更多
关键词 受阻胺光稳定剂 GW-944 三聚氯氰 叔辛胺 N N’-二(2 2 6 6-四甲基-4-哌啶基)-1 6-己二胺
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受阻胺类光稳定剂Chimassorb2020的合成 被引量:10
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作者 董传明 舒雪桂 +2 位作者 曾涛 李阳 陈立功 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2005年第6期468-471,474,共5页
以三聚氯氰、二正丁胺、2,2,6,6-四甲基-N-丁基-4-哌啶胺和N,N′二(2,2,6,6-四甲基-4-哌啶基)1,6-己二胺为原料合成了Chimassorb2020。首先以三聚氯氰和二正丁胺在丙酮/水中反应得到2,4二(二正丁胺基)6氯1,3,5均三嗪(I),收率92%;再以三... 以三聚氯氰、二正丁胺、2,2,6,6-四甲基-N-丁基-4-哌啶胺和N,N′二(2,2,6,6-四甲基-4-哌啶基)1,6-己二胺为原料合成了Chimassorb2020。首先以三聚氯氰和二正丁胺在丙酮/水中反应得到2,4二(二正丁胺基)6氯1,3,5均三嗪(I),收率92%;再以三聚氯氰和2,2,6,6-四甲基-N-丁基-4-哌啶胺在5℃以下反应3h得到2(2,2,6,6四甲基-N-丁基-4-哌啶胺基)-4,6-二氯-1,3,5-均三嗪(Ⅱ)的二甲苯溶液,不需精制,直接与N,N′二(2,2,6,6四甲基-4-哌啶基)1,6-己二胺在80℃反应2h,得到N,N″1,6己烷基二[N丁基6氯N,N″二(2,2,6,6-四甲基-4-哌啶基)1,3,5-均三嗪2,4-二胺](Ⅲ),收率80%;Ⅲ与N,N′-二(2,2,6,6-四甲基-4-哌啶基)1,6-己二胺在高压釜中于160~180℃反应5h,得到聚合物;此聚合物再与I在高压釜中于160~180℃反应3h,得到Chimassorb2020。在得到的最佳反应条件下,所得产品的平均相对分子质量为2600~3400,在425nm和450nm下的透光率均大于85%。 展开更多
关键词 Chimaasorb 2020 受阻胺光稳定剂 2 2 6 6-四甲基-N-丁基-4-哌啶胺 N N'-(2 2 6 6-四甲基-4-哌啶基)-1 6-己二胺
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Aerobic Oxidation of Benzyl Alcohol Catalyzed by Cu-Mn Mixed Oxides and 2,2,6,6-Tetramethyl-piperidyl-1-oxyl 被引量:6
6
作者 Yanchun Guo Junfeng Zhao +4 位作者 Jinxia Xu Wei Wang Fengshou Tian Guanyu Yang Maoping Song 《Journal of Natural Gas Chemistry》 EI CAS CSCD 2007年第2期210-212,共3页
Heterogeneous Cu-Mn mixed oxides can mediate TEMPO-catalyzed selective oxidation of benzyl alcohol by molecular oxygen under neutral condition, and is recyclable. In the case of the molar ratio of Cu and Mn over 1, th... Heterogeneous Cu-Mn mixed oxides can mediate TEMPO-catalyzed selective oxidation of benzyl alcohol by molecular oxygen under neutral condition, and is recyclable. In the case of the molar ratio of Cu and Mn over 1, the highly-dispersed CuO inside the Cu-Mn mixed oxides is responsible for the good performances in catalytic oxidation. 展开更多
关键词 Cu-Mn oxides 2 2 6 6-tetramethyl-piperidyl-l-oxyl aerobic oxidation benzyl alcohol
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受阻胺光稳定剂3-苯基丙烯酸(2,2,6,6-四甲基-4-哌啶基)酯的合成研究
7
作者 胡新利 王树清 《塑料助剂》 CAS 2024年第2期10-13,共4页
以3-苯基丙烯酸甲酯、2,2,6,6-四甲基-4-羟基哌啶为原料,在溶剂和催化剂的作用下合成了3-苯基丙烯酸(2,2,6,6-四甲基-4-哌啶基)酯。考察了反应时间、溶剂类型及用量、催化剂种类及用量、原料配比等对产品收率的影响。结果表明,优化工艺... 以3-苯基丙烯酸甲酯、2,2,6,6-四甲基-4-羟基哌啶为原料,在溶剂和催化剂的作用下合成了3-苯基丙烯酸(2,2,6,6-四甲基-4-哌啶基)酯。考察了反应时间、溶剂类型及用量、催化剂种类及用量、原料配比等对产品收率的影响。结果表明,优化工艺条件为:以钛酸四丁酯为催化剂,石油醚为溶剂,n(3-苯基丙烯酸甲酯)∶n(2,2,6,6-四甲基-4-羟基哌啶)∶n(石油醚)∶n(钛酸四丁酯)为1∶1.15∶2.47∶0.05,反应温度为120~125℃,反应时间8 h,此条件下产品收率达96.09%。 展开更多
关键词 3-苯基丙烯酸(2 2 6 6-四甲基-4-哌啶基)酯 3-苯基丙烯酸甲酯 2 2 6 6-四甲基-4-羟基哌啶
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乙酰胆碱酯酶活性的PET显像剂-[^(11)C]MP4A的制备 被引量:3
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作者 周玲 胡名扬 +5 位作者 管一晖 薛方平 张政伟 刘平 丁正同 蒋雨平 《中国临床神经科学》 2008年第4期346-351,共6页
目的:合成能反映脑乙酰胆碱酯酶活性的PET显像剂[^(11)C]4-乙酰氧基-N-甲基哌啶([^(11)C]MP4A)的前体4-乙酰氧基哌啶(P4A),制备[^(11)C]MP4A。方法:合成MP4A前体P4A,利用[^(11)C]碘代甲烷合成模块合成的[^(11)C]碘代甲烷([^(11)C] CH_3I... 目的:合成能反映脑乙酰胆碱酯酶活性的PET显像剂[^(11)C]4-乙酰氧基-N-甲基哌啶([^(11)C]MP4A)的前体4-乙酰氧基哌啶(P4A),制备[^(11)C]MP4A。方法:合成MP4A前体P4A,利用[^(11)C]碘代甲烷合成模块合成的[^(11)C]碘代甲烷([^(11)C] CH_3I)直接与P4A反应制备[^(11)C]MP4A,或将[^(11)C]CH_3I通过三氟甲基磺酸银柱转化为[^(11)C]-三氟甲基磺酸甲酯([^(11)C]- Triflate-CH_3)后再与P4A反应制备[^(11)C]MP4A。结果:P4A化学纯度达99%以上。采用[^(11)C]-Triflate-CH_3制备的[^(11)C] MP4A放化纯>98%,轰击结束后(EOB)放射合成时间为20min,校正衰变后产率为40%~55%。结论:采用[^(11)C]-Triflate- CH_3制备的[^(11)C]MP4A放化纯度高,产率高。 展开更多
关键词 乙酰胆碱酯酶 正电子发射断层扫描 制备 [^11C]4-乙酰氧基-N-甲基哌啶
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癸二酸二(2,2,6,6-四甲基-4-羟基哌啶)酯的合成 被引量:3
9
作者 王树清 王歆然 +1 位作者 孙冬兵 高崇 《塑料助剂》 2011年第3期23-26,共4页
以活性炭负载四丁基钛酸酯作催化剂,癸二酸二甲酯、2,2,6,6-四甲基-4-羟基哌啶为原料合成癸二酸二(2,2,6,6-四甲基-4-羟基哌啶)酯,并考察了反应时间、原料配比、催化剂用量及催化剂重复使用等条件对合成反应的影响。结果表明,较佳的工... 以活性炭负载四丁基钛酸酯作催化剂,癸二酸二甲酯、2,2,6,6-四甲基-4-羟基哌啶为原料合成癸二酸二(2,2,6,6-四甲基-4-羟基哌啶)酯,并考察了反应时间、原料配比、催化剂用量及催化剂重复使用等条件对合成反应的影响。结果表明,较佳的工艺条件是:反应时间6h,n(癸二酸二甲酯)∶n(2,2,6,6-四甲基-4-羟基哌啶)为0.1∶0.21;催化剂的用量为1.0g、溶剂的用量为40g。这种条件下,癸二酸二(2,2,6,6-四甲基-4-羟基哌啶)酯的收率可达到97.85%以上,产品纯度达到99.0%。催化剂不经处理可多次循环使用。 展开更多
关键词 癸二酸二(2 2 6 6-四甲基-4-羟基哌啶)酯 癸二酸二甲酯 2 2 6 6-四甲基-4-羟基哌啶合成
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3,4-二氢-1-(4-哌啶基)-2(1H)-喹啉酮的合成
10
作者 陆文超 李瑛琦 +1 位作者 郭春 周凯 《合成化学》 CAS CSCD 2004年第4期397-398,404,J005,共4页
以苄胺为原料 ,经 6步反应得到新型抗高血压药OPC 2 12 6 8的中间体 3,4 二氢 1 (4 哌啶基 ) 2 (1H) 喹啉酮 ,总收率 13.9%
关键词 3 4-二氢-1-(4-哌啶基)-2(1H)-喹啉酮 1-苄基-4-哌啶酮 苄胺 合成
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UV–944对聚酰胺6抗紫外光老化和热氧稳定性的影响
11
作者 付伟强 王锐 +1 位作者 张辉 朱志国 《工程塑料应用》 CAS CSCD 北大核心 2014年第11期112-116,共5页
在己内酰胺开环水解过程中,加入一定量的聚{[6-[(1,1,3,3-四甲基丁基)氨基]]-1,3,5-三嗪-2,4-[(2,2,6,6-四甲基-哌啶基)亚氨基]-1,6-己二撑[(2,2,6,6-四甲基-4-哌啶基)亚氨基]}(UV–944),合成改性聚酰胺6。研究了UV–944对聚酰胺6光稳... 在己内酰胺开环水解过程中,加入一定量的聚{[6-[(1,1,3,3-四甲基丁基)氨基]]-1,3,5-三嗪-2,4-[(2,2,6,6-四甲基-哌啶基)亚氨基]-1,6-己二撑[(2,2,6,6-四甲基-4-哌啶基)亚氨基]}(UV–944),合成改性聚酰胺6。研究了UV–944对聚酰胺6光稳定性、热氧稳定性和末端氨基含量的影响。结果表明,UV–944的加入能明显提高聚酰胺6的耐紫外光老化及热氧稳定性,在空气氛围下的起始分解温度提高28℃左右;在185℃老化0.5 h后,改性聚酰胺6的相对黏度下降极低(UV–944质量分数为0.05%时,相对黏度仅下降了3.1%),热氧稳定性明显得到改善。同时,聚酰胺6的末端氨基含量增加,加入UV–944质量分数分别为0.05%,0.2%时,聚酰胺6的末端氨基含量比纯聚酰胺6提高5.1,18.7 mmol/kg,对染色性能明显有所改善。而UV–944对聚酰胺6的热稳定性、熔融温度与结晶温度影响不大。 展开更多
关键词 {6-(1 1 3 3-四甲基丁基)氨基-1 3 5-三嗪-2 4-(2 2 6 6-四甲基-哌啶基)亚氨基-1 6-己二撑(2 2 6 6-四甲基-4-哌啶基)亚氨基}(UV-944) 抗紫外光老化 热氧稳定性 端氨基含量
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鬼臼酰肼哌啶腙氮氧自由基诱导SGC7901胃癌细胞的凋亡 被引量:2
12
作者 范如英 马力 《世界华人消化杂志》 CAS 1999年第9期807-808,共2页
关键词 鬼臼酰肼 哌啶腙氮 氧自由基 胃肿瘤 细胞凋亡
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水杨酸(2,2,6,6-四甲基-4-羟基哌啶)酯的合成研究 被引量:2
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作者 柳红梅 王树清 +1 位作者 陈智萍 高崇 《塑料助剂》 2010年第5期19-22,共4页
以颗粒状活性炭负载四丁基钛酸酯作催化剂,水杨酸甲酯、2,2,6,6-四甲基-4-羟基哌啶为原料合成受阻胺光稳定剂HALS,水杨酸(2,2,6,6-四甲基-4-羟基哌啶)酯,分别研究了反应温度、反应时间、原料配比和催化剂用量等条件对合成反应的影响。... 以颗粒状活性炭负载四丁基钛酸酯作催化剂,水杨酸甲酯、2,2,6,6-四甲基-4-羟基哌啶为原料合成受阻胺光稳定剂HALS,水杨酸(2,2,6,6-四甲基-4-羟基哌啶)酯,分别研究了反应温度、反应时间、原料配比和催化剂用量等条件对合成反应的影响。得到了合成水杨酸(2,2,6,6-四甲基-4-羟基哌啶)酯最适宜的条件是:反应温度为100~120℃,反应时间7h,n(水杨酸甲酯)∶n(2,2,6,6-四甲基-4-羟基哌啶)为0.1∶0.115;催化剂的用量为1.0g、溶剂的用量为30g(水杨酸甲酯为0.1mol的情况下)。水杨酸(2,2,6,6-四甲基-4-羟基哌啶)酯的收率超过95.04%,产品熔点为207~208℃。该催化剂具有价廉易得、催化活性好、不腐蚀设备、无环境污染等优点。 展开更多
关键词 水杨酸(2 2 6 6-四甲基-4-羟基哌啶)酯 水杨酸甲酯 2 2 6 6-四甲基-4-羟基哌啶 受阻胺 光稳定剂 合成
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催化氢化合成N,N’-双(2,2,6,6-四甲基-4-哌啶基)己二胺 被引量:1
14
作者 孟丽军 《河北理工学院学报》 2003年第3期104-107,共4页
研究了 2 ,2 ,6 ,6 -四甲基 - 4 -哌啶酮与 1,6 -己二胺合成N ,N’ -双 (2 ,2 ,6 ,6 -四甲基 - 4 -哌啶基 )己二胺的方法 ,主要考察了催化剂铂及兰尼镍对反应的影响 ,以及铂催化剂在该反应中的重复使用情况。
关键词 催化氢化 哌啶酮 催化剂 兰尼镍 己二胺 哌啶胺 催化机理
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UV-770在聚酰胺6合成中的应用
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作者 付伟强 王锐 +1 位作者 张辉 朱志国 《化工新型材料》 CAS CSCD 北大核心 2016年第2期250-252,共3页
在己内酰胺开环聚合过程中加入一定量的双(2,2,6,6-四甲基-4-哌啶基)癸二酸酯(UV-770),合成改性聚酰胺6树脂。研究了UV-770对聚酰胺6光稳定性、热氧稳定性和末端氨基含量的影响。结果表明:UV-770的加入能明显提高聚酰胺6的耐紫外光及热... 在己内酰胺开环聚合过程中加入一定量的双(2,2,6,6-四甲基-4-哌啶基)癸二酸酯(UV-770),合成改性聚酰胺6树脂。研究了UV-770对聚酰胺6光稳定性、热氧稳定性和末端氨基含量的影响。结果表明:UV-770的加入能明显提高聚酰胺6的耐紫外光及热氧稳定性,空气氛围下的起始分解温度提升20℃左右,相对黏度明显下降,在185℃空气氛围下老化30min,改性聚酰胺6相对黏度下降百分比极低(UV-770含量0.2%,下降比为纯聚酰胺6的18%),热氧稳定性明显得到改善。同时,聚酰胺6的末端氨基含量增加,加入量为0.05%时,末端氨基含量提高了3.9mmol/kg,对染色性能有所改善。而UV-770对聚酰胺6的热稳定性、结晶温度与熔融温度影响不大。 展开更多
关键词 双(2 2 6 6-四甲基-4-哌啶基)癸二酸酯 紫外光老化 热氧稳定性 端氨基
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鬼臼酰肼哌啶腙氮氧自由基对人胃癌细胞SGC-7901细胞周期的作用
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作者 范如英 马力 《兰州医学院学报》 1999年第4期1-3,共3页
目的 研究鬼臼酰肼哌啶腙氮氧自由基(GP_1)对细胞周期的作用及探讨其抗肿瘤机制。方法 利用MTT法、流式细胞术研究GP_1对人类胃癌细胞SGC-7901细胞的影响。结果 CP_1能抑制SGC-7901细胞的增长;流式细胞术显示CP_1能阻滞细胞从C_2/M期进... 目的 研究鬼臼酰肼哌啶腙氮氧自由基(GP_1)对细胞周期的作用及探讨其抗肿瘤机制。方法 利用MTT法、流式细胞术研究GP_1对人类胃癌细胞SGC-7901细胞的影响。结果 CP_1能抑制SGC-7901细胞的增长;流式细胞术显示CP_1能阻滞细胞从C_2/M期进入G_1期。结论 CP_1阻滞肿瘤细胞于细胞增殖周期的C_2/M期是其重要的抗肿瘤机制。 展开更多
关键词 胃癌 鬼臼酰肼哌啶腙氮氧自由基 细胞周期
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用离子抑制色谱法分析二(2,2,6,6-四甲基-4-哌啶基)马来酸酯合成反应液
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作者 胜利 王福安 +2 位作者 宋建池 朱吉钦 彭伟 《分析测试学报》 CAS CSCD 1999年第3期66-68,共3页
建立了用离子抑制色谱法分析二(2,2,6,6-四甲基-4-哌啶基)马来酸酯合成反应液的方法。平均回收率为98.8%,相对标准偏差为0.56%,测量的平均相对偏差不大于5.0%。方法简单、快速,可用于工艺条件的选择和质... 建立了用离子抑制色谱法分析二(2,2,6,6-四甲基-4-哌啶基)马来酸酯合成反应液的方法。平均回收率为98.8%,相对标准偏差为0.56%,测量的平均相对偏差不大于5.0%。方法简单、快速,可用于工艺条件的选择和质量检测。 展开更多
关键词 合成 离子抑制色谱 四甲基 哌啶基 马来酸酯 BPM
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鬼臼酰肼哌啶腙氮氧自由基(GP_1)小鼠单次静注半衰期的测定
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作者 王达纬 郭夫心 党新铃 《兰州医学院学报》 1997年第3期3-7,共5页
目的:测定鬼臼酰肼哌啶腙氮氧自由基(GP_1)小鼠单次静注半衰期。方法:用ESR仪测定血样品中GP_1的浓度,对实验结果进行分析。结果:鬼臼酰肼哌啶腙氮氧自由基(GP_1)的浓度在10μg/ml至1mg/ml间的血样... 目的:测定鬼臼酰肼哌啶腙氮氧自由基(GP_1)小鼠单次静注半衰期。方法:用ESR仪测定血样品中GP_1的浓度,对实验结果进行分析。结果:鬼臼酰肼哌啶腙氮氧自由基(GP_1)的浓度在10μg/ml至1mg/ml间的血样品中,顺磁共振讯号强度曲线的主峰高度与小鼠血中该药浓度为一线性关系,GP_1小鼠单次静脉注射,小鼠血中该药浓度与时间的曲线可用C=2831.4(μg/ml)e ̄(-0.267t)+625.2(μg/ml)e ̄(-0.0346t)公式表示;小鼠血中该药浓度消除相半衰期为20.03分。结论:GP_1小鼠单次静注数学模型更适合于2或3房室模型。 展开更多
关键词 鬼臼酰肼 哌啶腙氮 氧自由基 半衰期
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鬼臼酰肼哌啶腙氮氧自由基和鬼臼乙叉甙对体外白血病L7712细胞核酸... 被引量:1
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作者 王军志 毛小娟 《中国药理学报》 CSCD 1989年第4期377-377,共1页
鬼臼酰肼哌啶腙氮氧自由基(GP_1)和鬼臼乙叉甙(VP_(16))对L_(7712)细胞的增殖有明显的抑制作用,且有时间依赖性。在0.04~20mg/L范围,GP_1增加有丝分裂指数(MI)的作用与VP_(16)降低MI的作用均和剂量相关。5mg/LGP_1处理细胞12h时MI达峰... 鬼臼酰肼哌啶腙氮氧自由基(GP_1)和鬼臼乙叉甙(VP_(16))对L_(7712)细胞的增殖有明显的抑制作用,且有时间依赖性。在0.04~20mg/L范围,GP_1增加有丝分裂指数(MI)的作用与VP_(16)降低MI的作用均和剂量相关。5mg/LGP_1处理细胞12h时MI达峰值,为对照的8倍;而VP_(16)组的MI仅为对照的1/3。VP_(16)可对抗GP_1增高MI的作用。用GP_1或VP_(16)24h时细胞死亡、崩解增多。两药对S_(180),AH,L_(1210)和L_(7712)细胞DNA合成均有不同程度的抑制作用。 展开更多
关键词 鬼臼毒素 自由基 白血病
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