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在研广谱头孢菌素类抗生素的新进展 被引量:7
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作者 崔玉彬 蒋晓磊 曹胜华 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第12期881-891,910,共12页
目前头孢菌素类药物的研究热点在于寻找对耐药革兰阳性致病菌敏感,尤其是对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)敏感的头孢菌素类化合物及对高活性化合物进行结构修饰,改善其药学性质。本文先就2008年上市的抗MRSA广谱新药ceftobiprole进行... 目前头孢菌素类药物的研究热点在于寻找对耐药革兰阳性致病菌敏感,尤其是对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)敏感的头孢菌素类化合物及对高活性化合物进行结构修饰,改善其药学性质。本文先就2008年上市的抗MRSA广谱新药ceftobiprole进行介绍,再将近十余年研发中的广谱头孢菌素类抗生素的新进展做一简要综述,其中ceftaroline和FR264205(CXA-101)是较有前景的候选药物,ceftaroline新药上市申请(NDA)有望于2010年获准。 展开更多
关键词 头孢菌素 MRSA CEFTOBIPROLE ceftaroline FR264205(CXA-101) RWJ-54428 BMS-247243
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头孢类新药ceftaroline 被引量:6
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作者 孟现民 姚晓英 +2 位作者 许寅 周小花 张永信 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第1期7-12,19,共7页
Ceftaroline(CPT)是一种新型注射用广谱头孢菌素,体内外实验表明,CPT对革兰阳性菌包括耐甲氧西林金葡菌(MRSA)、多重耐药肺炎链球菌(MDRSP)、耐万古霉素肠球菌(VRE)等具有优良的杀菌活性,对常见革兰阴性菌也有效;同时CPT还具有较佳的安... Ceftaroline(CPT)是一种新型注射用广谱头孢菌素,体内外实验表明,CPT对革兰阳性菌包括耐甲氧西林金葡菌(MRSA)、多重耐药肺炎链球菌(MDRSP)、耐万古霉素肠球菌(VRE)等具有优良的杀菌活性,对常见革兰阴性菌也有效;同时CPT还具有较佳的安全耐受性和药动学预测性强等特点。该药现处于Ⅲ期临床开发阶段,适用于MRSA和多种病原菌混合感染的治疗。 展开更多
关键词 ceftaroline 抗菌活性 药动学 安全性 MRSA VRE
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头孢洛林对革兰阳性菌敏感性研究
3
作者 郑业焕 张影 +3 位作者 李轶 张艺 方娟 付光宇 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第11期1267-1272,共6页
目的 通过头孢洛林对临床革兰阳性菌的体外敏感性研究,为临床头孢洛林合理使用提供参考。方法 收集了491株临床非苛养革兰阳性菌,同时采用自动化系统和微量稀释法对头孢洛林进行体外药敏试验,采用统计学方法对两种检测方法进行一致性研... 目的 通过头孢洛林对临床革兰阳性菌的体外敏感性研究,为临床头孢洛林合理使用提供参考。方法 收集了491株临床非苛养革兰阳性菌,同时采用自动化系统和微量稀释法对头孢洛林进行体外药敏试验,采用统计学方法对两种检测方法进行一致性研究,分析革兰阳性菌对头孢洛林体外敏感性。结果 491株革兰阳性菌最低抑菌浓度检测结果中,用自动化系统和微量肉汤稀释法测定的MIC值在±1个二倍稀释倍数范围内的有479株,超出此范围的有12株菌,即基本一致性(EA,Essential agreement)为97.56%(479/491)。针对有CLSI折点的金黄色葡萄球菌敏感性分析,211株用自动化系统和微量稀释法测定MIC值在±1个稀释倍数的范围内,有7株菌的MIC值超出了此范围,即EA为96.70%(205/212)。1株菌药敏解释出现差异,即分类一致性(CA,Category agreement)为99.53%(211/212)。此外,统计分析显示试剂盒检测金黄色葡萄球菌对头孢洛林的敏感率为96.70%(205/212),MRSA对头孢洛林的敏感率为95.95%(71/74)。结论 在自动化仪器药敏检测中,头孢洛林用于革兰阳性菌的药敏检测结果精准稳定,与微量肉汤稀释法的符合率达到97%以上,对MRSA的敏感率较高,一定程度上满足临床微生物实验室药敏检测需求。 展开更多
关键词 头孢洛林 革兰阳性菌 药敏 体外
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Ceftaroline Fosamil合成路线图解
4
作者 李坤 《国外医药(抗生素分册)》 CAS 2011年第2期83-85,共3页
Ceftaroline fosamil是一种新型N-膦酰基水溶性头孢菌素,2010年10月获得美国FDA上市批准,本文对ceftaroline fosamil的合成方法进行了归纳总结。
关键词 ceftaroline Fosamil 合成 图解
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新型抗耐甲氧西林金葡菌抗生素研究进展 被引量:3
5
作者 张春英 胡海峰 《世界临床药物》 CAS 2011年第9期548-551,共4页
随着临床耐药病例日益增多,耐甲氧西林金葡菌(MRSA)已成为医院和社区获得性感染的主要元凶。MRSA蔓延趋势不断恶化,新型抗MRSA抗生素研究成为热点。本文综述新型抗MRSA抗生素特拉万星、头孢吡普与头孢洛林等新药的研究进展。
关键词 耐甲氧西林金葡菌 特拉万星 头孢吡普 头孢洛林
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亚抑菌浓度头孢洛林对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌生物膜形成的影响 被引量:3
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作者 朱科 宋洁 +2 位作者 刘亚巍 孙凤军 徐巧玲 《中国临床保健杂志》 CAS 2017年第4期364-367,共4页
目的探讨亚抑菌浓度头孢洛林对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌生物膜形成能力的影响,为抗菌药物的临床使用提供理论依据。方法金黄色葡萄球菌抑菌浓度(MIC)检测采用微量肉汤稀释法,亚-MIC头孢洛林对细菌生物膜形成能力的影响采用96孔板结晶... 目的探讨亚抑菌浓度头孢洛林对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌生物膜形成能力的影响,为抗菌药物的临床使用提供理论依据。方法金黄色葡萄球菌抑菌浓度(MIC)检测采用微量肉汤稀释法,亚-MIC头孢洛林对细菌生物膜形成能力的影响采用96孔板结晶紫染色法,胞外多糖的检测采用苯酚-硫酸法,ica A基因的表达采用荧光定量PCR扩增。结果 10株MRSA菌株对大部分抗菌药物具有较高耐药性,而对呋喃妥因、万古霉素和头孢洛林完全敏感。亚-MIC头孢洛林对7株MRSA菌株的生物膜形成具有显著诱导作用。此外,亚-MIC头孢洛林能增加MRSA菌株胞外多糖的产生和ica A基因的表达。结论亚-MIC头孢洛林可能通过诱导ica A基因表达而增加胞外多糖的产生,从而导致细菌生物膜形成能力增强。 展开更多
关键词 耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 生物膜 微生物敏感性试验 头孢洛林
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3种最新抗耐甲氧西林金葡菌抗生素研究进展 被引量:2
7
作者 赵爱慧 孙敬勇 姚庆强 《食品与药品》 CAS 2014年第3期215-218,共4页
特拉万星是万古霉素的半合成衍生物,属脂糖肽类。2011年欧盟委员会批准Astellas制药和Theravance两公司合作开发盐酸特拉万星注射剂。头孢吡普和头孢洛林属β内酰胺类抗生素,是第五代头孢菌素。2008年头孢吡普先后于加拿大和瑞士上市。2... 特拉万星是万古霉素的半合成衍生物,属脂糖肽类。2011年欧盟委员会批准Astellas制药和Theravance两公司合作开发盐酸特拉万星注射剂。头孢吡普和头孢洛林属β内酰胺类抗生素,是第五代头孢菌素。2008年头孢吡普先后于加拿大和瑞士上市。2010年10月头孢洛林由美国FDA批准上市。上述3种抗生素在治疗耐甲氧西林金葡菌感染的疗效优于同类中其他药物。现将3种抗生素的作用机制,抗菌活性以及不良反应作一综述,以冀为相关专业提供参考。 展开更多
关键词 特拉万星 头孢吡普 头孢洛林 抗菌活性 不良反应
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头孢洛林治疗儿童急性细菌感染性疾病的有效性与安全性的Meta分析 被引量:2
8
作者 刘岳峰 胡建华 +2 位作者 刘红辉 廖国平 孙德贵 《临床医药实践》 2020年第12期893-899,共7页
目的:通过Meta分析研究头孢洛林治疗儿童急性细菌感染性疾病的有效性与安全性。方法:计算机检索PubMed,EMBASE,Cochrane Central Register of Controlled Trials,MEDLINE,CBM和CNKI,全面收集头孢洛林治疗儿童急性细菌感染性疾病的临床... 目的:通过Meta分析研究头孢洛林治疗儿童急性细菌感染性疾病的有效性与安全性。方法:计算机检索PubMed,EMBASE,Cochrane Central Register of Controlled Trials,MEDLINE,CBM和CNKI,全面收集头孢洛林治疗儿童急性细菌感染性疾病的临床随机对照试验,用Review manager 5.0软件进行Meta分析。结果:最终纳入3项随机对照临床研究,共计363例患者。Meta分析结果表明:在临床可评估患者中,头孢洛林组的临床治愈率与对照组相当,治疗结束后(EOT)临床治愈率为92.6%[OR=1.93,95%Cl(0.88~4.25),P=0.1,I 2=0%],随访期结束后(TOC)临床治愈率为90.9%[OR=1.36,95%CI(0.64~2.91),P=0.43,I 2=14%];头孢洛林组的临床治疗失败率与对照组相当,EOT临床治疗失败率为4.1%[OR=0.62,95%CI(0.22~1.76),P=0.37,I 2=0%],TOC临床治疗失败率为4.5%[OR=0.68,95%CI(0.24~1.91),P=0.46,I 2=0%];头孢洛林组治疗期间不良事件(TEAE)发生率与对照组相当[OR=0.81,95%CI(0.37~1.78),P=0.60,I 2=0%],且各种程度的TEAE发生率均与对照组相当;头孢洛林组的药物相关性TEAE发生率和药物相关性严重TEAE发生率均与对照组相当[OR=0.98,95%CI(0.53~1.83),P=0.96,I 2=0%和OR=1.16,95%CI(0.34~3.96),P=0.81,I 2=22%]。结论:头孢洛林治疗儿童急性细菌感染性疾病的临床疗效和安全性较好。 展开更多
关键词 头孢洛林 儿童 急性细菌感染性疾病 META分析
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头孢类抗生素Ceftaroline Fosamil 被引量:1
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《药学进展》 CAS 2010年第1期43-45,共3页
关键词 头孢类抗生素 ceftaroline fosamil MRSA
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头孢洛林酯合成工艺改进
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作者 孔瑜 蒋宪龙 +1 位作者 焦翠玲 刘彩锋 《山东化工》 CAS 2024年第15期85-87,91,共4页
以GHYH为起始物料,GHYH与苯磺酰氯制备磺酸酯,与PTT发生取代反应;甲基苯磺酸甲酯作为甲基化试剂,用甲酚和固定化青霉素酶分别脱掉羧基和氨基保护基,然后与ATDE-Cl反应,在醋酸和水的混合溶液中重结晶得到头孢洛林酯;这种合成方法比较适... 以GHYH为起始物料,GHYH与苯磺酰氯制备磺酸酯,与PTT发生取代反应;甲基苯磺酸甲酯作为甲基化试剂,用甲酚和固定化青霉素酶分别脱掉羧基和氨基保护基,然后与ATDE-Cl反应,在醋酸和水的混合溶液中重结晶得到头孢洛林酯;这种合成方法比较适用于工业化生产,甲酰氯在改进后的合成路线中不使用,操作简单,不产生含磷废水,产生较少杂质,原料便宜,质量提高,对环境的污染也较小。 展开更多
关键词 GHYH 抗生素 头孢洛林酯 苯磺酰氯 青霉素酰化酶
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第五代头孢洛林酯和头孢比罗酯钠药物的临床研究和不良反应研究进展
11
作者 李诗媛 陈雨晞 贺彤 《国外医药(抗生素分册)》 CAS 2024年第3期162-168,共7页
第五代头孢菌素类药物头孢洛林酯、头孢比罗酯钠抗菌谱较广,疗效佳,耐受性较好,安全性高,具有较高的临床价值,值得推广应用。本文通过对相关文献进行分析,归纳头孢洛林酯和头孢比罗酯钠的现有临床数据,就两种药物的作用机制、不良反应... 第五代头孢菌素类药物头孢洛林酯、头孢比罗酯钠抗菌谱较广,疗效佳,耐受性较好,安全性高,具有较高的临床价值,值得推广应用。本文通过对相关文献进行分析,归纳头孢洛林酯和头孢比罗酯钠的现有临床数据,就两种药物的作用机制、不良反应、耐药性研究及其在患者中的运用效果等方面进行综述。 展开更多
关键词 头孢洛林酯 头孢比罗酯钠 耐药性 临床研究 不良反应
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新型头孢类抗生素药物研究进展 被引量:1
12
作者 黄玮 甄丹宁 +1 位作者 徐松林 付德才 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第4期368-373,共6页
头孢类抗生素是临床上治疗细菌感染的常用药物,但耐药问题日益严重,亟需研发对耐药致病菌有效的抗感染药物。本文对近15年FDA批准上市的头孢类药物品种进行总结,主要介绍抗菌谱、抗菌活性和临床应用范围,并对活性成分(API)的化学结构优... 头孢类抗生素是临床上治疗细菌感染的常用药物,但耐药问题日益严重,亟需研发对耐药致病菌有效的抗感染药物。本文对近15年FDA批准上市的头孢类药物品种进行总结,主要介绍抗菌谱、抗菌活性和临床应用范围,并对活性成分(API)的化学结构优化结果与抗菌活性关系进行简要介绍,希望对国内新型抗生素药物的正确使用和研发有所帮助。 展开更多
关键词 新型头孢菌素 头孢吡普 头孢洛林酯 头孢洛扎 头孢他啶-阿维巴坦 头孢地尔 抗菌谱
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新型广谱头孢菌素类抗生素头孢洛林酯 被引量:5
13
作者 马帅 袁红 +1 位作者 赵俊 曹胜华 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第2期145-153,共9页
近年来新抗生素上市缓慢和耐药菌迅速发展使临床抗感染治疗愈加困难。头孢洛林酯是第一个被FDA批准上市的广谱的、具有抗MRSA感染的头孢类抗生素,2012年又获得欧盟委员会的批准上市,用于治疗成人复杂性皮肤和软组织感染和社区获得性肺... 近年来新抗生素上市缓慢和耐药菌迅速发展使临床抗感染治疗愈加困难。头孢洛林酯是第一个被FDA批准上市的广谱的、具有抗MRSA感染的头孢类抗生素,2012年又获得欧盟委员会的批准上市,用于治疗成人复杂性皮肤和软组织感染和社区获得性肺炎。现对其作用机制、合成路线、体外抗菌活性、药动学和药效学性质、临床试验等方面作一综述。 展开更多
关键词 头孢洛林酯 合成路线 抗菌活性 临床试验
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(Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-乙氧亚胺基乙酸合成路线
14
作者 臧佳良 《河北化工》 2012年第1期24-25,28,共3页
(Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-乙氧亚胺基乙酸是制备第5代头孢菌素头孢洛林酯的重要中间体,归纳总结了其合成方法。
关键词 (Z)-2-(5-氨基-1 2 4-噻二唑-3-基)-2-乙氧亚胺基乙酸 头孢洛林酯 中间体 合成 图解
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头孢洛林酯的合成新工艺
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作者 郭新亮 张乃华 +2 位作者 鲍广龙 张仲奎 张贵民 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第11期1518-1523,共6页
报道了一条合成头孢洛林酯的新方法。母核7β-苯乙酰胺基-3-羟基-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯在五氯化磷/吡啶及五氯化磷/DMF条件下,经"一锅法"制得7β-氨基-3-氯-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯盐酸盐(6)。与文献报道的先连接3-位侧... 报道了一条合成头孢洛林酯的新方法。母核7β-苯乙酰胺基-3-羟基-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯在五氯化磷/吡啶及五氯化磷/DMF条件下,经"一锅法"制得7β-氨基-3-氯-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯盐酸盐(6)。与文献报道的先连接3-位侧链再连接7-位侧链的方法不同,6的7-位氨基先与侧链2-(5-二氯膦酰胺基-1,2,4-噻二唑-3-基)-(2Z)-乙氧亚氨基乙酰氯酰化生成7β-[2-(5-膦酰胺基-1,2,4-噻二唑-3-基)-(2Z)-乙氧基亚氨基乙酰胺基]-3-氯-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯二钠盐,再与侧链4-(4-吡啶基)-1,3-噻唑-2-硫醇反应,然后依次经甲基化、脱保护和成盐得目标产品,纯度99.56%,总收率34.8%。本工艺反应条件温和、操作简便,已经过中试验证。 展开更多
关键词 头孢洛林酯 Β-内酰胺 抗菌药 合成工艺
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