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异硫氰酸苄酯的防癌抗癌作用与生物合成研究进展 被引量:13
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作者 李泽友 沈文涛 周鹏 《医学综述》 2009年第17期2598-2599,共2页
异硫氰酸酯类(ITCs)是十字花科植物重要的次生代谢产物,具有防癌抗癌作用。极具营养价值的热带水果番木瓜中也含有此类成分——异硫氰酸苄酯(B ITC),且含量较高。本文对BITC在防癌抗癌方面的活性及其作用机制、植物体内的生物合成途径... 异硫氰酸酯类(ITCs)是十字花科植物重要的次生代谢产物,具有防癌抗癌作用。极具营养价值的热带水果番木瓜中也含有此类成分——异硫氰酸苄酯(B ITC),且含量较高。本文对BITC在防癌抗癌方面的活性及其作用机制、植物体内的生物合成途径及植物分布方面的国内外研究进展予以综述,为进一步研究开发BITC提供理论依据。 展开更多
关键词 异硫氰酸苄酯 防癌抗癌 生物合成
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番木瓜种子提取物异硫氰酸苄酯对肝癌细胞凋亡的影响 被引量:11
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作者 朱明月 李伟 +5 位作者 鲁琰 蔡小妹 董栩 陈栘 郭峻莉 李孟森 《世界华人消化杂志》 CAS 北大核心 2014年第16期2277-2284,共8页
目的:通过异硫氰酸苄酯(benzyl-isothiocyanate,BITC)对体外培养的人肝癌细胞株HLE和Bel7402的凋亡影响,初步探讨BITC调控肝癌细胞凋亡的可能机制.方法:3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐(MTT)染色法检测不同浓度BITC对肝癌细... 目的:通过异硫氰酸苄酯(benzyl-isothiocyanate,BITC)对体外培养的人肝癌细胞株HLE和Bel7402的凋亡影响,初步探讨BITC调控肝癌细胞凋亡的可能机制.方法:3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐(MTT)染色法检测不同浓度BITC对肝癌细胞增殖的影响;选择具有抑制肝癌细胞生长的BITC浓度处理肝癌细胞后4,6-二脒基-2-苯基吲哚二盐酸盐(DAPI)染色法进行凋亡的形态学观察;Caspase3酶活性检测试剂盒检测细胞中的Caspase3酶活性;Western blot法检测具代表性的凋亡相关蛋白Caspase8和Caspase3,细胞周期相关蛋白Cyclin D1的表达.结果:MTT结果显示BITC对人肝癌细胞的增殖有明显的抑制作用,用浓度为40μmol/L的BITC处理时,HLE和Bel 7402细胞存活率分别为71.56%和78.09%,和对照组比较,有统计学差异(P<0.05);当用浓度为80μmol/L的BITC处理时,HLE和Bel 7402生长率分别为32.91%和53.06%,和对照组比较,有统计学显著性差异(P<0.01);经BITC处理后的细胞,DAPI染色显示细胞特征性凋亡变化;Western blot和Caspase活性检测结果显示,随着BITC浓度增加,Caspase8和Caspase3蛋白表达水平及活性呈上升趋势,而细胞周期蛋白Cyclin D1的表达则明显下降.结论:BITC对人肝癌细胞增殖有抑制作用,并能诱导肝癌细胞凋亡;BITC通过激活Caspase8和Caspase3信号途径以及抑制细胞周期进展诱导细胞凋亡. 展开更多
关键词 肝癌细胞 异硫氰酸苄酯 细胞凋亡 细胞周期
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番木瓜种子中异硫氰酸苄酯(BITC)的抑癌试验 被引量:9
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作者 周骊 李泽友 +2 位作者 沈文涛 靳云奎 周鹏 《热带生物学报》 2012年第2期130-134,共5页
利用MTT法检测番木瓜种子中的异硫氰酸苄酯(BITC)在体外对肝癌细胞等6种常见癌细胞的生长抑制率。结果表明,番木瓜种子提取物中BITC的浓度达到5μmol.L-1(相当于0.745mg.L-1)时,对人肝癌HepG2细胞、人肺癌A549细胞、人乳腺癌MCF-7细胞... 利用MTT法检测番木瓜种子中的异硫氰酸苄酯(BITC)在体外对肝癌细胞等6种常见癌细胞的生长抑制率。结果表明,番木瓜种子提取物中BITC的浓度达到5μmol.L-1(相当于0.745mg.L-1)时,对人肝癌HepG2细胞、人肺癌A549细胞、人乳腺癌MCF-7细胞、人大肠癌HCT-8细胞、人宫颈癌HeLa细胞、人前列腺癌DU-145细胞的生长抑制率均达到70%以上,其中,人肝癌细胞HepG2最敏感,cBITC=2.5μmol.L-1时抑制率可达87%,在cBITC=10μmol.L-1和5.0μmol.L-1时,人大肠癌HCT-8细胞的生长抑制率几乎相同。因此,BITC具有良好的抑癌效果。 展开更多
关键词 番木瓜 种子提取物 异硫氰酸苄酯 MTT法 肿瘤抑制
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异硫氰酸苄酯通过激活p53和AMPK-FOXO1a信号通路诱导宫颈癌细胞周期阻滞和凋亡 被引量:1
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作者 塔玛莎·库尔曼江 王小静 +7 位作者 李欣奕 王昊 解国轩 陈雲杰 温婷 程夕露 努尔阿米乃·麦麦提 李金玉 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第1期114-125,共12页
目的 研究异硫氰酸苄酯(benzyl isothiocyanate, BITC)对小鼠U14宫颈癌细胞增殖的影响,基于转录组数据分析探讨细胞毒性机制。方法 MTT法检测BITC对U14细胞活性的影响,Hochest 33258和荧光倒置显微镜检测细胞核形态变化,流式细胞术检测... 目的 研究异硫氰酸苄酯(benzyl isothiocyanate, BITC)对小鼠U14宫颈癌细胞增殖的影响,基于转录组数据分析探讨细胞毒性机制。方法 MTT法检测BITC对U14细胞活性的影响,Hochest 33258和荧光倒置显微镜检测细胞核形态变化,流式细胞术检测细胞周期和凋亡,基于Illumina Novaseq 6000测序平台建立BITC(20μmol·L^(-1))给药前后U14细胞转录组数据库,使用生物信息学分析手段对差异基因功能和信号通路进行富集分析。qRT-PCR和Western blot验证信号通路关键分子表达变化。结果 BITC呈时间和浓度依赖性抑制U14细胞的活性,阻滞细胞在G_(0)/G_(1)期,诱导了细胞凋亡,上调了Bax、CytC、cleaved caspase-9/3、下调了Bcl-2、cleaved caspase-7的表达量;通过转录组分析,差异基因主要富集在细胞周期、FOXO、p53、细胞凋亡等信号通路,qRT-PCR或Western blot验证p53、p21、Ire1a、Atf4、CHOP、AMPK、FOXO1a等分子表达上调,Cyclin D3,Cyclin E,Cdk2分子表达下调。结论 BITC阻滞U14细胞周期、通过caspase-3线粒体依赖途径和内质网应激途径诱导细胞凋亡,其机制与p53和AMPK-FOXO1a信号通路有密切关系。 展开更多
关键词 异硫氰酸苄酯 宫颈癌 转录组 P53 FOXO 细胞周期 细胞凋亡
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番木瓜籽中异硫氰酸苄酯抗癌抑菌功能研究进展 被引量:6
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作者 朱华平 赵毅蒙 +2 位作者 李超 李文钊 刘玉茜 《现代食品科技》 EI CAS 北大核心 2018年第3期270-275,261,共7页
番木瓜(Carica Papaya)是一种极具营养价值而被广泛种植的热带水果,其籽中含有苄基硫代葡萄糖苷(Glucosinolate,GS),约占番木瓜重量7%,是果肉加工的废弃物。GS主要存在于细胞空泡,当其接触到芥子酶就会被水解,生成异硫氰酸酯类(Isothioc... 番木瓜(Carica Papaya)是一种极具营养价值而被广泛种植的热带水果,其籽中含有苄基硫代葡萄糖苷(Glucosinolate,GS),约占番木瓜重量7%,是果肉加工的废弃物。GS主要存在于细胞空泡,当其接触到芥子酶就会被水解,生成异硫氰酸酯类(Isothiocyanates,ITCs)。ITCs是十字花科植物的次生代谢产物,是一类重要的有机合成中间体,公认具有防癌抗癌功效以及抑菌作用,异硫氰酸苄酯(Benzyl isothiocyanate,BITC)是ITCs中生物学效果最为明显的一种。BITC对许多癌症有明显的抑制作用,可以阻断癌细胞增殖分化;BITC对致病菌有抑制甚至杀死作用,这种抑菌活性可以作用于细菌和霉菌。本文结合国内外相关研究现状,综述BITC在防癌抗癌及抑菌方面的研究进展,为番木瓜籽副产物BITC更深一步的加工以及番木瓜综合利用率的提升提供一定的理论依据。 展开更多
关键词 番木瓜籽 异硫氰酸苄酯 防癌抗癌 抑菌
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玛咖黑芥子酶的酶学性质及加工稳定性
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作者 李婧 杨成 +1 位作者 牛立沙 于艳丽 《中国食品学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2024年第4期247-255,共9页
新鲜玛咖块茎中的黑芥子酶经提取、透析、凝胶过滤层析纯化后,对其酶学性质、酶动力学参数以及干燥加工前、后玛咖中的黑芥子酶酶活力及其酶解产物异硫氰酸苄酯(BITC)的变化进行研究。凝胶渗透色谱测得纯化后的玛咖黑芥子酶的分子质量为... 新鲜玛咖块茎中的黑芥子酶经提取、透析、凝胶过滤层析纯化后,对其酶学性质、酶动力学参数以及干燥加工前、后玛咖中的黑芥子酶酶活力及其酶解产物异硫氰酸苄酯(BITC)的变化进行研究。凝胶渗透色谱测得纯化后的玛咖黑芥子酶的分子质量为190.9 ku。酶学性质研究结果显示:该酶的最适温度40℃,最适pH 7.0,金属离子Fe^(3+)、Cu^(2+)、Al^(3+)、Mg^(2+)、Zn^(2+)、Ba^(2+)对其有显著的抑制作用。采用Lineweaver-Burk法测得玛咖黑芥子酶的动力学参数Vmax=0.2383(μmol/L)/min,Km=0.1425 mmol/L。玛咖鲜果中的黑芥子酶酶活力为0.7256 U/g,BITC含量为3.3190 mg/g。将玛咖鲜果样品切片后分别在温度为50,60,70,80℃下干燥处理,结果显示:随着干燥温度的上升,玛咖干片样品中的黑芥子酶酶活力显著下降,BITC含量呈下降趋势。本研究完善了玛咖黑芥子酶的理论研究,并提出采用60℃以上温度对玛咖进行干燥处理可有效抑制黑芥子酶酶活力,为玛咖的加工利用提供了参考。 展开更多
关键词 黑芥子酶 玛咖 酶学性质 酶活力 异硫氰酸苄酯
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木犀草素稳定的不同油相Pickering乳液稳态化差异性研究
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作者 刘文文 申宇航 +2 位作者 刘祉妤 姜悦伟 唐越 《食品与发酵工业》 CAS CSCD 北大核心 2024年第14期220-226,共7页
该实验以木犀草素(luteolin,LUT)为乳化剂、分别以碳链长度和不饱和双键数量不同的的玉米油(corn oil,CO)、亚麻籽油(linseed oil,LO)、南极磷虾油(Antarctic krill oil,AKO)为油相,构筑包埋异硫氰酸苄酯(benzyl isothiocyanate,BITC)的... 该实验以木犀草素(luteolin,LUT)为乳化剂、分别以碳链长度和不饱和双键数量不同的的玉米油(corn oil,CO)、亚麻籽油(linseed oil,LO)、南极磷虾油(Antarctic krill oil,AKO)为油相,构筑包埋异硫氰酸苄酯(benzyl isothiocyanate,BITC)的Pickering乳液,通过对乳液流变特性、光稳定性、贮藏稳定性、微观结构、氧化稳定性和BITC保留率的考察,明确碳链长度和不饱和双键含量不同的油相对LUT稳定的Pickering乳液特性的影响。研究结果表明,LUT稳定的Pickering乳液不会因油相中碳链长度和不饱和双键含量不同而影响其光稳定性;与LUT-CO和LUT-LO Pickering乳液相比,LUT-AKO Pickering乳液的表观黏度最大、空间结构更为均匀,贮藏14 d后平均粒径最小[(213.47±2.30)nm]、电位绝对值最大[(42.73±1.96)mV]、BITC包埋率最高[(65.25±1.45)%],但因AKO反应活性较强导致其Pickering乳液氧化稳定性略低;通过对LUT稳定的不同油相Pickering乳液稳态化差异性研究,明确碳链较长的AKO更适合作为制备稳定的Pickering乳液的油相,该研究为拓宽LUT稳定不同油相Pickering乳液的应用提供理论指导。 展开更多
关键词 木犀草素 油相 Pickering乳液 异硫氰酸苄酯 稳定性
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异硫氰酸苄酯对产气荚膜梭菌抑菌作用的研究 被引量:6
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作者 邓群 许晓曦 +1 位作者 卓志国 滕国新 《食品工业科技》 CAS CSCD 北大核心 2011年第4期125-128,共4页
研究了异硫氰酸苄酯(BITC)对产气荚膜梭菌(Clostridium perfringens)的抑菌作用。结果表明:BITC对供试菌的最小抑菌浓度(MIC值)为400μL/L;在不同pH(4~8)条件下,随pH的降低,MIC值变小,抑菌作用增强;在不同糖、盐浓度(1%~5%)条件下,随... 研究了异硫氰酸苄酯(BITC)对产气荚膜梭菌(Clostridium perfringens)的抑菌作用。结果表明:BITC对供试菌的最小抑菌浓度(MIC值)为400μL/L;在不同pH(4~8)条件下,随pH的降低,MIC值变小,抑菌作用增强;在不同糖、盐浓度(1%~5%)条件下,随糖、盐浓度的升高,MIC值变小,抑菌作用增强;在透射电镜下观察发现,BITC破坏了菌体的荚膜和细胞壁。 展开更多
关键词 异硫氰酸苄酯(BITC) 抑菌作用 MIC值 透射电镜(TEM)
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异硫氰酸苄酯对荧光假单胞菌的抑菌活性及在牛肉保鲜中的应用
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作者 葛子同 刘佳楠 +3 位作者 张淑琪 毕景然 侯红漫 张公亮 《肉类研究》 北大核心 2024年第5期27-35,共9页
荧光假单胞菌(Pseudomonas fluorescens)广泛存在于牛肉、鱼类、家禽和乳制品等生鲜产品中,成为引发食源性疾病的重要原因。以荧光假单胞菌ATCC 13525作为供试菌株,研究异硫氰酸苄酯(benzyl isothiocyanate,BITC)对菌株的抑制作用及其... 荧光假单胞菌(Pseudomonas fluorescens)广泛存在于牛肉、鱼类、家禽和乳制品等生鲜产品中,成为引发食源性疾病的重要原因。以荧光假单胞菌ATCC 13525作为供试菌株,研究异硫氰酸苄酯(benzyl isothiocyanate,BITC)对菌株的抑制作用及其应用于牛肉的保鲜效果。结果表明:通过牛津杯实验法,得到BITC对荧光假单胞菌的最小抑菌浓度(minimum inhibitory concentration,MIC)为0.25 mmol/L;表型实验表明BITC能够破坏细菌细胞膜的通透性并降低代谢活力;此外,相比于对照组,MIC处理组牛肉贮藏7 d内菌落总数、色差值、pH值、总挥发性盐基氮含量及氮氧化合物含量分别降低35.73%、21.52%、4.53%、54.39%和4.78%,而感官评分提高10.45%,说明BITC可以显著抑制荧光假单胞菌的生长,改善牛肉的感官品质及理化指标。因此,BITC在冷鲜牛肉贮藏保鲜方面具有较好的应用前景。 展开更多
关键词 荧光假单胞菌 异硫氰酸苄酯 牛肉 抑菌作用 保鲜效果
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番木瓜籽挥发油纳米结构脂质载体的制备及抗假丝酵母菌活性研究
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作者 姚凯 马寅正 +6 位作者 易国辉 王元晓 周霞 臧旭 刘禹棋 汪桐 何小稳 《热带作物学报》 CSCD 北大核心 2023年第7期1478-1487,共10页
番木瓜(Carica papaya Linn.)属十字花目番木瓜科,广泛分布于热带、亚热带地区。课题组前期研究发现,番木瓜籽挥发油的主成分为异硫氰酸苄酯(BITC),含量高达99%,具有天然、无污染、纯度高等特点,且对多种假丝酵母菌均具有明显的抑制作... 番木瓜(Carica papaya Linn.)属十字花目番木瓜科,广泛分布于热带、亚热带地区。课题组前期研究发现,番木瓜籽挥发油的主成分为异硫氰酸苄酯(BITC),含量高达99%,具有天然、无污染、纯度高等特点,且对多种假丝酵母菌均具有明显的抑制作用。但由于BITC水溶性差、易挥发、易降解等缺点,限制了其应用。本研究采用熔融乳化超声法制备异硫氰酸苄酯纳米结构脂质载体(BITC-NLC),并进行形态、粒径及Zeta电位、包封率、载药量等方面的表征及其抗假丝酵母菌活性研究,旨在提高BITC的稳定性和抑菌效果。在单因素试验基础上通过正交试验设计,优化纳米结构脂质载体(NLC)的制备工艺和BITC-NLC的处方组成,得到最佳制备工艺:初乳搅拌20 min,超声分散15 min(振幅80%);最佳处方组成:单硬脂酸甘油酯50 mg,辛癸酸三甘油酯50 mg,聚醚F188400 mg,大豆卵磷脂400 mg,BITC100 mg,蒸馏水20 mL。采用透射电子显微镜观察形态,纳米粒度及Zeta电位测定仪测定粒径及Zeta电位,高效液相色谱法测定包封率和载药量。最终制备得到的BITC-NLC呈类球形,平均粒径为79.13 nm,Zeta电位为–21.77 mV,包封率为91.52%。初步稳定性试验结果显示,BITC-NLC在25℃下贮存30 d的稳定性良好。采用微量稀释法测得制剂对供试白假丝酵母菌(Candida albicans)和热带假丝酵母菌(C.tropicalis)的最低抑菌浓度(MIC)为8~32μg/mL,比原料药BITC的抑菌效果好,且对耐药菌株也具有抑菌效果。综上,本研究制备的番木瓜籽挥发油新剂型BITC-NLC粒径小,稳定性好,包封率高,对假丝酵母菌抑制作用强,为大量存在且多被丢弃的番木瓜籽的合理开发和综合应用提供依据。 展开更多
关键词 番木瓜籽 挥发油 异硫氰酸苄酯 纳米结构脂质载体 假丝酵母菌
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Induction of apoptosis in leukemic cells by the alkaloid extract of garden cress(Lepidium sativum L.)
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作者 Shriniwas S.Basaiyye Sanjay Kashyap +1 位作者 Kannan Krishnamurthi Saravanadevi Sivanesan 《Journal of Integrative Medicine》 SCIE CAS CSCD 2019年第3期221-228,共8页
Objective: Garden cress(Lepidium sativum L.) is an important herb in traditional medicine used to improve production of breast milk in women and semen in men. In the present research the authors evaluated its ability ... Objective: Garden cress(Lepidium sativum L.) is an important herb in traditional medicine used to improve production of breast milk in women and semen in men. In the present research the authors evaluated its ability to destroy leukemic cancer(Jurkat E6-1) cells, using the alkaloid extract of this plant.Methods: Constituents of the alkaloid extract were analyzed by gas chromatography–mass spectrometry(GC–MS) and their cytotoxicity in leukemic cancer cells and healthy peripheral blood mononuclear cells(PBMCs) was assessed. Cell death via apoptosis was confirmed by DNA laddering, caspase-3 activity,annexin V-fluorescein isothiocyanate and mitochondrial toxicity assays. The specific course of gene activation in treated cells was determined through quantitative polymerase chain reaction(qPCR).Results: GC–MS analysis identified six alkaloids and proto-alkaloids, namely, benzyl isothiocyanate(1),2-ethoxy-4 H-3,1-benzoxazin-4-one(2),(4 R)-2-(2-aminophenyl)-4-phenyloxazoline(3), 5-acetyl-1,2-di hydro-6-methyl-2-oxo-4-phenyl-3-pyridinecarbonitrile(4), benzo[b][1,8]-naphthyridin-5(10 H)-on e,2,4,7-trimethyl(5) and 1,4-diaminoanthraquinone(6), in the alkaloid extract of L. sativum. Of these,compound 1 was previously identified in the seeds of L. sativum. Exposure to the alkaloid extract caused death of Jurkat E6-1 cells, with median lethal concentration(LC50) of 75.25 mg/mL. However, the alkaloid extract also showed a nontoxic and proliferative(1.6-fold) effect in healthy PBMCs. Further experiments performed with Jurkat cells at LC50 and sub-LC50 doses demonstrated DNA fragmentation, activation of caspase-3 and time-dependant phosphatidylserine translocation(apoptosis) from inner to outer cell membranes. Cell toxicity and assessment of adenosine triphosphate level, together with using qPCR to evaluate expression profile of major apoptosis genes, revealed that apoptosis may be induced by disruption in the mitochondrial outer membrane potential, through activation of extrinsic and intrinsic apoptosis pathways in Jurkat 展开更多
关键词 LEPIDIUM sativum benzyl isothiocyanate APOPTOSIS Peripheral blood MONONUCLEAR cell Mitochondrial toxicity
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异硫氰酸苄基酯包合物胃漂浮片的制备 被引量:2
12
作者 王家平 刘建强 +2 位作者 肖韵 李福美 李宝红 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2017年第2期135-138,共4页
目的掩盖异硫氰酸苄基酯的刺激性气味,提高稳定性,延长其在体内的作用时间。方法先采用饱和水溶液法将异硫氰酸苄基酯用2-羟丙基-β-环糊精包合,再以HPMC为主的凝胶骨架材料将该包合物制备成胃漂浮片,采用正交设计优化处方。结果得到包... 目的掩盖异硫氰酸苄基酯的刺激性气味,提高稳定性,延长其在体内的作用时间。方法先采用饱和水溶液法将异硫氰酸苄基酯用2-羟丙基-β-环糊精包合,再以HPMC为主的凝胶骨架材料将该包合物制备成胃漂浮片,采用正交设计优化处方。结果得到包封率为80%的包合物,以及在模拟人工胃液中能立即起漂且持漂时间达8 h的胃漂浮缓释片剂。结论制备的异硫氰酸苄基酯包合物胃漂浮片的漂浮性能良好,且能掩盖其刺激性气味,达到缓释效果。 展开更多
关键词 异硫氰酸酯苄基酯 包合技术 胃漂浮片 刺激性气味
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AGPS在侵袭性纤维瘤侵袭机制中的研究 被引量:2
13
作者 黄鹏 朱立宁 +1 位作者 裴新红 马瑞雪 《中华小儿外科杂志》 CSCD 2017年第10期782-787,共6页
目的探索烷基甘油磷酸合成酶(alkyldihydroxyaeetonephosphate synthase,AGPS)在侵袭性纤维瘤(aggressive fibromatosis,AF)侵袭能力中发挥的作用;观察异硫氰酸苄酯(Benzyl isothiocyanate,BITC)对AF细胞AGPS的表达及侵袭的... 目的探索烷基甘油磷酸合成酶(alkyldihydroxyaeetonephosphate synthase,AGPS)在侵袭性纤维瘤(aggressive fibromatosis,AF)侵袭能力中发挥的作用;观察异硫氰酸苄酯(Benzyl isothiocyanate,BITC)对AF细胞AGPS的表达及侵袭的影响。方法收集30例我院病理确诊为AF的标本组织,其中男18例,女12例,患儿平均年龄6岁,原发13例,复发17例,臀部21例,大腿7例,前臂2例,瘤体平均大小336cm3,收集6例来源于内固定取出术的瘢痕组织,提取培养两例原代肿瘤细胞(AF1及AF2),在组织学水平以瘢痕组织为对照通过免疫组化方法,细胞水平以人正常成纤维细胞(HFF)为对照,通过Westernblot方法分别观察AGPS在组织及细胞水平的表达;运用SiR—NA干扰技术抑制AF细胞AGPS的表达后采用Wound healing及Transwell观察AF细胞迁移及侵袭能力的改变;5μm/LBITC干预AF细胞,等量二甲基亚砜(DMSO)作为对照,Westernblot测定AF细胞AGPS的表达、Woundhealing及Transwell观察AF细胞迁移及侵袭能力的改变。结果AF组织及细胞中AGPS的表达明显高于对照组(P组织=0.001、PAF1=0.006和PAF2=0.003);SiRNA沉默AGPS表达后AF细胞的迁移(PWound healing〈0.01,PMigration=0.000)以及侵袭(P=0.000)能力明显减弱;BITC可以降低AGPS的表达(P=0.029),并抑制AF细胞的迁移(Wound healing P值分别为0.039(12h)及0.004(23h),migration P=0.000)以及侵袭能力(P=0.000)。结论AGPS在AF的侵袭力中发挥一定的作用,为治疗AF提供新的药物靶点。 展开更多
关键词 纤维瘤 异硫氰酸苄酯 烷基甘油磷酸合成酶
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异硫氰酸苄酯对脑胶质瘤 U-87 MG细胞活性氧的诱导作用及其机制研究 被引量:2
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作者 李文明 吴琦 朱彧 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 2014年第8期938-942,共5页
目的探讨异硫氰酸苄酯(benzyl isothiocyanate,BITC)对人脑胶质瘤细胞系U-87 MG的活性氧(ROS)的诱导作用及其机制。方法应用MTS法检测BITC对肿瘤细胞生长的影响,2和5μmol·L-1 BITC作用U-87 MG细胞后,应用流式细胞术检测肿瘤细胞... 目的探讨异硫氰酸苄酯(benzyl isothiocyanate,BITC)对人脑胶质瘤细胞系U-87 MG的活性氧(ROS)的诱导作用及其机制。方法应用MTS法检测BITC对肿瘤细胞生长的影响,2和5μmol·L-1 BITC作用U-87 MG细胞后,应用流式细胞术检测肿瘤细胞内活性氧(ROS)含量的变化,生化法检测GSH以及氧化应激相关的线粒体呼吸链复合体Ⅲ、过氧化物歧化酶(SOD)和醌还原酶(quinone reductase,QR)的活性变化,Western blotting法和报告基因技术检测p38-MAPK和相关转录因子ARE的转录活性变化。结果 BITC对脑胶质瘤细胞U-87 MG具有明显的抑制作用,其IC50值为15.2μmol·L-1,2和5μmol·L-1 BITC作用肿瘤细胞24 h后,ROS产生分别为对照组的376.3%和607.5%(P<0.05),GSH水平分别为对照组的71.3%和44.9%(P<0.05),SOD活性分别为对照组的63.5%和21.8%(P<0.05),QR活性分别为对照组的55.2%和26.7%(P<0.05),呼吸链复合体III活性分别为对照组的48.5%和37.6%(P<0.05),p38-MAPK的磷酸化水平显著上升,ARE的转录活性分别为对照组的141.1%和215.2%(P<0.05)。结论 BITC可诱导脑肿瘤细胞U-87 MG中ROS产生,可能与调节胞内的氧化应激相关基因表达有关。 展开更多
关键词 异硫氰酸苄酯 脑胶质瘤 氧化损伤
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异硫氰酸苄酯抑制人胶质瘤U87MG细胞体外侵袭和诱导凋亡的作用和机制 被引量:2
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作者 霍焱 魏会宇 +1 位作者 马永建 朱彧 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 2015年第5期542-548,共7页
目的研究异硫氰酸苄酯对人胶质瘤U87MG细胞体外侵袭和凋亡的影响,并初步探讨其作用机制。方法采用MTS实验考察异硫氰酸苄酯对肿瘤细胞体外增殖的抑制作用;2,5μmol·L-1异硫氰酸苄酯作用24 h后,采用Transwell实验、黏附实验和划痕... 目的研究异硫氰酸苄酯对人胶质瘤U87MG细胞体外侵袭和凋亡的影响,并初步探讨其作用机制。方法采用MTS实验考察异硫氰酸苄酯对肿瘤细胞体外增殖的抑制作用;2,5μmol·L-1异硫氰酸苄酯作用24 h后,采用Transwell实验、黏附实验和划痕实验观察异硫氰酸苄酯对人胶质瘤细胞侵袭、黏附和迁移能力的影响;应用Real-time-PCR和Western blot法检测相应浓度异硫氰酸酯处理后人胶质瘤U87MG细胞中MMP-2、MMP-9、CD44、Survivin、Bcl-2、Net1、Roh A、caspase-3、caspase-8和p-AKT的表达变化;应用报告基因技术检测NF-κB转录活性的变化;采用ELISA法测定胞内8-OH-d G含量;10,20μmol·L-1异硫氰酸酯作用24 h后,采用流式细胞术观察其对细胞凋亡的作用。结果异硫氰酸苄酯可显著抑制人胶质瘤U87MG细胞体外增殖;与0μmol·L-1组相比,2,5μmol·L-1异硫氰酸苄酯对人胶质瘤细胞U87MG侵袭、黏附和迁移能力有明显的抑制作用;不同浓度异硫氰酸苄酯处理后,肿瘤细胞MMP-2、MMP-9、CD44、Survivin、Bcl-2、NET1和Rho A的m RNA和蛋白表达、AKT磷酸化水平和NF-κB转录活性明显下调,caspase-3和caspase-8表达以及8-OH-d G含量显著上调;10,20μmol·L-1异硫氰酸苄酯可显著诱导细胞凋亡。结论异硫氰酸苄酯抑制人胶质瘤细胞U87MG的侵袭能力,诱导细胞凋亡,其机制可能与抑制AKT/NF-κB信号转导途径,进而调节侵袭和凋亡相关基因表达有关。 展开更多
关键词 异硫氰酸苄酯 脑胶质瘤 U87MG细胞 侵袭
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异硫氰酸苄酯及其类似物抑菌活性的初步探究 被引量:2
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作者 王翠 李萍 +3 位作者 朱华平 李超 杨强强 随宝斌 《食品工业科技》 CAS 北大核心 2019年第16期84-89,共6页
本文对异硫氰酸苄酯及其类似物(异氰酸苄酯、异硫氰酸苯酯、异硫氰酸苯乙酯、异硫氰酸乙酯)对大肠杆菌及金黄色葡萄球菌的抑菌活性进行初步探究。通过对抑菌圈、最低抑菌浓度、最低杀菌浓度、生长曲线、能量代谢及构效关系研究,初步探... 本文对异硫氰酸苄酯及其类似物(异氰酸苄酯、异硫氰酸苯酯、异硫氰酸苯乙酯、异硫氰酸乙酯)对大肠杆菌及金黄色葡萄球菌的抑菌活性进行初步探究。通过对抑菌圈、最低抑菌浓度、最低杀菌浓度、生长曲线、能量代谢及构效关系研究,初步探究了异硫氰酸苄酯及其类似物的抑菌基团及抑菌机理。结果表明:5种物质对两种受试菌种均具有抑菌作用,尤其对金黄色葡萄球菌最为敏感;其抑菌活性是由异硫氰酸基团、亚甲基以及苯环三者共同作用的结果,并且异硫氰酸基团对其抑菌活性的决定性作用最大、亚甲基次之、苯环最弱。结构不同物质对细菌的代谢活性及相关酶活性的影响也不同。其中,异硫氰酸基团对能量代谢影响最大,氧原子被硫原子取代后进一步增强了这种作用,苯环的存在对能量代谢的影响产生反向作用。但对能量代谢影响最为明显的抑菌物质,其抑菌活性并不是最强的,这说明可能还存在其他抑菌机理。 展开更多
关键词 异硫氰酸苄酯 类似物 抑菌活性 构效关系 抑菌基团 机理
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异硫氰酸苄酯对脑胶质瘤U-87 MG细胞周期的影响及其机制 被引量:1
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作者 李文明 吴琦 朱彧 《山东医药》 CAS 2014年第15期17-19,共3页
目的观察异硫氰酸苄酯(BITC)对人脑胶质瘤细胞系U-87 MG细胞周期的阻滞作用,并探讨其机制。方法取对数期U-87 MG细胞分别以2、5μmol/L的BITC处理,应用流式细胞仪检测细胞周期分布,Western blotting法检测细胞周期相关蛋白Cyclin B1、C... 目的观察异硫氰酸苄酯(BITC)对人脑胶质瘤细胞系U-87 MG细胞周期的阻滞作用,并探讨其机制。方法取对数期U-87 MG细胞分别以2、5μmol/L的BITC处理,应用流式细胞仪检测细胞周期分布,Western blotting法检测细胞周期相关蛋白Cyclin B1、Cdc2、p21、Cdc25C及磷酸化Akt(p-Akt)蛋白表达,RT-PCR法检测Cyclin B1、Cdc2、p21和Cdc25C的mRNA表达,报告基因技术检测NF-κB、缺氧诱导因子(HIF)和真核细胞翻译起始因子4E(eIF4E)的转录活性。结果 BITC作用24 h后,U-87 MG细胞周期G2/M期比例显著升高,Cyclin B1、Cdc2、Cdc25C、p-Akt蛋白表达下调,p21蛋白表达上升,Cyclin B1、Cdc2、Cdc25C、p21 mRNA表达均显著下降,NF-κB、HIF、eIF4E转录活性均显著下降(P均<0.05)。结论 BITC对U-87 MG细胞周期有阻滞作用,机制可能与抑制Akt/NF-κB信号转导路径,进而调节细胞周期相关基因表达有关;此为胶质瘤的细胞周期靶点治疗提供了新思路。 展开更多
关键词 异硫氰酸苄酯 脑胶质瘤 细胞周期
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异硫氰酸苄酯对人脑胶质母细胞瘤U251细胞侵袭转移的抑制作用研究 被引量:1
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作者 张奇 周建文 +6 位作者 王明 宋娟 田华 樊丽 赵学梅 苑家鑫 崔红霞 《哈尔滨医科大学学报》 CAS 2019年第4期347-351,共5页
目的研究异硫氰酸苄酯对人脑胶质母细胞U251细胞侵袭和转移的作用,并初步探讨其机制。方法采用MTT法检测异硫氰酸苄酯对U251细胞增殖的影响,并通过倒置显微镜观察其对U251细胞形态的影响;采用划痕实验、Transwell实验、黏附实验检测不... 目的研究异硫氰酸苄酯对人脑胶质母细胞U251细胞侵袭和转移的作用,并初步探讨其机制。方法采用MTT法检测异硫氰酸苄酯对U251细胞增殖的影响,并通过倒置显微镜观察其对U251细胞形态的影响;采用划痕实验、Transwell实验、黏附实验检测不同浓度异硫氰酸苄酯对U251细胞迁移、侵袭、黏附能力的影响;应用Western blot法检测不同浓度异硫氰酸苄酯处理的U251细胞中MMP-2、MMP-9的表达水平。结果与0μmol·L^-1组比较,1.25、2.5和5μmol·L^-1异硫氰酸苄酯能够明显抑制人脑胶质母细胞瘤U251细胞迁移、侵袭、黏附能力以及细胞中MMP-2、MMP-9蛋白表达(P<0.05,P<0.01)。结论异硫氰酸苄酯对人脑胶质母细胞U251细胞侵袭和转移具有抑制作用,其机制可能与抑制MMP-2和MMP-9的蛋白表达有关。 展开更多
关键词 异硫氰酸苄酯 U251细胞 侵袭 转移
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异硫氰酸苄酯作用下大豆胞囊线虫的运动及孵化 被引量:1
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作者 莫爱素 丘卓秋 吴海燕 《中国油料作物学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第6期831-837,共7页
为研究异硫氰酸苄酯(benzyl isothiocyanate,简称BITC)对大豆胞囊线虫(soybean cyst nematode,SCN,Heterodera glycines)的影响,对BITC和3种背景溶剂(乙醇、甲醇和二甲基亚砜)处理下大豆胞囊线虫二龄幼虫(J2)的活动和卵的孵化率进行测... 为研究异硫氰酸苄酯(benzyl isothiocyanate,简称BITC)对大豆胞囊线虫(soybean cyst nematode,SCN,Heterodera glycines)的影响,对BITC和3种背景溶剂(乙醇、甲醇和二甲基亚砜)处理下大豆胞囊线虫二龄幼虫(J2)的活动和卵的孵化率进行测定。结果表明,3种溶剂对SCN卵的孵化及J2的行为影响差异显著。J2对3%和5%的乙醇、甲醇以及2%、4%的二甲基亚砜(DMSO)敏感。3%、5%的乙醇处理1h后,J2视觉评估分析(VAA)值与对照相比下降明显;3%、5%的甲醇处理1h后,J2的活动显著被抑制,但1%的甲醇和清水对照处理没有显著差异。2%和4%的DMSO处理后线虫活性与对照相比显著降低。以1%甲醇为溶剂,0.02和0.03mmol/L BITC能迅速降低J2的活性,0.03 mmol/L BITC处理2h和0.02mmol/L处理4h,J2完全失去活动能力;0.03mmol/L BITC处理6d的卵孵化率显著降低(P<0.05);不同浓度BITC处理完整胞囊后48h,孵化率与对照仍无显著差异。结果表明,大豆胞囊线虫J2对不同溶剂的敏感性差异明显,以1%甲醇为溶剂,0.02和0.03mmol/L BITC可显著降低J2活动能力,自由卵和胞囊卵比J2更抗BITC。试验结果可为杀线虫药剂筛选时溶剂的选择提供重要的信息,为深入研究BITC的作用机理提供理论依据。 展开更多
关键词 异硫氰酸苄酯 孵化 HETERODERA GLYCINES 运动行为
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Metabolism of Glucotropaeolin from Tropaeolum majus L.(Nasturtium)and the Bioavailability of Benzyl-Isothiocyanates in Growing Pigs
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作者 Katrin Stelter Elke Bloem +1 位作者 Andreas Berk Sven Danicke 《Advances in Biological Chemistry》 2014年第2期180-190,共11页
Tropaeolum majus L. is widely known as a medicinal plant in human medicine. It belongs to the Tropaeolaceae which contains mustard oil glycosides like cruciferous plants. In the case of T. majus, the intact glucosinol... Tropaeolum majus L. is widely known as a medicinal plant in human medicine. It belongs to the Tropaeolaceae which contains mustard oil glycosides like cruciferous plants. In the case of T. majus, the intact glucosinolate glucotropaeolin showed no biological activity, but their degradation products, the isothiocyanates, did. The substances are thought to be enriched in the urinary bladder and the lungs, the active sites to develop their antimicrobial effectiveness. In animal nutrition these effects are of interest in sow management and piglet rearing. Therefore, the kinetics of benzyl-isothiocyanat (BITC) in plasma and the excretion with pig urine in response to nasturtium supplementation at different dosing regimens and galenic forms were examined. Four different groups with catheterized pigs were studied. The animals received the T. majus in different dosages (2.3, 6.9 and 13.4 mg GTL/kg BW) and different galenic forms (enteric coated tablets, pulverized tablets and powder) admixed to the feed ration as single bolus to the morning feeding. Blood and urine samples were collected within 24 h after nasturtium intake and analyzed for free BITC. The results indicated that the enteric coating was not effective in animal feeding. The concentration of BITC in tablet fed pigs was lower compared to animals fed powder or pulverized tablets. The bio-availability of the tablets was only 45% within 24 h relative to pulverized tablets. Nevertheless, the tablets could have some advantages in terms of the handling, the stability of the active substance and the dosing. Furthermore, it could be shown that all dosages yielded concentrations in urine and plasma, which can be considered to have an antimicrobial effect. 展开更多
关键词 Tropaeolum majus L. benzyl-isothiocyanate PIG URINE Plasma
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