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鼻息肉中11β-羟基类固醇脱氢酶的表达与糖皮质激素敏感性的相关性研究 被引量:9
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作者 江丽洁 周敏 +3 位作者 邓洁 左可军 史剑波 赖银妍 《中华耳鼻咽喉头颈外科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第3期198-202,共5页
目的探讨慢性鼻窦炎伴鼻息肉(chronic rhinosinusitis with nasal polyps,CRSwNP)患者鼻息肉组织中11β-羟基类固醇脱氢酶(11β-hydroxysteroid dehydrogenase,11β-HSD)的表达及与糖皮质激素敏感性的相关性。方法采用前瞻性研究方法,收... 目的探讨慢性鼻窦炎伴鼻息肉(chronic rhinosinusitis with nasal polyps,CRSwNP)患者鼻息肉组织中11β-羟基类固醇脱氢酶(11β-hydroxysteroid dehydrogenase,11β-HSD)的表达及与糖皮质激素敏感性的相关性。方法采用前瞻性研究方法,收集2016年4月至2017年6月期间就诊于中山大学附属第一医院耳鼻咽喉医院的43例CRSwNP患者,男19例,女24例,年龄(37.44±7.42)岁,给予口服泼尼松[(0.5 mg/(kg·d)]1周。采用鼻息肉内镜评分系统对入组患者用药前后的鼻息肉大小进行内镜评分,根据下降分值将患者分为激素敏感组和激素不敏感组。采用实时定量聚合酶链反应(Real-time PCR,RT-PCR)、Western Blot及免疫组织化学等实验方法观察11β-HSD1、11β-HSD2在鼻息肉组织中的表达。结合临床病例资料,采用单因素Logistic回归分析息肉内镜评分下降的分值与11β-HSD1/11β-HSD2比值的统计学关联;并制作受试者工作特征曲线预测模型。结果激素敏感组中11β-HSD1的表达及11β-HSD1/11β-HSD2比值明显高于不敏感组,11β-HSD2的表达明显低于不敏感组(秩平均值26.08比16.33,27.24比14.72,18.66比26.64,Z值分别为-2.511、0.323、-2.059,P值均<0.05)。息肉内镜评分下降的分值与11β-HSD1/11β-HSD2比值呈正相关(r=0.528,P=0.001)。同时,11β-HSD1/11β-HSD2比值的最佳截断点为2.290,对应的敏感度为79.17%,特异度为88.89%。结论11β-HSD1/11β-HSD2比值与糖皮质激素敏感性存在正相关性,可作为预测糖皮质激素治疗鼻息肉效果的指标。 展开更多
关键词 11β-羟基类固醇脱氢酶 糖皮质激素 鼻窦炎 鼻息肉
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11β-羟基类固醇脱氢酶通过改变糖皮质激素活性参与机体多个病理环节 被引量:8
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作者 崔同军 叶磊 辛婧 《医学综述》 2013年第1期40-42,共3页
11β-羟基类固醇脱氢酶(11β-HSD)是糖皮质激素的代谢酶,该酶分为11β-HSD1与11β-HSD2两种亚型。11β-HSD1使无活性的可的松转化为有活性的氢化可的松,参与了肥胖、高血脂、高血糖、高血压等代谢综合征的病理生理过程。另外,高水平的... 11β-羟基类固醇脱氢酶(11β-HSD)是糖皮质激素的代谢酶,该酶分为11β-HSD1与11β-HSD2两种亚型。11β-HSD1使无活性的可的松转化为有活性的氢化可的松,参与了肥胖、高血脂、高血糖、高血压等代谢综合征的病理生理过程。另外,高水平的糖皮质激素暴露与神经系统功能紊乱及年龄相关性认知功能障碍有关。11β-HSD2通过使糖皮质激素失活起到保护盐皮质激素受体的作用。反之,11β-HSD2基因缺陷或突变会导致高盐皮质激素综合征,表现为水钠潴留、高血压、低血钾。通过对11β-HSD的功能及其作用机制的深入研究,为代谢综合征及其相关疾病提供了新的治疗方法。 展开更多
关键词 11β-羟基类固醇脱氢酶 糖皮质激素 认知 代谢综合征 高血压
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11β-羟基类固醇脱氢酶与代谢综合征 被引量:5
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作者 马里 孙子林 王尧 《现代医学》 2005年第3期204-207,共4页
11β羟基类固醇脱氢酶(11βHSD)在胰岛素靶组织内催化皮质醇(皮质酮)与可的松(脱氢皮质酮)相互转化,调节局部糖皮质激素活性。11βHSD的表达、活性及分布与代谢综合征各方面相关联。抑制或下调11βHSD1的活性为治疗代谢综合征提供了一... 11β羟基类固醇脱氢酶(11βHSD)在胰岛素靶组织内催化皮质醇(皮质酮)与可的松(脱氢皮质酮)相互转化,调节局部糖皮质激素活性。11βHSD的表达、活性及分布与代谢综合征各方面相关联。抑制或下调11βHSD1的活性为治疗代谢综合征提供了一种新的方法。作者对这方面研究进展作一综述。 展开更多
关键词 11β-羟基类固醇脱氢酶 糖皮质激素 代谢综合征
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胎盘11β-HSD的表达差异与双胎生长不一致的关系
4
作者 倪丽 朱晖 《中国现代医生》 2024年第14期49-52,共4页
目的研究胎盘11β-羟基类固醇脱氢酶(11β-hydroxysteroid dehydrogenase,11β-HSD)的表达差异与双胎生长不一致的关系。方法选取2021年1月至2022年12月在嘉兴市妇幼保健分娩的双绒毛膜双胎27对,根据双胎出生体质量差是否在20%及以上,... 目的研究胎盘11β-羟基类固醇脱氢酶(11β-hydroxysteroid dehydrogenase,11β-HSD)的表达差异与双胎生长不一致的关系。方法选取2021年1月至2022年12月在嘉兴市妇幼保健分娩的双绒毛膜双胎27对,根据双胎出生体质量差是否在20%及以上,分为双胎生长不一致(discordanttwins,DT)组(实验组)及双胎生长一致(concordant twins,CT)组(对照组)。采用qRT-PCR法检测两组胎儿胎盘组织中11β-HSD1和11β-HSD2 mRNA的表达水平及差异。结果两组胎儿胎盘组织中11β-HSD1 mRNA的表达水平比较,差异无统计学意义(P>0.05);CT组A孩与B孩的11β-HSD2 mRNA表达水平比较,差异无统计学意义(P>0.05),而DT组小孩胎盘11β-HSD2 mRNA的表达水平显著低于DT组大孩的表达水平,差异有统计学意义(P<0.05)。结论胎盘11β-HSD2的表达差异可能与双绒毛膜双胎生长不一致的发生有关。 展开更多
关键词 双胎生长不一致 胎盘 11β-羟基类固醇脱氢酶 表达差异 双绒毛膜双胎
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圆叶节节菜的化学成分研究 被引量:6
5
作者 谭钦刚 赖春华 王恒山 《广西植物》 CAS CSCD 北大核心 2013年第6期870-873,816,共5页
从圆叶节节菜地上部分乙酸乙酯层中分离得到8个化合物,经波谱学方法分别鉴定为pomolic acid3β-acetate(1),7-oxo-β-sitosterol(2),6β-hydroxystigmast-4-en-3-one(3),esculetin(4),phyllemblin(5),1,2-O-digalloylglycerol(6),apigen... 从圆叶节节菜地上部分乙酸乙酯层中分离得到8个化合物,经波谱学方法分别鉴定为pomolic acid3β-acetate(1),7-oxo-β-sitosterol(2),6β-hydroxystigmast-4-en-3-one(3),esculetin(4),phyllemblin(5),1,2-O-digalloylglycerol(6),apigenin(7),quercetin(8),以上化合物均为首次从该植物中分离得到。化合物(6)在GK,SIRT1激动活性及DPPIV,11β-HSD抑制活性等抗糖尿病体外活性测试中均无明显的活性。 展开更多
关键词 圆叶节节菜 化学成分 葡萄糖激 二肽基肽IV 11β-羟基类固醇脱氢酶 糖尿病
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11β-羟基类固醇脱氢酶的研究 被引量:4
6
作者 王兴友 陈杭薇 钱桂生 《医学综述》 2007年第14期1050-1051,共2页
11β-羟基类固醇脱氢酶(11-βHSD)为糖皮质激素的代谢酶,它催化糖皮质激素C11位的酮基与羟基之间的氧化还原反应,使有生物活性的皮质醇与无活性的17羟11脱氢皮质酮(可的松)相互转化(人类)。在啮齿类,它催化皮质酮与脱氢皮质酮之间的转... 11β-羟基类固醇脱氢酶(11-βHSD)为糖皮质激素的代谢酶,它催化糖皮质激素C11位的酮基与羟基之间的氧化还原反应,使有生物活性的皮质醇与无活性的17羟11脱氢皮质酮(可的松)相互转化(人类)。在啮齿类,它催化皮质酮与脱氢皮质酮之间的转化。该酶分为11β-HSD1和11-βHSD2两型,从20世纪90年代开始,随着11-βHSD基因的成功克隆,有关其与人类疾病关系的研究日益增多,尤其是遗传性表观盐皮质激素增多症(AME)已阐明是该酶缺乏所致。新近还发现其与肿瘤学及炎症调控有关。 展开更多
关键词 遗传学 11β-羟基类固醇脱氢酶 糖皮质激素
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11_β-羟基类固醇脱氢酶抑制剂的临床应用 被引量:4
7
作者 梁菁菁 蒋戚 《东南国防医药》 2012年第2期149-151,共3页
近年来,有研究发现11β-羟基类固醇脱氢酶可能参与了以2型糖尿病、肥胖、胰岛素抵抗、高血压等为主要表现的代谢综合征的病理生理过程,选择性的11β-羟基类固醇脱氢酶抑制剂很有可能成为治疗糖尿病、肥胖症等疾病的新药。本文就11β-HS... 近年来,有研究发现11β-羟基类固醇脱氢酶可能参与了以2型糖尿病、肥胖、胰岛素抵抗、高血压等为主要表现的代谢综合征的病理生理过程,选择性的11β-羟基类固醇脱氢酶抑制剂很有可能成为治疗糖尿病、肥胖症等疾病的新药。本文就11β-HSD的作用1、1β-HSD抑制剂种类与作用等作一综述。 展开更多
关键词 11β-羟基类固醇脱氢酶 11β-羟基类固醇脱氢酶抑制剂 糖尿病 肥胖
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11β-羟基类固醇脱氢酶2与原发性高血压关系的探讨 被引量:5
8
作者 张林 康学军 +1 位作者 孙子林 沈成兴 《中国老年学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第8期776-777,共2页
目的探讨原发性高血压(EH)与肾脏中11β-羟基类固醇脱氢酶(11β-HSD)2活性之间的关系。方法高效液相色谱紫外检测法和放射免疫分析法分别检测患者尿中皮质醇(F)和皮质素(E)水平(F/E值代表11β-HSD2活性)及血浆肾素活性(PRA)水平。结果... 目的探讨原发性高血压(EH)与肾脏中11β-羟基类固醇脱氢酶(11β-HSD)2活性之间的关系。方法高效液相色谱紫外检测法和放射免疫分析法分别检测患者尿中皮质醇(F)和皮质素(E)水平(F/E值代表11β-HSD2活性)及血浆肾素活性(PRA)水平。结果低肾素型高血压患者的11β-HSD2活性与正常对照组相比显著降低。EH患者组与正常对照组的F/E值无显著差异,1、2、3级EH组的F/E值与对照组相比也无显著差异。结论11β-HSD2活性降低,引起水钠潴留及血浆肾素活性受抑,可能是引起低肾素型高血压的原因之一。 展开更多
关键词 11β-羟基类固醇脱氢酶 原发性高血压 皮质醇 皮质素
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川崎病患儿血11β-羟基类固醇脱氢酶的变化研究 被引量:4
9
作者 王娟莉 周南 +2 位作者 苏德成 王涛 高晓鹏 《中国妇幼健康研究》 2013年第5期643-645,共3页
目的研究川崎病患儿外周血11β-羟基类固醇脱氢酶(11β-HSD)的变化,为应用糖皮质激素治疗川崎病提供理论依据。方法检测并比较病例组、健康对照组患儿及病例组患儿丙种球蛋白(2g/kg)治疗前、治疗后第3天外周血中11β-HSD_1和11β-HSD_2... 目的研究川崎病患儿外周血11β-羟基类固醇脱氢酶(11β-HSD)的变化,为应用糖皮质激素治疗川崎病提供理论依据。方法检测并比较病例组、健康对照组患儿及病例组患儿丙种球蛋白(2g/kg)治疗前、治疗后第3天外周血中11β-HSD_1和11β-HSD_2的水平。结果 11β-HSD_1水平免疫球蛋白治疗前病例组(8.21±2.83ng/mL)高于对照组(6.61±0.65ng/mL),两组间比较有显著性差异(t=3.29,P<0.05);治疗后病例(5.63±3.36ng/mL)组低于对照组(6.61±0.65ng/mL),两组间比较无显著性差异(P>0.05)。11β-HSD_2水平免疫球蛋白治疗前病例组(2.30±1.46ng/mL)低于对照组(3.18±1.34ng/mL),两组间比较有显著性差异(t=-2.62,P<0.05);治疗后病例组(2.98±1.43ng/mL)低于对照组(3.18±1.34ng/mL),两组间比较无显著性差异(P>0.05)。结论川崎病发病初期,体内存在的炎症因子影响11β-HSD的表达。早期应用糖皮质激素可能会发挥更有效的抗炎作用。 展开更多
关键词 川崎病 糖皮质激素 11β-羟基类固醇脱氢酶 外周血
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痛泻要方合四逆散对糖尿病的治疗效果及作用机制研究
10
作者 贾晓蕾 孙宏峰 《北京中医药》 2023年第2期168-172,共5页
目的探讨痛泻要方合四逆散对糖尿病小鼠的治疗作用及机制。方法将24只KK-Ay小鼠按照随机数字表分为模型组及低、中、高剂量中药组4组,各6只;另设6只C57BL/6J小鼠作为空白组。低、中、高剂量组分别给予中药生药量1.84、3.68、5.52 g/(kg&... 目的探讨痛泻要方合四逆散对糖尿病小鼠的治疗作用及机制。方法将24只KK-Ay小鼠按照随机数字表分为模型组及低、中、高剂量中药组4组,各6只;另设6只C57BL/6J小鼠作为空白组。低、中、高剂量组分别给予中药生药量1.84、3.68、5.52 g/(kg·d),空白组、模型组予等体积蒸馏水,1次/d,连续给药4周。比较各组体质量、空腹血糖(FBG)、胰岛素(INS)、胰岛素抵抗指数(HOMA-IR)、皮质酮(CORT)变化;Western blotting法检测各组海马组织11β-羟基类固醇脱氢酶Ⅰ(HSD1)、糖皮质激素受体(GR)蛋白表达水平变化。结果与空白组比较,干预第0、1、2、3、4周模型组体质量高(P<0.05)。与模型组比较,干预第1、2周,低、中、高剂量组体质量低,差异无统计学意义(P>0.05);第3、4周时,低、中、高剂量组体质量低,差异有统计学意义(P<0.05)。与空白组比较,干预第0、1、2、3、4周模型组FBG高(P<0.05)。与模型组比较,干预第0、1、2、3周,低、中、高剂量组FBG水平低,差异无统计学意义(P>0.05);第4周,高剂量组FBG水平低,差异有统计学意义(P<0.05)。与空白组比较,模型组INS水平及HOMA-IR高(P<0.05)。与模型组比较,低剂量组INS水平及HOMA-IR低,差异无统计学意义(P>0.05);中、高剂量组INS水平及HOMA-IR低,差异有统计学意义(P<0.05)。与模型组比较,低剂量组CORT水平低,差异无统计学意义(P>0.05);中、高剂量组CORT低,差异有统计学意义(P<0.05)。与空白组比较,模型组海马组织11β-HSD1蛋白表达高、GR蛋白表达低,差异有统计学意义(P<0.05)。与模型组比较,低剂量组海马组织11β-HSD1蛋白表达低、GR蛋白表达高,差异均无统计学意义(P>0.05);中、高剂量组海马组织11β-HSD1蛋白表达低、GR蛋白表达高,差异均有统计学意义(P<0.05)。结论痛泻要方合四逆散能改善2型糖尿病小鼠FBG水平和胰岛素抵抗状态,其作用机制可能与降低皮质酮含量及调控海马组织11 展开更多
关键词 2型糖尿病 痛泻要方 四逆散 11β-羟基类固醇脱氢酶 糖皮质激素受体
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11β-羟基类固醇脱氢酶2与炎性疾病的关系 被引量:4
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作者 陈晓琳 王丽娜 王兴友 《医学综述》 2011年第12期1769-1772,共4页
11β-羟基类固醇脱氢酶2(11β-HSD2)是糖皮质激素代谢的关键酶,可以促进有活性的皮质醇转化为可的松,从而降低有活性的糖皮质激素浓度。机体处于患有溃疡性结肠炎、风湿性疾病、呼吸系统炎性疾病等病理状态时,在炎性因子的刺激下11β-H... 11β-羟基类固醇脱氢酶2(11β-HSD2)是糖皮质激素代谢的关键酶,可以促进有活性的皮质醇转化为可的松,从而降低有活性的糖皮质激素浓度。机体处于患有溃疡性结肠炎、风湿性疾病、呼吸系统炎性疾病等病理状态时,在炎性因子的刺激下11β-HSD2发生变化。炎性刺激可以通过调节11β-HSD2的表达促进细胞内糖皮质激素的活化,提高局部糖皮质激素的浓度,有助于为未来的临床干预提供一个新靶点。 展开更多
关键词 11β-羟基类固醇脱氢酶 炎症 糖皮质激素
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地塞米松对人类胎盘糖皮质激素代谢酶11β-HSD2的调节 被引量:3
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作者 朱萍 袁丽 +2 位作者 邱丽 李宝恒 孙刚 《现代妇产科进展》 CSCD 北大核心 2006年第12期921-923,共3页
目的:研究地塞米松对人类胎盘糖皮质激素受体前代谢酶11β-HSD2活性的调节作用,探讨产前应用地塞米松对妊娠和胎儿的影响,为临床防治早产和合理应用糖皮质激素提供理论依据。方法:利用改良的Kliman法分离提纯胎盘滋养细胞,原代培养3天... 目的:研究地塞米松对人类胎盘糖皮质激素受体前代谢酶11β-HSD2活性的调节作用,探讨产前应用地塞米松对妊娠和胎儿的影响,为临床防治早产和合理应用糖皮质激素提供理论依据。方法:利用改良的Kliman法分离提纯胎盘滋养细胞,原代培养3天后药物处理,用放射性酶活性结合薄层层析法(TLC)测定地塞米松对11β-HSD2氧化酶活性的调节作用。结果:体外实验条件下,培养的胎盘滋养层细胞具有11β-HSD2氧化酶活性,且与时间呈依赖关系。地塞米松作用于细胞4h、8h后,胎盘合体滋养细胞11β-HSD2的氧化酶活性明显降低,但孵育24h后,酶活性无明显变化。结论:地塞米松可显著降低胎盘合体滋养细胞11β-HSD2的氧化酶活性,可能是地塞米松、对胎儿有不良影响的重要机制之一,因此产前应用地塞米松必须慎重。 展开更多
关键词 地塞米松 胎盘滋养细胞 11β-羟基类固醇脱氢酶
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蓖麻中的萜类和甾体及抗糖尿病活性研究 被引量:4
13
作者 黎伸华 邓青 +3 位作者 朱丽 赖春华 王恒山 谭钦刚 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第3期448-452,共5页
运用多种色谱方法从蓖麻地上部分甲醇提取物中分离得到7个萜类化合物和3个甾体化合物,经波谱技术分别鉴定为ficusicacid(1),叶绿醇(2),callyspinol(3),羽扇豆醇(4),30-降羽扇豆-3β-醇-20-酮(5),羽扇豆-20(29)-烯-3β... 运用多种色谱方法从蓖麻地上部分甲醇提取物中分离得到7个萜类化合物和3个甾体化合物,经波谱技术分别鉴定为ficusicacid(1),叶绿醇(2),callyspinol(3),羽扇豆醇(4),30-降羽扇豆-3β-醇-20-酮(5),羽扇豆-20(29)-烯-3β,15a-二醇(6),acetylaleuritolic acid(7),豆甾4-烯-3-酮(8),豆甾4-烯-6β-醇-3-酮(9),豆甾4-烯-3,6-二酮(10),其中化合物1~3,5~10是首次从该植物中分离得到,体外抗糖尿病活性表明,化合物5,6对小鼠和人11β-HSD具有显著的抑制活性和良好的选择性。 展开更多
关键词 蓖麻 甾体 11β-羟基类固醇脱氢酶
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苦楝中的三萜类和甾体成分及其抗糖尿病活性研究 被引量:4
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作者 谭钦刚 赖春华 +2 位作者 张贵杰 陈毅飞 王恒山 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2014年第7期913-918,共6页
目的研究苦楝Meliaazedarach皮的化学成分及其抗糖尿病活性。方法运用正相、反相及SephadexLH。20凝胶柱色谱等方法分离纯化化合物,通过波谱数据和理化性质鉴定结构,并测试所得化合物体外对葡萄糖激酶(GK)、组蛋白去乙酰化酶SIRTl... 目的研究苦楝Meliaazedarach皮的化学成分及其抗糖尿病活性。方法运用正相、反相及SephadexLH。20凝胶柱色谱等方法分离纯化化合物,通过波谱数据和理化性质鉴定结构,并测试所得化合物体外对葡萄糖激酶(GK)、组蛋白去乙酰化酶SIRTl激动活性和二肽基肽酶IV(DPPIV)、11β-羟基类固醇脱氢酶(11β-HSD)的抑制活性。结果从苦楝皮甲醇提取物中分离得到6个三萜和3个甾体化合物,分别鉴定为meliastatin3(1)、苦楝酸(2)、苦楝萜酮内酯(3)、sendanolactone(4)、南岭楝酮B(5)、20,24.环甘遂烷-7(8).烯-1613,21α,25-三羟基-3.酮(6)、3β-羟基.5,8-环氧麦角甾.6,22-二烯(7)、2p,3β,4β-三羟基-孕甾-16-酮(8)、3β-羟基-孕甾.5,17(20)-二烯-16.酮(9)。化合物2对人11β-HSDI的IC50值为54.15nmol/L。结论化合物6~9为首次从该植物中分离得到,受试化合物1~4均未表现出GK、SIRT1体外激动活性和DPPIV抑制活性,但化合物2对人11β-HSD具有良好的选择性。 展开更多
关键词 苦楝 三萜 甾体 葡萄糖激 SIRT1 二肽基肽IV 11β-羟基类固醇脱氢酶
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蓖麻的化学成分及其抗糖尿病活性的研究 被引量:4
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作者 邓青 覃乾祥 +4 位作者 叶觉鲜 梁成仪 林婧 潘争红 谭钦刚 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2015年第4期442-444,共3页
目的研究蓖麻的化学成分及其抗糖尿病活性。方法运用正相、反相及Sephadex LH-20凝胶柱色谱等方法分离纯化化合物,通过波谱数据和理化性质鉴定结构,并测定所得化合物的体外葡萄糖激酶(GK)、组蛋白去乙酰化酶1(SIRT1)激动活性和二肽... 目的研究蓖麻的化学成分及其抗糖尿病活性。方法运用正相、反相及Sephadex LH-20凝胶柱色谱等方法分离纯化化合物,通过波谱数据和理化性质鉴定结构,并测定所得化合物的体外葡萄糖激酶(GK)、组蛋白去乙酰化酶1(SIRT1)激动活性和二肽基肽酶IV(DPPIV)、11β-羟基类固醇脱氢酶(11β-HSD)的抑制活性。结果从蓖麻地上部分的甲醇提取物中分离得到2个生物碱和5个酚性化合物,分别鉴定为蓖麻碱(Ⅰ)、N-去甲蓖麻碱(Ⅱ)、没食子酸甲酯(Ⅲ)、黄花菜木脂素A(Ⅳ)、东莨菪内酯(Ⅴ)、反式阿魏酸(Ⅵ)、槲皮素(Ⅶ)。结论化合物Ⅲ~Ⅴ为首次从该植物中分离得到,化合物Ⅰ~Ⅳ均未表现出GK、SIRT1的体外激动活性和DPPIV、11β-HSD的抑制活性。 展开更多
关键词 蓖麻 化学成分 抗糖尿病活性 葡萄糖激 组蛋白去乙酰化1 二肽基肽 11β-羟基类固醇脱氢酶
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苦楝化学成分及抗糖尿病活性研究 被引量:4
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作者 谭钦刚 赖春华 +3 位作者 张贵杰 陈毅飞 覃德绩 王恒山 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2014年第2期162-166,共5页
为研究苦楝皮的化学成分及其抗糖尿病活性,采用正相、反相及Sephadex LH-20凝胶柱色谱等方法分离纯化化合物,通过波谱数据和理化性质分别鉴定为12β,20(S)-dihydroxydammar-24-en-3one(1),dammarendiol Ⅱ3-0-caffeate(2),24... 为研究苦楝皮的化学成分及其抗糖尿病活性,采用正相、反相及Sephadex LH-20凝胶柱色谱等方法分离纯化化合物,通过波谱数据和理化性质分别鉴定为12β,20(S)-dihydroxydammar-24-en-3one(1),dammarendiol Ⅱ3-0-caffeate(2),24-methylenecyclosnenone(3),meliavolin(4),3,20-diacetyl-11-methoxy-1-tigloylmeliacarpinin(5),methyl3-formyl-2,4-dihydroxy-6.methylbenzoate(6),usnicacid(7),epi-catechin(8)。其中化合物1~3,6,7均为首次从该植物中分离得到。采用酶偶联、液闪接近测定等技术测试化合物2~5体外抗糖尿病活性。研究结果表明,受试化合物2~5均未表现出GK、SIRTl体外激动活性和DPPIV抑制活性,但化合物2对人11β-HSD1具有显著的抑制作用(IC50=94.15nmol/L)。 展开更多
关键词 苦楝 三萜 葡萄糖激 SIRT1 二肽基肽IV 11β-羟基类固醇脱氢酶
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11β-羟基类固醇脱氢酶1与代谢综合征的研究进展 被引量:4
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作者 刘斌 缪珩 《医学综述》 2015年第10期1849-1851,共3页
代谢综合征是一组异常疾病的集簇群,包括向心性肥胖、糖耐量异常、高血压和血脂异常等。而代谢综合征与库欣综合征的特征有诸多相似,因此认为糖皮质激素失调可能与代谢综合征的发病机制有关。11β-羟基类固醇脱氢酶1作为细胞内皮质醇再... 代谢综合征是一组异常疾病的集簇群,包括向心性肥胖、糖耐量异常、高血压和血脂异常等。而代谢综合征与库欣综合征的特征有诸多相似,因此认为糖皮质激素失调可能与代谢综合征的发病机制有关。11β-羟基类固醇脱氢酶1作为细胞内皮质醇再生的关键酶,是糖皮质激素的局部放大器,可活化并增强局部糖皮质激素的作用,从而引起代谢综合征的发生、发展。 展开更多
关键词 代谢综合征 11β-羟基类固醇脱氢酶 糖皮质激素
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胎盘11β-HSD与病理妊娠的研究进展 被引量:3
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作者 林彬 刘俊 徐先明 《现代生物医学进展》 CAS 2010年第1期165-167,共3页
病理妊娠包括胎儿生长受限、妊娠期高血压疾病、妊娠期糖尿病等,是严重威胁母婴健康的疾病。对病理妊娠机制的深入研究,有助于我们在临床上更好的诊治。妊娠期间胎盘分泌的糖皮质激素代谢酶11β-羟基类固醇脱氢酶(11β-HSD,11β-hydroxy... 病理妊娠包括胎儿生长受限、妊娠期高血压疾病、妊娠期糖尿病等,是严重威胁母婴健康的疾病。对病理妊娠机制的深入研究,有助于我们在临床上更好的诊治。妊娠期间胎盘分泌的糖皮质激素代谢酶11β-羟基类固醇脱氢酶(11β-HSD,11β-hydroxysteroid dehydrogenase)的异常表达被认为与病理妊娠有关。11β-HSD分为11β-HSD1和11β-HSD2两种亚型。胎盘11β-HSD2为避免胎儿暴露于过量的糖皮质激素水平提供了屏障作用,保证胎儿正常生长发育。胎盘11β-HSD2表达和活性降低与胎儿生长受限有关。胎盘11β-HSD2的活性在妊娠期高血压疾病患者中是降低的,妊娠期高血压疾病也可导致胎盘11β-HSD2活性的进一步降低。胎盘11β-HSD1表达增加与胰岛素抵抗有关,可能参与妊娠期糖尿病的发病。针对胎盘11β-HSD的活性调节将是病理妊娠治疗的重要措施之一。 展开更多
关键词 11β-羟基类固醇脱氢酶 病理妊娠 胎儿生长受限 妊娠期高血压疾病 妊娠期糖尿病
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11β-HSD1与S100A16共同调节3T3-L1脂肪细胞的分化 被引量:3
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作者 李璐 辛婧 +3 位作者 薛一 杜新丽 张日华 刘云 《中华内分泌代谢杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第9期779-785,共7页
目的 探讨11β-羟基类固醇脱氢酶(11β-HSD1)与S100A16基因共同调节3T3-L1前脂肪细胞分化的作用及其机制.方法 分别构建慢病毒载体PUM1-11β HSD1和PLJM1-S100A16-GFP,共转染3T3-L1前脂肪细胞,用2.5 μg/ml嘌呤霉素筛选2周后建立11β-... 目的 探讨11β-羟基类固醇脱氢酶(11β-HSD1)与S100A16基因共同调节3T3-L1前脂肪细胞分化的作用及其机制.方法 分别构建慢病毒载体PUM1-11β HSD1和PLJM1-S100A16-GFP,共转染3T3-L1前脂肪细胞,用2.5 μg/ml嘌呤霉素筛选2周后建立11β-HSD1与S100A16共表达的稳定转染细胞株.以Western印迹法验证慢病毒载体转染效果,采用实时定量PCR检测脂肪细胞分化相关标志基因表达的变化,采用油红染色观察各组脂肪细胞分化后脂滴堆积水平,同时测定甘油三酯含量;以荧光素酶报告基因检测11β-HSD1与S100A16对PPARγ启动子活性影响.结果 11β-HSD1与S100A16蛋白在慢病毒感染的3T3-L1共转细胞株中的表达较空载对照细胞明显升高.在11β-HSD1与S100A16共转染3T3-L1细胞株诱导分化8d后,可见脂滴形成及甘油三酯含量较11β-HSD1与S100A16单独过表达的3T3-L1细胞株、正常3T3-L1及空载对照组明显升高(P<0.05),脂肪细胞分化标志基因PPARγ、CCAAT增强子结合蛋白α(C/EBPα)、脂蛋白脂酶、脂肪细胞脂肪酸结合蛋白、脂肪酸合成酶表达明显上调.报告基因结果显示11β-HSD1与S100A16共表达明显增强PPARγ启动子活性.结论 11β-HSD1与S100A16可能通过协同调控PPARγ表达共同促进3T3-L1前脂肪细胞分化,在肥胖的发生发展中起重要作用. 展开更多
关键词 11β-羟基类固醇脱氢酶 S100A16 PPARΓ 3T3-L1前脂肪细胞 肥胖
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11β-羟基类固醇脱氢酶与代谢综合征的相关性 被引量:1
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作者 阮莉莉 邹朝春 《上海交通大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2014年第6期924-928,共5页
代谢综合征(MetS)是多种代谢成分异常聚集的病理状态,是导致心血管疾病和糖尿病的危险因素。糖皮质激素失调是MetS的重要特征,11β-羟基类固醇脱氢酶(11β-HSD)在体内主要负责活性糖皮质激素向其无活性前体转换,调节局部糖皮质激素浓度... 代谢综合征(MetS)是多种代谢成分异常聚集的病理状态,是导致心血管疾病和糖尿病的危险因素。糖皮质激素失调是MetS的重要特征,11β-羟基类固醇脱氢酶(11β-HSD)在体内主要负责活性糖皮质激素向其无活性前体转换,调节局部糖皮质激素浓度。11β-HSD参与了包括胰岛素抵抗、肥胖、2型糖尿病及高血压在内的MetS的病理生理环节,11β-HSD抑制剂在MetS中的应用将为治疗MetS提供新的途径。 展开更多
关键词 代谢综合征 11β-羟基类固醇脱氢酶 心血管疾病 糖尿病 11β-羟基类固醇脱氢酶抑制剂
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