苯并环庚并吡啶类法呢基蛋白转移酶抑制剂的三维定量构效关系的研究

1

作者 万升标 易翔 郭宗儒 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第4期257-262,共6页

目的　建立苯并环庚并吡啶类法呢基蛋白转移酶 (FPTase)抑制剂三维定量构效关系模型。方法和结果利用比较分子力场分析方法对 69个苯并环庚并吡啶类FPTase抑制剂建立了三维定量构效模型 ,模型的交叉验证系数R2 =0 5 81,非交叉验证系数R... 目的　建立苯并环庚并吡啶类法呢基蛋白转移酶 (FPTase)抑制剂三维定量构效关系模型。方法和结果利用比较分子力场分析方法对 69个苯并环庚并吡啶类FPTase抑制剂建立了三维定量构效模型 ,模型的交叉验证系数R2 =0 5 81,非交叉验证系数R2 =0 968,SE =0 14 8,F =198 7。结论　利用所获得CoMFA模型对 10个FPTase抑制剂进行了活性预测 ,预测值与实测值相近 ,说明利用该模型进行新苯并环庚并吡啶类FPTase抑制剂分子设计有较好的可信度。 展开更多

关键词 法呢基蛋白转移酶 FPTase 比较分子场分析 COMFA 吡啶并苯 环庚烯 抗癌药

下载PDF 职称材料

第49届国际化学奥林匹克试题(理论部分)(二)

2

作者 肖小明 李志强 +1 位作者 唐浩 裴坚 《大学化学》 CAS 2017年第11期86-96,共11页

第6题总分的6%第6题:铁Fe在地壳中丰度占第4位,其使用已经超过5000年。A部分纯铁极易氧化,限制了它的应用。X元素是铁合金中的一种元素,可以改善铁的防锈性能。6-A1)X元素具有以下性质:(1)

关键词 结构简式 离子方程式 配合物 配位原子 元素周期表 硅原子 丙基三甲氧基硅烷 化合物 合成路线 环庚烯 原子量 分裂图

下载PDF 职称材料

脊髓NMDA受体对心包内注射缓激肽诱发大鼠心脏-躯体运动反射的调节作用 被引量：5

3

作者 韩曼 孙娜 +1 位作者 刘晓华 杜剑青 《吉林大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2012年第5期832-835,共4页

目的:观察鞘内注射N-甲基-D-天门冬氨酸(NMDA)受体激动剂NMDA及拮抗剂5-甲基-二氢-丙环庚烯-亚胺马来酸(MK801)对心包内注射缓激肽(BK)诱发大鼠心脏-躯体运动反射(CMR)的影响,探讨脊髓水平的谷氨酸受体亚型-NMDA对心脏伤害性感受的调节... 目的:观察鞘内注射N-甲基-D-天门冬氨酸(NMDA)受体激动剂NMDA及拮抗剂5-甲基-二氢-丙环庚烯-亚胺马来酸(MK801)对心包内注射缓激肽(BK)诱发大鼠心脏-躯体运动反射(CMR)的影响,探讨脊髓水平的谷氨酸受体亚型-NMDA对心脏伤害性感受的调节作用。方法:26只雄性SD大鼠随机分为BK组(n=8)、BK+NMDA组(n=6)、BK+MK801组(n=6)及BK+MK801+NMDA组(n=6),观察大鼠心包内注射BK诱发的CMR及鞘内注射药物后CMR的变化,CMR以背斜方肌肌电(EMG)反应为观测指标。结果:心包内间隔40min重复4次注射BK诱发的CMR无明显改变(P>0.05);鞘内注射NMDA后EMG由基础对照的100%增加到(149.86±8.54)%,注射前后EMG比较差异有统计学意义(P<0.05);鞘内注射MK801后EMG由基础对照的100%减少到(96.22±2.31)%,但注射前后EMG比较差异无统计学意义(P>0.05);鞘内联合注射MK801和NMDA,EMG由基础对照的100%增加到(103.09±4.13)%,但注射前后EMG比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论:心包内注射BK诱发的CMR具有可靠的重复性,脊髓水平的NMDA受体参与了CMR的调节。 展开更多

关键词 缓激肽 心脏-躯体运动反射 N-甲基-D-天门冬氨酸 5-甲基-二氢-丙环庚烯-亚胺马来酸

下载PDF 职称材料

环苯扎林的简捷合成 被引量：2

4

作者 贾艳梅 袁晓环 +2 位作者 左钢 周长青 李阳 《当代医学》 2009年第3期15-16,共2页

1,3-二溴丙烷经三苯基磷取代,再以双甲基胺置换可得3-N,N-二甲基-三苯基磷丙胺(4),另以二苯并环庚烯酮,经溴化反应、消除反应得到5H-二苯并[a,d]环庚三烯-5-酮(5)。4和5在氨基钠的作用下进行缩合得到产物环苯扎林。通过通过这种方法可... 1,3-二溴丙烷经三苯基磷取代,再以双甲基胺置换可得3-N,N-二甲基-三苯基磷丙胺(4),另以二苯并环庚烯酮,经溴化反应、消除反应得到5H-二苯并[a,d]环庚三烯-5-酮(5)。4和5在氨基钠的作用下进行缩合得到产物环苯扎林。通过通过这种方法可得到纯度95%,产率76%的环苯扎林。 展开更多

关键词 二苯并环庚烯酮 5H-二苯并[a d]环庚三烯-5-酮 环苯扎林

下载PDF 职称材料

顶空固相微萃取-气质联用法分析银杏雄花序的挥发性成分 被引量：1

5

作者 牟玉侦 李涛 +2 位作者 夏海越 王国荣 刘志钊 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2023年第4期438-440,共3页

目的探究银杏雄花序中挥发性成分的组成和相对含量。方法采用顶空固相微萃取法萃取银杏雄花序中的化学成分,使用气相色谱-质谱联用法分析与鉴定其挥发性成分,以面积归一化法计算化学成分的相对含量。结果从银杏雄花序中分析鉴定出35种... 目的探究银杏雄花序中挥发性成分的组成和相对含量。方法采用顶空固相微萃取法萃取银杏雄花序中的化学成分,使用气相色谱-质谱联用法分析与鉴定其挥发性成分,以面积归一化法计算化学成分的相对含量。结果从银杏雄花序中分析鉴定出35种挥发性成分,包括醇类、萜类、酯类等,其中,环戊环庚烯(25.37%)、甲酸已酯(10.33%)、乙醇(8.78%)、1-辛烯-3-醇(6.97%)、正庚醛(6.14%)、3-辛酮(5.59%)等成分的含量较高。结论所用方法能高效、准确地鉴定银杏雄花序的挥发性成分,适用于银杏雄花资源的开发利用。 展开更多

关键词 银杏 雄花序 顶空固相微萃取 气质联用 挥发性成分 风味 含量 环戊环庚烯

原文传递

下丘脑弓状核内微量注射谷氨酸提高大鼠痛阈及其受体机制 被引量：2

6

作者 李小永 龚珊 +3 位作者 朱奇 印其章 蒋星红 周希平 《苏州大学学报（医学版）》 CAS 北大核心 2009年第2期220-223,共4页

目的观察下丘脑弓状核(ARC)内微量注射谷氨酸(Glu)对大鼠痛阈的影响,初步探讨Glu参与ARC痛觉调制作用的受体机制。方法ARC内分别微量注射Glu或NMDA受体激动剂N-甲基-D-天门冬氨酸(NMDA)和拮抗剂5-甲基-二氢-丙环庚烯-亚胺马来酸(MK-801... 目的观察下丘脑弓状核(ARC)内微量注射谷氨酸(Glu)对大鼠痛阈的影响,初步探讨Glu参与ARC痛觉调制作用的受体机制。方法ARC内分别微量注射Glu或NMDA受体激动剂N-甲基-D-天门冬氨酸(NMDA)和拮抗剂5-甲基-二氢-丙环庚烯-亚胺马来酸(MK-801)以及非NMDA受体拮抗剂6-氰基-7-硝基喹喔啉-2,3-二酮(CNQX),用电刺激鼠尾-嘶叫法测定痛阈。结果ARC内微量注射Glu(3.0,5.0,10.0 nmol)能剂量依赖性地提高大鼠的痛阈,出现镇痛效应。ARC内微量注射NMDA受体激动剂NMDA(0.1,0.5,1.0 nmol)能模拟Glu的作用,也能剂量依赖性地提高痛阈,出现镇痛效应。NMDA受体拮抗剂NK-801可翻转Glu和NMDA的镇痛效应,而非NMDA受体拮抗剂CNQX不能翻转这种效应。结论ARC内微量注射Glu能参与ARC对痛觉的调制,产生镇痛效应,且这种调制是由NMDA受体介导的。 展开更多

关键词 下丘脑弓状核 谷氨酸 N-甲基-D-天门冬氨酸 5-甲基-二氢-丙环庚烯-亚胺马来酸 镇痛

原文传递

氮杂环卡宾(NHC)催化[4+3]环加成反应构建4-氨基苯并环庚烯内酯 被引量：1

7

作者 戴春波 夏思奇 +1 位作者 陈晓玉 杨丽敏 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2023年第3期1084-1090,共7页

报道了4-氨基苯并环庚烯内酯的合成方法,在氮杂环卡宾的催化作用下,γ-氯醛与亚胺醌化合物经过[4+3]环加成反应生成4-氨基苯并环庚烯内酯,产率良好,且反应产物单一,反应条件温和,操作简便,符合绿色化学原则.为了探究氮杂环卡宾在该反应... 报道了4-氨基苯并环庚烯内酯的合成方法,在氮杂环卡宾的催化作用下,γ-氯醛与亚胺醌化合物经过[4+3]环加成反应生成4-氨基苯并环庚烯内酯,产率良好,且反应产物单一,反应条件温和,操作简便,符合绿色化学原则.为了探究氮杂环卡宾在该反应的位点选择性所起的作用,利用密度泛函理论进行了理论研究,研究表明形变力是导致位点选择差异性的主要原因. 展开更多

关键词 氮杂环卡宾 有机催化 [4+3]环加成反应 位点选择性 4-氨基苯并环庚烯内酯

原文传递

环苯扎林的合成研究 被引量：1

8

作者 袁晓环 关成坤 杨旭东 《牡丹江医学院学报》 2008年第2期18-20,共3页

目的:探讨合成环苯扎林的简捷有效的方法。方法:首先以二苯并环庚烯酮为反应物进行溴化反应可产生溴代二苯并环庚烯酮,可再经三乙基胺直接得到5H-二苯并[a,d]环庚三烯-5-酮。以1,3-二溴丙烷为起始物制得溴磷化合物(3-溴-三苯基磷丙烷)后... 目的:探讨合成环苯扎林的简捷有效的方法。方法:首先以二苯并环庚烯酮为反应物进行溴化反应可产生溴代二苯并环庚烯酮,可再经三乙基胺直接得到5H-二苯并[a,d]环庚三烯-5-酮。以1,3-二溴丙烷为起始物制得溴磷化合物(3-溴-三苯基磷丙烷)后,再以双甲基胺处理可得3-N,N-二甲基-三苯基磷丙胺随后以胺基钠作用所产生的红色的魏悌希试剂再与5H-二苯并[a,d]环庚三烯-5-酮进行双键合成反应,即可得到产物环苯扎林。结果:通过魏悌希反应进行会聚式合成可得到纯度95%,产率76%的环苯扎林。结论:本方法原料易得,总收率高,是理想的工业化生产路线。 展开更多

关键词 环苯扎林 魏悌希反应 二苯并环庚烯酮 5H-二苯并[a d]环庚三烯-5-酮

下载PDF 职称材料

环烯烃并[b]吡啶-2-酮的合成

9

作者 陈志宇 杜曦 +2 位作者 王力 王钦 韦思平 《广东化工》 CAS 2015年第10期39-40,32,共3页

以环己酮为原料,经Michael加成、环化反应获得2,3-环己烯并吡啶-2-酮2,总收率为41.8%。以环戊酮和乙酰乙酸乙酯为原料,经Aldol缩合、环化反应获得4-甲基-2,3-环戊烯并吡啶-2-酮3b,总收率为21.5%。以环庚酮、甲酸乙酯与氰基乙酰胺为原料... 以环己酮为原料,经Michael加成、环化反应获得2,3-环己烯并吡啶-2-酮2,总收率为41.8%。以环戊酮和乙酰乙酸乙酯为原料,经Aldol缩合、环化反应获得4-甲基-2,3-环戊烯并吡啶-2-酮3b,总收率为21.5%。以环庚酮、甲酸乙酯与氰基乙酰胺为原料,经串联的Aldol反应、关环、酸水解、脱羧反应获得2,3-环庚烯并吡啶-2-酮4,总收率为40%。化合物通过熔点和1H-NMR进行了表征。 展开更多

关键词 环己烯并吡啶酮 环戊烯并吡啶酮 环庚烯并吡啶酮 环烯烃并吡啶酮

下载PDF 职称材料

溴代环庚烯类杀鼠剂的合成及其生物毒性 被引量：1

10

作者 陈锋 严蓉 孙一洲 《农药》 CAS CSCD 北大核心 2017年第3期171-173,184,共4页

[目的]在环庚烯类杀鼠剂中引入溴基团,以增加其对褐家鼠的毒力,提高其毒力的选择性。[方法]以二苯并环庚酮、二氯亚砜、六氢吡啶为主要原料,合成5-哌啶基-2-溴-10,11-二氢二苯并[a,d]环庚烯(PBDDC),并用红外光谱和核磁氢谱对合成产物进... [目的]在环庚烯类杀鼠剂中引入溴基团,以增加其对褐家鼠的毒力,提高其毒力的选择性。[方法]以二苯并环庚酮、二氯亚砜、六氢吡啶为主要原料,合成5-哌啶基-2-溴-10,11-二氢二苯并[a,d]环庚烯(PBDDC),并用红外光谱和核磁氢谱对合成产物进行表征。[结果]测定PBDDC对褐家鼠和小白鼠的LD_(50)值分别为7.85、871.21 mg/kg。[结论]与5-哌啶基-10,11-二氢二苯并[a,d]环庚烯相比,PBDDC对褐家鼠具有更强的毒性,且对褐家鼠毒性增强程度远大于小白鼠,表现出了更好的选择性。 展开更多

关键词 选择性杀鼠剂 二苯并环庚烯 溴代 褐家鼠 合成

原文传递

新型氯代N-哌啶二苯并环庚烯类杀鼠剂合成及生效的研究 被引量：1

11

作者 宁淑钧 陈锋 仇勃文 《医学动物防制》 2018年第12期1129-1132,共4页

目的合成一种新型氯代N-哌啶二苯并环庚烯类杀鼠剂。方法以5-哌啶基-10,11-二氢二苯并[a,d]环庚烯为母体合成2-氯-N-哌啶-10,11-二氢二苯并环庚烯,测试母体和该杀鼠剂的半致死量。在沈阳某地进行现场灭杀试验。结果生化试验表明,5-哌啶... 目的合成一种新型氯代N-哌啶二苯并环庚烯类杀鼠剂。方法以5-哌啶基-10,11-二氢二苯并[a,d]环庚烯为母体合成2-氯-N-哌啶-10,11-二氢二苯并环庚烯,测试母体和该杀鼠剂的半致死量。在沈阳某地进行现场灭杀试验。结果生化试验表明,5-哌啶基-10,11-二氢二苯并[a,d]环庚烯对褐家鼠LD50为7.99～9.05mg/kg,对小白鼠LD50为859.41～967.12 mg/kg,2-氯-N-哌啶-10,11-二氢二苯并环庚烯对褐家鼠LD50为5.40～6.13 mg/kg,对小白鼠LD50为735.33～819.45 mg/kg。合成产物的现场灭杀试验校正灭鼠率约为84.99%。结论所合成的2-氯-N-哌啶-10,11-二氢二苯并环庚烯毒性有所加强,选择性更好,个体差异性更小,是一种更加优良的高选择性杀鼠剂。 展开更多

关键词 选择性 杀鼠剂 二苯并环庚烯 氯代 褐家鼠

原文传递

2-羟基-10 ,11-二氢-5H-二苯并 [a,d]环庚烯-5-酮的合成

12

作者 万清 《合成化学》 CAS CSCD 2001年第3期275-276,共2页

以 2 -羧基苯甲醛和 3 -甲氧基苯乙酸为原料 ,经 3步反应合成 2 -羟基 -1 0 ,1 1 -二氢 -5H-二苯并 [a,d]环庚烯

关键词 2-羟基苯甲醛 3-甲氧基苯乙酸 2-羟基-10 11-二氢-5H-二苯并[a d]环庚烯-5-酮 合成

下载PDF 职称材料

新型大位阻取代茂钛、锆化合物的合成及其谱学性质

13

作者 程琳 蹇锡高 陈寿山 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 1997年第5期28-31,共4页

通过１－环庚烯基锂与６，６－二烷基富烯发生环外双键的加成反应形成的大取代茂锂试剂与ＭＣｌ４（Ｍ＝Ｔｉ，Ｚｒ）反应，合成了１２个含或不含手性碳的大位阻取代茂金属有机化合物，并研究了它们的１ＨＮＭＲ，ＥＩＭＳ和ＩＲ．

关键词 环庚烯基锂 富烯 加成反应 茂钛 茂锆

下载PDF 职称材料

2-异丙基-1,3-二氧-5-环庚烯的合成及其分析

14

作者 袁爱萍 樊晓艳 沈春明 《理化检验（化学分册）》 CAS CSCD 北大核心 2007年第12期1030-1031,共2页

以对甲苯磺酸为催化剂,通过顺丁烯二醇与异丁醛之间的醛醇缩合反应合成了2-异丙基-1,3-二氧-5-环庚烯,反应温度控制在110~120℃之间,反应时间为5 h。试验求得反应物(顺丁烯二醇与异丁醛)的最佳摩尔比为1比1.2。用带有强极性毛细管色谱柱... 以对甲苯磺酸为催化剂,通过顺丁烯二醇与异丁醛之间的醛醇缩合反应合成了2-异丙基-1,3-二氧-5-环庚烯,反应温度控制在110~120℃之间,反应时间为5 h。试验求得反应物(顺丁烯二醇与异丁醛)的最佳摩尔比为1比1.2。用带有强极性毛细管色谱柱(60 m×0.25 mm)的气相色谱法测定了反应混合物中2-异丙基-1,3-二氧-5-环庚烯的含量,测定结果表明此产物的质量分数大于98%。应用卡尔-菲休滴定法测定了所合成的产物中的水分,所得结果表明水分的质量分数均小于0.1%。 展开更多

关键词 醇醛缩合反应 2异-丙基-1 3-二氧-5-环庚烯 气相色谱法 水分 卡尔-菲休滴定法

下载PDF 职称材料

吗啡、MK-801对电刺激隐神经引起大鼠ACG多巴胺含量增高的影响

15

作者 吴敏范 刘忠 +1 位作者 何颖 马积昊 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第8期639-642,共4页

目的研究皮下注射吗啡、静脉注射N-甲基-D-天冬氨酸(N-methyl-D-aspartate,NMDA)受体拮抗剂5-甲基二氢丙环庚烯马来酸(MK-801)对电刺激隐神经(saphenous nerve,SN)引起大鼠扣带回前部(anterior cingulate gyrus,ACG)多巴胺含量增高的影... 目的研究皮下注射吗啡、静脉注射N-甲基-D-天冬氨酸(N-methyl-D-aspartate,NMDA)受体拮抗剂5-甲基二氢丙环庚烯马来酸(MK-801)对电刺激隐神经(saphenous nerve,SN)引起大鼠扣带回前部(anterior cingulate gyrus,ACG)多巴胺含量增高的影响,以及MK-801对吗啡作用的影响。方法应用高效液相色谱-电化学检测技术进行实验研究。结果电刺激SN引起ACG多巴胺含量显著增高;皮下注射吗啡抑制电刺激SN引起的ACG多巴胺含量的显著增高;静脉注射MK-801能够拮抗电刺激SN引起的ACG多巴胺含量的显著增高,并且能够增强吗啡抑制电刺激SN引起的ACG多巴胺含量的显著增高。结论 SN传导的伤害性信息能够到达ACG,激活ACG多巴胺能神经元,释放多巴胺,谷氨酸NMDA受体参与此过程;吗啡抑制ACG多巴胺能神经元的活动;MK-801增强吗啡的抑制作用。 展开更多

关键词 吗啡 5-甲基二氢丙环庚烯马来酸 多巴胺 高效液相色谱法 扣带回前部 隐神经 躯体痛

下载PDF 职称材料

日石化公司开拓专用化学品市场

16

作者 鲁青 《精细与专用化学品》 CAS 1994年第5期8-8,共1页

日本石油化学公司的专用化学品业务已经步入正轨。

关键词 专用化学品 高沸点溶剂 绝缘油 三氯乙烷 亚乙基 环庚烯 光致抗蚀剂 压敏 链烷烃 芳族

原文传递

单节假木豆根中具生物活性的新异戊烯基黄酮类化合物和二苯并环庚烯衍生物

17

作者 汪朝阳 《国外医药（植物药分册）》 2005年第3期121-121,共1页

单节假木豆Dendrolobium lanceolatum (Dunn．)Schindl.根的水煎剂在泰国传统用于利尿和治疗泌尿系疾病。作者从该植物根的己烷和二氯甲烷提取物中分得2个新的黄烷酮类(1和2)、1新的黄烷类(3)以及1新的罕见的二苯并环庚烯衍生物(4)，同... 单节假木豆Dendrolobium lanceolatum (Dunn．)Schindl.根的水煎剂在泰国传统用于利尿和治疗泌尿系疾病。作者从该植物根的己烷和二氯甲烷提取物中分得2个新的黄烷酮类(1和2)、1新的黄烷类(3)以及1新的罕见的二苯并环庚烯衍生物(4)，同时还分得已知黄烷类化合物(5)。 展开更多

关键词 异戊烯基黄酮类化合物 衍生物 环庚烯 二苯并 生物活性 二氯甲烷提取物 豆根 泌尿系疾病 烷类化合物 水煎剂 植物根 黄烷类

原文传递