新型3,6-二取代-1,2,4-三唑[3,4-b]-1,3,4-噻二唑衍生物的合成、表征及生物活性 被引量：21

1

作者 李英俊 刘丽军 +2 位作者 靳焜 孙淑琴 许永廷 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2010年第16期1577-1584,共8页

以4-氨基-5-[2-(4-氯苯氧甲基苯并咪唑)-1-亚甲基]-3-巯基-1,2,4-三唑(6)和不同的芳香酸为原料,在三氯氧磷的作用下环化合成了17个新型3-[2-(4-氯苯氧甲基苯并咪唑)-1-亚甲基]-6-芳基-1,2,4-三唑[3,4-b]-1,3,4-噻二唑衍生物7.利用IR,1H... 以4-氨基-5-[2-(4-氯苯氧甲基苯并咪唑)-1-亚甲基]-3-巯基-1,2,4-三唑(6)和不同的芳香酸为原料,在三氯氧磷的作用下环化合成了17个新型3-[2-(4-氯苯氧甲基苯并咪唑)-1-亚甲基]-6-芳基-1,2,4-三唑[3,4-b]-1,3,4-噻二唑衍生物7.利用IR,1HNMR和元素分析对新化合物6和7的结构进行了表征.初步的生物活性实验结果表明,化合物7a和7b在20μg/mL时对大肠杆菌甲硫氨酰氨肽酶(EcMetAP1)具有较高的抑制活性,抑制率分别为87.26%和82.62%,化合物7f,7h和7l具有中等的抑制活性.化合物7a～7q在20μg/mL时对细胞分裂周期(cdc25B)磷酸酯酶均具有抑制活性,其中化合物7b,7g和7i在5μg/mL时仍具有很高的抑制活性,抑制率分别为98.76%,83.87%和90.57%.杀菌、杀虫、除草和植物生长调节活性筛选测定实验结果表明,所测试的目标化合物7d～7e,7h～7m和7o～7q均无活性. 展开更多

关键词 三唑并噻二唑 合成 表征 生物活性

原文传递

稠杂环化合物研究——Ⅰ.3-(4′-吡啶基)-6-芳基-均-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑的合成及其抗菌性能 被引量：17

2

作者 张自义 陈新 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 1991年第5期513-520,共8页

本文研究3-(4′-吡啶基)-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑(1)与取代苯甲酸(2a—s)在氯化氧磷催化下的反应,制得19种新的3-(4′-吡啶基)-6-芳基-均-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑(3a—s),确证了结构.初步观察了它们在约0.01%的浓度时,对枯草杆菌... 本文研究3-(4′-吡啶基)-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑(1)与取代苯甲酸(2a—s)在氯化氧磷催化下的反应,制得19种新的3-(4′-吡啶基)-6-芳基-均-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑(3a—s),确证了结构.初步观察了它们在约0.01%的浓度时,对枯草杆菌,大肠杆菌,变形杆菌和金黄色葡萄球菌繁殖的抑制作用. 展开更多

关键词 稠杂环化合物 三唑并噻二唑 抗菌性

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3-芳氧甲基/芳基-6-芳基-1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑衍生物的合成及生物活性 被引量：7

3

作者 史海健 王忠义 史好新 《合成化学》 CAS CSCD 2000年第3期226-230,255,共6页

报道了 3 -芳氧甲基 /芳基 -4 -氨基 -5 -巯基 -1 ,2 ,4-三唑和芳酸在三氯氧磷作用下合成了 1 6个标题化合物。其结构经元素分析、IR,1H NMR和 MS确证。同时研究了反应条件。抗菌试验表明部分化合物具有较强的生物活性。

关键词 三唑并噻二唑 稠环化合物 合成 生物活性 结构

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新型3,6-二取代三唑并噻二唑衍生物的合成及细胞分裂周期25B磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制活性研究 被引量：5

4

作者 李英俊 李继阳 +6 位作者 彭立娜 高立信 靳焜 盛丽 张楠 王思远 李佳 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2017年第2期485-495,共11页

以邻苯二胺和一氯乙酸为初始原料,经多步反应,合成了一系列新型含苯并咪唑环和芳磺酰基的3,6-二取代三唑并噻二唑衍生物7a^7y.利用~1H NMR、IR和元素分析对新的中间体化合物3、4、6及目标产物7进行了结构表征.对所合成的目标化合物进行... 以邻苯二胺和一氯乙酸为初始原料,经多步反应,合成了一系列新型含苯并咪唑环和芳磺酰基的3,6-二取代三唑并噻二唑衍生物7a^7y.利用~1H NMR、IR和元素分析对新的中间体化合物3、4、6及目标产物7进行了结构表征.对所合成的目标化合物进行了细胞分裂周期25B磷酸酶(Cdc25B)和蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制活性筛选,实验结果显示,部分目标化合物对Cdc25B和PTP1B显示出良好的抑制活性,其中目标化合物7d对Cdc25B的抑制活性最高[IC50=(7.72±0.73)mg/m L],7u对PTP1B的抑制活性最高[IC50=(3.31±0.57)mg/m L].值得注意的是,化合物7b、7d、7l、7t和7u对Cdc25B和PTP1B均具有抑制活性.这些活性的目标化合物是潜在的Cdc25B和PTP1B抑制剂,在癌症和糖尿病治疗方面具有很好的应用前景. 展开更多

关键词 三唑并噻二唑 苯并咪唑 芳磺酰基 合成 Cdc25B和PTP1B抑制剂

原文传递

三唑并噻二唑的合成研究 被引量：3

5

作者 刘波 韩红娥 +1 位作者 李薇 鲁鸣久 《应用化工》 CAS CSCD 2002年第2期18-19,共2页

介绍了一种由 3 芳基 4 氨基 5 巯基 1,2 ,4 三唑和醋酸反应合成三唑并噻二唑的新方法 ,产率 70 % ,产品纯度大于 98%。中间体 3 芳基 4 氨基 5 巯基 1,2 ,4 三唑由芳基甲酰肼与二硫化碳及水合肼一步反应制备。

关键词 三唑并噻二唑 1 2 4-三唑 合成

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新型细胞分裂周期25磷酸酯酶B和蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制剂三唑并噻二唑-均三嗪的合成 被引量：3

6

作者 张成路 李传银 +3 位作者 杨蒙 朱长安 孙晓娜 李益政 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2017年第4期385-393,共9页

以苯亚氨基为桥,设计合成了18个含有三唑并噻二唑和均三嗪双杂环的新型分子(4a^4i和5a^5i),并利用红外光谱、核磁共振谱和高分辨质谱等技术手段对其进行了结构表征。将吗啉和四氢吡咯分别与三聚氯氰发生双取代反应合成三嗪衍生物(1A和1... 以苯亚氨基为桥,设计合成了18个含有三唑并噻二唑和均三嗪双杂环的新型分子(4a^4i和5a^5i),并利用红外光谱、核磁共振谱和高分辨质谱等技术手段对其进行了结构表征。将吗啉和四氢吡咯分别与三聚氯氰发生双取代反应合成三嗪衍生物(1A和1B),然后将1A和1B分别与对氨基苯甲酸反应,合成重要中间体(2A和2B)。通过熔融法将8种脂肪酸与二氨基硫脲缩合得1,2,4-三唑衍生物3a^3h,最后将2A和2B在三氯氧磷和四丁基溴化铵催化下分别与3a^3h反应得目标产物。为了进一步比较3-脂肪基和3-苯基对药效活性的影响,利用相同方法设计合成了目标产物4i和5i。评价了目标产物对细胞分裂周期25磷酸酯酶B(Cdc25B)和蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制活性。结果发现:所有目标分子对Cdc25B均表现出良好的抑制活性,半抑制浓度(IC_(50)值)在2.40~0.31 mg/L之间,目标分子4a^4f和5a^5i的IC_(50)值均低于阳性参照物Na_3VO_4[(1.25±0.14)mg/L],有望成为潜在的Cdc25B抑制剂;在PTP1B测试中,14个目标分子具有优良的抑制活性,IC_(50)值在0.98~0.37 mg/L之间,低于阳性参照物齐墩果酸[(1.19±0.27)mg/L],有望成为潜在的PTP1B抑制剂。 展开更多

关键词 三唑并噻二唑 三嗪 细胞分裂周期25磷酸酯酶B 蛋白酪氨酸磷酸酶1B

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3,6-二取代三唑并噻二唑衍生物的合成及其对细胞分裂周期25B磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制活性评价 被引量：2

7

作者 李英俊 杨鸿境 +6 位作者 曹欣 高立信 靳焜 盛丽 刘季红 刘雪洁 李佳 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2020年第9期994-1002,共9页

合成出了一系列含苯并咪唑/芳氧甲基骨架的3,6-二取代三唑并噻二唑衍生物3a^3l,其结构经傅里叶变换红外光谱仪(FT-IR)、核磁共振波谱仪(NMR)和元素分析得以确认。评价了它们对细胞分裂周期25B磷酸酶(Cdc25B)/蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)... 合成出了一系列含苯并咪唑/芳氧甲基骨架的3,6-二取代三唑并噻二唑衍生物3a^3l,其结构经傅里叶变换红外光谱仪(FT-IR)、核磁共振波谱仪(NMR)和元素分析得以确认。评价了它们对细胞分裂周期25B磷酸酶(Cdc25B)/蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)的抑制活性,讨论了构效关系。生物活性测试结果显示,化合物3a对Cdc25B和PTP1B的抑制活性最高,其半数抑制浓度(IC 50)值分别为(0.46±0.02)μg/mL和(1.77±0.40)μg/mL。所得研究结果为开发新型Cdc25B/PTP1B抑制剂提供了参考依据。 展开更多

关键词 三唑并噻二唑 苯并咪唑 芳氧乙酸 细胞分裂周期25B磷酸酶抑制剂 蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制剂

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新型1,3,5-三嗪-1H-吡唑-三唑并噻二唑衍生物的合成及活性评价 被引量：2

8

作者 张成路 李传银 +5 位作者 顾耀东 孙晓娜 唐杰 王静 李益政 王华玉 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2018年第5期1223-1232,共10页

以具有优秀药理活性的吡唑杂环为核心,连接1,3,5-三嗪杂环,引入三唑并噻二唑稠并环,设计合成了21个新型1,3,5-三嗪-1H-吡唑-三唑并噻二唑衍生物.应用IR,1H NMR和HRMS等对21种新物质进行了结构表征.评价了21种新型目标产物对Cdc25B和PTP1... 以具有优秀药理活性的吡唑杂环为核心,连接1,3,5-三嗪杂环,引入三唑并噻二唑稠并环,设计合成了21个新型1,3,5-三嗪-1H-吡唑-三唑并噻二唑衍生物.应用IR,1H NMR和HRMS等对21种新物质进行了结构表征.评价了21种新型目标产物对Cdc25B和PTP1B的抑制活性,结果发现,大部分目标分子显示了优良的抑制活性.在Cdc25B抑制活性测试中,14个目标分子抑制活性高于阳性参照物Na3VO4,有望成为潜在的Cdc25B抑制剂,在PTP1B抑制活性测试中,9个目标分子抑制活性优于阳性参照物齐墩果酸,有望成为潜在的PTP1B抑制剂. 展开更多

关键词 吡唑 1 3 5-三嗪 三唑并噻二唑 Cdc25B抑制剂 PTP1B抑制剂

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以均三嗪为核心的三类新型多杂环分子的合成与生物活性 被引量：1

9

作者 刘亚宁 孙晓娜 +4 位作者 高然 李传银 王静 李益政 张成路 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2017年第8期2057-2065,共9页

均三嗪衍生物具有优良的生物活性,在均三嗪结构中将其它杂环对接引入已成为创制新型药物分子的重要方法.首次将1,2,4-三唑、三唑并噻二唑和1,2,4-三嗪等药效基团拼合在均三嗪结构中,设计合成了三类21个新型目标分子,并通过IR、1H NMR和H... 均三嗪衍生物具有优良的生物活性,在均三嗪结构中将其它杂环对接引入已成为创制新型药物分子的重要方法.首次将1,2,4-三唑、三唑并噻二唑和1,2,4-三嗪等药效基团拼合在均三嗪结构中,设计合成了三类21个新型目标分子,并通过IR、1H NMR和HRMS等对目标分子进行了结构表征.首先为研究不同取代基团对药效活性的影响,利用4种不同的三嗪单取代化合物分别与含有苯基和正戊基的中间体缩合,合成了8个含有双1,2,4-三唑的目标分子,同时针对三唑环上的氨基进行修饰得到目标产物;其次利用7种不同的三嗪双取代化合物,首次将1,2,4-三嗪和三唑并噻二唑构筑在9个目标分子中.评价了21个目标分子对Cdc25B抑制活性.结果发现13个目标分子对Cdc25B均表现出良好的抑制活性,IC_(50)值在(3.99±0.80)^(0.44±0.07)μg/m L之间,其中6个目标分子的IC_(50)值均低于阳性参照物Na_3VO_4,有望成为潜在的抗肿瘤药物. 展开更多

关键词 均三嗪 1 2 4-三唑 三唑并噻二唑 1 2 4-三嗪 CDC25B

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一种具有抗结核分枝杆菌活性的新三唑并噻二唑化合物的合成

10

作者 李雪梅 李子强 +2 位作者 杨志衡 肖春玲 白晓光 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2014年第6期563-565,共3页

以对氟苯甲酸乙酯为起始原料,经过酰肼化、二硫代甲酸钾盐化、三唑环化,最后与苯氧乙酸再噻二唑环化4步反应首次制备了标题化合物IMB-CC223,为今后此类化合物的进一步开发奠定了一定的基础。

关键词 三唑并噻二唑 合成 抗结核分枝杆菌

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相转移催化合成吡啶三唑并噻二唑及舒张血管活性研究 被引量：35

11

作者 胡国强 张忠泉 +2 位作者 许启泰 黄文龙 汪海 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2004年第2期204-207,共4页

3 ( 3 吡啶基 ) 4 氨基 5 巯基 1,2 ,4 均三唑 ( 1)与羧酸在相转移催化剂四丁基碘化铵和三氯氧磷催化作用下 ,高收率制得 3 ( 3 吡啶基 ) 6 取代 s 1,2 ,4 三唑并 [3 ,4 b]噻二唑 ( 2a～ 2s) .体外舒血管活性试验表明 ,大部分... 3 ( 3 吡啶基 ) 4 氨基 5 巯基 1,2 ,4 均三唑 ( 1)与羧酸在相转移催化剂四丁基碘化铵和三氯氧磷催化作用下 ,高收率制得 3 ( 3 吡啶基 ) 6 取代 s 1,2 ,4 三唑并 [3 ,4 b]噻二唑 ( 2a～ 2s) .体外舒血管活性试验表明 ,大部分化合物具有较好的舒张生理活性 . 展开更多

关键词 吡啶三唑并噻二唑 舒张血管活性 相转移催化 合成 心血管药物

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含2-三氟甲基苯并咪唑杂环化合物的合成 被引量：16

12

作者 刘方明 鲁文杰 +2 位作者 张正方 王宝雷 刘育亭 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1999年第8期1242-1247,共6页

以 2 三氟甲基苯并咪唑 1 乙酰肼为原料 ,在不同条件下合成了一系列新的 1,3 ,4 二唑啉及均三唑并噻二唑衍生物 ,所得化合物的结构经元素分析 ,IR,1 H NMR和 MS确证 ,并对其波谱性质进行了讨论 .

关键词 三氟甲基 苯并咪唑 恶二唑啉 均三唑并噻二唑

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香豆素和呋喃均三唑并噻二唑化合物的合成 被引量：12

13

作者 孙一峰 李汴洋 宋化灿 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2005年第3期316-319,共4页

将硫代对称二氨基脲(1)、3-烷基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-均三唑(2)和双1,2,4-均三唑(5)在三氯氧磷存在下分别与香豆素-3-羧酸或苯并呋喃-2-甲酸等杂环羧酸缩合关环,得到了7种含香豆素和呋喃的均三唑并噻二唑多杂环化合物,产率为57%～70%.... 将硫代对称二氨基脲(1)、3-烷基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-均三唑(2)和双1,2,4-均三唑(5)在三氯氧磷存在下分别与香豆素-3-羧酸或苯并呋喃-2-甲酸等杂环羧酸缩合关环,得到了7种含香豆素和呋喃的均三唑并噻二唑多杂环化合物,产率为57%～70%.利用元素分析、MS、IR、1H NMR对化合物进行了表征. 展开更多

关键词 香豆素 呋喃 均三唑并噻二唑 合成

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3-(4-哌嗪-1-苯基)-6-取代-s-三唑并[3,4-b][1,3,4]噻二唑盐酸盐的合成及抗菌活性 被引量：11

14

作者 胡国强 孙茂峰 +2 位作者 谢松强 黄文龙 张惠斌 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第1期54-57,共4页

为了研究水溶性稠杂环化合物的合成方法及抗菌活性,本研究采用3-(4-氯苯基)-6-取代-s-三唑并[3,4-b][1,3,4]噻二唑(2a^n)在相转移催化剂TBAI作用下与哌嗪发生亲核取代,再与盐酸成盐制备了3-(4-哌嗪-1-苯基)-6-取代-s-三唑[3,4-b][1,3,4... 为了研究水溶性稠杂环化合物的合成方法及抗菌活性,本研究采用3-(4-氯苯基)-6-取代-s-三唑并[3,4-b][1,3,4]噻二唑(2a^n)在相转移催化剂TBAI作用下与哌嗪发生亲核取代,再与盐酸成盐制备了3-(4-哌嗪-1-苯基)-6-取代-s-三唑[3,4-b][1,3,4]噻二唑盐酸盐(3a^n)。用试管二倍稀释法研究了新化合物的体外抗菌活性。结果表明,合成的28个新化合物极性碱性哌嗪基的引入可提高化合物的抗菌活性。该类稠杂环化合物的结构有待进一步优化。 展开更多

关键词 相转移催化剂 均三唑并噻二唑 抗菌活性

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α-氨基膦酸酯衍生物的合成及其表征 被引量：8

15

作者 廖新成 刘伦 +3 位作者 郭艳春 曹书霞 荣垂林 赵玉芬 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2006年第2期233-235,共3页

合成了一系列N端含有均三唑并噻二唑的α-氨基膦酸酯衍生物,其结构经过红外、核磁共振氢谱、磷谱、质谱和高分辨质谱等确证.

关键词 均三唑并噻二唑 氨基膦酸酯:合成 膦酸酯衍生物 Α-氨基 合成 高分辨质谱 表征 核磁共振氢谱

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3-烷基芳基-6-(1'-N-β-D-或-α-L-吡喃型全乙酰化糖基)-均三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑的合成 被引量：5

16

作者 于建新 刘方明 +5 位作者 鲁文杰 李燕萍 田丽丽 刘育亭 刘丛 蔡孟深 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1999年第8期1233-1237,共5页

通过 2 ,3 ,4 ,6 四 O 乙酰基 β D 吡喃型葡萄糖异硫氰酸酯 (3 )和 2 ,3 ,4 三 O 乙酰基 α L 吡喃型鼠李糖异硫氰酸酯 (4)与 3 烷基 芳基 4 氨基 5 巯基 1,2 ,4 三唑 (5 )在乙醇中回流 ,缩合得到了 14个新的 3 烷基 芳... 通过 2 ,3 ,4 ,6 四 O 乙酰基 β D 吡喃型葡萄糖异硫氰酸酯 (3 )和 2 ,3 ,4 三 O 乙酰基 α L 吡喃型鼠李糖异硫氰酸酯 (4)与 3 烷基 芳基 4 氨基 5 巯基 1,2 ,4 三唑 (5 )在乙醇中回流 ,缩合得到了 14个新的 3 烷基 芳基 6 (1 N 2 ,3 ,4 ,6 四 O 乙酰基 β D 吡喃型葡萄糖基或 2 ,3 ,4 三 O 乙酰基 α L 吡喃型鼠李糖基 ) 均三唑并 [3 ,4 b] 1,3 ,4 噻二唑类化合物 (6a_ 6i,7a_ 7e) ,化合物结构经元素分析、 IR和 1 H NMR确证 . 展开更多

关键词 均三唑并噻二唑 噻二唑 氮苷 合成

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非对称双杂环取代均三唑并噻二唑哌嗪衍生物的合成及抗菌活性 被引量：3

17

作者 胡国强 侯莉莉 +3 位作者 谢松强 杜钢军 黄文龙 张惠斌 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2009年第1期63-66,共4页

采用4-氨基-3-吡啶-3-基-5-巯基-均三唑(2)在复合催化剂DMAP和TBAB催化剂下,与氯代吡唑羧酸1a～1c经环缩合反应以高收率得中间体6-(5-氯-3-甲基-1-取代苯基-1H-吡唑-4-基)-3-吡啶-3-基-均三唑并[3,4-b][1,3,4]噻二唑(3a～3c),吡唑环氯... 采用4-氨基-3-吡啶-3-基-5-巯基-均三唑(2)在复合催化剂DMAP和TBAB催化剂下,与氯代吡唑羧酸1a～1c经环缩合反应以高收率得中间体6-(5-氯-3-甲基-1-取代苯基-1H-吡唑-4-基)-3-吡啶-3-基-均三唑并[3,4-b][1,3,4]噻二唑(3a～3c),吡唑环氯原子与取代哌嗪在聚乙二醇(PEG)催化作用下发生亲核取代反应至相应的哌嗪游离碱,与盐酸反应得相应水溶性盐酸盐4a～4o。目标化合物结构经元素分析和光谱数据表征,用二倍试管稀释法研究了新化合物体外对金葡菌(S.aureus)、大肠埃希氏菌(E.coli)和铜绿假单孢菌(P.aeruginosa)的最低抑菌浓度(MICs)。结果表明,引入极性哌嗪基可显著提高稠杂环化合物的抑菌活性。 展开更多

关键词 均三唑 吡唑 均三唑并噻二唑 哌嗪 抗菌活性

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水溶性稠杂环均三唑并噻二唑体系的合成及生物活性(Ⅱ)：环丙氟喹诺酮哌嗪衍生物 被引量：3

18

作者 胡国强 毋小魁 +3 位作者 谢松强 杜钢军 黄文龙 张惠斌 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2008年第19期2157-2162,共6页

为发现3-位稠杂环取代喹诺酮衍生物新的生物活性,以环丙氟氯喹诺酮羧酸(1)为起始原料,经3步反应得到3-(4-氨基-5-巯基-均-三唑)氟氯喹酮(4).在常温加热和微波辐射条件下,4与异烟酸缩环合反应得到中间体3-[6-吡啶-3-均三唑[3,4-b][1,3,4... 为发现3-位稠杂环取代喹诺酮衍生物新的生物活性,以环丙氟氯喹诺酮羧酸(1)为起始原料,经3步反应得到3-(4-氨基-5-巯基-均-三唑)氟氯喹酮(4).在常温加热和微波辐射条件下,4与异烟酸缩环合反应得到中间体3-[6-吡啶-3-均三唑[3,4-b][1,3,4]噻二唑]氟氯喹诺酮(5).喹诺酮环上的氯原子与取代哌嗪在聚乙二醇和无机碱催化作用下发生选择性亲核取代反应,形成相应的3-(6-吡啶-3-均三唑[3,4-b][1,3,4]噻二唑)氟喹诺酮哌嗪游离碱,与盐酸反应得相应水溶性盐酸盐6.同时也发现,用1的酯化物却不能得到中间体2,而仅得到环丙氟氯吡唑并喹啉酮(3).新化合物的结构经元素分析和光谱数据表征,用MTT和二倍试管稀释方法评价了它们体外对CHO,HL60和L12103种癌细胞株及S.aureus和E.coli2种菌株的抑制活性.结果表明,在合成的9个新化合物中,化合物3和6具有潜在的体外抑制癌细胞生长活性,其中6的IC50均在50mmol/L以下,尤其是化合物6a和6d对L1210的IC50值达到8.0×10-6mol/L以下,显示良好的选择性和体外活性;目标化合物体外抑菌试验有意义的发现,虽然抑菌活性不及对照环丙沙性,但对革兰阳性菌活性显著高于对阴性菌的活性,这与喹诺酮药物的抗菌活性相反.以上结果表明,氟喹诺酮类抗菌剂的3位稠杂环取代衍生物作为新结构抗肿瘤或抗菌先导物具有进一步研究和开发的价值. 展开更多

关键词 喹诺酮 均三唑 均三唑并噻二唑 生物活性评价

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1，4-双[3-脂肪基／苯基-1，2，4-三唑并[3，4-b]-1，3，4-噻二唑-6-基]芳基衍生物的合成与生物活性 被引量：4

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作者 张成路 孙丽杰 +6 位作者 武飞宇 曲瑞峰 朱长安 王雪 柴金华 国阳 胡雪 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2014年第7期1445-1450,共6页

在三氯氧磷催化下,6种3-脂肪基-1,2,4-三唑(1a^1f)和3-苯基-1,2,4-三唑(1g)分别与对苯二甲酸和2-氨基-1,4-对苯二甲酸发生环化反应,高产率合成了14种双枝三唑并噻二唑稠环衍生物(2和3),并对其进行了结构表征及药物活性测试.目标化合物对... 在三氯氧磷催化下,6种3-脂肪基-1,2,4-三唑(1a^1f)和3-苯基-1,2,4-三唑(1g)分别与对苯二甲酸和2-氨基-1,4-对苯二甲酸发生环化反应,高产率合成了14种双枝三唑并噻二唑稠环衍生物(2和3),并对其进行了结构表征及药物活性测试.目标化合物对Cdc25B和PTP1B抑制活性筛选结果表明,化合物2f,3a和3g对Cdc25B有较高的抑制活性,IC50值分别为(3.45±0.60),(0.69±0.10)和(1.52±0.19)μg/mL;化合物3a和3b对PTP1B表现出较高的抑制活性,IC50值分别为(0.98±0.13)和(2.00±0.16)μg/mL. 展开更多

关键词 3-脂肪基-1 2 4-三唑并噻二唑 CDC25B PTP1B

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均三唑并噻二唑:重要的潜在药物结构单元 被引量：3

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作者 肖立伟 肖树强 +2 位作者 李政 景学敏 戴富才 《化学通报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期120-127,共8页

均三唑并噻二唑是一类重要的稠杂环化合物,其衍生物具有抗菌、消炎、抗肿瘤、抗结核、酶抑制作用、调节植物生长等多种生物活性。本文按照均三唑并噻二唑类化合物呈现的不同生物活性进行分类,综述了近年来该类化合物在上述领域的研究进展。

关键词 均三唑并噻二唑 生物活性 构效关系

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