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白花丹醌对人急性早幼粒细胞白血病细胞的体外效应 被引量：32
1
作者 赵艳丽 陆道培 《中国实验血液学杂志》 CAS CSCD 2006年第2期208-211,共4页
根据作者已往的临床经验,中草药白花丹对急性早幼粒细胞白血病(APL)治疗有效,但至今尚无关于白花丹对APL疗效方面的系统研究。本研究的目的是通过NB4细胞体外观察白花丹提取物白花丹醌(plumbagin)对细胞增殖及凋亡的影响。采用MTT比色... 根据作者已往的临床经验,中草药白花丹对急性早幼粒细胞白血病(APL)治疗有效,但至今尚无关于白花丹对APL疗效方面的系统研究。本研究的目的是通过NB4细胞体外观察白花丹提取物白花丹醌(plumbagin)对细胞增殖及凋亡的影响。采用MTT比色法检测白花丹醌对NB4细胞增殖抑制作用;用光学显微镜及透射电镜观察细胞形态改变;DNA凝胶电泳及annexinV/PI双染实验测定检测细胞凋亡;DNAPI染色法检测细胞亚二倍体峰及细胞周期。结果显示:白花丹醌在2-15μmol/L浓度范围内能够显著抑制NB4细胞的增殖,且呈剂量依赖性效应关系(P<0.01);在光学显微镜及透射电镜下可见典型的细胞凋亡形态变化;白花丹醌诱导细胞出现DNA梯形条带,annexinV+/PI-凋亡细胞及亚二倍体峰,细胞周期阻滞于G2/M期,凋亡细胞比例与白花丹醌呈剂量依赖性效应关系(P<0.05)。结论:本研究首次证实白花丹醌能够抑制APL细胞系NB4的增殖、诱导细胞凋亡及阻滞细胞周期进程。 展开更多
关键词 白花丹醌 急性早幼粒细胞白血病 NB4细胞 细胞凋亡
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白花丹根提取物的杀螨活性 被引量：26
2
作者 韩建勇 曾鑫年 杜利香 《植物保护学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第1期85-90,共6页
研究了白花丹Plumbago zeylanica L.根提取物对柑桔全爪螨的杀螨活性,发现其具有优良的杀螨、杀卵和产卵抑制活性。白花丹根先经甲醇冷浸提取,然后用石油醚萃取甲醇提取物,所得石油醚萃取物的12、24h杀螨致死中浓度(LC_(50))分别为2.52... 研究了白花丹Plumbago zeylanica L.根提取物对柑桔全爪螨的杀螨活性,发现其具有优良的杀螨、杀卵和产卵抑制活性。白花丹根先经甲醇冷浸提取,然后用石油醚萃取甲醇提取物,所得石油醚萃取物的12、24h杀螨致死中浓度(LC_(50))分别为2.52、2.12mg/ml,产卵抑制中浓度(ODC_(50))分别为1.39、1.52mg/ml,杀卵LC_(50)为1.04mg/ml。石油醚萃取物经硅胶柱层析后,以PE5-9馏份的活性最高,lmg/ml浓度下,杀螨率和杀卵率与白花丹素(plumbagin)标样在P=0.05水平均无显著差异。PE5-9馏份12、24h的杀成螨LC_(50)分别为0.71、0.67mg/ml,杀卵LC_(50)为0.66mg/ml。不同溶剂展开系统薄层层析和GC-MS结果表明,该植物中的杀螨活性主要成分为白花丹素。 展开更多
关键词 白花丹 根提取物 杀螨活性 柑桔全爪螨 白花丹素
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RP-HPLC测定民族药材白花丹不同药用部位中白花丹醌的含量 被引量：21
3
作者 刘圆 邓放 +2 位作者 刘超 孟庆艳 高泽文 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第20期1684-1686,共3页
目的：建立白花丹药材中白花丹醌的含量测定方法并考察白花丹不同药用部位中的含量。方法：色谱条件：KromasilCi8柱（4．6mm×200mm，5μm），柱温30℃。流动相甲醇．水（65：35），检测波长213nm，流速1mL·min^-1。结果：白... 目的：建立白花丹药材中白花丹醌的含量测定方法并考察白花丹不同药用部位中的含量。方法：色谱条件：KromasilCi8柱（4．6mm×200mm，5μm），柱温30℃。流动相甲醇．水（65：35），检测波长213nm，流速1mL·min^-1。结果：白花丹醌在0．0208—0．104μg，峰面积与进样量具有良好的线性关系，回归方程y=-14．29＋9138．9X，r=0．9999，平均回收率为98．7％。白花丹各部位中白花丹醌的含量分别为：根0．394％，茎0．050％，叶0．031％。结论：本法简便、准确、重复性好，可用于控制白花丹药材质量。 展开更多
关键词 白花丹 白花丹醌 含量 RP-HPLC
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RP-HPLC测定不同产地白花丹中白花丹醌的含量 被引量：17
4
作者 刘圆 刘超 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第18期1429-1430,共2页
目的分析不同产地白花丹药材中白花丹醌含量的差异。方法采用KromasilC18柱（4.6mm×200mm,5μm）,柱温：30℃,流动相：甲醇-水（65∶35）,检测波长：213nm,流速：1mL·min^-1。结果白花丹醌在0.0104-0.3328μg,峰面积与进样量... 目的分析不同产地白花丹药材中白花丹醌含量的差异。方法采用KromasilC18柱（4.6mm×200mm,5μm）,柱温：30℃,流动相：甲醇-水（65∶35）,检测波长：213nm,流速：1mL·min^-1。结果白花丹醌在0.0104-0.3328μg,峰面积与进样量具有良好的线性关系,回归方程为Y=-22.32＋9527.9X,r=0.9999,平均回收率为98.7%。结论本法简便、准确、重复性好,可用于控制白花丹药材质量。 展开更多
关键词 白花丹 白花丹醌 含量 RP-HPLC
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香豆素类化学成分的药理作用及毒性机制研究进展 被引量：15
5
作者 董熠 刘丽佳 +3 位作者 韩潞雯 廖天琪 许妍妍 李遇伯 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2023年第16期5462-5472,共11页
香豆素是一类以苯骈α-吡喃酮为基本结构的芳香族天然产物,根据化学结构可分为简单香豆素、呋喃香豆素、吡喃香豆素和其他香豆素类。该类成分在自然界中分布广泛,现代药理和临床研究表明,中药中香豆素类化合物具有抗肿瘤、抗炎、抗骨质... 香豆素是一类以苯骈α-吡喃酮为基本结构的芳香族天然产物,根据化学结构可分为简单香豆素、呋喃香豆素、吡喃香豆素和其他香豆素类。该类成分在自然界中分布广泛,现代药理和临床研究表明,中药中香豆素类化合物具有抗肿瘤、抗炎、抗骨质疏松等多种药理活性。然而随着研究的深入与临床的大量应用,中药中香豆素类化合物被发现可致肝脏、肾脏等损伤,其安全性亦引发广泛关注。对中药中香豆素类化学成分及其药理作用进行总结,着重阐述毒性成分(异)补骨脂素、甲氧基补骨脂素、(异)欧前胡素和白花丹醌等的毒性研究进展,以期为中药中香豆素类化合物的研究与合理使用提供科学指导与借鉴,提高含香豆素类成分中药临床用药的有效性与安全性。 展开更多
关键词 香豆素 补骨脂素 甲氧基补骨脂素 欧前胡素 白花丹醌 抗肿瘤 抗炎 抗骨质疏松 毒性机制
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白花丹醌对肝癌细胞SMMC-7721凋亡和自噬的影响 被引量：15
6
作者 林宇宁 王声善 +5 位作者 吕贝贝 马静 陈永欣 钟静 刘雪梅 韦燕飞 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第10期1419-1424,共6页
目的研究白花丹醌对肝癌细胞SMMC-7721凋亡和自噬的影响。方法 MTT法检测白花丹醌对SMMC-7721细胞增殖的影响;透射电镜观察细胞凋亡与自噬的形态变化;免疫荧光检测自噬蛋白LC3的变化;qPCR法检测自噬基因Beclin1、Atg7、Atg5 mRNA的变化;... 目的研究白花丹醌对肝癌细胞SMMC-7721凋亡和自噬的影响。方法 MTT法检测白花丹醌对SMMC-7721细胞增殖的影响;透射电镜观察细胞凋亡与自噬的形态变化;免疫荧光检测自噬蛋白LC3的变化;qPCR法检测自噬基因Beclin1、Atg7、Atg5 mRNA的变化;Western blot检测自噬蛋白LC3、Beclin1、Atg7、Atg5的表达水平。结果白花丹醌对SMMC-7721细胞增殖有抑制作用,且呈剂量-时间依赖关系;透射电镜下,白花丹醌组细胞凋亡形态明显,并出现自噬体;免疫荧光显示,白花丹醌处理后细胞LC3蛋白的表达上升;qPCR结果表明白花丹醌组自噬基因Beclin1、Atg7、Atg5 mRNA的表达增加;Western blot提示白花丹醌分别与凋亡抑制剂Z-VAD-FMK和自噬抑制剂3-MA联合使用时,能够影响自噬蛋白Atg5、Atg7、LC3-Ⅱ、Beclin1的表达水平。结论白花丹醌促进SMMC-7721肝癌细胞的凋亡与自噬,其机制可能与上调SMMC-7721细胞自噬有关基因及蛋白的表达水平有关。 展开更多
关键词 白花丹醌 肝癌细胞 凋亡 自噬 LC3 BECLIN-1 Atg7
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白花丹醌对大鼠肝星状细胞活性氧及TGF-β1/Smad信号通路的影响 被引量：13
7
作者 王声善 赵川 +6 位作者 陈永欣 唐爱存 彭岳 刘雪梅 林宇宁 陈婉君 韦燕飞 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第11期1602-1608,共7页
目的 研究白花丹醌对大鼠原代分离肝星状细胞(HSC)活性氧(ROS)水平、α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)、Smad2/3、p-Smad2/3、Smad7蛋白表达的影响。方法 分离原代大鼠HSC,接种活化期HSC,进行α-SMA免疫荧光鉴定,分为空白组、TGF-β1组、NADP... 目的 研究白花丹醌对大鼠原代分离肝星状细胞(HSC)活性氧(ROS)水平、α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)、Smad2/3、p-Smad2/3、Smad7蛋白表达的影响。方法 分离原代大鼠HSC,接种活化期HSC,进行α-SMA免疫荧光鉴定,分为空白组、TGF-β1组、NADPH氧化酶抑制剂组(DPI)、白花丹醌低、中、高剂量(2、4、8 μmol·L -1 )组。MTT检测白花丹醌对HSC增殖的影响;显微镜下观察白花丹醌对HSC形态学的影响;荧光探针法测定HSC内ROS表达水平;Western blot检测HSC中Smad2/3、p-Smad2/3和Smad7蛋白表达。结果 经α-SMA免疫组织荧光鉴定,阳性率达91%,表明获得高纯度的大鼠原代HSC。MTT测定白花丹醌最佳给药浓度为2、4、8 μmol·L -1;DPI组和白花丹醌各浓度组可不同程度下调HSC内ROS的表达;Western blot结果显示,与模型组比较,DPI和白花丹醌给药组Smad2/3、p-Smad2/3的蛋白表达降低,Smad7蛋白表达增加。结论 白花丹醌可能是通过下调ROS水平,进而降低Smad2/3和p-Smad2/3的表达,从而发挥抗HSC活化的作用。 展开更多
关键词 白花丹醌 活性氧 TGF-Β1 SMAD 肝星状细胞 肝纤维化
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中药单体白花丹醌对鲍曼不动杆菌的耐药逆转作用 被引量：13
8
作者 李娟 李小宁 +4 位作者 钟正灵 储冀汝 余文涛 张雪峰 谢海棠 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2015年第2期155-159,共5页
目的:探索中药单体白花丹醌对临床分离的鲍曼不动杆菌耐药性的逆转作用。方法:取临床分离的鲍曼不动杆菌53株,检测其对临床常用的14种抗菌药物的敏感性。观察中药单体白花丹醌对标准菌株的直接作用。在确定白花丹醌以及羰基氰化氯苯腙(C... 目的:探索中药单体白花丹醌对临床分离的鲍曼不动杆菌耐药性的逆转作用。方法:取临床分离的鲍曼不动杆菌53株,检测其对临床常用的14种抗菌药物的敏感性。观察中药单体白花丹醌对标准菌株的直接作用。在确定白花丹醌以及羰基氰化氯苯腙(CCCP)的工作浓度以后,观察对比白花丹醌与阳性药CCCP的外排抑制试验结果。结果:临床分离的53株鲍曼不动杆菌对临床常用的14种抗菌药物耐药率较高,其中氨苄西林、头孢唑啉、头孢呋辛、头孢西丁耐药率最高,分别为100%、100%、98.1%、98.1%。其余药物耐药率也均在50%以上。白花丹醌对标准质控菌的直接抗菌作用较弱。而白花丹醌与CCCP均显示了对庆大霉素、诺氟沙星、米诺环素和氯霉素的增敏作用,其外排阳性率分别达11.3%和18.9%,3.8%和7.5%,13.2%和17.0%,28.3%和20.8%,两组之间无统计学差异(P>0.05)。结论:鲍曼不动杆菌临床耐药情况严重,而白花丹醌作为一种中药单体可能具有一定的耐药逆转作用。 展开更多
关键词 白花丹醌 CCCP 鲍曼不动杆菌 耐药
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白花丹素和白花丹素-铜配合物体外抗肿瘤活性研究 被引量：8
9
作者 王希斌 黄慧学 +2 位作者 刘华钢 刘丽敏 杨斌 《广西中医药》 2008年第4期50-52,共3页
目的:观察白花丹素及白花丹素-铜配合物对肿瘤细胞株的生长抑制作用,并初步探讨其作用机制。方法:采用MTT法检测不同浓度的白花丹素及白花丹素-铜配合物对体外培养的多种肿瘤细胞株的生长抑制作用,计算半数抑制浓度(IC50)。结果:白花丹... 目的:观察白花丹素及白花丹素-铜配合物对肿瘤细胞株的生长抑制作用,并初步探讨其作用机制。方法:采用MTT法检测不同浓度的白花丹素及白花丹素-铜配合物对体外培养的多种肿瘤细胞株的生长抑制作用,计算半数抑制浓度(IC50)。结果:白花丹素-铜配合物对大多数肿瘤细胞株的抑制率大于白花丹素,但抗肿瘤谱小于白花丹素,推测白花丹素-铜配合物的抗癌活性强于白花丹素,但抗肿瘤谱缩小,可能与白花丹素-铜配合物的配位关系、构效关系有关。结论:白花丹素及白花丹素-铜配合物具有体外抗肿瘤活性。 展开更多
关键词 白花丹素 白花丹素-铜配合物 肿瘤细胞株 MTT法 抗肿瘤活性
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白花丹素的体外肝毒性研究 被引量：11
10
作者 韦敏 刘华钢 刘丽敏 《时珍国医国药》 CAS CSCD 北大核心 2010年第6期1312-1314,共3页
目的观察白花丹素在体外对4种肿瘤细胞的作用及其在体外对人胚肝细胞L-O2的毒性作用。方法采用MTT法检测不同浓度白花丹素对肿瘤细胞和人胚肝细胞L-O2的毒性,比较其IC50值;采用紫外分光光度法测定白花丹素作用后肝细胞培养上清液中SOD,M... 目的观察白花丹素在体外对4种肿瘤细胞的作用及其在体外对人胚肝细胞L-O2的毒性作用。方法采用MTT法检测不同浓度白花丹素对肿瘤细胞和人胚肝细胞L-O2的毒性,比较其IC50值;采用紫外分光光度法测定白花丹素作用后肝细胞培养上清液中SOD,MDA,LDH值的变化。结果白花丹素在体外具有较强抗肿瘤作用,同时对人胚肝细胞L-O2有一定的毒性作用。结论白花丹素是优良的抗肿瘤药物,对肿瘤细胞有明显毒性作用,同时具有一定肝毒性,使用时应注意监测肝功能。 展开更多
关键词 白花丹素 人胚肝细胞L-O2 肝毒性
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白花丹醌的药理学研究进展 被引量：12
11
作者 张倩睿 吴方建 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第1期70-74,共5页
白花丹醌是我国民间常用药白花丹的主要活性成分,具有抗肿瘤、抗肝纤维化、抗肝损伤、抗炎、抑菌等多种药理学作用。近年来,白花丹醌在抗肿瘤、护肝和抗肝纤维化作用方面已引起了医学界研究者的广泛关注,而白花丹醌在心血管系统的多种... 白花丹醌是我国民间常用药白花丹的主要活性成分,具有抗肿瘤、抗肝纤维化、抗肝损伤、抗炎、抑菌等多种药理学作用。近年来,白花丹醌在抗肿瘤、护肝和抗肝纤维化作用方面已引起了医学界研究者的广泛关注,而白花丹醌在心血管系统的多种药理作用则提示其在防治动脉粥样硬化性疾病方面具有一定的应用前景。本文就白花丹醌的药理作用研究进展作一综述。 展开更多
关键词 白花丹醌 药理学作用 抗血小板
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白花丹素体内外抗Lewis肺癌的效果及机制研究 被引量：11
12
作者 刘方方 谢军平 +1 位作者 历风元 郭晓霖 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第7期581-586,共6页
目的研究白花丹素(plumbagin,PL)对Lewis肺癌的抑制作用。方法 CCK8检测细胞的增殖;流式细胞仪检测细胞的凋亡率;Western blot检测细胞内Bcl-2和血管内皮生长因子(VEGF)蛋白的表达水平;建立Lewis肺癌小鼠模型;分别使用生理盐水、白花丹... 目的研究白花丹素(plumbagin,PL)对Lewis肺癌的抑制作用。方法 CCK8检测细胞的增殖;流式细胞仪检测细胞的凋亡率;Western blot检测细胞内Bcl-2和血管内皮生长因子(VEGF)蛋白的表达水平;建立Lewis肺癌小鼠模型;分别使用生理盐水、白花丹素(分小、中、大3个剂量组)及环磷酰胺(CTX)作用于动物模型;观察各组肿瘤体积大小、瘤重、抑瘤率及测肿瘤组织VEGF表达情况。结果 CCK8结果显示,白花丹素对Lewis肺癌细胞增殖有明显的抑制作用,且呈浓度依赖性(r=0.953,P<0.01);白花丹素显著增加Lewis肺癌细胞凋亡率(P<0.05);白花丹素可使Lewis肺癌细胞中Bcl-2和VEGF蛋白的表达较对照组显著下调(P<0.05);白花丹素小、中、大剂量组及CTX组的肿瘤体积、瘤重及肿瘤组织中VEGF蛋白表达水平均较对照组显著降低(P<0.05)。结论白花丹素在体内外均能抑制Lewis肺癌细胞的增殖,其机制可能与下调Bcl-2、VEGF蛋白的表达和诱导Lewis肺癌细胞凋亡有关。 展开更多
关键词 白花丹素 LEWIS肺癌细胞 凋亡 肺癌移植瘤 血管内皮生长因子 BCL-2
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白花丹素调控ROS抑制NLRP3炎症小体减轻IgA肾损伤机制的实验研究 被引量：11
13
作者 刘昌明 黄香尘 杜斌 《中国临床解剖学杂志》 CSCD 北大核心 2020年第3期308-313,共6页
目的研究白花丹素对IgA肾病的作用和机制。方法按Ying等改良的BSA+LPS+CCl4方法复制实验IgA肾病模型;然后,给药组大鼠每组分别腹腔注射10 mg/kg、20 mg/kg和50 mg/kg白花丹素,1次/d,对照组和模型组腹腔注射等量的生理盐水1次/d;8周后,... 目的研究白花丹素对IgA肾病的作用和机制。方法按Ying等改良的BSA+LPS+CCl4方法复制实验IgA肾病模型;然后,给药组大鼠每组分别腹腔注射10 mg/kg、20 mg/kg和50 mg/kg白花丹素,1次/d,对照组和模型组腹腔注射等量的生理盐水1次/d;8周后,全自动化学分析仪检测24 h尿蛋白、血肌酐、血尿素,流式检测ROS含量,试剂盒检测SOD活性和MDA含量,HE染色观察病理损伤,Elisa检测TNF-α、IL-18、IL-1β,蛋白印迹法检测NLRP3、ASC、caspase-1 p20、P13K、AKT和NF-kB蛋白表达。结果与模型组相比,给药组大鼠的尿蛋白、血清肌酸酐和尿素氮含量显著减少,ROS水平显著降低,SOD含量显著增多,MDA含量显著减少,MDA、IL-1β、IL-18和TNF-α的含量显著减少,NLRP3、ASC、caspase-1 p20、P13K、AKT和NF-kB的蛋白表达显著下调,并且随着给药量的增加效果越显著。结论白花丹素通过降低尿蛋白、血肌酐和血尿素含量,减轻病理损伤,抑制氧化应激、炎症反应和NLRP3/P13K/AKT/NF-kB通路激活来减轻IgA肾病。 展开更多
关键词 白花丹素 IGA肾病 ROS NLRP3
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白花丹醌对人结肠腺癌Caco-2细胞凋亡、自噬及PI3K/Akt/mTOR信号通路的影响 被引量：11
14
作者 刘欢 梁丽英 +4 位作者 刘显 蓝艳梅 吕贝贝 陈婉君 韦燕飞 《中国病理生理杂志》 CAS CSCD 北大核心 2021年第2期255-262,共8页
目的:探讨白花丹醌是否诱导人结肠腺癌Caco-2细胞凋亡和自噬及其对磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)/蛋白激酶B(PKB/Akt)/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)信号通路的影响。方法:体外培养Caco-2细胞,分别加入2.5、5、7.5、10、12.5和15μmol/L的白... 目的:探讨白花丹醌是否诱导人结肠腺癌Caco-2细胞凋亡和自噬及其对磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)/蛋白激酶B(PKB/Akt)/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)信号通路的影响。方法:体外培养Caco-2细胞,分别加入2.5、5、7.5、10、12.5和15μmol/L的白花丹醌作用12、24和36 h后,采用MTT比色法检测细胞活力的变化;将细胞分为对照组和白花丹醌处理组(处理浓度分别为5、10和15μmol/L),采用annexin V-FITC/PI双染及流式细胞术检测细胞凋亡情况;将微管相关蛋白1轻链3(LC3)双荧光标记腺病毒感染细胞后,观察白花丹醌对细胞自噬流的影响;使用间接免疫荧光法检测细胞内LC3的表达情况;透射电镜观察细胞及自噬体的形态;RT-qPCR和Western blot检测mTOR、PI3K和Akt以及细胞凋亡和自噬相关蛋白Bcl-2、cleaved caspase-3、剪切的多腺苷二磷酸核糖聚合酶1(cleaved PARP1)、LC3-Ⅱ/Ⅰ、beclin-1和p62的表达水平。结果:白花丹醌对Caco-2细胞活力有显著抑制作用(P<0.05);流式细胞术结果显示,处理组细胞凋亡率显著上升(P<0.05);荧光检测结果显示,细胞自噬流和LC3-Ⅱ表达水平升高;电镜下细胞呈典型的凋亡样形态,细胞质出现自噬体;RT-qPCR和Western blot检测结果显示白花丹醌可显著下调PI3K、Akt及mTOR的mRNA及蛋白表达水平(P<0.05),同时细胞内BECN1和Map1lc3b mRNA及cleaved caspase-3、cleaved PARP1、beclin-1、p62和LC3-Ⅱ蛋白表达水平显著升高(P<0.05)。结论:白花丹醌可抑制结肠癌细胞活力,并诱导细胞凋亡与自噬,其机制可能与下调PI3K/Akt/mTOR信号通路有关。 展开更多
关键词 白花丹醌 结肠癌 细胞凋亡 自噬 PI3K/Atk/mTOR信号通路
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白花丹醌对瘦素刺激的人肝星状细胞周期及其相关蛋白表达的影响 被引量：10
15
作者 韦燕飞 李景强 +3 位作者 张志伟 张园 王玖恒 赵铁建 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2012年第9期1776-1780,共5页
目的研究白花丹醌对瘦素刺激的体外培养人肝星状细胞(HSC-LX2)细胞周期及周期相关蛋白表达的影响,探讨白花丹醌抗肝纤维化的作用机制。方法 ELISA法检测HSC-LX2细胞培养上清液中自分泌瘦素水平。将HSC-LX2细胞分成对照组,瘦素组,白花丹... 目的研究白花丹醌对瘦素刺激的体外培养人肝星状细胞(HSC-LX2)细胞周期及周期相关蛋白表达的影响,探讨白花丹醌抗肝纤维化的作用机制。方法 ELISA法检测HSC-LX2细胞培养上清液中自分泌瘦素水平。将HSC-LX2细胞分成对照组,瘦素组,白花丹醌2、8μmol/L组,秋水仙碱6.25μg/mL阳性对照组。除对照组外,其余各组细胞用瘦素100μg/mL刺激24 h、再与药物共同培养24 h后,流式细胞仪检测HSC-LX2细胞周期,Western blotting法检测细胞周期相关蛋白cyclin D1、cyclin E1、p21的表达。结果 HSC-LX2细胞自分泌瘦素的浓度先随着培养时间的延长而递减,24 h达到低谷值,48 h后又升至6 h水平,每个时间点分泌的瘦素量无显著差异(P>0.05)。与对照组相比,瘦素组HSC-LX2细胞增殖能力显著增强,S期和G2/M期细胞比例显著增加;白花丹醌2、8μmol/L干预HSC-LX2细胞后,G0/G1期细胞的比例明显提高,而S期和G2/M期细胞比例明显降低,且呈明显的浓度相关性。与对照组比较,瘦素组HSC-LX2细胞经瘦素刺激后细胞周期相关蛋白cyclin D1、cyclin E1的量显著增加,p21蛋白的表达受到抑制;白花丹醌2、8μmol/L和秋水仙碱明显降低cyclin Dl、cyclin E1蛋白水平,增强p21蛋白表达。结论白花丹醌可明显抑制瘦素诱导的HSC-LX2细胞增殖,该作用主要是通过抑制细胞由G0/G1期向S期转变而产生的,作用机制可能与其降低cyclin Dl、cyclin E1蛋白水平,增加p21蛋白表达相关。 展开更多
关键词 白花丹醌 瘦素 人肝星状细胞 细胞增殖 细胞周期 细胞周期相关蛋白
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白花丹醌传递体凝胶的制备及其体外透皮研究 被引量：10
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作者 马闪闪 张志锋 +1 位作者 吕露阳 张吉仲 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2018年第15期3625-3631,共7页
目的制备白花丹醌传递体(PBG-T)凝胶,考察其经皮给药的渗透特性。方法采用薄膜-超声分散法制备PBG-T,通过星点设计-效应面法优化PBG-T处方,通过正交试验优化PBG-T凝胶的处方;垂直式Franz扩散池考察PBG-T凝胶体外透皮扩散效果。结果 PBG-... 目的制备白花丹醌传递体(PBG-T)凝胶,考察其经皮给药的渗透特性。方法采用薄膜-超声分散法制备PBG-T,通过星点设计-效应面法优化PBG-T处方,通过正交试验优化PBG-T凝胶的处方;垂直式Franz扩散池考察PBG-T凝胶体外透皮扩散效果。结果 PBG-T的最优处方工艺为白花丹醌(PBG)10.0 mg,磷脂700.0 mg,聚山梨酯-80 91.5 mg,超声时间13 min;PBG-T凝胶的最优处方为卡波姆1%,甘油5%;以最优处方制得的PBG-T的包封率为(79.88±2.26)%,平均粒径为(125.64±4.54)nm,Zeta电位为(-30.97±1.13)m V;PBG-T凝胶12 h的累积渗透率为70.0%。结论 PBG-T凝胶的处方工艺稳定、可行,且可以减缓PBG的体外释放,增加其累积渗透率。 展开更多
关键词 白花丹醌 星点设计-效应面法 传递体 凝胶 透皮给药 正交试验 薄膜-超声分散法
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中药单体白花丹醌对替加环素耐药鲍曼不动杆菌的抗菌作用研究 被引量：10
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作者 张驰 贾旭 +3 位作者 杨羚 修文博 邹家齐 凌保东 《成都医学院学报》 CAS 2017年第2期117-121,共5页
目的比较5种中药单体对替加环素耐药鲍曼不动杆菌的体外抗菌作用,探讨替加环素与中药单体联合用药的增敏作用及相关作用机制。方法采用琼脂二倍稀释法和微量肉汤法,检测鲍曼不动杆菌对14种抗菌药物的最低抑菌浓度(MIC)。检测中药单体白... 目的比较5种中药单体对替加环素耐药鲍曼不动杆菌的体外抗菌作用,探讨替加环素与中药单体联合用药的增敏作用及相关作用机制。方法采用琼脂二倍稀释法和微量肉汤法,检测鲍曼不动杆菌对14种抗菌药物的最低抑菌浓度(MIC)。检测中药单体白花丹醌、二氢丹参酮、葫芦素、盐酸小檗碱和紫胡皂苷d对替加环素耐药鲍曼不动杆菌的抑菌作用;用棋盘法测定白花丹醌联合替加环素MIC值,计算部分抑菌浓度指数值(FICI)。选取CCCP、PAβN及白花丹醌作为外排泵抑制剂,观察外排抑制试验结果。结果临床分离的120株鲍曼不动杆菌对12种抗菌药物均有不同程度耐药,对米诺环素的耐药率相对较低,对多粘菌素B全部敏感,其中,有8株替加环素耐药菌。5种中药单体中白花丹醌对替加环素耐药菌株抑菌活性最佳,MIC值范围是16~32μg/mL。白花丹醌和替加环素联合试验中,白花丹醌可逆转部分替加环素耐药鲍曼不动杆菌耐药性,75%(6/8)表现为相加作用,25%(2/8)表现为无关作用。外排抑制试验中,CCCP、PAβN及白花丹醌均显示对替加环素有一定的增敏作用。结论在体外环境下,白花丹醌对替加环素耐药鲍曼不动杆菌具有一定抑菌活性,联合替加环素可降低替加环素耐药鲍曼不动杆菌耐药性,其增加抗菌药物敏感性的作用可能与外排泵抑制有关。 展开更多
关键词 鲍曼不动杆菌 替加环素 白花丹醌
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白花丹素通过抑制上皮间质转化对卵巢癌细胞SKOV3侵袭和迁移能力的影响 被引量：10
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作者 曾慧 梅劼 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第3期301-304,308,共5页
目的探究白花丹素通过对上皮间质转化的抑制从而调控卵巢癌细胞SKOV3的侵袭和迁移能力的作用和机制。方法将卵巢癌细胞株SKOV3随机分组为对照组和低、中、高剂量实验组。对照组给予不含白花丹素的DMEM培养基培养;低、中、高剂量实验组... 目的探究白花丹素通过对上皮间质转化的抑制从而调控卵巢癌细胞SKOV3的侵袭和迁移能力的作用和机制。方法将卵巢癌细胞株SKOV3随机分组为对照组和低、中、高剂量实验组。对照组给予不含白花丹素的DMEM培养基培养;低、中、高剂量实验组分别给予含1,2和5μmol·L^-1白花丹素的DMEM培养基进行培养。干预7 d后,用划痕实验检测细胞迁移能力,用Transwell法检测细胞侵袭能力,用Western blot检测相关蛋白的表达水平。结果低、中、高剂量实验组和对照组的划痕愈合率分别为(82.15±5.84)%,(78.15±6.01)%,(62.39±5.99)%和(95.38±4.32)%,侵袭细胞数量分别为(197.15±14.26),(171.22±13.18),(132.49±15.22)和(223.59±12.18)个,上皮钙黏蛋白表达水平分别为(1.25±0.24),(1.62±0.21),(1.89±0.26)和(1.02±0.09),紧密连接蛋白表达水平分别为(1.22±0.20),(1.51±0.18),(1.85±0.22)和(1.01±0.11),N-钙粘蛋白表达水平分别为(0.89±0.11),(0.68±0.12),(0.48±0.10)和(0.99±0.08),转化生长因子-β1表达水平分别为(0.74±0.12),(0.63±0.15),(0.52±0.14)和(1.00±0.09),Smad2表达水平分别为(0.86±0.15),(0.71±0.12),(0.61±0.11)和(1.01±0.07),Smad3表达水平分别为(0.82±0.13),(0.78±0.11),(0.60±0.12)和(1.02±0.08),中、高剂量实验组的上述指标与对照组比较,差异均有统计学意义(P<0.05或P<0.01或P<0.001)。结论白花丹素能抑制上皮间质转化,进而抑制卵巢癌细胞的侵袭和迁移能力,其作用机制可能与转化生长因子-β1/Smads信号通路有关。 展开更多
关键词 白花丹素 上皮间质转化 卵巢癌 侵袭 迁移
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白花丹素对肝癌索拉菲尼耐药细胞HepG2R增殖和凋亡的影响及其机制 被引量：9
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作者 朱德强 陈学军 《吉林大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2018年第6期1223-1229,共7页
目的:探讨白花丹素(PLB)对肝癌索拉菲尼耐药细胞HepG2R增殖和凋亡的影响,阐明其可能机制。方法:体外培养肝癌HepG2细胞,建立索拉菲尼耐药细胞模型HepG2R,MTT法鉴定耐药倍数和筛选药物作用浓度及时间,依据其结果选择索拉菲尼和PLB作用浓... 目的:探讨白花丹素(PLB)对肝癌索拉菲尼耐药细胞HepG2R增殖和凋亡的影响,阐明其可能机制。方法:体外培养肝癌HepG2细胞,建立索拉菲尼耐药细胞模型HepG2R,MTT法鉴定耐药倍数和筛选药物作用浓度及时间,依据其结果选择索拉菲尼和PLB作用浓度分别为5μmol·L^(-1)和2μmol·L^(-1),各组药物作用时间为48h。将HepG2R细胞随机分为对照组、索拉菲尼(5μmol·L^(-1))组、PLB (2μmol·L^(-1))组和索拉菲尼(5μmol·L^(-1))联合PLB (2μmol·L^(-1))组(联合组)。MTT法检测各组细胞活力,克隆形成实验检测各组细胞克隆形成率,Hoechst 33342实验和细胞流式术检测各组细胞凋亡率,Western blotting法检测各组细胞中cleaved Caspase-3、Bax和Bcl-2蛋白表达水平,计算Bax/Bcl-2比值。采用活性氧(ROS)检测试剂盒检测细胞中ROS水平。结果:随着索拉菲尼浓度的升高,HepG2和HepG2R细胞活力逐渐降低,耐药细胞HepG2R对索拉菲尼的半数抑制浓度(IC50)值是HepG2的4.5倍(P<0.05)。随着PLB浓度升高和作用时间延长,耐药细胞对索拉菲尼敏感性升高。与对照组、索拉菲尼组和PLB组比较,联合组耐药细胞克隆形成率降低(P<0.05或P<0.01)。Hoechst33342实验,对照组细胞核淡染,索拉菲尼组和PLB组细胞核少部分浓染、明亮;联合组细胞核大部分浓染,细胞核染色质固缩、明亮。流式细胞术和Western blotting法检测,与对照组、索拉菲尼组和PLB组比较,联合组细胞凋亡率明显升高(P<0.05或P<0.01),细胞中cleaved Caspase-3蛋白表达水平和Bax/Bcl-2比值明显升高(P<0.05或P<0.01)。联合组细胞中ROS水平明显高于其他各组(P<0.05或P<0.01)。结论:PLB能改善肝癌对索拉菲尼的耐药情况,其机制可能与升高耐药细胞中ROS水平有关。 展开更多
关键词 白花丹素 肝肿瘤 索拉菲尼 HEPG2细胞 细胞增殖 细胞凋亡
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新冠病毒主蛋白酶小分子抑制剂荧光共振能量转移高通量筛选模型的优化与应用 被引量：9
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作者 闫干干 李东升 +4 位作者 戚海燕 付正豪 刘晓平 张晶 陈云雨 《生物工程学报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第6期2236-2249,共14页
基于荧光共振能量转移(fluorescence resonance energy transfer, FRET)原理,以新冠病毒主蛋白酶(main protease, Mpro)为靶标,建立并应用Mpro小分子抑制剂FRET高通量筛选模型,以期快速筛选新型Mpro小分子抑制剂。利用大肠杆菌原核表达... 基于荧光共振能量转移(fluorescence resonance energy transfer, FRET)原理,以新冠病毒主蛋白酶(main protease, Mpro)为靶标,建立并应用Mpro小分子抑制剂FRET高通量筛选模型,以期快速筛选新型Mpro小分子抑制剂。利用大肠杆菌原核表达与分离纯化高活性的Mpro,再以FRET法进行比活力测定。基于FRET原理,以7-甲氧基香豆素-4-乙酸(7-methoxycoumarin-4-acetic acid, MCA)与2,4-二硝基苯酚(2,4-dinitropheno, Dnp)标记的多肽作为Mpro水解底物,通过优化反应缓冲液、Mpro反应浓度、反应温度与时间及DMSO耐受浓度,建立并应用Mpro小分子抑制剂FRET高通量筛选模型进行苗头化合物的筛选。利用大肠杆菌实现了高活性Mpro的原核表达与分离纯化,且比活力不低于40 000 U/mg。通过一系列优化实验,使用0.4μmol/L Mpro与5μmol/L底物建立了Z′因子值为0.79的Mpro小分子抑制剂FRET高通量筛选模型,且反应体系中含有的二硫苏糖醇(1,4-dithiothreitol,DTT)是影响FRET筛选模型可靠性的重要因素。通过对天然产物化合物库进行高通量筛选,发现白花丹素与银杏酸在体外对Mpro酶活性具有良好的抑制作用。本研究建立了基于FRET原理的Mpro小分子抑制剂高通量筛选模型,初步证实了白花丹素与银杏酸是一类新型苗头化合物,为抗新型冠状病毒药物先导化合物的筛选与发现奠定了基础。 展开更多
关键词 新冠病毒 主蛋白酶抑制剂 荧光共振能量转移 高通量筛选 白花丹素 银杏酸
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