稀土杂多配合物的合成及抗流感病毒的活性研究 被引量：12

1

作者 刘杰 王恩波 +1 位作者 周云山 胡长文 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第7期544-547,共4页

稀土杂多配合物的合成及抗流感病毒的活性研究刘杰王恩波周云山胡长文（东北师范大学化学系，长春１３００２４）杂多配合物（ｈｅｔｅｒｏｐｏｌｙｃｏｍｐｏｕｎｄｓ，简称ＨＰＣ）是一类多金属氧酸盐（ｐｏｌｙｏｘｏｍｅｔａｌａ... 稀土杂多配合物的合成及抗流感病毒的活性研究刘杰王恩波周云山胡长文（东北师范大学化学系，长春１３００２４）杂多配合物（ｈｅｔｅｒｏｐｏｌｙｃｏｍｐｏｕｎｄｓ，简称ＨＰＣ）是一类多金属氧酸盐（ｐｏｌｙｏｘｏｍｅｔａｌａｔｅｓ）［１］，其基本骨架为：中心... 展开更多

关键词 稀土杂交配合物 合成 抗流感病毒 活性

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蜘蛛香中的环烯醚萜类成分及其抗流感病毒活性研究 被引量：13

2

作者 刘欢 吴佳慧 +2 位作者 刘丹 李蓉涛 李洪梅 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2020年第11期2886-2894,共9页

目的研究蜘蛛香Valeriana jatamansi根及根茎的环烯醚萜成分及其抗流感病毒活性。方法采用正相硅胶柱色谱、羟丙基葡聚糖凝胶(SephadexLH-20)和高效液相色谱(HPLC)等色谱方法进行分离纯化,根据理化性质和NMR波谱技术对化合物进行结构鉴... 目的研究蜘蛛香Valeriana jatamansi根及根茎的环烯醚萜成分及其抗流感病毒活性。方法采用正相硅胶柱色谱、羟丙基葡聚糖凝胶(SephadexLH-20)和高效液相色谱(HPLC)等色谱方法进行分离纯化,根据理化性质和NMR波谱技术对化合物进行结构鉴定,同时用流感A/WSN/33/2009(H1N1)病毒感染MDCK细胞模型评价化合物的抗流感病毒活性。结果从蜘蛛香的醋酸乙酯部位中共分离鉴定了20个环烯醚萜类成分,分别鉴定为缬草醛(1)、11-methoxyviburtinal(2)、去酰基缬草醛(3)、异缬草素(4)、去乙酰基异缬草素(5)、10-isovaleroxy-valtrathydrin(6)、jatamanvaltrate Q(7)、缬草醚F(8)、isovaltrate acetoxyhydrin(9)、jatamanvaltrate K(10)、rupesin B(11)、patriscadoid II(12)、jatamanvaltrate W(13)、patriscadoidI(14)、缬草醚D(15)、蜘蛛香素E(16)、jatamaninC(17)、(1S,3R,5S,7S,8S,9S)-1-methoxy-7-hydroxy-8-methyl-3,8-epoxy-Δ4,11-dihyronepetane(18)、(3S,4S,5S,7S,8S,9S)-3,8-ethoxy-7-dihydroxy-4,8-dimethylperhydrocyclopenta [c] pyran(19)、8,9-didehydro-7-hydroxy-dolichodial(20)。结论化合物5、9、12、14和20为首次从该植物中分离得到。化合物4和9对流感病毒具有抑制作用,半数抑制浓度(IC50)值分别为85.45、19.26μmol/L。 展开更多

关键词 缬草属 蜘蛛香 环烯醚萜 抗流感病毒活性 去乙酰基异缬草素 isovaltrate acetoxyhydrin

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中药防风抗流感病毒活性及不同极性部位的谱效相关性分析 被引量：13

3

作者 姜晓琳 张继秋 +4 位作者 徐瑞蕊 蒋明浩 亢倩丽 杨勇 巩丽丽 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2020年第3期473-481,397,共10页

研究防风不同极性部位指纹图谱与抗流感病毒活性的谱效关系,推断防风中具有抗流感病毒活性的有效成分。本实验采用细胞病变效应(cytopathic effect,CPE)法检测防风不同极性部位的抗流感病毒活性;建立防风不同极性部位的UPLC-Q-Exactive ... 研究防风不同极性部位指纹图谱与抗流感病毒活性的谱效关系,推断防风中具有抗流感病毒活性的有效成分。本实验采用细胞病变效应(cytopathic effect,CPE)法检测防风不同极性部位的抗流感病毒活性;建立防风不同极性部位的UPLC-Q-Exactive Orbitrap/MS指纹图谱;采用Spearman分析、灰色关联度分析(GRA)及偏最小二乘回归(PLSR)分析法分析防风不同极性部位的UPLC特征指纹峰与其抗流感病毒活性之间的谱效关系。在标定的28个特征指纹峰中,确定了1、5、7、11、13、20、24号峰与抗流感病毒活性呈正相关,其对应的物质依次是焦谷氨酸、divaricatacid、升麻苷、亥茅酚苷、补骨脂素、异嗪皮啶、5-羟基-8-甲氧基补骨脂素,为深入研究防风抗流感病毒活性物质基础提供实验基础。 展开更多

关键词 防风 超高效液相色谱-串联四级杆静电场轨道阱高分辨质谱 抗流感病毒 谱效相关

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基于网络药理学的牡丹属抗流感病毒的作用机制研究 被引量：9

4

作者 蔡亚启 包雅婷 +5 位作者 王虹巾 任晓东 黄林芳 何洁 刘甜甜 曾锐 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第7期1476-1483,共8页

该研究采用网络药理学虚拟筛选的方法,筛选牡丹抗流感病毒作用的潜在活性成分,预测抗流感病毒的作用靶点,探讨牡丹抗流感病毒活性的作用机制。首先,通过近10年中外文文献的查询汇总了牡丹属301个小分子化合物,使用PubChem和Chemical Boo... 该研究采用网络药理学虚拟筛选的方法,筛选牡丹抗流感病毒作用的潜在活性成分,预测抗流感病毒的作用靶点,探讨牡丹抗流感病毒活性的作用机制。首先,通过近10年中外文文献的查询汇总了牡丹属301个小分子化合物,使用PubChem和Chemical Book等数据库进行结构确认,并借助Chem Draw,Avogadro和Discovery Studio Visualizer软件对其进行分子对接配体的构建。其次,结合STITCH靶标数据库和文献的查找拟定了23个潜在抗流感病毒的作用靶点,采用Uniprot数据库找到相对应的基因靶点,并通过RCSB网站寻找相对应的蛋白亚型的PDB ID以及阳性小分子结构为分子对接的受体,利用Quick Vina 2.0软件进行分子对接。最后,借助Cytoscape 3.5.1软件绘制牡丹抗流感病毒潜在活性成分与抗流感病毒作用靶点网络图,使用Uniprot在线数据库进行其靶点GO分析和KEGG代谢通路分析。结果显示,牡丹中有74个化合物具有良好抗流感病毒作用,筛选得到18个潜在的抗流感病毒作用靶点,通过GO分析推断牡丹抗流感病毒的作用机制与神经氨酸酶抗流感病毒机制基本一致,以阻止病毒的出芽、分散、扩散,使病毒的感染能力下降,使感染受限,从而达到抗流感病毒的作用。 展开更多

关键词 牡丹 网络药理学 抗流感病毒 分子对接

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黄酮类化合物抗甲型流感病毒活性研究进展 被引量：8

5

作者 丰茂秀 崔清华 +2 位作者 刘苗苗 侯林 田景振 《中华中医药学刊》 CAS 北大核心 2021年第3期151-155,共5页

流行性感冒是流感病毒引起的急性呼吸道感染性疾病,具有感染宿主广泛,传播迅速,致病率高等特点。甲型流感对人类致病性高,曾多次引起世界性大流行。天然产物在抑制甲型流感病毒方面有其独特优势,目前已有大量研究证实天然产物中的黄酮... 流行性感冒是流感病毒引起的急性呼吸道感染性疾病,具有感染宿主广泛,传播迅速,致病率高等特点。甲型流感对人类致病性高,曾多次引起世界性大流行。天然产物在抑制甲型流感病毒方面有其独特优势,目前已有大量研究证实天然产物中的黄酮类化合物具有抗甲型流感病毒效果。对现有文献中黄酮类化合物抗甲型流感病毒的构效关系和作用机制进行总结,旨在为抗流感类小分子设计提供借鉴,为天然产物抗流感病毒临床用药时提供精准治疗参考。 展开更多

关键词 黄酮类化合物 抗甲型流感病毒 构效关系 作用机制 天然产物

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5-羟基-1 H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物的合成及其抗流感病毒活性 被引量：5

6

作者 赵燕芳 洪伟 +2 位作者 柴慧芳 董金华 宫平 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2004年第4期219-224,共6页

目的设计合成 5 羟基 1H 吲哚 3 羧酸乙酯类化合物 ,评价其抗流感病毒和抗呼吸道合胞病毒活性。方法经IR、1H NMR和MS确证目标物结构 ,并经体外抗病毒试验进行活性筛选。结果与结论合成了 9个 5 羟基 1H 吲哚 3 羧酸乙酯类化合物 ... 目的设计合成 5 羟基 1H 吲哚 3 羧酸乙酯类化合物 ,评价其抗流感病毒和抗呼吸道合胞病毒活性。方法经IR、1H NMR和MS确证目标物结构 ,并经体外抗病毒试验进行活性筛选。结果与结论合成了 9个 5 羟基 1H 吲哚 3 羧酸乙酯类化合物 ,初步活性试验表明 ,具有一定的抑制流感病毒和呼吸道合胞病毒作用 ,其中 ,化合物Ⅷ1、Ⅷ2 、Ⅷ5的抗病毒活性与利巴韦林和阿比朵尔相当。 展开更多

关键词 药物化学 制备 化学合成 5-羟基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物 抗流感病毒活性

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紫苏叶HPLC指纹图谱建立及其抗流感病毒活性谱效关系研究 被引量：3

7

作者 刘振杰 丘海芯 +4 位作者 甘金月 奉建芳 唐红珍 谭小青 杨海玲 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2024年第1期287-296,共10页

目的研究紫苏叶Perillae Folium的化学成分,化学模式识别法建立紫苏叶HPLC指纹图谱,并研究其抗流感病毒活性,为其进一步开发利用提供依据。方法采用超高效液相色谱-三重四级杆飞行时间质谱联用(UPLC-Q-TOF-MS/MS)技术,鉴定紫苏叶的主要... 目的研究紫苏叶Perillae Folium的化学成分,化学模式识别法建立紫苏叶HPLC指纹图谱,并研究其抗流感病毒活性,为其进一步开发利用提供依据。方法采用超高效液相色谱-三重四级杆飞行时间质谱联用(UPLC-Q-TOF-MS/MS)技术,鉴定紫苏叶的主要化学成分,建立HPLC指纹图谱,匹配共有峰并进行归属,通过对照品比对指认6种化学成分,使用SPSS 22.0、SIMCA 14.1软件进行聚类分析和主成分分析(principal component analysis,PCA),测定其抗流感病毒生物效价,并通过灰色关联分析(gray correlation analysis,GCA)建立其谱效关系。结果从紫苏叶中鉴定出47个化合物;选取了19个色谱峰作为指纹图谱的共有峰,通过聚类分析可将15批紫苏叶分为2类,PCA与聚类分析结果基本一致;15批不同产地的紫苏叶样品均具有抗流感病毒活性,其生物效价为6.21、5.58、4.19、8.19、6.09、5.82、6.10、5.36、5.54、10.86、4.74、5.78、3.78、7.98、5.65 U/mg。19个共有峰与抗病毒活性存在一定的关联度(0.82~0.97),各共有峰代表的化学成分对其抗病毒活性贡献的大小顺序为峰6(咖啡酸)、19(木犀草素)>2、8、9、12(阿魏酸)>4、5、15(芹菜素-7-O-二葡萄糖醛酸苷)>7、13>11>3、10、17>1、16(野黄芩苷)>14>18(迷迭香酸)。结论构建的紫苏叶抗流感病毒活性生物效价测定方法能关联其临床功效,而UPLC-Q-TOF-MS/MS法能快速鉴定紫苏叶的成分,结合指纹图谱和化学模式识别,发现紫苏叶抗病毒作用为“多成分”共同起效的结果,这将为其质量控制提供科学依据。 展开更多

关键词 紫苏叶 指纹图谱 化学模式识别 灰色关联分析 生物评价 抗流感病毒活性 灰色关联度分析 谱效关系 咖啡酸 木犀草素 阿魏酸 芹菜素-7-O-二葡萄糖醛酸苷 野黄芩苷 迷迭香酸

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苦参中的喹诺里西啶类生物碱成分研究 被引量：6

8

作者 赵得瑞 薛永 +3 位作者 陈宣钦 刘丹 李蓉涛 李洪梅 《昆明理工大学学报（自然科学版）》 CAS 北大核心 2018年第4期93-97,共5页

利用硅胶、羟丙基葡聚糖凝胶和MCI等多种分离材料和手段,从苦参(Sophora flavescens Ait.)根的纯甲醇提取物中共分离鉴定了9个喹诺里西啶类生物碱成分,分别为:苦参碱(1),槐果碱(2),槐定碱(3),槐醇(4),17β-羟基槐定碱(5),(+)-9α-羟基... 利用硅胶、羟丙基葡聚糖凝胶和MCI等多种分离材料和手段,从苦参(Sophora flavescens Ait.)根的纯甲醇提取物中共分离鉴定了9个喹诺里西啶类生物碱成分,分别为:苦参碱(1),槐果碱(2),槐定碱(3),槐醇(4),17β-羟基槐定碱(5),(+)-9α-羟基苦参碱(6),氧化苦参碱(7),氧化槐果碱(8)和臭豆碱(9).其中,化合物1~8为苦参碱型,化合物9为金雀花碱型.同时,对化合物1~9进行了体外抗流感病毒活性筛选. 展开更多

关键词 苦参 槐属 结构鉴定 喹诺里西啶生物碱 抗流感病毒活性

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指纹图谱结合含量测定控制臭灵丹药材的质量 被引量：5

9

作者 孙孔春 杨璨瑜 +5 位作者 王德升 常柄权 普惠萍 吕连弟 王娟 沈报春 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2022年第2期181-186,共6页

目的采用HPLC指纹图谱结合含量测定控制臭灵丹药材的质量。方法建立臭灵丹药材的HPLC指纹图谱,结合含量测定结果,以此筛选出合格药材并测定抗病毒活性,以活性结果验证质控方法的合理性。结果臭灵丹药材的HPLC图谱与对照指纹图谱的相似度... 目的采用HPLC指纹图谱结合含量测定控制臭灵丹药材的质量。方法建立臭灵丹药材的HPLC指纹图谱,结合含量测定结果,以此筛选出合格药材并测定抗病毒活性,以活性结果验证质控方法的合理性。结果臭灵丹药材的HPLC图谱与对照指纹图谱的相似度≥0.8,活性成分的含量限度为洋艾素、臭灵丹酸含量分别≥0.359 mg、6.736 mg·g^(-1),经该质控方法筛选出的药材抗病毒活性强。结论臭灵丹HPLC指纹图谱结合有效成分含量测定的质控方法,较全面地反映了臭灵丹药材中的化学成分信息。 展开更多

关键词 臭灵丹 高效液相色谱指纹图谱 相似度 有效成分 洋艾素 臭灵丹酸 质控方法 抗流感病毒活性

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2-[(喹啉-4-基)氨基]苯甲酸及其酰胺类化合物的设计、合成及抗流感活性研究

10

作者 艾昱辰 张德良 +6 位作者 李阳 王哲 李先明 侯世澄 张超 邵鹏柱 胡春 《中国药物化学杂志》 CAS 2024年第5期339-350,共12页

目的设计并合成一系列2-[(喹啉-4-基)氨基]苯甲酸及其酰胺类化合物,期望得到具有较好抗流感病毒活性的化合物。方法以芳香胺和乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯为起始原料,经加成、环合、水解、脱羧、氯化和取代反应得到2-[(喹啉-4-基)氨基]苯... 目的设计并合成一系列2-[(喹啉-4-基)氨基]苯甲酸及其酰胺类化合物,期望得到具有较好抗流感病毒活性的化合物。方法以芳香胺和乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯为起始原料,经加成、环合、水解、脱羧、氯化和取代反应得到2-[(喹啉-4-基)氨基]苯甲酸,再与胺类化合物经缩合反应得到2-[(喹啉-4-基)氨基]苯甲酰胺类化合物,并评估目标化合物的细胞毒性、细胞病变保护活性和流感病毒抑制活性。结果设计并合成了15个2-[(喹啉-4-基)氨基]苯甲酸及其酰胺类化合物,结构经质谱(ESI-MS)和核磁共振氢谱(1H-NMR)确证。活性测试结果显示,部分化合物细胞毒性较低,并且不同程度地提高了MDCK细胞被流感病毒感染后的存活能力,其中化合物6a的抗流感病毒活性较好。结论部分2-[(喹啉-4-基)氨基]苯甲酸及其酰胺类化合物能够显著地提高MDCK细胞被流感病毒感染后的存活能力,且细胞毒性相对较小,具有相对较好的流感病毒抑制能力,具有进一步研究的价值。 展开更多

关键词 喹啉类化合物 核蛋白 流感病毒 合成 细胞毒性 抗流感病毒活性

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5种唇形科植物挥发油的化学成分及抗流感病毒活性研究 被引量：4

11

作者 冯是燕 杜江超 +3 位作者 杨嘉莹 李蓉涛 俞飞 钟金栋 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2022年第11期896-909,共14页

目的 对5种唇形科植物东紫苏(Elsholtzia bodinieri)、野拔子(Elsholtzia rugulosa)、密花香薷(Elsholtzi adensa)、大黄药(Elsholtzia penduliflora)、石香薷(Mosla chinensis)挥发油成分及其抗流感病毒活性研究。方法 采用气质联用方... 目的 对5种唇形科植物东紫苏(Elsholtzia bodinieri)、野拔子(Elsholtzia rugulosa)、密花香薷(Elsholtzi adensa)、大黄药(Elsholtzia penduliflora)、石香薷(Mosla chinensis)挥发油成分及其抗流感病毒活性研究。方法 采用气质联用方法,结合NIST5.0标准谱库,对水蒸气蒸馏法提取得到的5种唇形科植物挥发油成分进行比较分析,并利用A/WSN/33/2009(H1N1)病毒感染犬肾细胞(MDCK)细胞,对5种唇形科植物挥发油进行抗流感病毒活性评价。结果 不同唇形科植物检出的主要挥发性物质的种类和相对含量有所差异。从5种唇形科植物挥发油中共检测出相对含量大于0.50%的挥发性成分105种,包含萜烯类、烷烃类、醛类、醚类、醇类、酮类、酸类、酯类等,其中萜烯类和烷烃类物质含量最高,占总挥发性成分的32.40%~72.50%。体外抗流感病毒活性实验显示,这5种唇形科植物挥发油都具有一定的抗流感病毒活性。其中,密花香薷的抗流感活性最强,对流感病毒A/WSN/33(H1N1)的抑制率达(44.43±1.30)%。结论 挥发油是唇形科植物的重要药效成分,分析5种唇形科植物挥发油活性成分的主要化学组成及抗流感病毒活性,为进一步开发研究提供科学依据。 展开更多

关键词 唇形科植物 挥发油 气相色谱-质谱联用技术 抗流感病毒活性 紫苏醛 石竹烯

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抗甲型流感病毒中药活性成分的提取 被引量：2

12

作者 丁航 罗芬 +2 位作者 陈潇楷 马卫列 张志珍 《广东医科大学学报》 2020年第6期664-667,共4页

目的提取中草药中具有抗甲型流感病毒活性的成分。方法采用水提和醇提的方法对15种中草药进行提取,细胞培养法观察提取物的细胞毒性,反向遗传8质粒病毒系统制备甲型流感病毒,感染MDCK细胞(Madin-Darby canine kidney cells),观察提取物... 目的提取中草药中具有抗甲型流感病毒活性的成分。方法采用水提和醇提的方法对15种中草药进行提取,细胞培养法观察提取物的细胞毒性,反向遗传8质粒病毒系统制备甲型流感病毒,感染MDCK细胞(Madin-Darby canine kidney cells),观察提取物的抗病毒活性。结果根据药物提取方案获得了14种水提物和15种醇提物。与对照组细胞相比,MDCK细胞出现细胞病变。除贝母水提物的最大无毒质量浓度范围为20.00~100.00 g/L,其他大部分水提物的最大无毒质量浓度小于20.00 g/L。除鱼腥草和防风醇提物外,其他醇提物的最大无毒质量浓度小于4.00 g/L,测得的29种提取物中有7种提取物有抗病毒活性,分别是儿茶水提物、穿心莲水提物、金银花水提物、黄连醇提物、儿茶醇提物、穿心莲醇提物和厚朴醇提物。结论依据文中提取方案,15种中草药共获得7种具有抗甲型流感病毒的活性成分。 展开更多

关键词 中草药 水提物 醇提物 抗甲型流感病毒活性

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儿茶提取物体外抗甲型流感病毒的实验研究 被引量：2

13

作者 梁嘉乐 彭伟康 +4 位作者 陈诗曼 罗芬 张志珍 马卫列 丁航 《山东化工》 CAS 2020年第11期47-48,共2页

分析儿茶提取物体外抗甲型流感病毒(IAV)的活性。实验分3组,水提物处理组、IAV对照组和细胞对照组,采用细胞计数试剂盒(CCK-8)法和细胞荧光素酶活性检测法检测儿茶水溶性提取物抗甲型流感病毒活性。CCK-8法证实,儿茶水提物对甲型流感病... 分析儿茶提取物体外抗甲型流感病毒(IAV)的活性。实验分3组,水提物处理组、IAV对照组和细胞对照组,采用细胞计数试剂盒(CCK-8)法和细胞荧光素酶活性检测法检测儿茶水溶性提取物抗甲型流感病毒活性。CCK-8法证实,儿茶水提物对甲型流感病毒有较好的抗病毒作用。细胞荧光素酶相对强度分析显示,在4~12 g/L浓度范围内,儿茶水提物处理组细胞的相对荧光强度比对照组明显降低(P<0.05)。儿茶水提物体外对甲型流感病毒的活性及感染性有较强的抑制作用。 展开更多

关键词 儿茶 水提物 抗甲型流感病毒活性

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抗流感病毒天然化合物体外筛选模型的建立及应用 被引量：1

14

作者 章倩云 卞倩 +3 位作者 刘丹丹 焦永军 祁贤 宋勇春 《江苏预防医学》 CAS 2016年第5期531-533,共3页

目的建立抗流感病毒天然化合物体外筛选模型。方法以扎那米韦为阳性药物,运用酶联免疫吸附实验(ELISA)和三磷酸腺苷荧光检测(ATPlite)技术,建立基于细胞培养的天然化合物抗流感病毒体外筛选模型,测定205种天然化合物的细胞毒性及其抗流... 目的建立抗流感病毒天然化合物体外筛选模型。方法以扎那米韦为阳性药物,运用酶联免疫吸附实验(ELISA)和三磷酸腺苷荧光检测(ATPlite)技术,建立基于细胞培养的天然化合物抗流感病毒体外筛选模型,测定205种天然化合物的细胞毒性及其抗流感病毒活性。结果成功构建抗流感病毒天然化合物细胞体外筛选模型,以扎那米韦验证,流感病毒被有效抑制,对A型流感病毒的IC50为0.002 8μmol/L,对B型流感病毒的IC50为0.057μmol/L。205种天然提取化合物中,有143种无显著细胞毒性,应用体外模型筛选,未检出有抗流感活性的化合物。结论成功建立基于ELISA法和ATP荧光法的体外抗流感天然化合物细胞筛选模型,可用于抗流感药物大规模筛选。 展开更多

关键词 流感病毒 抗流感病毒活性 天然化合物

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Synthesis and Anti-influenza Virus Activity of Ethyl 6-Bromo-5-hydroxyindole-3-carboxylate Derivatives

15

作者 YanFangZHAO JinHuaDONG PingGONG 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2004年第9期1039-1042,共4页

A series of ethyl 6-bromo-5-hydroxyindole-3-carboxylate derivatives were synthesized and their in vitro anti-influenza virus activity was evaluated. All the compounds were characterized by 1H NMR and MS.

关键词 Ethyl 6-bromo-5-hydroxyindole-3-carboxylate derivatives synthesis anti-influenza virus activity.

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水飞蓟中木脂素的发现及其生物活性研究 被引量：1

16

作者 张艳 彭玉勃 +1 位作者 陈效忠 宋丽艳 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第9期1654-1657,共4页

以蒸馏水为溶剂回流提取水飞蓟种子,提取物依次过D101大孔树脂、MCI树脂、MPLC色谱、HPLC色谱等色谱分离纯化得到7个化合物。经NMR解析确定化合物1~7分别为tricin 4'-O-[threo-β-guaiacyl-(7″-O-methyl)-glyceryl]ether(1),tricin... 以蒸馏水为溶剂回流提取水飞蓟种子,提取物依次过D101大孔树脂、MCI树脂、MPLC色谱、HPLC色谱等色谱分离纯化得到7个化合物。经NMR解析确定化合物1~7分别为tricin 4'-O-[threo-β-guaiacyl-(7″-O-methyl)-glyceryl]ether(1),tricin 4'-O-[erythro-β-guaiacyl-(7″-O-methyl)-glyceryl]ether(2),5'-methoxyhydnocarpin-D(3),palstatin(4),(8R,7'S,8'R)-5,5'-dimethoxy-7-oxolariciresinol 9'-O-D-xylopyranoside(5),9-O-D-glucopyranoside(6),(-)-haplomyrtoside(7)。化合物1,3~5具有较强的抗流感病毒(H5N1)活性,IC_(50)分别为0.65,0.21,0.32和0.56μmol·L^(-1),SI(SI=TC50/IC_(50))分别为12.5,3.5,10.6,7.8。化合物1,2,6,7具有较好的抗人肝癌细胞(Hep G-2)活性,IC_(50)分别为0.35,0.25,0.53,0.66μmol·L^(-1)。化合物1~7为从该植物中首次分离得到。 展开更多

关键词 水飞蓟 木脂素 抗流感病毒活性 细胞毒活性

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流感泰得小分子化合物修饰前后细胞摄取的比较 被引量：1

17

作者 杨兰兰 鲁丹丹 +4 位作者 张玉林 吴小桃 李树 赵海豹 王升启 《军事医学科学院院刊》 CSCD 北大核心 2010年第2期105-110,共6页

目的在反义寡核苷酸流感泰得(Flutide,FT)上偶联神经氨酸酶抑制剂奥司他韦,以期通过特定小分子化合物的修饰提高细胞对流感泰得的摄取,进而提高其抗流感的作用。方法采用3′荧光标记控孔玻璃珠(3′FAMCPG)合成全硫代修饰的流感泰得,并对... 目的在反义寡核苷酸流感泰得(Flutide,FT)上偶联神经氨酸酶抑制剂奥司他韦,以期通过特定小分子化合物的修饰提高细胞对流感泰得的摄取,进而提高其抗流感的作用。方法采用3′荧光标记控孔玻璃珠(3′FAMCPG)合成全硫代修饰的流感泰得,并对其5′端进行巯基修饰,与结构改造后的奥司他韦分子进行连接得到流感泰得与奥司他韦偶联物(FTO);修饰前后的反义药物直接转染流感病毒感染的人肺癌上皮A549细胞,通过荧光显微镜观察及流式细胞技术检测FTO与FT的胞内荧光强度来进行反义药物偶联小分子化合物前后胞内摄取量的比较;采用CCK8细胞增殖检测技术进行FT与FTO体外抗流感病毒活性评价。结果得到一种新的寡核苷酸偶联物FTO;荧光显微镜观察结果显示,细胞给予FTO后荧光强度强于FT;流式细胞检测结果表明,修饰后的FTO胞内平均荧光值明显高于修饰前的FT,其中给药12h时,病毒感染细胞+FTO(BFTO)组的平均荧光值比病毒感染细胞+FT(BFT)组增加了(102.3±56.0)%,正常细胞+FTO(ZFTO)组的平均荧光值比正常细胞+FT(ZFT)组增加了(89.4±44.7)%;给药24h后BFTO组的平均荧光值比BFT组增加了(115.2±28.4)%,ZFTO组的平均荧光值比ZFT组增加了(102.9±12.1)%,(P<0.05);体外抗流感病毒活性评价显示,FTO与FT的IC50值分别为(1.57±0.08)μmol/L与(4.44±0.11)μmol/L。结论流感泰得采用奥司他韦修饰后有助于提高其在细胞内的摄取量以及抗流感病毒活性。 展开更多

关键词 反义寡核苷酸 流感泰得 奥司他韦 偶联 细胞摄取 转染 流式细胞术 正黏病毒科 抗流感病毒活性

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pH敏脂质体对反义寡核苷酸抗流感病毒活性的影响 被引量：7

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作者 陈忠斌 王升启 +2 位作者 王弘 朱宝珍 孙志贤 《中国生物化学与分子生物学报》 CAS CSCD 1999年第4期553-557,共5页

为了研究具有临床应用前景的 Ａ Ｓ Ｏ Ｄ Ｎ 脂质体转运系统，以临床药用大豆磷脂为主要原料制备了ｐ Ｈ 敏脂质体，并测定了脂质体体外转染活性、ｐ Ｈ 敏特性、细胞毒性和对 Ａ Ｓ Ｏ Ｄ Ｎ 抗流感病毒活性的影响 结果发现，批号... 为了研究具有临床应用前景的 Ａ Ｓ Ｏ Ｄ Ｎ 脂质体转运系统，以临床药用大豆磷脂为主要原料制备了ｐ Ｈ 敏脂质体，并测定了脂质体体外转染活性、ｐ Ｈ 敏特性、细胞毒性和对 Ａ Ｓ Ｏ Ｄ Ｎ 抗流感病毒活性的影响 结果发现，批号为 ９８０５１９０３，９８０５１１０２ 和 ９８０５１２０２ 的脂质体具有较高转染活性，但只有ｌｉｐｏｆｅｃｔｉｎ 转染活性的 １／５０～１／１００当质粒／脂质体（ Ｗ ／ Ｗ ）为 １∶４～１∶８，转染时间为 ３～５ ｈ，质粒量为 ０５ μｇ，转染后 ２４～４８ ｈ 内检测时转染活性最高 脂质体 ９８０５１２０２ 表现明显 ｐ Ｈ值依赖溶解红细胞膜特性，而脂质体 ９８０５１１０２ 和 ９８０５１９０３ 的 ｐ Ｈ 敏特性不明显 脂质体细胞毒性明显降低，如 ９８０５１９０３、９８０５１１０２ 和 ９８０５１２０２ 的毒性分别是 ｌｉｐｏｆｅｃｔｉｎ 毒性的 １／１６、１／８ 和 １／４ｐ Ｈ 敏脂质体 ９８０５１２０２ 具有促进 Ａ Ｓ Ｏ Ｄ Ｎ 抗流感病毒作用，当 Ａ Ｓ Ｏ Ｄ Ｎ 浓度为 ０２ μｍ ｏｌ／ Ｌ 时，ｐ Ｈ 敏脂质体 ９８０５１２０２ 使其抗病毒活性提高 ５ 倍，但 Ａ Ｓ Ｏ Ｄ Ｎ 浓度较高时ｐ Ｈ 敏脂质体对 Ａ Ｓ Ｏ Ｄ Ｎ抗? 展开更多

关键词 pH敏脂质体 反义寡核苷酸 流感病毒 抗病毒作用

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化学修饰对反义寡核苷酸稳定性及抗流感病毒活性的影响 被引量：5

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作者 陈忠斌 王升启 +1 位作者 朱宝珍 孙志贤 《中国生物化学与分子生物学报》 CAS CSCD 1999年第4期604-609,共6页

为了探讨 Ａ Ｓ Ｏ Ｄ Ｎ 化学修饰形式与 Ａ Ｓ Ｏ Ｄ Ｎ 稳定性，体外细胞毒性以及抗流感病毒活性之间的关系，合成了 ７ 种不同化学修饰形式的 Ａ Ｓ Ｏ Ｄ Ｎ：硫代 Ａ Ｓ Ｏ Ｄ Ｎ 及其 ３′端分别磷酸化和胆固醇修饰；３′与... 为了探讨 Ａ Ｓ Ｏ Ｄ Ｎ 化学修饰形式与 Ａ Ｓ Ｏ Ｄ Ｎ 稳定性，体外细胞毒性以及抗流感病毒活性之间的关系，合成了 ７ 种不同化学修饰形式的 Ａ Ｓ Ｏ Ｄ Ｎ：硫代 Ａ Ｓ Ｏ Ｄ Ｎ 及其 ３′端分别磷酸化和胆固醇修饰；３′与 ５′端硫代，中间为天然结构的混合骨架 Ａ Ｓ Ｏ Ｄ Ｎ；天然结构 Ａ Ｓ Ｏ Ｄ Ｎ 及其 ３′端分别磷酸化和胆固醇修饰等．测定了 ７ 种修饰体在小鼠血清， Ｍ Ｄ Ｃ Ｋ 细胞裂解液，含 ２％ 胎牛血清的 Ｄ Ｍ Ｅ Ｍ培养液以及水中的稳定性，体外细胞毒性和在细胞水平抗流感病毒活性．结果表明，混合骨架 Ａ Ｓ Ｏ Ｄ Ｎ，硫代 Ａ Ｓ Ｏ Ｄ Ｎ 及其 ３′端接磷酸和胆固醇的修饰形式在小鼠血清， Ｍ Ｄ Ｃ Ｋ 细胞裂解液与含２％ 胎牛血清的 Ｄ Ｍ Ｅ Ｍ 培养液中稳定性相对较高，作用 ２４～４８ ｈ 仅混合骨架 Ａ Ｓ Ｏ Ｄ Ｎ 与硫代 Ａ Ｓ Ｏ Ｄ Ｎ 发生部分降解；天然结构 Ａ Ｓ Ｏ Ｄ Ｎ 及其 ３′端接磷酸和胆固醇修饰体在 ２４ ｈ 内大部分降解．所有 Ａ Ｓ Ｏ Ｄ Ｎ 修饰体在水中具有很高稳定性，４８ ｈ 内未见降解作用．７ 种 Ａ Ｓ Ｏ Ｄ Ｎ 修饰形式在 Ｍ Ｄ Ｃ Ｋ 细胞中未表现明显的细胞毒性．硫代 Ａ Ｓ Ｏ Ｄ Ｎ 及其 展开更多

关键词 反义寡核苷酸 化学修饰 稳定性 抗流感病毒

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