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石菖蒲提取成分对大鼠脑皮质NMDA、M受体与其配体结合的影响 被引量：18
1
作者 匡忠生 江湧 +2 位作者 李志强 王淑英 谢宇晖 《中药新药与临床药理》 CAS CSCD 北大核心 2010年第4期354-357,共4页
目的观察石菖蒲水提取成分对大鼠脑皮质NMDA、M受体与其配体结合的影响。方法提取脑皮质受体后,加入相应的石菖蒲提取成分,运用放射配基结合分析法检测NMDA、M受体与其相应配体的的结合。结果石菖蒲挥发油、去油水煎液、β-细辛醚均能拮... 目的观察石菖蒲水提取成分对大鼠脑皮质NMDA、M受体与其配体结合的影响。方法提取脑皮质受体后,加入相应的石菖蒲提取成分,运用放射配基结合分析法检测NMDA、M受体与其相应配体的的结合。结果石菖蒲挥发油、去油水煎液、β-细辛醚均能拮抗NMDA受体与3H-MK 801的结合,但对M受体与3H-QNB的结合无影响。结论石菖蒲水提成分能拮抗大鼠脑皮质NMDA受体与其配体的结合,该作用可能是其醒脑开窍、治疗脑损伤的重要药理机制之一。 展开更多
关键词 石菖蒲 脑皮质 NMDA受体 M受体 放射配基结合分析法 大鼠
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脾虚大鼠壁细胞胃泌素受体研究及黄芪作用观察 被引量：15
2
作者 张根水 王汝俊 《中国中医基础医学杂志》 CAS CSCD 2002年第6期44-45,共2页
目的 :观察脾虚大鼠胃壁细胞胃泌素受体结合位点数的变化以及中药黄芪注射液对其的调控作用。方法 :脾虚模型采用利血平方法 ,治疗组给予黄芪注射液 ;大鼠胃黏膜壁细胞分离与纯化采用Lewin胃袋法及Percoll密度梯度纯化 ;壁细胞胃泌素受... 目的 :观察脾虚大鼠胃壁细胞胃泌素受体结合位点数的变化以及中药黄芪注射液对其的调控作用。方法 :脾虚模型采用利血平方法 ,治疗组给予黄芪注射液 ;大鼠胃黏膜壁细胞分离与纯化采用Lewin胃袋法及Percoll密度梯度纯化 ;壁细胞胃泌素受体结合位点数 (sites cell)的检测采用放射配基结合方法。结果 :利血平脾虚大鼠壁细胞胃泌素受体结合位点数为 2 71 2± 91 8,明显低于正常组 (6 19 1± 30 4 5 ,P <0 0 5 )。中药黄芪注射液对其有显著上调作用 (5 45 2± 2 0 5 3,P<0 0 1)。结论 :利血平脾虚大鼠胃壁细胞胃泌素受体结合位点数下降 ,中药黄芪注射液对其有明显上调作用 ,胃泌素受体与脾虚证关系密切。 展开更多
关键词 壁细胞 胃泌素受体 脾虚证 黄芪 放射配基结合实验 中药 药理
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结直肠癌雌激素受体及孕激素受体的定量研究 被引量：12
3
作者 周志伟 万德森 +4 位作者 王国强 潘志忠 卢汉平 高锦辉 丁培荣 《癌症》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2004年第7期851-854,共4页
背景与目的许多研究表明结直肠癌与雌激素相关,结直肠癌组织中表达雌激素受体(estrogenreceptor,ER)、孕激素受体(progesteronereceptor,PR),但多采用免疫组化方法检测,且结果不一,而ER.PR的定量研究不多。本研究拟定量测定结直肠癌组... 背景与目的许多研究表明结直肠癌与雌激素相关,结直肠癌组织中表达雌激素受体(estrogenreceptor,ER)、孕激素受体(progesteronereceptor,PR),但多采用免疫组化方法检测,且结果不一,而ER.PR的定量研究不多。本研究拟定量测定结直肠癌组织及正常组织的ER,PR表达水平,并探讨它们之间的关系及与结直肠癌患者临床病理参数的关系。方法应用受体放射配基结合分析法(radioligandbindingassay,RBA)定量测定45例结直肠癌组织及结直肠正常组织的胞浆及胞核ER、PR的水平。结果45例标本结直肠正常组织及癌组织都表达ER、PR,胞浆ER表达癌组织高于正常组织,分别为7.96±3.69fmol/mgprotein和4.34±2.84fmol/mgprotein,(P<0.01);胞浆PR表达癌组织高于正常组织,分别为3.89±2.64fmol/mgprotein和2.50±1.73fmol/mgprotein,(P<0.01);胞核ER表达癌组织高于正常组织,分别为18.42±8.30fmol/mgprotein和11.24±5.44fmol/mgprotein,(P<0.01);胞核PR表达癌组织高于正常组织,分别为9.36±5.90fmol/mgprotein和7.84±7.41fmol/mgprotein,(P<0.05)。癌组织胞浆及胞核的ER表达与PR表达呈正相关,(P<0.01);正常结直肠组织胞浆ER表达与PR表达呈正相关,(P<0.01),而胞核内两者不相关,(P>0.05)。结直肠癌组织ER表达与患者年龄相关,大于45? 展开更多
关键词 结直肠肿瘤 雌激素受体 孕激素受体 受体放射配 基结合分析法
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小鼠脑内注射Aβ_(25-35)记忆和M受体变化及梓醇的调节作用 被引量：11
4
作者 刘硕 胡雅儿 夏宗勤 《上海交通大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2007年第8期945-948,共4页
目的建立小鼠脑内定位注射淀粉样肽Aβ25-35和鹅蕈膏酸(IBO)造成的拟痴呆模型,并观察梓醇对于拟痴呆模型动物的短期记忆功能和脑M受体密度的不同影响。方法小鼠单侧脑基底核部位一次性定位注射淀粉样肽Aβ25-35和IBO造成拟痴呆模型后,... 目的建立小鼠脑内定位注射淀粉样肽Aβ25-35和鹅蕈膏酸(IBO)造成的拟痴呆模型,并观察梓醇对于拟痴呆模型动物的短期记忆功能和脑M受体密度的不同影响。方法小鼠单侧脑基底核部位一次性定位注射淀粉样肽Aβ25-35和IBO造成拟痴呆模型后,设立梓醇用药组、模型组和对照组,冠状切片考察注射轨迹,Y-迷宫测定学习能力及放射配基结合分析法测定注射同侧脑内M胆碱受体密度,并用直线回归法检测两者的相关性。结果模型小鼠注射部位与图谱脑基底核部位一致,学习成绩和脑M受体密度明显低于对照组。连续2个月每天喂服梓醇50 mg/kg的小鼠学习和记忆能力显著好于模型组,脑M受体密度也显著提高,而且脑M受体密度与动物的学习记忆能力呈显著正相关。结论小鼠单侧脑基底核部位一次性定位注射淀粉样肽Aβ25-35和IBO可造成稳定的拟痴呆模型,梓醇能明显改善拟痴呆小鼠的短期记忆能力,同时能显著提高脑内M受体密度,两者的变化呈显著正相关。 展开更多
关键词 梓醇 M胆碱受体 放射配基受体结合分析 学习能力 拟痴呆模型 短期记忆
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小鼠大脑皮质N─甲基－D－天冬氨酸受体的鉴定及其在衰老时的变化 被引量：4
5
作者 刘永学 吕宝璋 《中国应用生理学杂志》 CAS CSCD 1994年第1期49-53,共5页
以放射性配基结合分析法对正常成年小鼠大脑皮质中Ｎ─甲基－Ｄ－天冬氨酸（ＮＭＤＡ）受体作了鉴定；观察了衰老小鼠ＮＭＤＡ受体、空间辨别能力、海马突触传递长时程增强（ｌｏｎｇｔｅｒｍｐｏｔｅｎｔｉａｔｉｏｎ，ＬＴＰ）的变化... 以放射性配基结合分析法对正常成年小鼠大脑皮质中Ｎ─甲基－Ｄ－天冬氨酸（ＮＭＤＡ）受体作了鉴定；观察了衰老小鼠ＮＭＤＡ受体、空间辨别能力、海马突触传递长时程增强（ｌｏｎｇｔｅｒｍｐｏｔｅｎｔｉａｔｉｏｎ，ＬＴＰ）的变化及补肾中药复方对这些变化的影响。结果表明：小鼠大脑皮质含有丰富的、高亲和力的ＮＭＤＡ受体；衰老过程中小鼠ＮＭＤＡ受体的最大结合容量（Ｂｍａｘ）呈渐进性降低，空间辨别能力下降，ＬＴＰ的振幅和斜率明显降低；补肾中药复方具有提高衰老小鼠ＮＭＤＡ全体Ｂｍａｘ值和维持ＬＴＰ于较高水平的作用。 展开更多
关键词 大脑皮质 衰老 天冬氨酸 受体
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大鼠胃壁细胞胃泌素受体的放射配基结合法 被引量：8
6
作者 聂克 王汝俊 王建华 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第6期645-647,共3页
目的　建立大鼠胃壁细胞胃泌素受体放射配基结合实验方法。方法　以12 5I [Leu15] gastrin17 I为标记配基 ,以大鼠胃壁细胞悬液为受体制备 ,反应体系总体积为 2 0 0 μl,37℃恒温水浴振荡孵育 30min ,以 49型玻璃纤维滤膜分离结合和游... 目的　建立大鼠胃壁细胞胃泌素受体放射配基结合实验方法。方法　以12 5I [Leu15] gastrin17 I为标记配基 ,以大鼠胃壁细胞悬液为受体制备 ,反应体系总体积为 2 0 0 μl,37℃恒温水浴振荡孵育 30min ,以 49型玻璃纤维滤膜分离结合和游离配基。结果　胃泌素受体结合符合简单单位点结合模型 ,Scatchard作图求出胃泌素受体结合参数Bmax=4 46 0 4× 10 -12 mol·L-1,Kd=1 2 49× 10 -10 mol·L-1。单点法求出特异结合位点数 70 3 2sites·cell-1。细胞浓度在0 2 5× 10 9～ 2× 10 9cells·L-1范围内 ,与标记配基特异性结合容量成正比。同一样品特异结合测定方法变异系数为7 0 4%。竞争抑制实验证明12 5I Gastin与大鼠胃壁细胞结合特异性良好。 展开更多
关键词 胃泌素受体 放射配基受体结合 实验方法 壁细胞 动物实验
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氧化苦参碱对脊髓c-fos表达和对阿片受体的作用研究 被引量：8
7
作者 张娟 肖鲁伟 +1 位作者 戴体俊 邹建玲 《中华中医药学刊》 CAS 2009年第5期1077-1079,共3页
目的:研究氧化苦参碱在大鼠福尔马林致痛模型中的镇痛作用以及对脊髓c-fos表达的影响,为了进一步阐明其镇痛作用机理,用放射性配受体法研究氧化苦参碱和阿片受体的亲和力。方法:大鼠腹腔给予马钱子碱,测定福尔马林足底注射后疼痛反应指... 目的:研究氧化苦参碱在大鼠福尔马林致痛模型中的镇痛作用以及对脊髓c-fos表达的影响,为了进一步阐明其镇痛作用机理,用放射性配受体法研究氧化苦参碱和阿片受体的亲和力。方法:大鼠腹腔给予马钱子碱,测定福尔马林足底注射后疼痛反应指标并用免疫组化方法测定马钱子碱对脊髓c-fos表达的影响。以大鼠大脑为膜蛋白,用3H-二氢吗啡([3H]DHM)为放射性配基,测定氧化苦参碱和阿片受体的亲和力。结果:氧化苦参碱抑制福尔马林引起的I相和Ⅱ相反应(P<0.01),氧化苦参碱组Fos样免疫阳性神经元数明显少于生理盐水组(P<0.01)。放射性配受体实验发现,氧化苦参碱置换放射性标记配基[3H]DHM的IC50大于10-4mol/L。结论:氧化苦参碱能抑制福尔马林引起的急性疼痛和继发性炎症反应以及减少疼痛引起的脊髓水平Fos的表达,有明显的镇痛作用。用放射性配受体法研究发现氧化苦参碱的镇痛作用可能和阿片受体无关。 展开更多
关键词 氧化苦参碱 放射性配受体法 福尔马林实验 镇痛 C-FOS
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融合蛋白LHRH-PE40与癌细胞表面LHRH受体结合的特性 被引量：7
8
作者 赵刚 龚守良 朱平 《吉林大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2003年第1期5-8,共4页
目的 :探讨重组毒素 LHRH- PE40与癌细胞表面 LHRH受体结合的特性。方法 :用放射性配基结合分析的方法测定亲和力和受体容量。结果 :LHRH- PE40与 Hela细胞的亲和力 :Kd=( 0 .36± 0 .1 2 ) nmol,容量 Bmax=( 0 .2 3± 0 .1 5 )... 目的 :探讨重组毒素 LHRH- PE40与癌细胞表面 LHRH受体结合的特性。方法 :用放射性配基结合分析的方法测定亲和力和受体容量。结果 :LHRH- PE40与 Hela细胞的亲和力 :Kd=( 0 .36± 0 .1 2 ) nmol,容量 Bmax=( 0 .2 3± 0 .1 5 )μmol· g-1;与 Hep2细胞亲和力 :Kd=( 0 .33±0 .1 1 ) nmol,容量 Bmax=( 0 .46± 0 .1 2 ) μmol· g-1。结论 :重组毒素 LHRH- 展开更多
关键词 LHRH-PE40 受体 细胞表面 放射性配基结合分析 受体亲和力
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鸡外周血淋巴细胞糖皮质激素受体的研究 被引量：8
9
作者 王冬平 王水琴 李东郊 《兽医大学学报》 CSCD 1991年第1期42-47,共6页
本研究应用放射配体结合法对鸡外周血淋巴细胞糠皮质激素受体(GCR)作了测定,并对生理情况下不同品种、性别、年龄的鸡和实验性马立克氏病(MD)鸡的外用血淋巴细胞GCR含量进行了研究.结果表明,鸡外周血淋巴细胞含有GCR.对其测定的最佳条件... 本研究应用放射配体结合法对鸡外周血淋巴细胞糠皮质激素受体(GCR)作了测定,并对生理情况下不同品种、性别、年龄的鸡和实验性马立克氏病(MD)鸡的外用血淋巴细胞GCR含量进行了研究.结果表明,鸡外周血淋巴细胞含有GCR.对其测定的最佳条件为:~3H-Dex饱和浓度为3.6nmol/L;孵育最适pH为7.2;孵育最适温度及时间分别为21℃,3h;用两次分离法获取的淋巴细胞GCR测定值不受红细胞影响.鸡外周血淋巴细胞GCR亦具有低容量、高亲合力及甾体特异性,其与~3H-Dex特异结合容量R_0=57.62±17.9fmol/10~7细胞,解离常数Kd=2.57±0.98nmoL/L.生理情况下,鸡外周血淋巴细胞GCR含量,表现为产蛋率高的品种高于产蛋率低的品种、母鸡高于公鸡、成年鸡高于幼龄鸡,而且表现为早晨含量高于晚间含量.实验性MD鸡外周血淋巴细胞GCR的浓度随着病变程度的加重而降低. 展开更多
关键词 鸡 糖皮质激素 淋巴细胞
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锌转运体8自身抗体的放射配体检测法 被引量：7
10
作者 黄干 罗说明 +4 位作者 杨琳 李木文 潘玲玲 李霞 周智广 《中国糖尿病杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第9期658-661,共4页
目的建立锌转运体8自身抗体(ZnT8A)的放射配体检测法(RLA)。方法采用重组人ZnT8质粒,经试管内转录与翻译,获得^(35)S-ZnT8抗原,^(35)S-ZnT8与血清在自制旋转孵育器上旋转温育后,用蛋白A-琼脂糖沉淀免疫复合物。免疫复合物经TBST缓冲液... 目的建立锌转运体8自身抗体(ZnT8A)的放射配体检测法(RLA)。方法采用重组人ZnT8质粒,经试管内转录与翻译,获得^(35)S-ZnT8抗原,^(35)S-ZnT8与血清在自制旋转孵育器上旋转温育后,用蛋白A-琼脂糖沉淀免疫复合物。免疫复合物经TBST缓冲液洗涤后,用多功能闪烁发光分析仪检测沉淀物放射性计数值。参加国际糖尿病免疫学会(IDS)和美国疾病预防控制中心联合举办的第六次糖尿病自身抗体国际标准化评估(DASP 2009),评价该方法的敏感性和特异性。检测429例1型、855例2型糖尿病患者以及405例正常人ZnT8A水平,初步评价其临床应用价值。结果该方法批内CV3.9%～9.8%,批间CV4.3%～13.8%;DASP 2009显示,该方法敏感性66%,特异性100%。受试者操作特性曲线(ROC)分析显示,曲线下面积为0.879±0.034;该方法阳性阈值ZnT8A指数为0.011(405名正常人的99%百分位点),检测1型糖尿病患者阳性率24.0%,高于初诊2型糖尿病患者1.3%和健康人0.99%(P均<0.01)。结论建立的RLA法检测ZnT8A敏感性高、特异性强、重复性好,可应用于自身免疫糖尿病的诊断与分型。 展开更多
关键词 锌转运体8 自身抗体 放射配体检测法 1型糖尿病
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β_2-肾上腺素受体在新生大鼠心肌成纤维细胞中的分布及其促增殖作用 被引量：7
11
作者 尹峰 吕志珍 +1 位作者 韩启德 张幼怡 《生理学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第3期251-254,共4页
为了明确 β 肾上腺素受体 (AR)亚型在新生大鼠心肌成纤维细胞中的分布及其在成纤维细胞增殖反应中的作用 ,采用放射配体结合实验和 [3H] thymidine掺入法检测了新生大鼠心肌成纤维细胞的 β AR密度和DNA合成速率。结果显示 ,在培养心... 为了明确 β 肾上腺素受体 (AR)亚型在新生大鼠心肌成纤维细胞中的分布及其在成纤维细胞增殖反应中的作用 ,采用放射配体结合实验和 [3H] thymidine掺入法检测了新生大鼠心肌成纤维细胞的 β AR密度和DNA合成速率。结果显示 ,在培养心肌细胞和心肌成纤维细胞中 β AR密度 (Bmax)和解离常数 (KD)无显著性差异 ;竞争抑制曲线分析结果提示 ,心肌成纤维细胞对CGP 2 0 712A和ICI 1185 5 1单位点拟合均显著优于两位点拟合 (P <0 0 1) ,表现为对选择性 β1 AR拮抗剂CGP 2 0 712A的低亲和性 (IC50 值 :10 1μmol/L)和对选择性 β2 AR拮抗剂ICI 1185 5 1的高亲和性(IC50 值 :0 147μmol/L)。异丙肾上腺素 (ISO)促心肌成纤维细胞增殖作用可被ICI1185 5 1和心得安 (非选择性 β AR拮抗剂 )完全抑制 ,而CGP 2 0 712A则无此作用。上述结果提示 ,在培养心肌成纤维细胞中β2 AR亚型占绝对优势 ,并且ISO引起的心肌成纤维细胞增殖反应是由 β2 展开更多
关键词 Β-肾上腺素受体 放射配体结合实验 心肌成纤维细胞 增殖
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CCK-8及其受体拮抗剂对吗啡戒断大鼠额叶皮质、尾壳核、海马μ阿片受体的影响 被引量：6
12
作者 文迪 马春玲 +5 位作者 丛斌 张雅静 杨胜昌 于峰 倪志宇 李淑瑾 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第7期867-871,共5页
目的通过观察CCK-8及其受体拮抗剂对吗啡戒断大鼠额叶皮质、尾壳核、海马μ阿片受体的影响,初步探讨CCK-8对吗啡戒断症状的影响及其受体机制。方法建立大鼠吗啡慢性依赖及纳络酮催促戒断模型,观察CCK-8及CCK1受体拮抗剂L-364,718、CCK2... 目的通过观察CCK-8及其受体拮抗剂对吗啡戒断大鼠额叶皮质、尾壳核、海马μ阿片受体的影响,初步探讨CCK-8对吗啡戒断症状的影响及其受体机制。方法建立大鼠吗啡慢性依赖及纳络酮催促戒断模型,观察CCK-8及CCK1受体拮抗剂L-364,718、CCK2受体拮抗剂LY-288,513慢性干预对戒断症状的影响,并采用放射配基结合法测定额叶皮质、尾壳核、海马μ阿片受体的结合活性,即受体数量(Bmax)及结合力(Kd)。结果①给予吗啡前腹腔注射CCK-8及CCK受体拮抗剂慢性干预均可减轻吗啡戒断症状;②慢性吗啡作用后,额叶皮质和海马μ阿片受体数量及结合力下降,而尾壳核μ阿片受体数量无变化,仅结合力降低;戒断后,额叶皮质、尾壳核μ阿片受体数量及结合力升高,而海马μ阿片受体数量无变化,仅结合力升高;③CCK-8及其受体拮抗剂慢性干预后,使吗啡戒断大鼠尾壳核μ阿片受体结合力降低、海马μ阿片受体数量增加,但是对额叶皮质μ阿片受体的结合活性无影响。结论 CCK-8及其受体拮抗剂可通过调节μ阿片受体减轻吗啡戒断症状,并具有脑区特异性。 展开更多
关键词 法医毒理学 吗啡戒断 CCK-8 CCK受体拮抗剂 Μ阿片受体 放射配基结合分析
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补脾方药对脾虚大鼠壁细胞胃泌素受体及细胞内[Ca^(2+)]i作用的观察 被引量：6
13
作者 李燕舞 王汝俊 +2 位作者 王建华 杜群 巫燕莉 《中国中医基础医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第3期180-182,共3页
目的:观察脾虚模型大鼠壁细胞胃泌素受体及受体后信号细胞内钙离子的变化,并观察补脾方药党参、白术、补中益气汤对其的影响。方法:大鼠壁细胞采用EDTA-Pronase酶法消化而来。胃泌素受体检测采用放射配基结合实验,壁细胞内[Ca2+]i变化... 目的:观察脾虚模型大鼠壁细胞胃泌素受体及受体后信号细胞内钙离子的变化,并观察补脾方药党参、白术、补中益气汤对其的影响。方法:大鼠壁细胞采用EDTA-Pronase酶法消化而来。胃泌素受体检测采用放射配基结合实验,壁细胞内[Ca2+]i变化测定采用双波长荧光法。结果:大黄脾虚模型大鼠壁细胞胃泌素受体结合位点数有显著降低,经补脾方药治疗后有所恢复;同时脾虚模型壁细胞内静息钙离子浓度明显低于正常组,经胃泌素刺激后壁细胞内[Ca2+]i有所升高,且脾虚模型升高幅度明显高于正常组,经治疗后此状态有所恢复,但无统计学意义。结论:脾虚证可能与胃泌素受体低表达相关,且壁细胞内钙离子处于低代谢状态,但对于胃泌素刺激的反应性增强,进而可能导致酸分泌敏感性相对增高,胃黏膜易损性增强。补脾方药对其有一定的调节作用。 展开更多
关键词 脾虚证 壁细胞 胃泌素受体 放射配基结合实验:Fura-2/AM
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多巴胺D_2受体拮抗剂氨基取代苯酰胺类化合物的合成 被引量：5
14
作者 沈鸣华 龚佳玲 +4 位作者 王蔷 朱桐 刘伯里 孟昭兴 唐志刚 《核技术》 CAS CSCD 北大核心 1995年第11期651-654,共4页
合成了１１个消旋氨基取代的苯酰胺类化合物．以３Ｈ－Ｓｕｌｐｉｒｉｄｅ为标记配体进行放射受体竞争结合分析证明，这些化合物是多巴胺Ｄ２受体拮抗剂。ＩＣ５０测定表明，其中含卤素和氨基取代的苯酰胺类化合物对Ｄ２受体的亲和力比... 合成了１１个消旋氨基取代的苯酰胺类化合物．以３Ｈ－Ｓｕｌｐｉｒｉｄｅ为标记配体进行放射受体竞争结合分析证明，这些化合物是多巴胺Ｄ２受体拮抗剂。ＩＣ５０测定表明，其中含卤素和氨基取代的苯酰胺类化合物对Ｄ２受体的亲和力比Ｓｕｌｐｉｒｉｄｅ大十几倍． 展开更多
关键词 苯酰胺 多巴胺受体 放射配基结合
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米非司酮与利洛司酮对兔子宫胞浆孕激素受体结合力的比较 被引量：6
15
作者 刘永强 吴熙瑞 《同济医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1989年第6期372-375,共4页
本文以放射配体结合实验,分析了国产米非司酮、进口米非司酮和利洛司酮在兔子宫胞浆孕激素受体水平的竞争抑制特性。结果表明,[~3H]R5020与兔子宫胞浆孕激素受体结合之kd为0.19±0.02nmol/L,竞争抑制实验结果显示3种化合物与孕激素... 本文以放射配体结合实验,分析了国产米非司酮、进口米非司酮和利洛司酮在兔子宫胞浆孕激素受体水平的竞争抑制特性。结果表明,[~3H]R5020与兔子宫胞浆孕激素受体结合之kd为0.19±0.02nmol/L,竞争抑制实验结果显示3种化合物与孕激素受体结合力皆强,其ki值分别为1.34±0.37nmol/L、1.18±0.21nmol/L和1.11±0.28nmol/L。对孕激素受体的相对结合亲和力(RBA)皆为孕酮的3倍左右。3种化合物之间各项受体药理指标均无显著性差异。 展开更多
关键词 米非司酮 孕激素 药理学 受体
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乳腺肿瘤组织生长抑素受体检测及其临床意义 被引量：5
16
作者 张永健 于宪 +3 位作者 林伟 丁绚 黄世章 陆光明 《标记免疫分析与临床》 CAS 2002年第1期33-34,共2页
探讨乳腺良、恶性肿瘤SSR表达的差异对乳腺肿瘤良、恶性的鉴别诊断的价值 ,观察SSR表达与ER、PR表达的相关性 ,预测乳腺肿瘤生长抑素受体显像的临床价值。将手术切下的标本分成 4组 :乳腺肿瘤恶性组(恶性组 )及其对照组 (癌旁组 ) ,乳... 探讨乳腺良、恶性肿瘤SSR表达的差异对乳腺肿瘤良、恶性的鉴别诊断的价值 ,观察SSR表达与ER、PR表达的相关性 ,预测乳腺肿瘤生长抑素受体显像的临床价值。将手术切下的标本分成 4组 :乳腺肿瘤恶性组(恶性组 )及其对照组 (癌旁组 ) ,乳腺肿瘤良性组 (良性组 )及其对照组 (瘤旁组 )。采用RBA法测定各组织的SSR表达 ,采用免疫LsAB法测定ER、PR表达。结果 :(1)恶性组、癌旁组、良性组、瘤旁组SSR表达分别为10 8.6± 67.3fmol/mgpr、3 7.2± 9.6fmol/mgpr、43 .4± 12 .6fmol/mgpr、3 3 .9± 10 .2fmol/mgpr,恶性组比其对照组及良性组都高 ,差异有显著性 (P值分别为 <0 .0 0 1、<0 .0 1) ,而良性组与其对照组则无显著性差异 (P >0 .0 5 ) ;(2 )SSR与ER、PR表达的相关系数分别为 0 .85 9、0 .75 0。因此 ,大多数乳腺癌组织表达高密度的SSR ,可用SSR显像来做良、恶性肿瘤的初步鉴别 ,SSR表达与ER、PR表达有良好的相关性 。 展开更多
关键词 乳腺肿瘤 生长抑素受体 放射配基结合分析
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新型M受体激动剂MA9701的促智作用 被引量：5
17
作者 崔永耀 冯菊妹 +4 位作者 刘慧中 朱亮 荣征星 陆阳 陈红专 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2003年第5期503-505,共3页
目的 :观察新型莨菪类化合物MA970 1对小鼠记忆障碍模型的学习与记忆影响 ,以及对大鼠皮层海马组织的M受体动力学特性的影响。方法 :建立小鼠乙醇致记忆再现障碍和东莨菪碱致记忆获得障碍模型 ,用避暗法测定学习与记忆功能。用受体放射... 目的 :观察新型莨菪类化合物MA970 1对小鼠记忆障碍模型的学习与记忆影响 ,以及对大鼠皮层海马组织的M受体动力学特性的影响。方法 :建立小鼠乙醇致记忆再现障碍和东莨菪碱致记忆获得障碍模型 ,用避暗法测定学习与记忆功能。用受体放射配基法测定M受体动力学参数。结果 :与模型组比较 ,MA970 1 3、1 0mg·kg- 1 剂量均可显著延长乙醇致记忆障碍小鼠自明处进入暗处的潜伏期 ,减少错误次数 ,量效曲线呈倒U型 ;MA970 1 5、1 0mg·kg- 1 剂量 ,可使东莨菪碱致记忆获得障碍小鼠的错误次数显著降低 ,而潜伏期无显著延长。MA970 1对大鼠皮层海马组织的M受体具有较强的亲和力 ,其Ki 分别为氧化震颤素、槟榔碱的 6及 2 3倍。结论 :新型莨菪类衍生物MA970 1能明显改善乙醇和东莨菪碱所致小鼠学习与记忆障碍功能 ,其作用可能与激动脑内皮层和海马中枢M胆碱受体有关。 展开更多
关键词 药理学 莨菪烷化合物 M受体激动剂 学习与记忆 放射配基分析
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大鼠脑皮层中多巴胺受体的检定 被引量：5
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作者 邢成 王鲁明 吕宝璋 《中国应用生理学杂志》 CAS CSCD 1995年第1期87-89,共3页
本研究使用放射配基结合分析法，建立了对大鼠脑皮层多巴胺Ｄ＿１和Ｄ＿２型受体的检测方法。测得正常大鼠脑皮层中Ｄ＿１受体的Ｂ＿ｍａｘ，为１０３±５３ｐｍｏｌ／ｇ蛋白，Ｋ＿ｄ值为３．２±１．２ｎｍｏｌ／Ｌ；Ｄ＿２受... 本研究使用放射配基结合分析法，建立了对大鼠脑皮层多巴胺Ｄ＿１和Ｄ＿２型受体的检测方法。测得正常大鼠脑皮层中Ｄ＿１受体的Ｂ＿ｍａｘ，为１０３±５３ｐｍｏｌ／ｇ蛋白，Ｋ＿ｄ值为３．２±１．２ｎｍｏｌ／Ｌ；Ｄ＿２受体的Ｂ＿ｍａｘ，为２２７±７９ｐｍｏｌ／ｇ蛋白，Ｋ＿ｄ值为２．６±ｌ．３ｎｍｏｌ／Ｌ。 展开更多
关键词 多巴胺 受体 脑皮层 检测 放射配基分析
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小鼠腹腔巨噬细胞PAF受体放射配基受体结合分析方法 被引量：3
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作者 彭珊瑛 欧阳雪宇 王文杰 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第5期585-587,共3页
目的　建立简便、快速的小鼠腹腔巨噬细胞PAF放射配基受体结合分析法 ,考察巨噬细胞表面PAF受体的特性。方法　以♂C5 7BL/ 6小鼠腹腔巨噬细胞为受体材料 ,[3 H] PAF为标记配基 ,非膜过滤法进行结合放射配基分离 ,液闪计数测定。结果　... 目的　建立简便、快速的小鼠腹腔巨噬细胞PAF放射配基受体结合分析法 ,考察巨噬细胞表面PAF受体的特性。方法　以♂C5 7BL/ 6小鼠腹腔巨噬细胞为受体材料 ,[3 H] PAF为标记配基 ,非膜过滤法进行结合放射配基分离 ,液闪计数测定。结果　小鼠腹腔巨噬细胞PAF受体结合符合简单单位点受体结合模型 ,Scatchard分析求出的PAF受体结合参数Bmax=10 0 2fmol·1× 10 6cells-1,KD=3 2nmol·L-1。 [3 H] PAF与小鼠腹腔巨噬细胞PAF受体的结合呈现单一、饱和特点 ,并可被特异性PAF受体拮抗剂BN5 2 0 2 1竞争性抑制。结论　利用小鼠腹腔巨噬细胞贴壁特性 ,采用非滤过法处理细胞 ,能够在保持受体生理学活性的状态下 。 展开更多
关键词 关键词PAF受体 放射配基受体结合分析方法 小鼠腹腔 巨噬细胞
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糖皮质激素受体水平在白血病、肾病治疗中临床意义的探讨 被引量：2
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作者 张超 刘德宜 +2 位作者 王浩丹 侯桂华 李曙光 《山东大学学报（医学版）》 CAS 2003年第5期506-507,510,共3页
目的:探讨糖皮质激素受体(GCR)水平高低对急性淋巴性白血病(ALL)、肾病综合征(NS)疗效的影响。方法:采用受体放射配体结合技术测定ALL、NS和对照组外周血淋巴细胞糖皮质激素高亲和力受体GCRH和低亲和力受体GCRL位点数,分析GCR与疗效之... 目的:探讨糖皮质激素受体(GCR)水平高低对急性淋巴性白血病(ALL)、肾病综合征(NS)疗效的影响。方法:采用受体放射配体结合技术测定ALL、NS和对照组外周血淋巴细胞糖皮质激素高亲和力受体GCRH和低亲和力受体GCRL位点数,分析GCR与疗效之间的关系;并通过动物实验观察中药小柴胡汤对应用糖皮质激素所产生的GCR“降调节”效应的影响。结果:疗前GCRH>4000位点/细胞的ALL患者对激素联合化疗疗效好,化疗后GCRH明显降调,但GCRL治疗前后无明显变化。NS患者疗前GCRH>6000位点/细胞,则对GC疗效好,当GCRH<3000位点/细胞,则GC治疗无效。SD大白鼠实验表明,小柴胡汤具有显著的调控GCR水平作用。结论:对ALL患者和NS患者治疗前检测GCR水平,有助于制定个体化的治疗措施。 展开更多
关键词 受体 糖皮质激素 受体放射配体结合分析法 白血病 肾病综合征 小柴胡汤 大鼠 近交系
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