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喹诺酮类抗生素的高效毛细管电泳法分离检测 被引量:24
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作者 吴凌荔 秦卫东 《北京师范大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2006年第1期66-69,共4页
用高效毛细管电泳法分离环丙沙星、洛美沙星、氧氟沙星、氟罗沙星、帕珠沙星等5种喹诺酮类药物,探讨了缓冲液的浓度、pH值、分离电压、进样量对分离及检测的影响.实验发现采用50μm×40cm毛细管柱、5kV分离电压,用40mmol·L^... 用高效毛细管电泳法分离环丙沙星、洛美沙星、氧氟沙星、氟罗沙星、帕珠沙星等5种喹诺酮类药物,探讨了缓冲液的浓度、pH值、分离电压、进样量对分离及检测的影响.实验发现采用50μm×40cm毛细管柱、5kV分离电压,用40mmol·L^-1Na2B1O7-KH2PO4缓冲液调至pH8.86时,上述5种组分可以在基线分离.在进样时间为5s、紫外检测波长为254nm的条件下,待测物的检测限介于1.5~7mg·L^-1之间,利用上述操作参数,采用标准加入法测定市售奥复星药片中氧氟沙星的质量分数为48.0%。 展开更多
关键词 毛细管电泳 抗生素 喹诺酮 帕珠沙星
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水溶性量子点荧光探针用于帕珠沙星的含量测定 被引量:19
2
作者 凌霞 邓大伟 +1 位作者 钟文英 于俊生 《光谱学与光谱分析》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2008年第6期1317-1321,共5页
文章采用荧光光谱和紫外光谱研究了CdTe量子点(CdTe QDs)与广谱抗菌药物帕珠沙星的相互作用。结果表明,随着帕珠沙星浓度的增加,CdTe QDs荧光强度有规律的降低,但通过透射电镜图对QDs及加入帕珠沙星后的QDs进行比较,发现QDs仍然均一... 文章采用荧光光谱和紫外光谱研究了CdTe量子点(CdTe QDs)与广谱抗菌药物帕珠沙星的相互作用。结果表明,随着帕珠沙星浓度的增加,CdTe QDs荧光强度有规律的降低,但通过透射电镜图对QDs及加入帕珠沙星后的QDs进行比较,发现QDs仍然均一单分散,表明反应的作用机理可能是帕珠沙星促使QDs表面键合的有机分子发生变化,在Cd空位表现出的表面缺损上形成了碲氧复合物,致使荧光猝灭。因此该反应可作为一种新颖的快速检测帕珠沙星含量的方法。在一定条件下,帕珠沙星溶液的浓度与量子点荧光强度成线性关系,线性范围为10.0-850μg·mL^-1,相关系数r为0.995 4,检测限(S/N=3)为3.254×10-3μg·mL^-1。药物对量子点的猝灭常数为2.188×104L·mol^-1。应用到冻干粉针剂和氯化钠注射液中帕珠沙星的含量测定,所得结果与标示量一致。该方法较常用检测方法具有简便、快捷、灵敏、线性范围宽的优点,并有望进一步开展发药物体内显像及作用机理的研究。 展开更多
关键词 CDTE量子点 帕珠沙星 定量测定
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注射用帕珠沙星治疗细菌性感染111例的临床随机对照研究 被引量:18
3
作者 施毅 肖永营 +10 位作者 苏欣 邵海枫 宋勇 赵蓓蕾 曹鄂洪 肖鑫武 王卫萍 肖伟 王茂芬 孙丽华 章辉 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第12期937-941,共5页
目的:评价国产注射用帕珠沙星治疗细菌性感染的疗效和安全性。方法:采用多中心、随机、单盲、平行对照试验设计。选择细菌性感染病人227例,其中呼吸系统感染113例,泌尿系统感染114例。所有病人随机分为试验组111例,给予帕珠沙星0.3g,iv,... 目的:评价国产注射用帕珠沙星治疗细菌性感染的疗效和安全性。方法:采用多中心、随机、单盲、平行对照试验设计。选择细菌性感染病人227例,其中呼吸系统感染113例,泌尿系统感染114例。所有病人随机分为试验组111例,给予帕珠沙星0.3g,iv,gtt,bid;对照组116例,给予左氧氟沙星0.2g,iv,gtt,bid;疗程均为7~10d。结果:2组人口学指标差异无统计学意义,资料具有可比性。临床综合疗效试验组和对照组的痊愈率分别为72.6%和67.8%,有效率分别为97.4%和91.5%(P>0.05)。细菌清除率分别为99%和98.0%(P>0.05)。试验组与对照组的不良反应发生率分别为12.0%和12.6%(P>0.05),主要表现为恶心、静脉炎等。结论:注射用帕珠沙星治疗呼吸系统和泌尿系统细菌性感染疗效好,使用安全。 展开更多
关键词 呼吸道感染 泌尿道感染 细菌感染 随机对照试验 帕珠沙星 左氧氟沙星
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帕珠沙星注射液治疗急性细菌性感染104例的多中心随机对照试验 被引量:16
4
作者 桂保松 宁宁 +5 位作者 孙秀珍 李雅莉 崔社环 靳凤乐 韩雪芳 王养维 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第7期532-535,共4页
目的:评价国产帕珠沙星注射液治疗急性细菌性感染的有效性和安全性。方法:采用多中心、双盲、随机对照研究方法,试验组104例,给予帕珠沙星500mg,对照组103例,给予左氧氟沙星200mg,均bid,疗程7~14d。结果:本研究共纳入207例病人,帕珠沙... 目的:评价国产帕珠沙星注射液治疗急性细菌性感染的有效性和安全性。方法:采用多中心、双盲、随机对照研究方法,试验组104例,给予帕珠沙星500mg,对照组103例,给予左氧氟沙星200mg,均bid,疗程7~14d。结果:本研究共纳入207例病人,帕珠沙星组104例,男性28例,女性76例,年龄(38±14)a;左氧氟沙星组103例,男性40例,女性63例,年龄(41±15)a。试验组总痊愈率和有效率分别为84.6%和95.2%;对照组分别为79.6%和89.3%,2组细菌清除率分别为97%和91%,2组比较差异均无显著意义(P>0.05)。2组不良反应发生率分别为7.3%和7.3%,主要表现为转氨酶升高、局部刺激、恶心、呕吐、头痛、头晕、失眠、皮疹。结论:帕珠沙星注射液治疗急性细菌性感染临床疗效确切,安全性较好。 展开更多
关键词 细菌感染 随机对照试验 多中心研究 双盲法 帕珠沙星 左氧氟沙星
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帕珠沙星的合成研究 被引量:12
5
作者 梁毅恒 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第12期529-531,共3页
以左氟沙星中间体 (S) - 9,10 -二氟 - 3-甲基 - 7-氧代 - 2 ,3-二氢 - 7H-吡啶 [1,2 ,3- de][1,4]苯并嗪 - 6 -羧酸乙酯为原料 ,经与氰乙酸乙酯缩合、脱羧、环合、水解及 Hoffm an降解制得帕珠沙星 ,总收率 43%。
关键词 帕珠沙星 氟喹诺酮 抗菌剂 合成方法
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甲磺酸帕珠沙星治疗呼吸道和泌尿道细菌性感染的多中心双盲随机对照临床研究 被引量:14
6
作者 鲍永霞 邵玉霞 +1 位作者 吕福祯 李家宁 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第10期624-627,630,共5页
目的评价国产注射用甲磺酸帕珠沙星治疗呼吸道和泌尿道细菌感染的临床疗效和安全性.方法采用多中心双盲随机对照试验设计,以注射用盐酸左氧氟沙星为对照药,试验组用甲磺酸帕珠沙星注射剂每次0.5g,每日2次,静脉滴注;对照组用盐酸左氧氟... 目的评价国产注射用甲磺酸帕珠沙星治疗呼吸道和泌尿道细菌感染的临床疗效和安全性.方法采用多中心双盲随机对照试验设计,以注射用盐酸左氧氟沙星为对照药,试验组用甲磺酸帕珠沙星注射剂每次0.5g,每日2次,静脉滴注;对照组用盐酸左氧氟沙星注射剂每次0.3g,每天2次,静脉滴注,疗程7~14d.结果本研究共入选病例252例,脱落4例,剔除8例,可评价病例240例,试验组120例,对照组120例.试验组与对照组的痊愈率分别为77.50%和74.17%,总有效率分别为98.33%和96.67%,细菌清除率分别为96.97%和95.70%,不良反应率分别为4.03%和2.42%.结论国产注射用甲磺酸帕珠沙星治疗呼吸道和泌尿道细菌性感染疗效确切,安全性好. 展开更多
关键词 甲磺酸帕珠沙星 左氧氟沙星 细菌性感染 随机对照试验
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帕珠沙星注射液治疗呼吸和泌尿系统细菌性感染的单盲随机对照试验 被引量:12
7
作者 王婷 乔华 +1 位作者 梁莉 张虹 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第8期633-637,共5页
目的:评价帕珠沙星注射液治疗呼吸系统和泌尿系统急性细菌感染的有效性和安全性。方法:用随机单盲对照试验设计,试验组予帕珠沙星注射液,300mg,iv,gtt,bid,对照组予左氧氟沙星注射液,200mg,iv,gtt,bid,2组疗程均为7~14d。结果:试验组... 目的:评价帕珠沙星注射液治疗呼吸系统和泌尿系统急性细菌感染的有效性和安全性。方法:用随机单盲对照试验设计,试验组予帕珠沙星注射液,300mg,iv,gtt,bid,对照组予左氧氟沙星注射液,200mg,iv,gtt,bid,2组疗程均为7~14d。结果:试验组可评价病例为31例,对照组可评价病例为33例,试验组临床总有效率和痊愈率分别为94%和58%,细菌清除率为100%;对照组临床总有效率和痊愈率分别为94%和67%,细菌清除率为100%。试验组和对照组药物不良反应发生率分别为10%(3/31)和39%(13/33)。2组比较除不良反应发生率差异有显著意义外,其余差异均无显著意义(P>0.05)。结论:帕珠沙星注射液治疗呼吸系统和泌尿系统急性细菌感染疗效确切,使用安全、方便。 展开更多
关键词 帕珠沙星 呼吸道感染 泌尿道感染 细菌感染 随机对照试验 左氧氟沙星
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高效液相色谱法测定人血清中帕珠沙星的浓度 被引量:12
8
作者 刘蕾 李可欣 +3 位作者 李扬 封宇飞 殷琦 孙春华 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第5期529-531,共3页
目的:建立测定人血清帕珠沙星的高效液相色谱的方法,并测定了人血清中帕珠沙星的浓度。方法:色谱条件:LunaC18,粒径5 μm,4.6 mm×150 mm;流动相:乙腈-0.04 mol·L-1磷酸盐缓冲液(1:3,pH=3.1),流速1.0 mL·min~1;柱温28℃... 目的:建立测定人血清帕珠沙星的高效液相色谱的方法,并测定了人血清中帕珠沙星的浓度。方法:色谱条件:LunaC18,粒径5 μm,4.6 mm×150 mm;流动相:乙腈-0.04 mol·L-1磷酸盐缓冲液(1:3,pH=3.1),流速1.0 mL·min~1;柱温28℃;检测波长:242 nm,自动进样器温度为室温,进样量20μL,运行时间为10 min。样品处理采用蛋白沉淀法。结果:线性范围:0.05—40μg·mL~1,最低检测浓度为0.05μg·mL~1,绝对回收率均在95%以上,相对回收率在95%-106%,日内、日间的RSD皆小于15%。结论:适用于临床上测定血清中帕珠沙星的人体药动学的研究。 展开更多
关键词 人血清 帕珠沙星 高效液相色谱法 人体药动学 临床 色谱条件 RSD 粒径 乙腈 沉淀法
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注射用甲磺酸帕珠沙星与左旋氧氟沙星对照治疗呼吸道感染74例 被引量:10
9
作者 柯会星 李毅 +2 位作者 方保民 缪竞智 胡云建 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第14期1122-1125,1129,共5页
目的:评价国产注射用甲磺酸帕珠沙星治疗呼吸道细菌感染的临床疗效和安全性。方法:采用随机对照试验设计,以注射用盐酸左氧氟沙星为对照药,试验组用甲磺酸帕珠沙星注射剂,每次0.3g,bid,静脉滴注;对照组用盐酸左氧氟沙星注射剂... 目的:评价国产注射用甲磺酸帕珠沙星治疗呼吸道细菌感染的临床疗效和安全性。方法:采用随机对照试验设计,以注射用盐酸左氧氟沙星为对照药,试验组用甲磺酸帕珠沙星注射剂,每次0.3g,bid,静脉滴注;对照组用盐酸左氧氟沙星注射剂,每次0.2g,bid,静脉滴注,疗程7~14d。结果:本研究共入选病例76例,剔除2例,可评价病例74例,试验组35例,对照组39例。试验组与对照组的痊愈率分别为65.7%(23/35)和56.4%(22/39),总有效率分别为94.3%(33/35)和97.4%(38/39),细菌清除率分别为74.2%(23/31)和74.3%(26/35),不良反应率分别为5.7%(3/35)和7.7%(3/39)。结论:国产注射用甲磺酸帕珠沙星治疗呼吸道细菌性感染疗效确切,安全性好。 展开更多
关键词 甲磺酸帕珠沙星 左氧氟沙星 细菌性感染 随机对照试验
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帕珠沙星治疗急性细菌感染性疾病的Ⅱ期临床试验 被引量:9
10
作者 杜智敏 邵玉霞 +3 位作者 吕福祯 韩守信 吴晓梅 任野平 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第3期183-186,共4页
目的:评价帕珠沙星对急性细菌感染病人的有效性和安全性。方法:采用多中心随机单盲对照试验设计。选择细菌性感染病人240例,试验组(A组)120例,年龄(44±s 12)a,男性46例,女性74例;对照组(B组)120例,年龄(42±13)a,男性50例,女... 目的:评价帕珠沙星对急性细菌感染病人的有效性和安全性。方法:采用多中心随机单盲对照试验设计。选择细菌性感染病人240例,试验组(A组)120例,年龄(44±s 12)a,男性46例,女性74例;对照组(B组)120例,年龄(42±13)a,男性50例,女性70例。A组用帕珠沙星0.5 g,加入氯化钠注射液100 mL,iv,gtt,30 min~1 h,bid;B组用左氧氟沙星0.3 g,加入氯化钠注射液100 mL, iv,gtt,30 min~1 h,bid。疗程均为7~10 d。结果:A组120例,痊愈率为77.5%,总有效率98.3%; B组120例,痊愈率为74.2%,总有效率为96.7%,A组痊愈率和总有效率95%可信区间分别为70%~85%和96%~100%;B组痊愈率和总有效率95%可信区间分别为66%~82%和93%~100%,2组无显著差异。A组和B组的细菌清除率分别为97.1%和96%,2组比较无显著差异(P>0.05),A组不良反应发生率为4.2%,B组为3.3%,差异无显著意义(P>0.05)。结论:帕珠沙星治疗由敏感病原体引起的呼吸道感染、泌尿道感染,疗效与左氧氟沙星相近,不良反应较低。 展开更多
关键词 帕珠沙星 左氧氟沙星 细菌感染 随机对照试验 抗感染药 多中心研究
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高效液相色谱法同时快速测定喹诺酮类药物帕珠沙星、洛美沙星、左氧氟沙星的含量 被引量:8
11
作者 王野 刘峥 刘峰 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第7期420-422,共3页
目的建立一种适宜基层地区的快速分析多种喹诺酮类药物的HPLC法。方法色谱柱AlltechAlltimaC18(150mm×4.6mm,5μm);柱温为室温;流动相:柠檬酸(0.2mol/L)∶(甲醇∶乙腈=3∶1)(84∶16);流速1.0ml/min;检测波长275nm;进样量10μl。结... 目的建立一种适宜基层地区的快速分析多种喹诺酮类药物的HPLC法。方法色谱柱AlltechAlltimaC18(150mm×4.6mm,5μm);柱温为室温;流动相:柠檬酸(0.2mol/L)∶(甲醇∶乙腈=3∶1)(84∶16);流速1.0ml/min;检测波长275nm;进样量10μl。结果帕珠沙星、洛美沙星、左氧氟沙星的线性范围分别为0.08~0.40mg/ml、0.04~0.20mg/ml和0.04~0.20mg/ml;平均回收率分别为99.3%、98.6%、101.1%;最低检测限分别为33.0、8.2和9.6ng。结论本方法快速简便,准确度可靠,可作为快速检验帕珠沙星、洛美沙星、左氧氟沙星制剂含量的方法。 展开更多
关键词 帕珠沙星 洛美沙星 左氧氟沙星 HPLC
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帕珠沙星与左氧氟沙星治疗老年葡萄球菌下呼吸道感染的对比研究 被引量:9
12
作者 冉坤 刘红 +1 位作者 杨辉 陶勇 《重庆医学》 CAS 北大核心 2015年第20期2774-2775,2779,共3页
目的比较帕珠沙星和左氧氟沙星治疗老年患者合并葡萄球菌下呼吸道感染的疗效和耐药性。方法选择2011年7月至2013年8月重庆医科大学附属第一医院第一分院收治的葡萄球菌下呼吸道感染老年患者194例,分为帕珠沙星治疗组和左氧氟沙星对照组... 目的比较帕珠沙星和左氧氟沙星治疗老年患者合并葡萄球菌下呼吸道感染的疗效和耐药性。方法选择2011年7月至2013年8月重庆医科大学附属第一医院第一分院收治的葡萄球菌下呼吸道感染老年患者194例,分为帕珠沙星治疗组和左氧氟沙星对照组。对葡萄球菌下呼吸道感染患者分离株进行耐药率分析,并比较其耐药率。采用全自动细菌鉴定仪VITEK系统对感染的细菌作鉴定,并进行药敏试验。结果帕珠沙星治疗组总有效率高于左氧氟沙星对照组(93.8%vs.83.5%,χ2=5.127,P<0.05)。葡萄球菌属对帕珠沙星和左氧氟沙星耐药率分别为16.5%和41.7%(χ2=29.979,P<0.01)。其中金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、溶血葡萄球菌对帕珠沙星的耐药率均明显低于左氧氟沙星(P<0.05);人葡萄球菌、其他葡萄球菌对帕珠沙星的耐药率与左氧氟沙星比较,差异无统计学意义(P>0.05)。两组的不良反应发生率均比较低,差异无统计学意义(P>0.05)。结论帕珠沙星对老年葡萄球菌下呼吸道感染治疗疗效优于左氧氟沙星,且耐药性较低,值得临床重视。 展开更多
关键词 葡萄球菌 帕珠沙星 氧氟沙星 呼吸道感染 耐药率
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甲磺酸帕珠沙星治疗细菌性感染的多中心临床试验 被引量:7
13
作者 金阳 辛建保 +2 位作者 杨晓 熊先智 陶晓南 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第10期1225-1228,共4页
目的:评价国产新药注射用甲磺酸帕珠沙星治疗细菌性感染的临床安全性和有效性。方法:以盐酸左氧氟沙星为对照药,进行多中心随机双盲对照治疗细菌感染的试验。试验组130例,给予注射用甲磺酸帕珠沙星300mg静脉滴注,q12h;对照组128... 目的:评价国产新药注射用甲磺酸帕珠沙星治疗细菌性感染的临床安全性和有效性。方法:以盐酸左氧氟沙星为对照药,进行多中心随机双盲对照治疗细菌感染的试验。试验组130例,给予注射用甲磺酸帕珠沙星300mg静脉滴注,q12h;对照组128例给予注射用盐酸左氧氟沙星200mg静脉滴注,q12h。两药疗程均为7~10d。结果:甲磺酸帕珠沙星和左氧氟沙星治疗细菌性感染的临床有效率分别为86.3%和79.7%;细菌清除率分别为89.1%和81.7%;不良反应发生率分别为6.9%和11.7%。以上指标差异均无显著性(P〉0.05)。结论:注射用甲磺酸帕珠沙星治疗细菌性感染是有效和安全的,与左氧氟沙星相当。 展开更多
关键词 帕珠沙星 左氧氟沙星 细菌感染 随机对照试验
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A capacitive sensor based on molecularly imprinted polymers and poly(p-aminobenzene sulfonic acid) film for detection of pazufloxacin mesilate 被引量:4
14
作者 ZHOU Lu YE GuangRong +2 位作者 YUAN Ruo CHAI YaQin CHEN SuMing 《Science China Chemistry》 SCIE EI CAS 2007年第4期547-553,共7页
A novel capacitive sensor for pazufloxacin mesilate (pazufloxacin) determination was developed by electropolymerizing p-aminobenzene sulfonic (p-ABSA) and molecularly imprinted polymers (MPs), which was synthesized th... A novel capacitive sensor for pazufloxacin mesilate (pazufloxacin) determination was developed by electropolymerizing p-aminobenzene sulfonic (p-ABSA) and molecularly imprinted polymers (MPs), which was synthesized through thermal radical copolymerization of metharylic acid (MAA) and ethylene glycol dimethacrylate (EGDMA) in the presence of pazufloxacin template molecules, on the gold electrode surface. Furthermore, 1-dedecanethiol was used to insulate the modified electrode. Alternating current (ac) impedance experiments were carried out with a Model IM6e to obtain the capacitance responses. Under the optimum conditions, the sensor showed linear capacitance response to pazufloxacin in the range of 5 ng·mL?1 to 5 μg·mL?1 with a relative standard deviation (RSD) 5.3% (n=7) and a detection limit of 1.8 ng·mL?1. The recoveries for different concentration levels of pazufloxacin samples varied from 94.0% to 102.0%. Electrochemical experiments indicated the capacitive sensor exhibited good sensitivity and selectivity and showed excellent parameters of regeneration and stability. 展开更多
关键词 capacitive sensor molecularly imprinted POLYMERS p-aminobenzene sulfonic ACID pazufloxacin mesilate
原文传递
帕珠沙星与头孢哌酮/舒巴坦联用对金葡菌等多重耐药菌体外抗菌效果的研究 被引量:8
15
作者 娄晟 朱君荣 史益星 《中国药房》 CAS CSCD 北大核心 2008年第11期830-832,共3页
目的:评价帕珠沙星与头孢哌酮/舒巴坦对临床分离的90株常见致病菌的体外联合抗菌效应。方法:采用棋盘设计法,微量肉汤稀释法测定2种抗生素单用及联用时对90株致病菌(30株金黄色葡萄球菌,30株大肠埃希菌,30株铜绿假单胞菌)的最... 目的:评价帕珠沙星与头孢哌酮/舒巴坦对临床分离的90株常见致病菌的体外联合抗菌效应。方法:采用棋盘设计法,微量肉汤稀释法测定2种抗生素单用及联用时对90株致病菌(30株金黄色葡萄球菌,30株大肠埃希菌,30株铜绿假单胞菌)的最低抑菌浓度(MIC),并计算联合药敏指数(FIC值)。结果:帕珠沙星与头孢哌酮/舒巴坦联用后,2种抗生素对临床分离的90株常见致病菌的MIC值均显著降低。FIC≤0.5占60.7%~80.0%;0.5〈FIC≤1占20.0%~33.3%;1〈FIC≤2占3.3%~6.6%;FIC〉2为0。结论:帕珠沙星与头孢哌酮/舒巴坦联合应用,对90株医源性常见致病菌抗菌作用增强,体外抗菌作用以协同和相加作用为主,无拮抗效应。 展开更多
关键词 帕珠沙星 头孢哌酮/舒巴坦 联合用药 FIC
原文传递
HPLC测定人血浆中帕珠沙星浓度 被引量:7
16
作者 邓鸣 张运好 侯艳宁 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2008年第5期428-431,共4页
目的建立测定人血浆中帕珠沙星浓度的高效液相色谱法。方法血浆样品用10%高氯酸沉淀蛋白。色谱柱为Diamonsil C18柱(200mm×4.6mm,5μm),流动相为0.02mol·L-1磷酸二氢钠溶液(含三乙胺0.5%,用磷酸调至pH3.0)-乙腈(82∶18),流速... 目的建立测定人血浆中帕珠沙星浓度的高效液相色谱法。方法血浆样品用10%高氯酸沉淀蛋白。色谱柱为Diamonsil C18柱(200mm×4.6mm,5μm),流动相为0.02mol·L-1磷酸二氢钠溶液(含三乙胺0.5%,用磷酸调至pH3.0)-乙腈(82∶18),流速为1.0mL·min-1,紫外检测波长245nm。结果血浆中内源性物质对样品测定无干扰。本方法线性范围为0.05~50μg·mL-1(r=0.9999),最低定量浓度为0.05μg·mL-1,提取回收率大于80%,方法回收率为100.6%~101.4%,日内、日间RSD均小于6%。结论本法简便、灵敏、准确,适用于帕珠沙星药动学的研究。 展开更多
关键词 帕珠沙星 高效液相色谱 血药浓度
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帕珠沙星与左氧氟沙星治疗急性细菌性感染临床评价 被引量:6
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作者 王进 肖永红 +12 位作者 郝凤兰 梁军 纪霞 腊岩 刘学东 张劭夫 张爱平 王鑫 石书梅 赵学智 毛志国 徐成钢 周庭银 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第2期178-182,共5页
目的:评价甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液治疗急性细菌性感染包括呼吸道感染、泌尿道感染以及皮肤软组织的安全性和有效性。方法:采用区组随机化、盲法对照、多中心临床试验的设计方法,选用左氧氟沙星作为对照药,其中皮肤软组织感染病例采... 目的:评价甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液治疗急性细菌性感染包括呼吸道感染、泌尿道感染以及皮肤软组织的安全性和有效性。方法:采用区组随机化、盲法对照、多中心临床试验的设计方法,选用左氧氟沙星作为对照药,其中皮肤软组织感染病例采用开放性试验设计方法。结果:在本次随机临床试验中共入选257例使用帕珠沙星或其对照药左氧沙星治疗急性呼吸系统、泌尿系统感染的病例,有243例进入PP分析,其临床总痊愈率分别为65.3%和66.4%,总有效率分别为93.2%和96.0%,细菌清除率分别为87.1%和90.6%,相关不良反应发生率分别为10.3%和7.6%,两组间的临床疗效、细菌清除率和不良反应发生率比较均无显著差异,另外入选30例使用帕珠沙星治疗皮肤软组织感染的开放病例,有29例进入PP分析,其临床痊愈率为51.7%,临床有效率为86.2%,细菌清除率为95.8%,不良反应发生率为3.3%。结论:甲磺酸帕珠沙星是治疗常见急性细菌性呼吸道感染、泌尿系统感染及皮肤软组织感染较为安全、有效的抗菌药物。 展开更多
关键词 甲磺酸帕珠沙星 左氧氟沙星 随机对照 开放治疗
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帕珠沙星的合成 被引量:3
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作者 陆宏国 徐玉凤 +2 位作者 周斌 叶春梅 张玉斌 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第11期1015-1017,共3页
目的:合成帕珠沙星。方法:以(S)-9,10-二氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-吡啶[1,2,3-de][1,4]苯并(口恶)嗪-6-羧酸乙酯为起始原料,经缩合、环合、水解等反应制得帕珠沙里。结果:采用本合成工艺制得了帕珠沙星,收率为44.1%。结论:本合成... 目的:合成帕珠沙星。方法:以(S)-9,10-二氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-吡啶[1,2,3-de][1,4]苯并(口恶)嗪-6-羧酸乙酯为起始原料,经缩合、环合、水解等反应制得帕珠沙里。结果:采用本合成工艺制得了帕珠沙星,收率为44.1%。结论:本合成工艺简单易操作,适合工业化生产。 展开更多
关键词 帕珠沙星 药物合成 抗菌药
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离子对RP-HPLC法测定甲磺酸帕珠沙星尿药浓度 被引量:6
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作者 李春盈 钟彦 丁黎 《药学进展》 CAS 2006年第2期81-83,共3页
目的:建立反相离子对高效液相色谱法以测定尿液中帕珠沙星浓度。方法:色谱条件:Kromasil C18柱(250mm×4.6mm,5μm);流动相:3mmol/L十二烷基硫酸钠(含0.5%三乙胺,用H3PO4调pH至4.0)-乙腈(62:38,V/V);流速:1.0m... 目的:建立反相离子对高效液相色谱法以测定尿液中帕珠沙星浓度。方法:色谱条件:Kromasil C18柱(250mm×4.6mm,5μm);流动相:3mmol/L十二烷基硫酸钠(含0.5%三乙胺,用H3PO4调pH至4.0)-乙腈(62:38,V/V);流速:1.0mL/min;紫外检测波长:242nm。结果:尿液标准曲线线性范围为1-300mg/L(r=0.9998),高、中、低三种浓度的批内和批间精密度均小于10.0%,提取回收率为94.0%-95.3%。12名健康志愿者分别进行单剂量静脉滴注注射用甲磺酸帕珠沙星后,帕珠沙星在24小时内尿液中的累积尿药排泄率为(90.3±2.6)%。结论:本方法准确可靠,操作简便,适用于临床药代动力学及常规尿药浓度监测。 展开更多
关键词 帕珠沙星 离子对色谱 累积尿药排泄率
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帕珠沙星合成中的Hofmann重排反应 被引量:4
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作者 张文治 束家有 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第12期593-594,共2页
将帕珠沙星的合成关键中间体 (3S) - 9-氟 - 10 - (1-氨甲酰基环丙基 ) - 3-甲基 - 7-氧代 - 2 ,3-二氢 - 7H-吡啶 [1,2 ,3-de]- 1,4 -苯并嗪 - 6 -羧酸溶于甲醇钠 /甲醇溶液中 ,于 - 4 0℃加溴进行 Hofmann重排得到帕珠沙星。收率 6... 将帕珠沙星的合成关键中间体 (3S) - 9-氟 - 10 - (1-氨甲酰基环丙基 ) - 3-甲基 - 7-氧代 - 2 ,3-二氢 - 7H-吡啶 [1,2 ,3-de]- 1,4 -苯并嗪 - 6 -羧酸溶于甲醇钠 /甲醇溶液中 ,于 - 4 0℃加溴进行 Hofmann重排得到帕珠沙星。收率 6 9%。 展开更多
关键词 帕珠沙星 Hofmann重排 抗菌剂 合成
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