关附甲素与Ⅰ类抗心律失常药对豚鼠乳头肌动作电位的作用比较 被引量：3

1

作者 张陆勇 季惠芳 +1 位作者 常晓时 刘静涵 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1994年第1期49-52,共4页

用细胞内微电极技术，结合微机自动分析，研究了关附甲素（ＧＦＡ）对豚鼠乳头肌快反应动作电位各项参数的影响，并与Ⅰａ类药物奎尼丁（ｑｕｉｎｉｕｉｎｅ）、Ⅰｂ类药物慢心律（ｍｅｘｉｌｅｔｉｎｅ）以及Ⅰｃ类药物氯卡胺（ｌｏｒ... 用细胞内微电极技术，结合微机自动分析，研究了关附甲素（ＧＦＡ）对豚鼠乳头肌快反应动作电位各项参数的影响，并与Ⅰａ类药物奎尼丁（ｑｕｉｎｉｕｉｎｅ）、Ⅰｂ类药物慢心律（ｍｅｘｉｌｅｔｉｎｅ）以及Ⅰｃ类药物氯卡胺（ｌｏｒｃａｉｎｉｄｅ）进行比较。结果表明，关附甲素对心肌细胞零相阻Ｎａ￣＋作用与Ⅰ类药奎尼丁、慢心律、氯卡胺相比起效浓度接近，作用相似，它对动作电位时程（ＡＰＤ）、有效不应期（ＥＲＰ）的影响与Ⅰａ类药奎尼丁更为接近。 展开更多

关键词 关附甲素 动作电位 乳头肌 奎尼丁

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静脉注射劳卡尼对房室折返性心动过速的电生理效应 被引量：2

2

作者 欧阳非凡 宋有城 +6 位作者 朱俊 方卫华 袁贤奇 齐向前 李建冬 马坚 卢才义 《中国循环杂志》 CSCD 1993年第1期13-16,共4页

本文采用心脏程序电刺激方法研究静脉注射劳卡尼(氯卡胺,Lorcaioide)(2 mg/kg)对12例房室折返性心动过速的电生理效应,其结果表明:(1)窦性心率明显增加,窦房结恢复时间及窦房传导时间缩短;(2)明显延长P-A、H-V间期,对A-H间期及心房、心... 本文采用心脏程序电刺激方法研究静脉注射劳卡尼(氯卡胺,Lorcaioide)(2 mg/kg)对12例房室折返性心动过速的电生理效应,其结果表明:(1)窦性心率明显增加,窦房结恢复时间及窦房传导时间缩短;(2)明显延长P-A、H-V间期,对A-H间期及心房、心室和房室结不应期无明显影响;(3)旁路前传阻断率83.3%。逆传阻断率41.6%,未阻断者V-A延长22.9%;(4)终止急性发作率88.9%,预防再诱发44.4%;(5)单剂静脉注射副作用轻,但值得重视的是16.7%患者药物后发生易化作用。 展开更多

关键词 劳卡尼 心动过速

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抗心律失常药劳卡胺药代动力学研究 被引量：2

3

作者 徐向阳 汪国芬 +1 位作者 王宏图 张静华 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1991年第2期105-107,共3页

8名健康志愿者,随机交叉口服国产劳卡胺胶囊剂100及200mg,测得药一时数据,按口服二房室模型方程拟合,求得药代动力学参数。t1/2(β)分别为4.79±1.85h和18.69±11.63h,Cl分别为104.08±57.94 l/h和49.16±21.75 l/h,AUC... 8名健康志愿者,随机交叉口服国产劳卡胺胶囊剂100及200mg,测得药一时数据,按口服二房室模型方程拟合,求得药代动力学参数。t1/2(β)分别为4.79±1.85h和18.69±11.63h,Cl分别为104.08±57.94 l/h和49.16±21.75 l/h,AUC/D_0分别为1.40 10^(-5)±0.94 10^(-5)h/ml和2.24 10^(-5)±1.65 10^(-5)h/ml,经自身配对t检验,上述参数在两个剂量间的差异具有显著性统计学意义(p<0.05),推测劳卡胺在人体内存在非线性药动学过程。 展开更多

关键词 抗心律失常药 劳卡胺 药代动力学

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劳卡胺对豚鼠离体右心室壁缺血再灌注性心律失常的影响

4

作者 刘书勤 袁秉祥 +2 位作者 李增利 鞠敏 李宝平 《西安医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第1期20-22,共3页

目的　探讨劳卡胺对折返激动有关心律失常的对抗作用及其机制。方法　修改的Ferrier豚鼠离体右心室壁缺血 再灌注心律失常模型 ,即标本经模拟缺血台氏液灌流 1 0min ,而后用正常台氏液行再灌注。结果　劳卡胺分别在 0 62mg/L、1 2 5m... 目的　探讨劳卡胺对折返激动有关心律失常的对抗作用及其机制。方法　修改的Ferrier豚鼠离体右心室壁缺血 再灌注心律失常模型 ,即标本经模拟缺血台氏液灌流 1 0min ,而后用正常台氏液行再灌注。结果　劳卡胺分别在 0 62mg/L、1 2 5mg/L及 2 50mg/L剂量时使缺血性心律失常发生率轻度降低 (P >0 0 5) ,后 2种剂量使再灌注早期心律失常发生率明显降低 (P <0 0 5) ;降低心律失常发生率同时可提高心内膜下心室肌兴奋阈 ,延长心内、外膜下心室肌细胞动作电位时程 ,延迟或部分延迟冲动跨壁传导时间。结论　劳卡胺可提高心肌细胞兴奋阀 ,延长动作电位时程 ,延迟跨壁传导 ,这可能是其抗心律失常特别是折返型心律失常的电生理学基础。 展开更多

关键词 劳卡胺 心律失常 电生理学 豚鼠 再灌注损伤

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抗心律失常药劳卡胺的合成

5

作者 孔荣祖 谢永新 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1990年第2期53-55,共3页

以异丙胺和丙烯酸酯为起始原料,经六步反应合成劳卡胺。采用催化加成,不用溶剂,大大缩短了反应时间,环合、水解脱羧使用一锅反应,操作简便。

关键词 劳卡胺 合成 抗心律失常药

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劳卡胺和去甲劳卡胺的高效液相色谱法测定及其临床应用

6

作者 陈汇 顾仕芬 +1 位作者 龚培力 曾繁典 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1996年第1期36-38,共3页

采用高效液相色谱法测定了抗心律失常药劳卡胺（Ｌｏｒ）及其活性代谢产物去甲劳卡胺（ＮＬ）血药浓度。线性范围分别为０·０２５～０·８ｍｇ·Ｌ－１和０．０３１～ｌｍｇ·Ｌ－１，最低检测浓度均为０．００５ｍｇ&... 采用高效液相色谱法测定了抗心律失常药劳卡胺（Ｌｏｒ）及其活性代谢产物去甲劳卡胺（ＮＬ）血药浓度。线性范围分别为０·０２５～０·８ｍｇ·Ｌ－１和０．０３１～ｌｍｇ·Ｌ－１，最低检测浓度均为０．００５ｍｇ·Ｌ－１，方法回收率分别为９８．０５％±４．ＺＩ％和９８．７０％±６．８９％，两者天内和天间变异系数皆小于５％。对６例室性早搏（ＶＰＣｓ）患者ＰｏＬｏｒ１５０ｍｇ·ｄ－１或３００ｍｇ·ｄ－１２ｗｋ血药浓度测定及临床观察，结果表明：连续给药１ｗｋ，Ｌｏｒ及ＮＬ血药浓度基本达稳态水平；Ｌｏｒ连续ｐｏ给药，其活性代谢产物ＮＬ在血液中蓄积，达到或甚至超过其母体药物浓度；４例有效者Ｌｏｒ及ＮＬ稳态血浓均大于０．１ｍｇ·Ｌ－１。该ＨＰＬＣ法稳定可靠，适于临床分析。 展开更多

关键词 劳卡胺 去甲劳卡胺 高效液相色谱 抗心律失常药

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国产盐酸劳卡胺临床耐受性试验

7

作者 龚培力 陈汇 +2 位作者 罗湘 顾世芬 曾繁典 《药物流行病学杂志》 CAS 1994年第4期191-194,共4页

健康成人自愿受试者38例,随机分为6组,分别单次口服国产盐酸劳卡胺50、100、200mg和单次静注国产盐酸劳卡胺0.5、1.0、1.5mg/kg.结果表明,该药不良反应以中枢神经系统症状最明显,表现为睡眠障碍、头痛和头晕;心电图P—R、QRS问期均有延... 健康成人自愿受试者38例,随机分为6组,分别单次口服国产盐酸劳卡胺50、100、200mg和单次静注国产盐酸劳卡胺0.5、1.0、1.5mg/kg.结果表明,该药不良反应以中枢神经系统症状最明显,表现为睡眠障碍、头痛和头晕;心电图P—R、QRS问期均有延长趋势,但仍在正常范围内.以上改变具剂量相关性.血浓监测提示,峰血浓时上述改变最为显著.该药对血压、心率及血液生化、肝肾功能均无明显影响. 展开更多

关键词 劳卡胺 药物耐受性 临床药理学

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氯卡胺对人体心室肌复极化的影响

8

作者 宋有城 欧阳非凡 +3 位作者 朱俊 袁贤奇 李建冬 方卫华 《起搏与心脏》 1993年第3期128-131,共4页

采用心脏程序刺激方法和单相动作电位记录技术研究静脉注射氯卡胺(2mg/kg)对12例房室折返心动过速患者右室肌复极化过程的影响。每例患者测定给药前后右室肌有效不应期和记录固定右房起搏频率(120ppm)时右室肌单相动作电位。结果显示氯... 采用心脏程序刺激方法和单相动作电位记录技术研究静脉注射氯卡胺(2mg/kg)对12例房室折返心动过速患者右室肌复极化过程的影响。每例患者测定给药前后右室肌有效不应期和记录固定右房起搏频率(120ppm)时右室肌单相动作电位。结果显示氯卡胺明显缩短单相动作电位复极化90％、50%间期(MAPD_(90)、MAPD_(50)),加速心室肌复极化过程;心肌有效不应期改变不明显,右室有效不应期与MAPD_(90)比值显著增加,由此提示氯卡胺可增加心肌的膜稳定性。 展开更多

关键词 氯卡胺 心室肌复极化 抗心律失常药

原文传递

国产氯卡胺对高危预激综合征的保护作用

9

作者 李庚山 高荟瑗 +4 位作者 江洪 施冰 陶华璇 蒋锡嘉 陈芳 《中国循环杂志》 CSCD 1990年第3期206-207,共2页

本文经食管电生理评价静脉注射国产氯卡胺对36例预激综合征(WPW)旁道(AP)前传功能的影响。结果表明:氯卡胺可使25/36例(69.4%)WPW体表ECG预激消失;21/36例(58.3%)在调搏范围内AP失去前传能力。氯卡胺对AP前传的抑制作用不受药前AP前传... 本文经食管电生理评价静脉注射国产氯卡胺对36例预激综合征(WPW)旁道(AP)前传功能的影响。结果表明:氯卡胺可使25/36例(69.4%)WPW体表ECG预激消失;21/36例(58.3%)在调搏范围内AP失去前传能力。氯卡胺对AP前传的抑制作用不受药前AP前传有效不应期的限制(P<0.1),对≤270ms者亦有良好的抑制作用。 展开更多

关键词 氯卡胺 WPW 电生理 预激综合征

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高效液相色谱法测定人血清盐酸劳卡尼浓度 被引量：1

10

作者 罗湘 曾繁典 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1995年第8期605-609,共5页

介绍了一种测定人血清盐酸劳卡尼（ｌｏｒｃａｉｎｉｄｅｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ）浓度的高效液相色谱法（ＨＰＬＣ）。不锈钢分析柱（２００ｍｍ×５ｍｍＩＤ）固定相为ＹＷＧＣ１８Ｈ３７，５μｍ颗粒。流动相为甲醇－水－０... 介绍了一种测定人血清盐酸劳卡尼（ｌｏｒｃａｉｎｉｄｅｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ）浓度的高效液相色谱法（ＨＰＬＣ）。不锈钢分析柱（２００ｍｍ×５ｍｍＩＤ）固定相为ＹＷＧＣ１８Ｈ３７，５μｍ颗粒。流动相为甲醇－水－０．６２５ｍｏｌ·Ｌ－１醋酸铵（８６：１３：１ｖ／ｖ），用浓氨水调至ｐＨ８．０。流速１ｍｌ·ｍｉｎ－１。取地尔硫（ｄｉｌｔｉａｚｅｍ）为内标物。紫外检测波长２２６ｎｍ。低、中、高３种浓度方法回收率分别为９５．８５％，１００．６３％，１００．０９％，由低至高四种浓度日内、日间ＲＳＤ小于７％。血清最低检测浓度为５μｇ·Ｌ－１。在２０～８００μｇ·Ｌ－１浓度范围内线性良好，ｒ＝０．９９９６。 展开更多

关键词 盐酸劳卡尼 高效液相色谱 血药浓度

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盐酸劳卡胺不良反应及血药浓度 被引量：1

11

作者 徐向阳 金椿 《新药与临床》 CSCD 北大核心 1991年第4期202-205,共4页

双盲法口服盐酸劳卡胺20例(12例心律失常患者,100mg,bid×1wk;8例健康志愿者以100mg或200mg交叉单剂量口服),观察服药后不良反应发生情况,并以HPLC法测定其中18例血药浓度。服药初期,失眠常见,随时间推移渐减轻以至消除;血药浓>... 双盲法口服盐酸劳卡胺20例(12例心律失常患者,100mg,bid×1wk;8例健康志愿者以100mg或200mg交叉单剂量口服),观察服药后不良反应发生情况,并以HPLC法测定其中18例血药浓度。服药初期,失眠常见,随时间推移渐减轻以至消除;血药浓>0.4μg/mL,常见头晕、头痛。未见严重不良反应。加强血药浓度监测,及个体化给药,可减少不良反应。 展开更多

关键词 盐酸劳卡胺 药物毒副作用 血药浓度

原文传递

抗心律失常药盐酸氯卡胺的血药浓度监测及药效学

12

作者 徐向阳 汪国芬 +2 位作者 王宏图 张静华 金椿 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1992年第8期342-344,共3页

本文应用高效液相色谱法监测10例早搏患者口服盐酸氯卡胺稳态血药浓度,其有效谷浓度范围为0.15～0.40μg/ml,24h Holter记录表明4例显效,3例有效。对本药经短期服用对肝、肾、心功能及心电图的影响进行了观察。

关键词 盐酸氯卡胺 抗心律失常药 药理

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静脉注射盐酸劳卡尼药代动力学研究

13

作者 罗湘 龚培力 +3 位作者 陈汇 顾世芬 周正航 曾繁典 《中国新药杂志》 CAS CSCD 1996年第5期371-373,共3页

采用高效液相色谱法（ＨＰＬＣ）对６名健康志愿者单次静脉注射盐酸劳卡尼的药代动力学进行了研究。剂量为１．０ｍｇ／ｋｇ。血药浓度－时间数据按３Ｐ８７程序进行拟合，符合静注二室开放模型。给药后１ｍｉｎ血药浓度为２１８．３５&... 采用高效液相色谱法（ＨＰＬＣ）对６名健康志愿者单次静脉注射盐酸劳卡尼的药代动力学进行了研究。剂量为１．０ｍｇ／ｋｇ。血药浓度－时间数据按３Ｐ８７程序进行拟合，符合静注二室开放模型。给药后１ｍｉｎ血药浓度为２１８．３５±５１．４０μｇ／Ｌ。主要药代动力学参数Ａ（Ｃｏ）为２５９．２±２１３．４μｇ／Ｌ；Ｖ为２３５．９±１１６．９Ｌ；ｔ１／２β为４．０５２±２．９３９ｈ；ＣＬ为１１９．７±９２．２３Ｌ／ｈ；ＡＵＣ为６７５．９±３９３．１（μｇ·ｈ）／Ｌ。 展开更多

关键词 盐酸劳卡尼 高效液相色谱法 药代动力学

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