黄芪多糖水提工艺的优化及其体外抗肿瘤活性 被引量：24

1

作者 阎力君 洪涛 +5 位作者 王福玲 李健 田硕 张多 高原 雒江菡 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2017年第10期2045-2049,共5页

目的优化黄芪Astragali Radix多糖水提工艺,并评价其体外抗肿瘤活性。方法以提取温度、提取时间、料液比为影响因素,多糖提取率为评价指标,均匀设计优化提取工艺。MTT法检测多糖对非小细胞肺癌NCI-H460细胞增殖的影响,流式细胞仪检测NCI... 目的优化黄芪Astragali Radix多糖水提工艺,并评价其体外抗肿瘤活性。方法以提取温度、提取时间、料液比为影响因素,多糖提取率为评价指标,均匀设计优化提取工艺。MTT法检测多糖对非小细胞肺癌NCI-H460细胞增殖的影响,流式细胞仪检测NCI-H460细胞的凋亡率和细胞周期,Western blot法检测Caspase-3、Bax、Bcl-2的表达。结果最佳条件为提取温度100℃,提取时间1 h,料液比1∶35,多糖提取率3.62%。与对照组相比,多糖组中NCI-H460细胞的增殖被显著抑制(P<0.01),并呈浓度依赖性;S期比例、早期凋亡率、晚期凋亡率、总凋亡率均显著增加(P<0.01);Caspase-3表达、Bax/Bcl-2比例均明显提高(P<0.01)。结论该优化水提黄芪多糖的方法快捷、稳定可靠;黄芪多糖能显著抑制NCI-H460细胞增殖和诱导细胞凋亡。 展开更多

关键词 黄芪多糖 水提 体外抗肿瘤活性 NCI-H460细胞

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双(三有机锡)2,3-吡啶二甲酸酯的合成、表征和体外抗癌活性 被引量：11

2

作者 田来进 孙玉希 +2 位作者 郑晓亮 刘西成 钱伯初 《无机化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2006年第4期629-632,共4页

合成了2个新的双(三有机锡)2,3-吡啶二甲酸酯2,3-C5H3N(CO2SnR3)2(R=c-C6H11,1;C6H5C(CH3)2CH2,2),利用元素分析、IR和1HNMR表征了其结构。通过X-射线单晶衍射测定了配合物2的晶体结构。该化合物晶体属单斜晶系,空间群P21/n,a=0.9553(1)... 合成了2个新的双(三有机锡)2,3-吡啶二甲酸酯2,3-C5H3N(CO2SnR3)2(R=c-C6H11,1;C6H5C(CH3)2CH2,2),利用元素分析、IR和1HNMR表征了其结构。通过X-射线单晶衍射测定了配合物2的晶体结构。该化合物晶体属单斜晶系,空间群P21/n,a=0.9553(1),b=1.8118(2),c=3.5339(4)nm,β=94.914(2)°,Z=4,V=6.0941(13)nm3,R=0.0384,wR=0.0966,S=1.015。2,3-吡啶二甲酸的2个羧基键连2个三有机锡,2个锡原子均为畸变的四面体配位构型。生物活性测试结果表明,化合物1和2对3种人癌细胞HeLa、CoLo205和MCF-7具有好的体外抗癌活性。 展开更多

关键词 有机锡羧酸酯 2 3-吡啶二甲酸 体外抗癌活性 晶体结构

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有机锡联苯乙酸酯的合成、结构表征和体外抗癌活性 被引量：8

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作者 田来进 孙玉希 +3 位作者 郑晓亮 张丽平 刘西成 钱伯初 《无机化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2006年第11期2031-2036,共6页

合成了4个新的有机锡联苯乙酸酯｛[(n-C4H9)2Sn(O2CCH2C6H4C6H5-4)]2O｝2(1)和R3SnO2CCH2C6H4C6H5-4(R=C6H5,2;c-C6H11,3;C6H5C(CH3)2CH2,4),利用元素分析、IR、1H和13CNMR表征了其结构。通过X-射线单晶衍射测定了1和4的晶体结构。化合... 合成了4个新的有机锡联苯乙酸酯｛[(n-C4H9)2Sn(O2CCH2C6H4C6H5-4)]2O｝2(1)和R3SnO2CCH2C6H4C6H5-4(R=C6H5,2;c-C6H11,3;C6H5C(CH3)2CH2,4),利用元素分析、IR、1H和13CNMR表征了其结构。通过X-射线单晶衍射测定了1和4的晶体结构。化合物1和化合物4均属三斜晶系,空间群P1。化合物1为具有Sn2O2四元环的中心对称二聚体结构,4为畸变的四面体结构。生物活性测试结果表明,化合物1和4对3种人癌细胞HeLa、CoLo205和MCF-7具有较好的体外抑制活性。 展开更多

关键词 有机锡羧酸酯 联苯乙酸 体外抗癌活性 晶体结构

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两个具有Sn_4O_4梯状结构二丁基锡羧酸酯的微波溶剂热合成、结构和体外抗癌活性 被引量：9

4

作者 冯泳兰 邝代治 +3 位作者 张复兴 庾江喜 蒋伍玖 朱小明 《无机化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2017年第5期830-836,共7页

在甲醇微波溶剂热中,二丁基氧化锡分别与4-甲基苯甲酸、4-二甲氨基苯甲酸反应,合成了2个具有梯形结构的二丁基锡羧酸酯[(μ3-O)(μ2-OMe)(n-Bu2Sn)2(O2CR)]2(R=4-Me-C6H4(1),4-Me2N-C6H4(2)),并对其进行了元素分析、IR和(1H,13C和119Sn)... 在甲醇微波溶剂热中,二丁基氧化锡分别与4-甲基苯甲酸、4-二甲氨基苯甲酸反应,合成了2个具有梯形结构的二丁基锡羧酸酯[(μ3-O)(μ2-OMe)(n-Bu2Sn)2(O2CR)]2(R=4-Me-C6H4(1),4-Me2N-C6H4(2)),并对其进行了元素分析、IR和(1H,13C和119Sn)NMR光谱表征。X射线晶体衍射分析表明,化合物1、2具有Sn4O4构筑的3个四元环梯形骨架平面结构,μ3-O桥联2个环内梯锡和1个环梯端锡原子,此外,甲醇氧还以μ2-O桥联1个环内梯锡和1个环梯端锡原子,锡与配基原子构成畸形三角双锥六面体。化合物对人结肠癌(HT-29)、肝癌细胞(Hep G2)、乳腺癌(MCF-7)、鼻咽癌(KB)和肺癌细胞(A549)均显示出比临床使用的顺铂还强的抗癌活性。 展开更多

关键词 有机锡化合物 微波溶剂热合成 梯形骨架 体外抗肿瘤活性

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刺齿凤尾蕨化学成分及其体外抗肿瘤活性研究 被引量：8

5

作者 王佳娜 张艳 +2 位作者 宋丽艳 彭玉勃 李文静 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第21期4159-4164,共6页

乙醇提取刺齿凤尾蕨药材,提取物依次经过有机溶剂萃取,聚酰胺柱色谱、葡聚糖凝胶柱色谱和制备型HPLC色谱分离得到10个对映-贝壳杉烷型二萜类化合物。采用核磁共振(NMR)和质谱(ESI-MS)技术鉴定获得的化合物分别为geopyxin B(1),geopyxin ... 乙醇提取刺齿凤尾蕨药材,提取物依次经过有机溶剂萃取,聚酰胺柱色谱、葡聚糖凝胶柱色谱和制备型HPLC色谱分离得到10个对映-贝壳杉烷型二萜类化合物。采用核磁共振(NMR)和质谱(ESI-MS)技术鉴定获得的化合物分别为geopyxin B(1),geopyxin E(2),ent-11α-hydroxy-18-acetoxykaur-16-ene(3),ent-14β-hydroxy-18-acetoxykaur-16-ene(4),neolaxiflorin L(5),ent-3β,19-dihydroxy-kaur-16-ene(6),ent-3β-hydroxy-kaur-16-ene(7),7β,17-dihydroxy-16α-ent-kauran-19-oic acid 19-O-β-Dglucopyranoside ester(8),crotonkinin C(9)和crotonkinin C(10)。化合物1~10均为首次从刺齿凤尾蕨中获得。体外活性研究表明,化合物1和2对Bel-7402细胞具有抑制作用,IC50分别为7.50,10.60μmol·L-1;化合物1和2对Hep G2细胞具有抑制作用,IC50分别为6.68,11.80μmol·L-1。 展开更多

关键词 刺齿凤尾蕨 对映-贝壳杉烷二萜 体外抗肿瘤活性

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玉竹多糖的硫酸酯化及其对HepG-2细胞体外抑制活性研究 被引量：8

6

作者 王强 李钟 +2 位作者 张维维 陈菊英 刘塔斯 《广东药学院学报》 CAS 2015年第5期585-588,共4页

目的对玉竹精制多糖进行硫酸酯化,并分析其体外抗肿瘤活性的变化。方法采用三氧化硫-吡啶法对水溶性玉竹多糖进行硫酸酯化修饰,红外光谱分析光谱性质的变化。采用Hep G-2细胞对水溶性玉竹多糖及其硫酸酯的体外抗肿瘤活性进行评价。结果... 目的对玉竹精制多糖进行硫酸酯化,并分析其体外抗肿瘤活性的变化。方法采用三氧化硫-吡啶法对水溶性玉竹多糖进行硫酸酯化修饰,红外光谱分析光谱性质的变化。采用Hep G-2细胞对水溶性玉竹多糖及其硫酸酯的体外抗肿瘤活性进行评价。结果玉竹中性多糖(POPZ80)取代度可达1.23,酸性多糖(POPS80)取代度可达0.26;水溶性玉竹多糖硫酸酯化后的体外抑制Hep G-2活性明显增强,且在一定质量浓度范围内,抑制率与用药剂量呈正相关。结论玉竹精制多糖经硫酸酯化后体外抗肿瘤活性增强。 展开更多

关键词 玉竹精制多糖 多糖硫酸酯化 硫酸基取代度 HEPG-2 体外抗肿瘤活性

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大环超分子二(三环己基锡)吡啶-二甲酸酯的合成、结构和抗癌活性 被引量：7

7

作者 邝代治 庾江喜 +3 位作者 冯泳兰 朱小明 蒋伍玖 张复兴 《无机化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2018年第6期1035-1042,共8页

在微波溶剂热中,三环己基氢氧化锡分别与2,6-H_2pydc和3,5-H_2pydc(H_2pydc=吡啶二甲酸)反应,合成了4个二(三环己基锡)吡啶-二甲酸酯:{[(2,6-Hpydc)SnCy_3]·MeOH}_n(1)、[(2,6-pydc)Sn_2Cy_6(H_2O)]·PhH(2)、[(3,5-pydc)Sn_2C... 在微波溶剂热中,三环己基氢氧化锡分别与2,6-H_2pydc和3,5-H_2pydc(H_2pydc=吡啶二甲酸)反应,合成了4个二(三环己基锡)吡啶-二甲酸酯:{[(2,6-Hpydc)SnCy_3]·MeOH}_n(1)、[(2,6-pydc)Sn_2Cy_6(H_2O)]·PhH(2)、[(3,5-pydc)Sn_2Cy_6(MeOH)]·MeOH(3)和[(3,5-pydc)Sn_2Cy_6(H_2O)]·EtOH(4)。对它们的组成和结构进行了元素分析、IR、(1H,13C和119Sn)NMR和单晶X射线衍射表征。化合物中心锡与配基原子构成畸形四、六面体构型,由于氢键作用,化合物形成二维大环网状超分子结构。初步探索了1、3对人结肠癌(HT-29)、肝癌细胞(HepG2)、乳腺癌(MCF-7)、鼻咽癌(KB)和肺癌细胞(A549)的增殖抑制活性,结果表明化合物具有广谱和较强的抗癌作用。 展开更多

关键词 三环己基锡吡啶二甲酸酯 微波溶剂热合成 结构 体外抗肿瘤活性

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三(2-甲基-2-苯基)丙基锡(Ⅳ)三氯乙酸酯的合成、结构和生物活性 被引量：6

8

作者 张志坚 邝代治 +2 位作者 张复兴 庾江喜 蒋伍玖 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2014年第9期1058-1062,共5页

三氯乙酸与氧化双[三(2-甲基-2-苯基)丙基锡]反应,合成了新配合物三(2-甲基-2-苯基)丙基锡三氯乙酸酯(CCDC:932139),经元素分析、1H NMR和IR等技术手段表征其组成和结构,通过X射线衍射方法测定了化合物的晶体结构。该化合物晶体学参数:... 三氯乙酸与氧化双[三(2-甲基-2-苯基)丙基锡]反应,合成了新配合物三(2-甲基-2-苯基)丙基锡三氯乙酸酯(CCDC:932139),经元素分析、1H NMR和IR等技术手段表征其组成和结构,通过X射线衍射方法测定了化合物的晶体结构。该化合物晶体学参数:单斜晶系,空间群为P21/n,晶胞参数:a=1.1186(4)nm,b=1.8366(7)nm,c=1.6020(6)nm,α=90°,β=91.316(7)°,γ=90°,V=3.2902(19)nm3,Z=4,Dc=1.374 g/cm3,μ(MoKα)=1.046 mm-1,F(000)=1392,R1=0.0589,wR2=0.1619;中心锡原子呈四配位畸变四面体构型。生物活性测试结果表明,标题配合物对5种肿瘤细胞株系HT-29、HepG-2、MCF-7、KB和A549均具有较好的体外抑制活性,并且具有选择性的抑菌活性。 展开更多

关键词 有机锡羧酸酯 合成 晶体结构 体外抗癌活性 抑菌活性

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维生素C磷脂复合物及其纳米粒的制备、表征及体外抗肿瘤活性考察 被引量：6

9

作者 姚秋娥 石三军 +2 位作者 周敏 卢来春 赵语 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第11期1408-1413,共6页

采用磷脂复合物提高维生素C(1)的脂溶性和稳定性。以复合率为指标,通过单因素试验优化得到1磷脂复合物(SPC-1)的制备工艺为:将投料质量比为12∶1的大豆磷脂和1溶于反应溶剂无水乙醇中,使1浓度为1 g/L,于45℃反应1 h。照优化工艺制备的SP... 采用磷脂复合物提高维生素C(1)的脂溶性和稳定性。以复合率为指标,通过单因素试验优化得到1磷脂复合物(SPC-1)的制备工艺为:将投料质量比为12∶1的大豆磷脂和1溶于反应溶剂无水乙醇中,使1浓度为1 g/L,于45℃反应1 h。照优化工艺制备的SPC-1复合率高达92.5%。进一步采用紫外(UV)、红外(FT-IR)、差示扫描量热(DSC)和X射线衍射(XRD)等方法进行表征,并考察了1及其复合物的溶解度和油水分配系数。结果表明,1磷脂复合物在不同介质中的溶解度和表观油水分配系数均比1原料药高。在此基础上制备了基于SPC-1的固体脂质纳米粒(SPC-1-NPs),其包封率为(56.6±0.6)%,显著高于1固体脂质纳米粒(1-NPs)的包封率[(6.8±1.0)%]。体外试验显示,1原料药、SPC-1、1-NPs和SPC-1-NPs对黑素瘤癌B16F10细胞的IC_(50)值分别为115.41、11.49、8.03和2.73mg/ml,可见SPC-1-NPs的体外抗肿瘤活性最强。 展开更多

关键词 磷脂复合物 维生素C 固体脂质纳米粒 理化性质 溶解度 表观油水分配系数 体外抗肿瘤活性

原文传递

两个三(邻溴苄基)锡羧酸酯的合成、结构及抗肿瘤活性 被引量：6

10

作者 刘熙 张复兴 +6 位作者 何丽芳 李达伟 曾维鸿 江叔沄 贺霞 盛良兵 朱小明 《无机化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2022年第1期46-52,共7页

合成了2个有机锡羧酸酯化合物三(邻溴苄基)锡噻吩2⁃甲酸酯(1)和三(邻溴苄基)锡肉桂酸酯(2)。通过元素分析、红外光谱、核磁共振谱(^(1)H、^(13)C和^(119)Sn)、差热分析、X射线单晶衍射方法对1和2进行了结构表征,对其结构进行了量子化学... 合成了2个有机锡羧酸酯化合物三(邻溴苄基)锡噻吩2⁃甲酸酯(1)和三(邻溴苄基)锡肉桂酸酯(2)。通过元素分析、红外光谱、核磁共振谱(^(1)H、^(13)C和^(119)Sn)、差热分析、X射线单晶衍射方法对1和2进行了结构表征,对其结构进行了量子化学从头计算。结果显示,化合物1和2均为单锡核结构,锡原子均为四配位的畸变四面体构型。体外抗癌活性研究表明化合物1和2对人乳腺癌细胞(MCF⁃7)、人非小细胞肺癌细胞(A549)和人大细胞肺癌细胞(H460)均显示出较强的抑制活性。 展开更多

关键词 三(邻溴苄基)锡噻吩2⁃甲酸酯 三(邻溴苄基)锡肉桂酸酯 晶体结构 量子化学 体外抗肿瘤活性

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三白草酮超临界CO_2萃取工艺优化及三白草超临界萃取物体外抗肿瘤活性 被引量：6

11

作者 陈宏降 王绪楠 +1 位作者 陈建伟 李祥 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2017年第8期1601-1604,共4页

目的优化三白草酮超临界CO2萃取工艺,并评价三白草Saururi Herba超临界萃取物体外抗肿瘤活性。方法以萃取压力、萃取温度、萃取时间、夹带剂(乙醇)体积分数、夹带剂用量为影响因素,三白草酮提取率为评价指标,正交试验优化萃取工艺,MTT... 目的优化三白草酮超临界CO2萃取工艺,并评价三白草Saururi Herba超临界萃取物体外抗肿瘤活性。方法以萃取压力、萃取温度、萃取时间、夹带剂(乙醇)体积分数、夹带剂用量为影响因素,三白草酮提取率为评价指标,正交试验优化萃取工艺,MTT法测定萃取物对人肝癌细胞7721/Adm耐药株的抑制作用。结果最佳条件为萃取压力30 MPa,萃取温度50℃,萃取时间2 h,乙醇体积分数95%,用量1倍,三白草酮平均提取率0.173%。所得萃取物显著抑制了7721/Adm细胞增殖(IC50=50.08μg/mL),活性强于乙醇提取物(IC50=150.59μg/mL)。结论该方法稳定可行,适合萃取三白草酮,而且三白草超临界CO2萃取物具有较强的体外抗肿瘤活性。 展开更多

关键词 三白草 三白草酮 超临界CO2萃取 体外抗肿瘤活性 7721/Adm细胞 正交试验 MTT

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两个有机锡羟基苯甲酸酯配合物的合成、结构及抗癌活性 被引量：5

12

作者 张复兴 何唐锋 +6 位作者 姚淑芬 朱小明 盛良兵 邝代治 冯泳兰 庾江喜 蒋伍玖 《无机化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2019年第4期598-604,共7页

合成了2个有机锡羟基苯甲酸酯配合物:梯形结构的二(对氯苄基)锡邻羟基苯甲酸酯[(μ_3-O)(μ_2-OH)(p-Cl-C_6H_4CH_2Sn)_2(O_2CC_6H_4-OH-o)]_2(1)和三苯基锡二(对羟基苯甲酸)酯(2)。通过元素分析、红外光谱、差热分析、X射线单晶衍射等... 合成了2个有机锡羟基苯甲酸酯配合物:梯形结构的二(对氯苄基)锡邻羟基苯甲酸酯[(μ_3-O)(μ_2-OH)(p-Cl-C_6H_4CH_2Sn)_2(O_2CC_6H_4-OH-o)]_2(1)和三苯基锡二(对羟基苯甲酸)酯(2)。通过元素分析、红外光谱、差热分析、X射线单晶衍射等方法对配合物进行了结构表征,并对其进行了量子化学从头计算和体外抗癌活性研究。结果显示:配合物1为具有Sn_2O_2构筑的3个平面四元环组成的梯形骨架结构,配合物2为单锡核结构,锡原子均为五配位的畸变三角双锥构型;配合物对人结肠癌细胞(HT-29)、肝癌细胞(HepG2)、乳腺癌细胞(MCF-7)、宫颈癌细胞(Hela)和肺癌细胞(A549)均显示出比临床使用的顺铂更强的抗癌活性。 展开更多

关键词 有机锡羟基苯甲酸酯 晶体结构 量子化学 体外抗肿瘤活性

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盐酸伊立替康脂质体的制备及体外抗肿瘤活性 被引量：5

13

作者 樊继涛 曹海强 +2 位作者 刘泽莹 李亚平 陈伶俐 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第6期576-580,共5页

采用硫酸铵梯度法制得了平均粒径为(45.3±12.6)nm、包封率为(93.8±0.7)%的盐酸伊立替康脂质体。制品在pH7.4磷酸盐缓冲液中约120 h释放完全,提示其具有缓释作用。体外细胞毒性试验显示,制品在较高浓度(25 g/ml以上)对人结肠... 采用硫酸铵梯度法制得了平均粒径为(45.3±12.6)nm、包封率为(93.8±0.7)%的盐酸伊立替康脂质体。制品在pH7.4磷酸盐缓冲液中约120 h释放完全,提示其具有缓释作用。体外细胞毒性试验显示,制品在较高浓度(25 g/ml以上)对人结肠癌细胞株HT-29的抑制作用稍优于游离药物,IC50分别为28.1和33.0 g/ml。细胞凋亡试验表明,30 g/ml的脂质体和游离药物均能诱导HT-29细胞的凋亡,与游离药物相比,脂质体具有更强的凋亡诱导效果。 展开更多

关键词 盐酸伊立替康 脂质体 制备 硫酸铵梯度法 体外抗肿瘤活性

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两个丁二肟有机锡配合物的合成、结构及抗癌活性

14

作者 卿菁菁 何帆 +7 位作者 刘智辉 侯帅鹏 刘娅 蒋一凡 谭梦婷 何丽芳 张复兴 朱小明 《无机化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2024年第7期1301-1308,共8页

合成了2个丁二酮肟有机锡化合物:双(三(2-甲基-2-苯基丙基)锡)丁二酮肟配合物(C_(6)H_(5)C(CH_(3))_(2)CH_(2))_(3)Sn(ON=C(CH_(3))C(CH_(3))=NO)Sn(CH_(2)C(CH_(3))_(2)C_(6)H_(5))_(3)(1)和二苄基锡氧氯丁二酮肟多核配合物[μ_(3)-O-(... 合成了2个丁二酮肟有机锡化合物:双(三(2-甲基-2-苯基丙基)锡)丁二酮肟配合物(C_(6)H_(5)C(CH_(3))_(2)CH_(2))_(3)Sn(ON=C(CH_(3))C(CH_(3))=NO)Sn(CH_(2)C(CH_(3))_(2)C_(6)H_(5))_(3)(1)和二苄基锡氧氯丁二酮肟多核配合物[μ_(3)-O-((C_(6)H_(5)CH_(2))_(2)Sn)_(2)(ON=C(CH_(3))C(CH_(3))=NOH)(O)Cl]_(2)(2)。通过元素分析、红外光谱、核磁共振(^(1)H、^(13)C、^(119)Sn)、差热分析和单晶X射线衍射对配合物进行了结构表征,对其结构进行量子化学从头计算,并进行了体外抗癌活性研究。结果显示:配合物1为通过配体丁二酮肟桥联的双锡核中心对称分子,锡原子均为四配位的畸变四面体构型;配合物2为通过氧原子和丁二酮肟配体桥联的四锡核中心对称多环聚合结构,锡原子分别为五配位的畸变三角双锥构型和六配位的畸变八面体构型。配合物对人肝癌细胞(HUH7)、人肺癌细胞(A549)、人表皮癌细胞(A431)、人结肠癌细胞(HCT-116)和人乳腺癌细胞(MDA-MB-231)均有较强的抑制活性。 展开更多

关键词 双(三(2-甲基-2-苯基丙基)锡)丁二酮肟配合物 二苄基锡氧氯丁二酮肟多核配合物 晶体结构 从头计算 体外抗肿瘤活性

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两个有机锡杂环羧酸酯配合物的合成、结构及抗癌活性 被引量：4

15

作者 周玉林 张复兴 +6 位作者 朱小明 田婕 徐赛男 赵邠婕 陈镜姣 李芳芳 邓欣 《无机化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2022年第8期1533-1540,共8页

合成了2个有机锡杂环羧酸酯配合物:二(邻溴苄基)锡二(2-吡啶甲酸)酯(1)和三(2-甲基-2-苯基丙基)锡3-吲哚丁酸酯(2)。通过元素分析、红外光谱、核磁共振谱(^(1)H、^(13)C和^(119)Sn)、X射线衍射、热重分析进行了表征,用X射线单晶衍射方... 合成了2个有机锡杂环羧酸酯配合物:二(邻溴苄基)锡二(2-吡啶甲酸)酯(1)和三(2-甲基-2-苯基丙基)锡3-吲哚丁酸酯(2)。通过元素分析、红外光谱、核磁共振谱(^(1)H、^(13)C和^(119)Sn)、X射线衍射、热重分析进行了表征,用X射线单晶衍射方法测定了配合物的晶体结构,进行了配合物的结构量子化学从头计算和体外抗癌活性研究。结果显示:配合物均为单锡核分子,锡原子分别为六配位的畸变八面体构型和四配位的畸变四面体构型;配合物对人肝癌细胞(HUH7)、人肺癌细胞(A549)、人表皮癌细胞(A431)、人结肠癌细胞(HCT-116)和乳腺癌细胞(MDA-MB-231)的抑制活性均比临床使用的顺铂强。 展开更多

关键词 二(邻溴苄基)锡二(2-吡啶甲酸酯) 三(2-甲基-2-苯基丙基)锡3-吲哚丁酸酯 晶体结构 量子化学 体外抗癌活性

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齐墩果酸C-28位四氮唑衍生物的合成及体外抗肿瘤活性 被引量：4

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作者 孙可微 徐阳荣 +3 位作者 宋佳 王洪波 赵风兰 孟庆国 《烟台大学学报（自然科学与工程版）》 CAS 2021年第3期282-288,共7页

采用亲核取代和Click反应在齐墩果酸的C-28位羧基引入五元氮杂环,合成了15个氮唑骈缀的齐墩果酸新衍生物,结构均经HRMS、1H-NMR和X射线单晶衍射确证,采用MTT法评价了目标物对人胃癌细胞MKN-45、人乳腺癌细胞MCF-7和大鼠胶质瘤C6细胞的... 采用亲核取代和Click反应在齐墩果酸的C-28位羧基引入五元氮杂环,合成了15个氮唑骈缀的齐墩果酸新衍生物,结构均经HRMS、1H-NMR和X射线单晶衍射确证,采用MTT法评价了目标物对人胃癌细胞MKN-45、人乳腺癌细胞MCF-7和大鼠胶质瘤C6细胞的体外抗肿瘤活性。结果表明,浓度为10μmol/L时,目标物的体外抗肿瘤活性较齐墩果酸有一定提高。实验结果证实了在齐墩果酸28位羧基缀合各种苄基取代的四唑,有利于提高齐墩果酸的体外抗肿瘤活性,是优化齐墩果酸的一种有效方法。 展开更多

关键词 齐墩果酸 衍生物 四氮唑 合成 体外抗肿瘤活性

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两个苯甲羟肟酸有机锡配合物的合成、结构及抗癌活性 被引量：2

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作者 邓欣 张复兴 +5 位作者 卿菁菁 杨舸 何帆 何丽芳 刘智辉 侯帅鹏 《无机化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2023年第11期2083-2090,共8页

合成了2个苯甲羟肟酸有机锡配合物:[(o-Cl-C_(6)H_(4)CH_(2))_(2)Sn(C_(6)H_(5)CONO)_(2)](1)和[(o-CH3-C_(6)H_(4)CH_(2))_(2)Sn(C_(6)H_(5)CONO)(C_(6)H_(5)COO)](2)。通过元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱、热重分析、单晶X射线衍... 合成了2个苯甲羟肟酸有机锡配合物:[(o-Cl-C_(6)H_(4)CH_(2))_(2)Sn(C_(6)H_(5)CONO)_(2)](1)和[(o-CH3-C_(6)H_(4)CH_(2))_(2)Sn(C_(6)H_(5)CONO)(C_(6)H_(5)COO)](2)。通过元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱、热重分析、单晶X射线衍射等方法对配合物进行了结构表征,对其结构进行量子化学从头计算和体外抗癌活性研究。结果显示:配合物均为单锡核结构,配合物1为六配位的畸变八面体构型,配合物2为五配位的畸变三角双锥构型;配合物1对人宫颈癌细胞(HeLa)、肝癌细胞(HuH-7)和肺腺癌细胞(H1975)显示出比临床使用的顺铂强的抑制活性,而配合物2的抑制活性要弱得多。 展开更多

关键词 二(邻氯苄基)锡二(苯甲羟肟酸)配合物 二(邻甲基苄基)锡苯甲羟肟酸苯甲酸混配物 晶体结构 量子化学 体外抗肿瘤活性

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菲咯啉与1-萘甲酸配体共同构筑的多核Ca(Ⅱ)、双核Mn(Ⅱ)配合物的合成、结构及性质 被引量：2

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作者 杨婷英 郭丹 +5 位作者 胡宇琼 易思佳 谷淑琪 贺霞 朱小明 张复兴 《无机化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2023年第1期117-126,共10页

设计、合成了2种配合物:[Ca(Phen)(Nap)_(2)]_(n)(1)和[Mn_(2)(Phen)_(2)(Nap)_(4)(H_(2)O)](2)(Phen=菲咯啉,HNap=1-萘甲酸)。通过红外光谱、元素分析、X射线单晶衍射和热重对其进行了结构表征。测定了配合物的激发光谱、发射光谱,以... 设计、合成了2种配合物:[Ca(Phen)(Nap)_(2)]_(n)(1)和[Mn_(2)(Phen)_(2)(Nap)_(4)(H_(2)O)](2)(Phen=菲咯啉,HNap=1-萘甲酸)。通过红外光谱、元素分析、X射线单晶衍射和热重对其进行了结构表征。测定了配合物的激发光谱、发射光谱,以及配合物对人肺癌细胞(NCI-H460)、人乳腺癌细胞(MCF-7)、人肝癌细胞(HepG2)的体外抑制活性;利用紫外吸收光谱、荧光分光光度法研究了配合物与小牛胸腺DNA的相互作用。结果表明:配合物1、2的激发光谱和发射光谱具有很好的镜像关系,且配合物2的斯托克斯位移大于配合物1;配合物对3种癌细胞都有较好的抑制作用,但是2更优于1;配合物1和2与小牛胸腺DNA以静电作用发生沟面结合,结合常数分别为5.83×10^(3)和6.46×10^(3)L·mol^(-1)。 展开更多

关键词 多核Ca(Ⅱ)配合物 双核Mn(Ⅱ)配合物 晶体结构 DNA作用 体外抗癌活性

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苦参碱缩氨基脲类化合物的合成及其体外抗肿瘤活性研究 被引量：2

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作者 庞盼杏 宁蓉 +5 位作者 祝创 黄文洁 马献力 蒋彩娜 李芳耀 周小群 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2023年第6期2126-2135,共10页

为了寻找高效低毒的新型抗肿瘤化合物,设计并合成了一系列新型的苦参碱缩氨基脲类化合物.采用噻唑蓝(MTT)法测定目标化合物对人肺癌细胞(A549)、人肝癌细胞(HepG2)、人宫颈癌细胞(Hela)、人胃癌细胞(MGC803)细胞株及人正常肝细胞株(L-O2... 为了寻找高效低毒的新型抗肿瘤化合物,设计并合成了一系列新型的苦参碱缩氨基脲类化合物.采用噻唑蓝(MTT)法测定目标化合物对人肺癌细胞(A549)、人肝癌细胞(HepG2)、人宫颈癌细胞(Hela)、人胃癌细胞(MGC803)细胞株及人正常肝细胞株(L-O2)的细胞毒活性.结果表明,大多数衍生物对肿瘤细胞的细胞毒性明显高于母体化合物.其中14-甲酰基-15-氯-苦参碱缩N-(3-氯苯基)氨基脲(6c)和14-甲酰基-15-氯-苦参碱缩N-(3-硝基苯基)氨基脲(6f)对人肺癌A549细胞株表现出良好的抑制活性,IC_(50)值分别为(11.70±0.25)和(15.61±0.07)μmol/L,活性优于阳性对照药喜树碱.同时,对人胃癌MGC803细胞株IC_(50)值分别为(11.32±1.07)和(9.27±2.03)μmol/L,并且对人正常肝细胞株(L-O2)表现出较低的细胞毒性.流式细胞术及线粒体膜电位检测表明,化合物6f能够剂量依赖性地诱导MGC803细胞凋亡,并降低线粒体膜电位.上述研究为苦参碱的结构修饰提供了思路. 展开更多

关键词 苦参碱 缩氨基脲 合成 体外抗肿瘤活性

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民族药刺齿凤尾蕨抑制人源结肠癌细胞活性成分研究 被引量：3

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作者 孙丹 张艳 +2 位作者 孙强 彭玉勃 王磊 《中国医药导报》 CAS 2017年第16期20-23,共4页

目的研究民族药刺齿凤尾蕨抑制人源结肠癌细胞活性成分。方法采用95%乙醇提取药材,聚酰胺色谱、葡聚糖凝胶色谱以及制备型高效液相色谱等技术获取化合物,磁共振波谱技术(NMR)对得到的化合物进行结构鉴定。磺酰罗丹明B比色法(SRB)对化合... 目的研究民族药刺齿凤尾蕨抑制人源结肠癌细胞活性成分。方法采用95%乙醇提取药材,聚酰胺色谱、葡聚糖凝胶色谱以及制备型高效液相色谱等技术获取化合物,磁共振波谱技术(NMR)对得到的化合物进行结构鉴定。磺酰罗丹明B比色法(SRB)对化合物进行体外抗肿瘤活性筛选。结果从刺齿凤尾蕨中分离得到5个二萜类化合物,分别鉴定为geopyxin A(1),geopyxin C(2),ent-11β-acetoxykaur-16-en-18-ol(3),7β,16α,17-trihydroxy-ent-kauran-19-oic acid(4)和neolaxiflorin K(5)。活性筛选表明化合物1,2和5具有显著的抑制人源结肠癌细胞活性,IC50值分别为1.20、2.45和3.26μmol/L。结论化合物1~5首次从刺齿凤尾蕨中分离得到。 展开更多

关键词 刺齿凤尾蕨 化学成分 体外抗肿瘤活性

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