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新型氯代苯甲酰胺类衍生物的合成与抑菌活性 被引量:1

Synthesis and Antifungal Activity of New Chloro-substituted Benzamide Derivatives
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摘要 [目的]寻找具有较高活性的含氮杂环或苯环的氯代苯甲酰胺类衍生物。[方法]根据活性拼接原理,分别将吡唑、噻唑及其衍生物引入到同一分子中,用~1H NMR和^(13)C NMR将其结构进行表征。[结果]所有合成的15个化合物中,除化合物2g、2i、2m、2n,其余所合成的化合物都是首次被报道。大多数化合物显示出显著的抗真菌活性,化合物2d、2f、2h、2i、2n活性最好。[结论]可以将其作为先导化合物,设计合成更多的类似物来探索高效、低毒和对非靶标生物安全的新型杀菌剂。 [Aims] The aim of this paper is to try to find high biological chloro-substituted benzamide derivatives containing nitrogen heterocyclic or phenyl rings. [Methods] Respectively, the pyrazole ring, thiazole ring and their derivatives were introduced into the same molecule according to the principle of active group combination. The target structures were characterized by tH N/VIR and t3C NMR. [Results] All the synthesized compounds have been reported for the first time except 2g, 2i, 2m and 2n. The majority of compounds revealed significant antifungal activity, compounds 2d, 2f, 2h, 2i and 2n showed the most potent activity. [Conclusions] They can act as lead compounds for designing and synthesizing more analogues to search for new fungicides with high efficacy and low toxicity as well as safety to non-target organisms.
机构地区 西华大学理学院
出处 《农药》 CAS CSCD 北大核心 2017年第2期94-97,118,共5页 Agrochemicals
基金 四川省科学研究基金项目(13ZA0206) 西华大学科学研究基金项目(Z1013314) 西华大学研究生创新基金项目(YCJJ 2015050)
关键词 抗真菌活性 氮杂环 氯代苯甲酰胺 合成 antifungal activity azacycle chloro-substituted benzamide synthesis
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