摘要
阿托伐他汀是一种羟甲基戊二酸单酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,1978年在美国诞生后被广泛应用于临床脂类疾病的治疗,可降低血浆总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C),并影响机体炎症反应、血管内皮功能、血栓形成等病理生理过程,在调节抗动脉粥样硬化、减少急性心脑血管事件的发生方面发挥着重要作用.现就阿托伐他汀抗动脉硬化的研究进展综述如下. 1 药代动力学 阿托伐他汀是3-羟基3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,1997年经FDA批准上市,是第3代他汀类的代表.无需代谢转换就具有药理活性,水溶性高,脂溶性低,吸收率高(作为口服药物,几乎全被吸收).功能性生物利用度高,活性药物及代谢物总抑制HMG-CoA还原酶作用的生物利用度30%,其中活性代谢物的作用占总抑制作用的70%.半衰期长,达20~30 h,主要作用部位为肝脏,通过肝细胞色素P450 (CYP) 3A4代谢及生物转化,肝脏排泄率98%[1].
出处
《蛇志》
2014年第1期80-81,共2页
Journal of Snake