摘要
目的测定口服头孢丙烯胶囊(第2代头孢类抗生素)人血浆顺式、反式头孢丙烯浓度,评价头孢丙烯试验制剂和参比制剂的生物等效性。方法 20例健康男性志愿者,按体质量配对随机分为2组,空腹口服头孢丙烯试验制剂或参比制剂500 mg,用高效液相色谱法测定顺式、反式头孢丙烯血浆浓度,用DAS2.0程序,计算其主要药代动力学参数,评价2制剂的生物等效性。结果头孢丙烯试验制剂与参比制剂的顺、反式头孢丙烯tmax分别为(1.82±0.52)h和(1.65±0.40)h,(1.75±0.30)h和(1.56±0.40)h;Cmax分别为(7.20±1.24)μg.mL-1和(6.69±1.06)μg.mL-1,(0.74±0.24)μg.mL-1和(0.68±0.17)μg.mL-1;t1/2分别为(1.39±0.38)h和(1.42±0.44)h,(1.12±0.38)h和(1.02±0.25)h;AUC0-12分别为(22.07±4.54)μg.mL-1.h和(20.33±3.04)μg.mL-1.h,(1.84±0.38)μg.mL-1.h和(1.73±0.40)μg.mL-1.h;AUC0-∞分别为(22.19±4.57)μg.mL-1.h和(20.44±3.04)μg.mL-1.h,(1.96±0.45)μg.mL-1.h和(1.80±0.41)μg.mL-1.h。以顺式和反式头孢丙烯计算,头孢丙烯试验制剂与参比制剂的相对生物利用度分别为(108.3±11.7)%和(107.7±15.0)%。结论以顺式和反式头孢丙烯为评价指标,头孢丙烯试验制剂与参比制剂具有生物等效性。
Objective To determinate the plasma concentrations of cis-or trans-cefprozil and to evaluate the bioequivalence of two domestic cefprozil capsules in Chinese healthy volunteers.Methods Twenty subjects were randomly divided into two groups and the plasma concentrations of cis-and trans-cefprozil were determined by HPLC method after single oral dose of 500 mg cefprozil capsules.The main pharmacokinetic parameters of cis-and trans-cefprozil were calculated and the bioequivalence were evaluated by DAS 2.0.Results The main pharmacokinetic parameters of cis-and trans-cefprozil of test and reference were as follows：tmax were（1.82±0.52） h,（1.65±0.40） h and（1.75±0.30） h,（1.56±0.40） h;Cmax were（7.20±1.24） μg·mL-1,（6.69±1.06） μg·mL-1 and（0.74±0.24） μg·mL-1,（0.68±0.17） μg·mL-1;t1/2 were（1.39±0.38） h,（1.42±0.44） h and（1.12±0.38） h,（1.02±0.25） h;AUC0-12 were（22.07±4.54） μg·mL-1·h,（20.33±3.04） μg·mL-1·h and（1.87±0.38） μg·mL-1·h,（1.73±0.40） μg·mL-1·h;AUC0-∞ were（22.19±4.57） μg·mL-1·h,（20.44±3.04） μg·mL-1·h and （1.96±0.45） μg·mL-1·h,（1.80±0.41） μg·mL-1·h,respectively.The relative bioavailabilities of cefprozil test,calculated by cis-and trans-isomers,were（108.3±11.7）% and（107.7±15.0）%,respectively.Conclusion The reference and test of cefprozil capsules,evaluated by its cis-and trans-isomers,are bioequivalent.
出处
《中国临床药理学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2011年第9期689-692,共4页
The Chinese Journal of Clinical Pharmacology
