摘要
目的:研究富马酸卢帕他定胶囊和普通片(参比制剂)的人体生物等效性。方法:采用两周期交叉试验设计,20名男性健康志愿者分别口服单剂量受试制剂和参比制剂各10mg,采用高效液相色谱-电喷雾离子源-质谱法(LC-ESI-MS/MS)测定血浆中卢帕他定的浓度,计算药动学参数,并对两种制剂进行生物等效性评价。结果:参比制剂和受试制剂的主要药动学参数Cmax分别为(10.2±5.4)、(10.4±4.9)μg/L,tmax分别为(0.79±0.36)、(0.66±0.17)h,AUC0-24分别为(28±15)、(27±17)μg·L-1.h,AUC0-∞分别为(30±17)、(28±19)μg·L-1.h,t1/2(ke)分别为(7.0±4.4)、(5.6±3.4)h。受试制剂对参比制剂的相对生物利用度F(以AUC0-24作为评价依据)为(99±23)%。Cmax、AUC0-24和AUC0-∞经对数转换后进行方差分析和双单侧t检验,tmax经非参数检验(配对Wilcoxon检验),表明两种制剂生物等效。结论:受试制剂和参比制剂具有生物等效性。
AIM：To evaluate the bioequivalence of furmarate rupatadine capsule and tablet（reference drug）. METHODS：10 mg test preparation and reference preparation were given to 20 male healthy volunteers in two-way crossover design for the pharmacokinetic and relative bioavailability study. Plasma concentrations of rupatadine were detected by LC-ESI-MS/MS. RESULTS：The pharmacokinetic parameters of the reference and test preparations were as the followings：Cmax（10.2±5.4） and （10.4±4.9） μg/L,tmax（0.79±0.36） and （0.66±0.17） h,AUC0-24（28±15） and （27±17） μg·L^-1·hC0-∞（30±17） and （28±19） μg·L^-1·h/2（7.0±4.4） and （5.6±3.4） h,respectively. The mean relative bioavailability of the test prparation vs reference prparation was （99±23）%. CONCLUSION：The furmarate rupatadine capsule and tablet are bioequivalent.
出处
《中国临床药理学与治疗学》
CAS
CSCD
2010年第5期519-524,共6页
Chinese Journal of Clinical Pharmacology and Therapeutics
