摘要
研究了N1-烃基-3'-肟基靛玉红的合成新方法.以靛玉红为起始原料,经N-烃基化、成肟反应选择性地得到单烃基化的N1-烃基-3'-肟靛玉红衍生物3a～3c.晶体结构测定证明所合成的N1-乙基-3'-肟基靛玉红(3b)以(3Z,3'E)构型存在.体外5种细胞株抗肿瘤活性筛选数据显示,化合物3a～3c都有抗肿瘤作用,其中,N1-乙基-3'-肟基靛玉红(3b)具有较强的抗肿瘤活性和较低的毒性.
A novel synthetic method of N1-alkylindirubin-3 -oxime （3a～3c） was explored using indirubin as the starting material,including N-alkylation and oximation.Crystal X-ray diffraction studies of N1-ethylindirubin-3 -oxime （3b） gave good support for the （3Z,3 E） structure.The anticancer activity of compounds 3a～3c was evaluated and compound 3b showed potent anticancer effect and low toxicity compared to other chemotherapy drugs.
出处
《有机化学》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2009年第10期1606-1610,共5页
Chinese Journal of Organic Chemistry
基金
江苏省高校研究生创新计划(No.CX08S-031Z)资助项目
