摘要
炔丙醇和三氯化磷经取代、重排、水解反应"一锅法"制得丙二烯膦酸,用Lindlar催化选择性加氢制得cis-丙烯膦酸,与(+)-α-苯乙胺成盐后再经双氧水氧化成环、重结晶拆分得到磷霉素中间体(1R,2S)-(-)-cis-1,2-环氧丙基膦酸(R)-(+)-α-苯乙胺盐,总收率约24%。
（1R,2S） - （-） -cis-1,2-Epoxypropylphosphonic acid （R） - （＋） -α-phenylethylamine salt was synthesized from propargyl alcohol and phosphorus trichloride by esterification, rearrangement and hydrolysis to give 1,2-propadienyl- phosphonic acid, which was subjected to the catalytic selective hydrogenation, epoxidation with hydrogen peroxide and then resolution with an overall yield of about 24 %.
出处
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2009年第4期255-257,共3页
Chinese Journal of Pharmaceuticals
