摘要
目的比较3种国产头孢丙烯制剂(第2代头孢类抗生素)在健康人体内的药代动力学,并评价3种制剂的生物等效性。方法21名健康志愿者三交叉单剂量口服头孢丙烯片、干混悬剂和对照头孢丙烯片500mg后,用HPLC-UV法测定血药浓度,计算其药代力学参数及评价3者生物等效性。结果头孢丙烯片、干混悬剂和头孢丙烯片对照品的主要药代动力学参数:AUC0-9分别为(21.12±2.33)、(21.38±2.60)和(21.68±2.34)μg.h.mL-1;AUC0-∞分别为(21.41±2.36)、(21.63±2.66)和(21.94±2.36)μg.h.mL-1;Cmax分别为(6.82±1.01)、(7.06±0.95)和(7.11±1.14)μg.mL-1;tmax分别为(1.71±0.46)、(1.45±0.38)和(1.64±0.36)h;t1/2分别为(1.23±0.12)、(1.25±0.16)和(1.21±0.13)h;MRT分别为(2.82±0.35)、(2.55±0.15)和(2.77±0.32)h;CL/F分别为(11.82±0.32)、(11.72±1.40)和(11.52±1.20)L.h-1。由AUC0-9、AUC0-∞估算的受试制剂的相对生物利用度分别为(98.2±13.3)%、(98.4±13.5)%及(99.2±12.4)%、(99.1±12.2)%。结论头孢丙烯片、干混悬剂和头孢丙烯片对照品3种制剂生物等效。
Objective To study the pharmacokinetics and bioequivalence of cefprozil tablets and cefprozil for dry suspension in healthy volunteers. Methods The study was conducted in twenty -one healthy volunteers. After receiving a single dose of 500 mg eefprozil tablets 、 dry suspension and the reference tablets by three crossed way. The blood drug concentration were determined by HPLC -UV and the pharmacokinetic parameters and relative bioavailability were calculated. Results The pharmacokinetic parameters for cefprozil tablets dry suspension and the reference tablets were as follows： AUC0-9 were （21.12 ± 2.33 ） , （21.38 ±2.60） and（21.68 ±2.34） μg · h · mL^-1 ;AUC0-∞ were（21.41 ± 2.36） ,（21.63 ±2.66）and（21.94 ±2.36） μg · h · mL^-1;Cmax were （6.82±1.01） ,（7.06 ±0.95） and（7.11 ±1.14）μg · mL^-1;tmax were （1.71 ±0.46） ,（1.45 ±0.38） and（1.64 ±0.36） h;t1/2 were （1.23 ± 0.12）,（1.25 ±0. 16） and （1.21 ±0. 13）h; MRT were （2.82 ± 0.35）,（2.55±0.15） and （2.77±0.32）h; CL/F were（11.82±0.32）, （11.72 ± 1.40）and（11.52 ±1.20）L · h^-1. The relative bioavailability of AUC0-9 and AUC0-∞ tablets and for dry suspension are （98.2 ± 13.3 ） %, （ 98.4 ± 13.5 ） % and （ 99.2 ± 12.4 ） %, （ 99.1 ± 12.2 ） %, respectively. Conclusion The eefprozil tablets, dry suspension and the reference tablets were bioequivalent.
出处
《中国临床药理学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2008年第1期43-46,共4页
The Chinese Journal of Clinical Pharmacology
