摘要
目的 寻找广谱、高效、低毒的新一代三唑类抗真菌药物。方法 根据靶酶活性位点的空腔大小、各种力场和关键残基分布 ,设计并合成了 19个 1 ( 1,2 ,4 三唑 1H 1 基 ) 2 ( 2 ,4 二氟苯基 ) 3 ( 4 取代苄基 1 哌嗪基 ) 2 丙醇类化合物 ,测定了体外抗真菌活性。结果 所有化合物对 8种致病真菌均有较强的抗真菌活性 ,对深部真菌的活性明显优于浅部真菌。结论 绝大部分化合物的抗真菌活性明显高于氟康唑和特比萘芬 ,其中化合物VIII 1,10 ,12 ,17具有广谱、高活性的优点 。
Aim A series of triazole antifungals were synthesized to search for novel triazole antifungals with more potent activity, less toxicity and broader spectrum. Methods Nineteen 1 (1,2,4 triazolyl 1H 1 yl) 2 (2,4 diflurophenyl) 3 (4 substituted benzyl 1 piperazinyl) 2 propanols were designed and synthesized, on basis of the three dimensional structure of P450 cytochrome 14α sterol demethylase(CYP51) and their antifungal activities were also evaluated. Results All the title compounds were fi...
出处
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2003年第9期665-670,共6页
Acta Pharmaceutica Sinica
基金
军队"十五"指令性课题 (No .0 1l0 5 7)
关键词
三唑类
合成
抗真菌活性
triazole
synthesis
antifungal activity
