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藤本类中药“通络”传统认识与共性机制研究现状 被引量：16
1
作者 赵光瑞 石芸 +4 位作者 高珣 金俊杰 蔡宝昌 李伟东 秦昆明 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2022年第8期2517-2525,共9页
藤本类中药是传统中药的重要组成部分,临床常用于多种病症的治疗。中医理论认为“藤本入络”,藤本类药物的临床应用领域也体现了该理论。现代研究发现中医络病与西医的各类血管病变具有相关性,以血管反应为中心的渗出性病变是炎症的重... 藤本类中药是传统中药的重要组成部分,临床常用于多种病症的治疗。中医理论认为“藤本入络”,藤本类药物的临床应用领域也体现了该理论。现代研究发现中医络病与西医的各类血管病变具有相关性,以血管反应为中心的渗出性病变是炎症的重要标志。因此,从抗炎作用的角度探讨藤本类中药“通络”作用的共性机制,对于藤本类中药的药效作用机制研究具有指导意义。将临床常用的藤本类中药按辛温通络、活血通络、清热解毒通络分类,分别从传统功效分类与现代研究2个方面进行比较分析,从抗炎作用角度探讨藤本类中药的“通络”作用的共性机制,为藤本类中药的临床开发应用提供指导。 展开更多
关键词 藤本类中药 药性 络病学 炎症 辛温通络 活血通络 清热解毒通络
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叶酸与5-甲基四氢叶酸的生物学特征与应用 被引量：12
2
作者 连增林 刘康 +1 位作者 顾锦华 成永之 《中国食品添加剂》 CAS 北大核心 2022年第2期230-239,共10页
叶酸在胚胎期、出生后以及成人期都非常重要,叶酸缺乏会导致多种疾病的发生。近年来,随着国内外相关文献报道,叶酸代谢过程中的关键酶亚甲基四氢叶酸还原酶和甲硫氨酸合成酶还原酶的基因存在多态性,导致个体存在叶酸代谢障碍,由此,对于5... 叶酸在胚胎期、出生后以及成人期都非常重要,叶酸缺乏会导致多种疾病的发生。近年来,随着国内外相关文献报道,叶酸代谢过程中的关键酶亚甲基四氢叶酸还原酶和甲硫氨酸合成酶还原酶的基因存在多态性,导致个体存在叶酸代谢障碍,由此,对于5-甲基四氢叶酸的开发研究成为关键。本文对叶酸及其代谢过程进行综述,并介绍了活性叶酸及天然化叶酸的研究进展。 展开更多
关键词 叶酸 5-甲基四氢叶酸 亚甲基四氢叶酸还原酶 基因多态性 天然化叶酸
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植物多糖对胃肠道疾病的治疗作用研究进展
3
作者 于媛媛 祝溢阳 +6 位作者 张世诚 张烜 姬含露 秦昆明 董自波 沈金阳 周越 《中华中医药学刊》 CAS 北大核心 2024年第4期194-199,共6页
植物多糖是一种来自于植物中的天然高分子化合物,药理活性十分显著,在疾病治疗、医药研发等领域有着广阔的应用前景。植物多糖分子量大,结构复杂,口服不易吸收,生物利用度较低。胃肠道中含有大量酶和微生物菌群,可以将多糖降解为短链脂... 植物多糖是一种来自于植物中的天然高分子化合物,药理活性十分显著,在疾病治疗、医药研发等领域有着广阔的应用前景。植物多糖分子量大,结构复杂,口服不易吸收,生物利用度较低。胃肠道中含有大量酶和微生物菌群,可以将多糖降解为短链脂肪酸,促进肠道菌群多样性,保护胃肠道黏膜,修复胃肠道损伤。主要将植物多糖对常见胃肠道疾病治疗作用的研究进展进行归纳汇总,以期为今后胃肠道疾病的治疗提供理论参考。 展开更多
关键词 植物多糖 胃部疾病 肠道疾病 作用机制
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海藻多肽的提取分离及抗肿瘤活性研究进展 被引量：4
4
作者 沈金阳 张烜 +3 位作者 于媛媛 张世诚 施柳清 董自波 《河北大学学报（自然科学版）》 CAS 北大核心 2023年第4期379-386,共8页
海藻是重要的海洋生物,也是人们食物的重要来源.前期广泛的研究已经证实,海藻含有大量的蛋白质.但由于多肽含量低,在提取纯化时,传统的方法存在一定难度,目前较常用酶解法和化学提取法进行提取,用色谱法和膜分离法进行纯化,从海藻中获... 海藻是重要的海洋生物,也是人们食物的重要来源.前期广泛的研究已经证实,海藻含有大量的蛋白质.但由于多肽含量低,在提取纯化时,传统的方法存在一定难度,目前较常用酶解法和化学提取法进行提取,用色谱法和膜分离法进行纯化,从海藻中获取较高纯度的多肽,使用与MS相关的技术对其结构进行鉴定.海藻多肽对抗肿瘤具有较强作用,其作用机制表现在多个方面.本文综述了海藻多肽最新的提取纯化和鉴定方法及抗肿瘤活性的研究进展,为其进一步开发利用提供参考. 展开更多
关键词 海藻多肽 提取 纯化 抗肿瘤活性
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6S-5-甲基四氢叶酸钙对小鼠免疫力的增强作用研究 被引量：5
5
作者 薛娟 马文斌 +3 位作者 涂华 刘康 成永之 连增林 《中国医药科学》 2021年第17期29-33,共5页
目的观察6S-5-甲基四氢叶酸钙对小鼠免疫力的影响。方法将小鼠分为低剂量组、中剂量组、高剂量组以及阴性对照组,每组各10只,低、中、高剂量组分别灌胃给予0.8 mg/(kg·d)、1.7 mg/(kg·d)、5.0 mg/(kg·d)6S-5-甲基四氢叶... 目的观察6S-5-甲基四氢叶酸钙对小鼠免疫力的影响。方法将小鼠分为低剂量组、中剂量组、高剂量组以及阴性对照组,每组各10只,低、中、高剂量组分别灌胃给予0.8 mg/(kg·d)、1.7 mg/(kg·d)、5.0 mg/(kg·d)6S-5-甲基四氢叶酸钙,阴性对照组给予同等容积的饮用纯净水,观察6S-5-甲基四氢叶酸钙对小鼠体重、胸腺/体重比、脾脏/体重比、小鼠脾淋巴细胞转化能力、迟发型超敏(DTH)反应、溶血空斑数、血清溶血素含量、碳廓清能力、巨噬细胞吞噬鸡红细胞能力和自然杀伤细胞(NK cells)活性的影响。结果与阴性对照组相比,受试三个剂量组小鼠体重差异无统计学意义(P>0.05),胸腺/体重比、脾脏/体重比较低(P>0.05),小鼠DTH程度增加(P>0.05);低、中、高剂量组小鼠碳廓清能力呈剂量依赖性增加(P<0.05),NK细胞活性明显增强(P<0.05);中、高剂量组小鼠淋巴细胞增殖能力、溶血空斑数、抗体积数和巨噬细胞吞噬鸡红细胞能力均增加(P<0.05)。结论6S-5-甲基四氢叶酸钙能增强小鼠的免疫力。 展开更多
关键词 6S-5-甲基四氢叶酸钙 增强免疫力 抗体生成细胞检测实验 血清溶血素测定 碳廓清实验
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海洋产物作为制剂载体材料的研究进展
6
作者 蒋海云 祝溢阳 +3 位作者 唐宏广 姬含露 秦昆明 沈金阳 《广州化工》 CAS 2024年第7期7-10,23,共5页
以“海洋多糖,海洋多肽,海洋多酚,药物制剂,载体,药物递送”中英文为关键词在中国知网数据库(CNKI)、百度学术、PubMed、Elsevier Science Direct等数据库进行检索,并从已获取文献的引文网络、核心文献推荐进行深度检索,通过阅读和分析... 以“海洋多糖,海洋多肽,海洋多酚,药物制剂,载体,药物递送”中英文为关键词在中国知网数据库(CNKI)、百度学术、PubMed、Elsevier Science Direct等数据库进行检索,并从已获取文献的引文网络、核心文献推荐进行深度检索,通过阅读和分析最终纳入56篇文献进行分析。得出结论:海洋产物以其良好的生物相容性、可降解性、低毒、抗氧化、抗炎等特点,在生物医药材料领域受到广泛研究,大多用于靶向和缓释给药系统。本文从海洋产物来源、制备、应用进行综述。 展开更多
关键词 海洋产物 制剂载体材料 药物递送 实验研究
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叶酸形式、稳定性及天然化叶酸的研究进展
7
作者 许天月 张俊杰 +2 位作者 魏家乐 成永之 段蕊 《食品安全质量检测学报》 CAS 2024年第2期266-274,共9页
叶酸作为甲基供体参与了许多重要的生物化学反应过程。叶酸缺乏会引发新生儿神经管畸形、癌症、心血管疾病等。天然叶酸存在于各类食品中,但稳定性差,在加工过程中会大量损失,生物利用度低。合成叶酸常用于膳食补充剂及强化食品中,相比... 叶酸作为甲基供体参与了许多重要的生物化学反应过程。叶酸缺乏会引发新生儿神经管畸形、癌症、心血管疾病等。天然叶酸存在于各类食品中,但稳定性差,在加工过程中会大量损失,生物利用度低。合成叶酸常用于膳食补充剂及强化食品中,相比天然叶酸稳定性较好,生物利用度较高,但存在代谢风险。天然化叶酸是天然叶酸的稳定形式,无代谢障碍,可直接被人体吸收利用。目前,天然叶酸和合成叶酸的稳定性研究通常只聚焦在pH、温度、光照、氧气等其中一个因素。本文对比了天然叶酸和合成叶酸的代谢途径,总结了光照、温度、pH和氧气对天然叶酸和合成叶酸稳定性的影响。另外,介绍了天然化叶酸的研究进展,为其在食品领域中的开发应用提供理论依据。 展开更多
关键词 合成叶酸 天然叶酸 天然化叶酸 代谢途径 稳定性
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HPLC法同时测定瑞舒伐他汀钙原料药中12种有关物质 被引量：3
8
作者 邱守帅 华宸林 +2 位作者 徐玲芬 赵冬梅 程青芳 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第1期141-147,159,共8页
建立了HPLC法同时测定瑞舒伐他汀钙(1)原料药中12种有关物质(2~13)。色谱柱采用Welch C18柱(4.6 mm×250mm,5μm),流动相A为1%三氟乙酸水溶液、乙腈和水(体积比1∶35∶65)的混合液,B为1%三氟乙酸水溶液、乙腈和水(体积比1∶90∶10)... 建立了HPLC法同时测定瑞舒伐他汀钙(1)原料药中12种有关物质(2~13)。色谱柱采用Welch C18柱(4.6 mm×250mm,5μm),流动相A为1%三氟乙酸水溶液、乙腈和水(体积比1∶35∶65)的混合液,B为1%三氟乙酸水溶液、乙腈和水(体积比1∶90∶10)的混合液,梯度洗脱。检测波长为242 nm,流速为1.0 mL/min,柱温40℃。结果显示,1及其有关物质间的分离度均大于1.5,且在相应质量浓度范围内线性关系良好。1~13的检测限为0.028 95~0.06021μg/mL,定量限为0.09650~0.20071μg/mL。2~13的平均回收率(n=9)为94.59%~102.00%,RSD为0.79%~4.06%。3批1原料药测定结果显示,除有关物质3的含量<0.2%,其他各有关物质的含量均<0.1%,总杂含量<1.0%。该方法分离度好、灵敏度高、专属性强,适用于1中有关物质的测定。 展开更多
关键词 瑞舒伐他汀钙 高效液相色谱 有关物质
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甲磺酸伊马替尼有关物质的合成
9
作者 徐玲芬 高瑞阳 +3 位作者 姜宇飞 王伊文 李响 程青芳 《化学研究与应用》 CAS 北大核心 2024年第6期1427-1432,共6页
为了控制甲磺酸伊马替尼在生产过程中的质量,分别制备了甲磺酸伊马替尼的5个有关物质:以对氯甲基苯甲酸为起始原料,改进合成方法合成4-(氯甲基)-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)嘧啶-2-基]氨基]苯基]苯甲酰胺(有关物质A),收率为91.4%。以有... 为了控制甲磺酸伊马替尼在生产过程中的质量,分别制备了甲磺酸伊马替尼的5个有关物质:以对氯甲基苯甲酸为起始原料,改进合成方法合成4-(氯甲基)-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)嘧啶-2-基]氨基]苯基]苯甲酰胺(有关物质A),收率为91.4%。以有关物质A为起始原料,设计了新的合成路线得到4-[[[4-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]-苯甲酰基]-基-哌嗪-1-基]-甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)嘧啶-2-基]氨基]苯基]苯甲酰胺(有关物质B),收率为77.5%。4-[(4-甲基-1-氧化哌嗪-1-基)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)嘧啶-2-基]氨基]苯基]苯甲酰胺(有关物质C)、4-[(4-甲基-4-氧化哌嗪-1-基)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)嘧啶-2-基]氨基]苯基]苯甲酰胺(有关物质D)和4-[(4-甲基-1,4-二氧化哌嗪-1-基)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)嘧啶-2-基]氨基]苯基]苯甲酰胺(有关物质E)结构相似,本研究设计了新的合成方法,其收率分别为85.5%、78.2%和82.5%,并通过MS和NMR对上述五个有关物质结构进行了表征。 展开更多
关键词 甲磺酸伊马替尼 小分子抗癌药 有关物质 合成
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不同人群抑郁症特点和叶酸干预的研究进展 被引量：3
10
作者 薛娟 马文斌 +4 位作者 涂华 顾睿 刘康 成永之 连增林 《中国当代医药》 CAS 2022年第16期53-56,共4页
抑郁症是一种与现代生活密切相关的常见的精神疾病,其发病率逐年上升,现有的精神健康资源存在一些不足,使得抑郁症的识别率较低、病程较长、复发率较高。儿童青少年、孕产妇、老年人等都有可能患抑郁症,不同人群抑郁症的发病原因各异,... 抑郁症是一种与现代生活密切相关的常见的精神疾病,其发病率逐年上升,现有的精神健康资源存在一些不足,使得抑郁症的识别率较低、病程较长、复发率较高。儿童青少年、孕产妇、老年人等都有可能患抑郁症,不同人群抑郁症的发病原因各异,表现有所不同,在临床诊断和治疗过程中,抗抑郁药物的干预也存在一定的风险。最新的研究表明,作为一种人体生命活动必需的水溶性维生素——叶酸的缺乏,不仅可以导致胚胎期胎儿的神经管发育异常,而且还可能与抑郁症等神经精神系统疾病有关。而通过补充叶酸(特别是活性叶酸)对改善抑郁状态,调节神经递质具有一定的辅助治疗作用。针对这一发现,本文对不同人群的抑郁症特点和叶酸干预作一综述,旨在揭示叶酸在不同人群抑郁症中可能发挥的作用,为抑郁症的治疗提供一种新的思路。 展开更多
关键词 抑郁症 不同人群 活性叶酸 亚甲基四氢叶酸还原酶 关联性
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戊二醛交联白蛋白纳米载体的制备及载药性能研究 被引量：1
11
作者 杨森 罗正康 +6 位作者 韩金梦 尹朝阳 金小晖 卓长城 刘志 薛旺迁 张建 《中国处方药》 2023年第10期25-28,共4页
目的 制备戊二醛交联牛血清白蛋白纳米载体(bovine serum albumin nanoparticles, BSA-NPs),并研究其对模型药物(阿霉素盐酸盐和硫酸鱼精蛋白)的载药性能。方法 以乙醇为脱水剂,以戊二醛为交联剂,通过去溶剂化法制备BSA-NPs。通过脱水... 目的 制备戊二醛交联牛血清白蛋白纳米载体(bovine serum albumin nanoparticles, BSA-NPs),并研究其对模型药物(阿霉素盐酸盐和硫酸鱼精蛋白)的载药性能。方法 以乙醇为脱水剂,以戊二醛为交联剂,通过去溶剂化法制备BSA-NPs。通过脱水剂用量、交联剂用量、BSA浓度、反应温度等因素优化BSA-NPs性能,并通过载药量、包封率和药物释放行为,考察BSA-NPs对模型药物的载药性能。结果当脱水剂与蛋白溶液体积比为1∶1,戊二醛与BSA投料比为26.7μg/mg,BSA浓度为3%(m/v),反应温度为30℃时,所得BSA-NPs具有相对较小的粒径[(112.7±3.9)nm]和粒度分布(PDI为0.19±0.01),Zeta电位为(-20.7±1.7) mV。优化后的BSA纳米载体对模型药物的载药量、包封率和48 h体外累积释放量分别为:阿霉素盐酸盐(10.2%,71.8%,73.9%),硫酸鱼精蛋白(6.5%,54.7%,34.8%)。结论成功制备BSA-NPs,其对亲水性小分子(阿霉素盐酸盐)和大分子模型药物(硫酸鱼精蛋白)均表现出了较好的、有差异化的载药能力和药物缓释性能。 展开更多
关键词 白蛋白 戊二醛 纳米载体 载药量 包封率
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海蒿子多糖提取、纯化及其药理活性研究进展 被引量：2
12
作者 孔丽 朱月霞 +9 位作者 周冰雪 刘志 薛旺迁 石锦峰 郑家勤 李姣姣 吉敬 秦昆明 董自波 沈金阳 《大连海洋大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第5期894-902,共9页
海蒿子Sargassum pallidum是褐色海藻的典型代表,主产于中国黄海、渤海等沿岸海域,是应用最早的海洋中药之一。海蒿子具有化痰软坚、消瘿散结和利水消肿等功效,常用于治疗痰饮水肿、瘿瘤、脚气和小便不利等疾病。近年来,有关海蒿子多糖... 海蒿子Sargassum pallidum是褐色海藻的典型代表,主产于中国黄海、渤海等沿岸海域,是应用最早的海洋中药之一。海蒿子具有化痰软坚、消瘿散结和利水消肿等功效,常用于治疗痰饮水肿、瘿瘤、脚气和小便不利等疾病。近年来,有关海蒿子多糖的提取与纯化方法及其抗氧化、降血糖、抗肿瘤、抑菌、降血脂和调节免疫功能等生物学活性的研究被大量报道,纯化的海蒿子多糖主要由岩藻糖、半乳糖、木糖、葡萄糖、甘露糖、鼠李糖和阿拉伯糖组成。本文综述了典型中药海藻海蒿子多糖的提取纯化方法及药理作用研究进展,并针对其研究应用中存在的问题,提出了开展海蒿子多糖提取纯化方法的优化、海蒿子多糖制剂研发、海蒿子多糖精细结构研究等未来发展建议,以期为海蒿子的进一步开发利用提供参考。 展开更多
关键词 海蒿子 多糖 提取 纯化 药理作用
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白蛋白纳米药物的制备及给药途径研究进展
13
作者 杨森 罗正康 +6 位作者 韩金梦 尹朝阳 王陈陈 卓长城 刘志 薛旺迁 张建 《中国处方药》 2023年第5期163-167,共5页
白蛋白是血浆中含量最丰富的蛋白质,有良好的生物相容性和生物可降解性。在理化性能上,白蛋白具有良好的亲水性和成氢键能力,且拥有大量的二硫键、局部疏水区域以及可用于化学交联的氨基和羧基。因此,可通过去溶剂化法、乳化法、热诱导... 白蛋白是血浆中含量最丰富的蛋白质,有良好的生物相容性和生物可降解性。在理化性能上,白蛋白具有良好的亲水性和成氢键能力,且拥有大量的二硫键、局部疏水区域以及可用于化学交联的氨基和羧基。因此,可通过去溶剂化法、乳化法、热诱导凝胶化法、纳米喷雾干燥法、白蛋白结合纳米颗粒技术及自组装法,将白蛋白制备成尺寸、结构和载药性能各异的纳米载体,以满足静脉注射、肺部给药、经鼻腔脑部给药及眼部给药等多种给药途径,从而实现更好的纳米药物治疗效果。本文对近年来白蛋白纳米药物的制备方法和给药途径进行综述,为白蛋白纳米药物的应用研究提供参考。 展开更多
关键词 白蛋白 纳米载体 纳米药物 制备方法 给药途径
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褐藻硫化多糖结构和药理活性研究进展
14
作者 张世诚 于媛媛 +5 位作者 张烜 孔丽 周冰雪 朱月霞 刘佳婷 沈金阳 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS 北大核心 2023年第5期383-392,共10页
褐藻硫化多糖是褐藻中广泛存在的一类含有硫酸基的海藻多糖,基本结构由L-岩藻糖和硫酸取代基组成,主要以分子聚合物的形式存在。相对分子质量、支链结构和主要基团等分子结构特性可影响多糖的药理活性。相对分子质量降低可增加褐藻硫化... 褐藻硫化多糖是褐藻中广泛存在的一类含有硫酸基的海藻多糖,基本结构由L-岩藻糖和硫酸取代基组成,主要以分子聚合物的形式存在。相对分子质量、支链结构和主要基团等分子结构特性可影响多糖的药理活性。相对分子质量降低可增加褐藻硫化多糖抑制癌细胞增殖活性。借助硫酸基团负电荷,褐藻硫化多糖可与病毒蛋白结合,降低病毒的黏附性;支链多或支链硫酸化程度高使支链空间位阻小,褐藻硫化多糖易与小分子物质结合,发挥药理活性。褐藻硫化多糖在抗菌、抗炎、抗氧化和抗癌等方面均具有较好的药理活性,如可通过调控白细胞介素1β(IL-1β),IL-6,IL-10和NF-κB等表达水平抑制炎症因子一氧化氮生成,发挥抗菌和抗炎活性。本文旨在综述褐藻硫化多糖提取纯化工艺、结构特性和药理活性研究进展,分析提取方法对其结构的影响,以及其结构特性与药理活性的关系,为其进一步开发和应用奠定基础。 展开更多
关键词 褐藻硫化多糖 结构特性 药理活性
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6S-5-甲基四氢叶酸钙的食用安全性评价 被引量：1
15
作者 马文斌 薛娟 +3 位作者 涂华 刘康 成永之 连增林 《医药前沿》 2022年第15期136-138,共3页
目的:评价食品原料6S-5-甲基四氢叶酸钙的食用安全性。方法:采用小鼠急性毒性实验研究急性经口毒性,采用Ames实验和骨髓细胞微核试验研究遗传毒性,采用小鼠精子畸形试验研究生殖毒性。结果:样品对雌雄大、小鼠的经口的最大耐受剂量MTD均... 目的:评价食品原料6S-5-甲基四氢叶酸钙的食用安全性。方法:采用小鼠急性毒性实验研究急性经口毒性,采用Ames实验和骨髓细胞微核试验研究遗传毒性,采用小鼠精子畸形试验研究生殖毒性。结果:样品对雌雄大、小鼠的经口的最大耐受剂量MTD均>15 g/kg,属于无毒级。Ames试验结果表明6S-5-甲基四氢叶酸钙无致突变性,小鼠骨髓细胞微核试验结果表明6S-5-甲基四氢叶酸钙对小鼠骨髓嗜多染红细胞微核发生率无显著影响(P>0.05),小鼠精子畸形试验表明对小鼠精子畸形率无显著影响(P>0.05)。结论:6S-5-甲基四氢叶酸钙安全无毒,无致突变性,无生殖毒性。 展开更多
关键词 6S-5-甲基四氢叶酸钙 安全性评价 毒性试验
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抗HIV药物硫酸阿扎那韦关键中间体的合成工艺研究 被引量：1
16
作者 刘志 仲金璐 +2 位作者 陈成 李响 程青芳 《精细化工中间体》 CAS 2020年第6期45-48,60,共5页
以L-苯丙氨酸(3)为原料,经Boc保护、酰氯化、取代、脱羧、氯代,"一锅"制得(S)-4-苯基-3-(叔丁氧羰基)氨基-1-氯-2-丁酮(6),优化条件下收率达70.4%。6经还原和环合得到(2R,3S)-4-苯基-1,2-环氧-3-叔丁氧羰基氨基丁烷(1)。对影... 以L-苯丙氨酸(3)为原料,经Boc保护、酰氯化、取代、脱羧、氯代,"一锅"制得(S)-4-苯基-3-(叔丁氧羰基)氨基-1-氯-2-丁酮(6),优化条件下收率达70.4%。6经还原和环合得到(2R,3S)-4-苯基-1,2-环氧-3-叔丁氧羰基氨基丁烷(1)。对影响收率的碱的种类、反应温度、还原剂等因素进行了工艺优化,优化条件下收率85.7%,产品纯度99%。1及中间体的结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR和ESI-MS确证。该工艺方法操作简单,原料价廉、收率高。 展开更多
关键词 硫酸阿扎那韦 中间体 还原 环合
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顶空气相色谱法同时检测卡培他滨中六种残留溶剂 被引量：1
17
作者 徐静 王艳 +2 位作者 杨雪洁 卓长城 程青芳 《精细化工中间体》 CAS 2022年第1期77-80,共4页
建立同时测定卡培他滨原料药中甲醇、乙醇、乙醚、二氯甲烷、正己烷和乙酸乙酯六种有机溶剂残留量的顶空气相色谱法。使用固定液为5%二苯基-1%乙烯基(94%)二甲基聚硅氧烷的Rtx-5毛细管色谱柱(30 m×0.32 mm×0.25μm),氢火焰离... 建立同时测定卡培他滨原料药中甲醇、乙醇、乙醚、二氯甲烷、正己烷和乙酸乙酯六种有机溶剂残留量的顶空气相色谱法。使用固定液为5%二苯基-1%乙烯基(94%)二甲基聚硅氧烷的Rtx-5毛细管色谱柱(30 m×0.32 mm×0.25μm),氢火焰离子化检测器。以N,N-二甲基甲酰胺为空白溶剂,载气为99.9%的高纯氮,流速为1.2 mL/min,进样口温度200℃,检测器温度220℃,分析时间33 min。空白无干扰且各溶剂间分离度均大于1.5;检测限浓度均低于3.752μg/mL,定量限浓度均低于13.400μg/mL;六种溶剂在定量限至120%限度浓度范围内与峰面积线性关系良好,相关系数均大于0.99;精密度、重复性和稳定性试验的相对标准偏差(RSD)均不超过10%;样品中各溶剂的加标回收率均在90%~105%范围内。该方法操作简便,重复性高,结果稳定可靠,可用于卡培他滨原料药中残留溶剂的检测。 展开更多
关键词 顶空气相色谱法 卡培他滨 残留溶剂 方法学验证
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瑞舒伐他汀钙有关物质的合成
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作者 仇浩 邱守帅 +2 位作者 王伊文 陈冉章 程青芳 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第8期1202-1207,共6页
为控制瑞舒伐他汀钙的质量,制备了瑞舒伐他汀钙的5个有关物质:[(3R,5S,E)-7-[4-(4-氟苯基)-2-[[2-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[N-甲基(甲基磺酰胺基)]嘧啶-5-基]-2-羟基乙基]-N-甲基磺酰胺基]-6-异丙基嘧啶-5-基]-3,5-二羟基庚-6-烯酸酯... 为控制瑞舒伐他汀钙的质量,制备了瑞舒伐他汀钙的5个有关物质:[(3R,5S,E)-7-[4-(4-氟苯基)-2-[[2-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[N-甲基(甲基磺酰胺基)]嘧啶-5-基]-2-羟基乙基]-N-甲基磺酰胺基]-6-异丙基嘧啶-5-基]-3,5-二羟基庚-6-烯酸酯]钙盐(有关物质A)、[(3R,5S,E)-7-[4-(4-氟苯基)-2-[[(E)-2-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[N-甲基(甲基磺酰胺基)]嘧啶-5-基]乙烯基]-N-甲基磺酰胺基]-6-异丙基嘧啶-5-基]-3,5-二羟基庚-6-烯酸酯]钙盐(有关物质B)、N-[4-(4-氟苯基)-5-[(E)-2-[(2R,4R)-4-羟基-6-氧代四氢-2H-吡喃-2-基]乙烯基]-6-异丙基嘧啶-2-基]-N-甲基甲磺酰胺(有关物质C)、N-[(R)-8-氟-6-[(2S,4R)-4-羟基-6-氧代四氢-2H-吡喃-2-基]-4-异丙基-5,6-二氢苯并[h]-喹唑啉-2-基]-N-甲基甲磺酰胺(有关物质D)、N-[(S)-8-氟-6-[(2S,4R)-4-羟基-6-氧代四氢-2H-吡喃-2-基]-4-异丙基-5,6-二氢苯并[h]喹唑啉-2-基]-N-甲基甲磺酰胺(有关物质E),并通过MS、1H NMR和比旋度对结构进行了确证。 展开更多
关键词 瑞舒伐他汀钙 降血脂药 有关物质 合成
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HPLC法测定来曲唑中苄基氯类基因毒性杂质 被引量：1
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作者 潘再秀 常天歌 +2 位作者 朱建 赵冬梅 曹志凌 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2022年第9期1318-1321,共4页
建立了HPLC法测定来曲唑(1)原料药中苄基氯类基因毒性杂质对氰基二氯苄(2)和4-(1H-1,2,4-三唑-1-基氯甲基)苯甲腈(3)。色谱柱采用Alltima C_(18)柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相A为水,B为乙腈,梯度洗脱,检测波长为230 nm,柱温为25℃... 建立了HPLC法测定来曲唑(1)原料药中苄基氯类基因毒性杂质对氰基二氯苄(2)和4-(1H-1,2,4-三唑-1-基氯甲基)苯甲腈(3)。色谱柱采用Alltima C_(18)柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相A为水,B为乙腈,梯度洗脱,检测波长为230 nm,柱温为25℃,流速为1.0 ml/min。结果显示,2和3分别在0.0148~0.9337μg/ml、0.0286~0.8715μg/ml内线性良好,平均回收率(n=9)分别为99.9%和98.9%,RSD分别为0.59%和0.52%。建立的方法准确性好、灵敏度高,适用于1原料药中苄基氯类基因毒性杂质的检测。 展开更多
关键词 高效液相色谱 来曲唑 基因毒性杂质 对氰基二氯苄 4-(1H-1 2 4-三唑-1-基氯甲基)苯甲腈
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2′-O-乙酰基-3-酮基-10,11-脱水-6-O-甲基红霉素的合成
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作者 曹志凌 陶传洲 刘志 《淮海工学院学报（自然科学版）》 CAS 2014年第1期39-42,共4页
研究了酮内酯类抗生素的关键中间体2′-O-乙酰基-3-酮基-10,11-脱水-6-O-甲基红霉素的合成方法。以3-羟基-6-O-甲基红霉素为原料,经乙酰化、环碳酸酯化、氧化及消除反应合成了2′-O-乙酰基-3-酮基-10,11-脱水-6-O-甲基红霉素,总收率为65... 研究了酮内酯类抗生素的关键中间体2′-O-乙酰基-3-酮基-10,11-脱水-6-O-甲基红霉素的合成方法。以3-羟基-6-O-甲基红霉素为原料,经乙酰化、环碳酸酯化、氧化及消除反应合成了2′-O-乙酰基-3-酮基-10,11-脱水-6-O-甲基红霉素,总收率为65%。合成路线中氧化反应采用二甲基亚砜作为氧化试剂,双(三氯甲基)碳酸酯为活化剂,氧化单步收率为88%。 展开更多
关键词 中间体 酮内酯 二甲基亚砜 双(三氯甲基)碳酸酯 合成
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