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抗真菌剂三氮唑含硫化合物的合成 被引量：3
1
作者 谢剑华 李光华 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 1997年第3期180-184,共5页
合成了１３个三氮唑含硫化合物，均为未见文献报道的新化合物．对所合成的化合物，选择三种常见真菌进行体外最低抑菌浓度（ＭＩＣ）测定，结果表明它们均有较好的抗真菌活性，有些化合物抑菌活性极高，有进一步研究和开发前景．
关键词 三氮唑类 三氮唑 含硫化合物 抗真菌剂 化学合成
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新抗真菌剂三氮唑丙醇类衍生物的合成及其抗真菌活性 被引量：6
2
作者 张敏波 李光华 《浙江医科大学学报》 CSCD 1992年第6期251-255,共5页
本文合成了10个三氮唑丙醇类衍生物,除氟康唑外,其它9个化合物未见文献报道.作者对这些化合物进行了体外抗真菌活性的测定,并根据抑茵试验结果,对其构效关系作了讨论.
关键词 抗真菌药 药理学 三氯唑丙醇 合成
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(±)Govadine的光化学合成 被引量：1
3
作者 胡永洲 周启霆 白东鲁 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 1998年第3期190-195,共6页
以香兰醛为起始原料，经Ｎ甲酰烯酰胺（１２）的光环合等步反应合成了（±）ｇｏｖａｄｉｎｅ（１）．
关键词 (±)Govadine 光化学合成 多巴胺受体
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固-液相转移催化烃化合成α-氨基酸 被引量：1
4
作者 胡永洲 吴益均 何建平 《浙江医科大学学报》 CSCD 1992年第2期54-57,共4页
以甘氨酸酯或丙氨酸酯为原料,经醛亚胺化、固-液相转移催化烃化合成了7个α-氨基酸.该法具有原料易得、反应条件温和、操作简单等特点.
关键词 Α-氨基酸 化学合成 固-液相转移
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N^3-取代噻唑骈[3,2-b]-1,2,4-三氮唑溴化物的合成
5
作者 胡永洲 刘滔 《浙江医科大学学报》 CSCD 1997年第6期258-260,共3页
以2-氨基噻唑为原料，经N-甲酰化、N-氨化、环合、N-烃化等反应步骤，合成了4个N^3-取代的噻唑骈[3，2－b]－1，2，4-三氮唑溴化物，并用热解法确证了氮上取代基的位置。
关键词 噻唑骈衍生物 三氮唑 溴化物 化学合成 药物
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口服抗早孕药2-联苯基-1,2,4-三氮唑骈[5,1-a]异喹啉的合成
6
作者 胡永洲 何冰冰 曹雅琴 《浙江医科大学学报》 CSCD 1992年第1期17-19,共3页
以异喹啉为原料,经N-氨化、环合等步反应,合成了口服抗早孕药2-联苯基-1,2,4-三氮唑骈[5,1-a]异喹啉,并对中间体4-腈基联苯的合成方法进行了改进,简化了操作,提高了收率.
关键词 抗早孕药 化学合成 异喹啉 避孕药
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2-芳基咪唑骈异喹啉(喹啉)衍生物的合成和抗早孕活性 被引量：1
7
作者 胡永洲 林康 +2 位作者 吴益均 周慧君 方瑞英 《浙江医科大学学报》 CSCD 1991年第6期251-254,共4页
以异喹啉、喹啉为原料,经季铵化、环合合成了2-芳基咪唑骈[2,1-a]异喹啉(Ⅰa,Ⅰb)及2-芳基咪唑骈[1,2-a]喹啉(Ⅱa,Ⅱb),并发现化合物(Ⅱ)可由喹啉季铵盐(V)在AcONH_4-AcOH-FeCl_3或NH_2OH·HCl-H_2O体系中直接环合制得.药理试验表明... 以异喹啉、喹啉为原料,经季铵化、环合合成了2-芳基咪唑骈[2,1-a]异喹啉(Ⅰa,Ⅰb)及2-芳基咪唑骈[1,2-a]喹啉(Ⅱa,Ⅱb),并发现化合物(Ⅱ)可由喹啉季铵盐(V)在AcONH_4-AcOH-FeCl_3或NH_2OH·HCl-H_2O体系中直接环合制得.药理试验表明:上述化合物均有不同程度的口服抗早孕活性,其中以2-联苯基取代物活性较高. 展开更多
关键词 喹啉类 化学合成 避孕药
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新型非甾体抗早孕药抗孕唑的合成
8
作者 李光华 吕萍 +9 位作者 周辉 朱相敏 林小星 黄家卫 罗飞跃 刘旭东 黄明 费培根 张键 宋小莉 《浙江医科大学学报》 CSCD 1989年第4期162-166,共5页
本文报告了抗早孕药抗孕唑(DL-111lT)的合成路线及在多种动物中的抗早孕活性.抗孕唑是一种新型非甾体抗早孕菌,它是由2-乙基苯甲酰肼(6)和3-甲氧基苯甲亚胺酸乙酯(7)反应而得.中间体(7)的制备,以3-甲氧基笨甲酸(13)为起始原料,经氯化亚... 本文报告了抗早孕药抗孕唑(DL-111lT)的合成路线及在多种动物中的抗早孕活性.抗孕唑是一种新型非甾体抗早孕菌,它是由2-乙基苯甲酰肼(6)和3-甲氧基苯甲亚胺酸乙酯(7)反应而得.中间体(7)的制备,以3-甲氧基笨甲酸(13)为起始原料,经氯化亚矾处理,后再与氨气反应,经相转移脱水反应和于乙醇中用氯化氢处理而得.另一中间体(6)的制备是以2-乙酰基苯甲酸(9)为原料,经氩化、甲酯化和肼解而得. 展开更多
关键词 抗早孕药 抗孕唑 化学合成
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炔诺酮醋酸酯合成的工艺改进 被引量：2
9
作者 刘滔 李光华 徐敏 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 1998年第1期29-29,共1页
以炔诺酮为原料,醋酐为酰化剂,使17$—羟基酯化成炔诺酮醋酸酯。实验中发现在水汽蒸馏时加入醋酸钠可抑制炔诺酮醋酸酯的水解。经熔点、红外光谱以及氢核磁共振光谱均证明此化合物为炔诺酮醋酸酯。
关键词 炔诺酮醋酸酯 合成工艺
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2-甲酰基噻吩合成工艺的研究
10
作者 姚爱平 刘滔 胡永洲 《浙江大学学报（医学版）》 CAS CSCD 1999年第1期37-37,共1页
２－甲酰基噻吩是合成驱肠虫药噻嘧啶及抗血栓药噻氯匹定的基本原料。最初的文献报道［１］，该化合物的合成是由噻吩与Ｎ－甲基甲酰苯胺在氧氯化磷存在下经Ｖｉｌｓｍｅｉｅｒ反应而得，但此反应中的酰化剂Ｎ－甲基甲酰苯胺制备较困难... ２－甲酰基噻吩是合成驱肠虫药噻嘧啶及抗血栓药噻氯匹定的基本原料。最初的文献报道［１］，该化合物的合成是由噻吩与Ｎ－甲基甲酰苯胺在氧氯化磷存在下经Ｖｉｌｓｍｅｉｅｒ反应而得，但此反应中的酰化剂Ｎ－甲基甲酰苯胺制备较困难，价格较高。Ｃａｍｐａｉｇｎｅ［２... 展开更多
关键词 2-甲酰基噻吩 合成工艺 药物合成 原料
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