目的建立苦味药物比苦度(ratio of bitterness,ROB)的测定及计算方法,实现不同苦味药物之间的苦度定量比较,为实现复方制剂中的苦味药物定向掩蔽奠定基础。方法以0.134 mmol/L的盐酸小檗碱(berberine hydrochloride,BBR)为参比,将其ROB...目的建立苦味药物比苦度(ratio of bitterness,ROB)的测定及计算方法,实现不同苦味药物之间的苦度定量比较,为实现复方制剂中的苦味药物定向掩蔽奠定基础。方法以0.134 mmol/L的盐酸小檗碱(berberine hydrochloride,BBR)为参比,将其ROB定为1,以穿心莲内酯、葛根素、苦参碱、盐酸青藤碱、芦荟苷、氧化苦参碱6种苦味药物单体为模型药物,基于经典人群口尝法(traditional human taste panel method,THTPM),参照“比甜度”的表示方法,结合课题组前期已建立的苦味化合物标准表观苦度(standard apparent bitterness,SAB)的测定方法,反推出6种模型药物SAB=3时的浓度,并根据公式计算出其ROB。结果采用THTPM法测得不同浓度模型药物的口尝SAB值,建立了6种模型药物的威布尔模型与对数模型。根据最优模型计算出了6种模型药物的ROB分别为0.017、0.031、0.208、0.250、0.500、0.714。结论建立了基于THTPM的ROB定量方法,并成功测定了6种苦味药物单体的ROB,为不同苦味药物单体之间的苦度比较提供了新的苦度标尺,丰富了药物苦度比较标尺的研究,为苦度评价与苦味掩蔽评价提供了技术支撑。展开更多
