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盐酸阿考替胺的合成工艺研究 被引量:2
1
作者 李琴 杨宝海 +1 位作者 于海洲 余俊 《精细与专用化学品》 CAS 2016年第1期28-29,共2页
开发了一条绿色的、高效的、简便的合成盐酸阿考替胺的合成工艺。该工艺以2,4,5-三甲氧基苯甲酸为起始原料,使用缩合剂TBTU与2-氨基噻唑-4-甲酸乙酯缩合,再进行选择性脱甲基、胺解、成盐共四步反应,以较高的收率和纯度得到盐酸阿考替胺... 开发了一条绿色的、高效的、简便的合成盐酸阿考替胺的合成工艺。该工艺以2,4,5-三甲氧基苯甲酸为起始原料,使用缩合剂TBTU与2-氨基噻唑-4-甲酸乙酯缩合,再进行选择性脱甲基、胺解、成盐共四步反应,以较高的收率和纯度得到盐酸阿考替胺。产品结构经1 HNMR,MS确证。 展开更多
关键词 缩合剂 盐酸阿考替胺 合成工艺
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一种新型拉唑类化合物吡美拉唑的合成 被引量:1
2
作者 潘必高 《精细与专用化学品》 CAS 2013年第3期24-26,共3页
以2,3-二甲基-4-氯-N-氧代吡啶(1)为起始原料,与3-甲氧基丙醇缩合反应得中间体2,中间体2再与醋酐反应得中间体3,经水解、氯化后得中间体4,中间体4与5缩合反应得硫醚6,最后经氧化得吡美拉唑(7),总收率16%。吡美拉唑结构通过1HNMR、MS方... 以2,3-二甲基-4-氯-N-氧代吡啶(1)为起始原料,与3-甲氧基丙醇缩合反应得中间体2,中间体2再与醋酐反应得中间体3,经水解、氯化后得中间体4,中间体4与5缩合反应得硫醚6,最后经氧化得吡美拉唑(7),总收率16%。吡美拉唑结构通过1HNMR、MS方法进行了确认。 展开更多
关键词 拉唑化合物 合成 吡美拉唑
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一种PARP抑制剂氟唑帕利的合成工艺
3
作者 杨宝海 李琴 +1 位作者 田辉 余俊 《精细与专用化学品》 CAS 2015年第12期27-29,共3页
阐述了一种PARP抑制剂氟唑帕利{4-[[4-氟-3-[3-(三氟甲基)-6,8-二氢-5 H-(1,2,4)三唑并(4,3-a)吡嗪-7-羰基]-苯基]甲基]-2 H-酞嗪-1-酮(1)}的合成方法。该方法以2-(三氟甲基)-(1,2,4)三唑并(1,5-α)吡嗪(2)为原料,经过氢化反应得到5,6,7... 阐述了一种PARP抑制剂氟唑帕利{4-[[4-氟-3-[3-(三氟甲基)-6,8-二氢-5 H-(1,2,4)三唑并(4,3-a)吡嗪-7-羰基]-苯基]甲基]-2 H-酞嗪-1-酮(1)}的合成方法。该方法以2-(三氟甲基)-(1,2,4)三唑并(1,5-α)吡嗪(2)为原料,经过氢化反应得到5,6,7,8-四氢-2-(三氟甲基)-(1,2,4)三唑并(1,5-α)吡嗪(3),化合物3与5-[(3,4-二氢-4-氧代-1-酞嗪基)甲基]-2-氟-苯甲酸(4)缩合得到化合物(1)。该工艺路线简短,操作简便,副反应少,反应收率高,适合工业化生产。 展开更多
关键词 PARP抑制剂 氟唑帕利 合成工艺
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新型核苷类药物阿扎胞苷的合成研究
4
作者 潘必高 《精细与专用化学品》 CAS 2013年第4期38-39,共2页
以5-氮杂胞嘧啶为起始原料,经过硅醚化、亲核取代、乙酰基脱保护三步反应,以较高的收率合成阿扎胞苷成品。结构经1HNMR,MS确认,HPLC检测纯度为99.5%。通过改进工艺,简化了阿扎胞苷的合成,适合工业化生产。
关键词 核苷类药物 阿扎胞苷 合成工艺
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一种SGLT1/2抑制剂的合成工艺
5
作者 田辉 朱强 +1 位作者 屠金月 掌效舟 《精细与专用化学品》 CAS 2016年第9期8-10,共3页
阐述了一种SGLT1/2抑制剂1,6-脱水-1-C-[4-氯-3-[(4-三氟甲氧基苯基)甲基]苯基]-5-C-(羟甲基)-β-L-艾杜吡喃糖(1)的合成方法。该方法以[(3S,4S,5R,6S)-3,4,5-三苄氧基-6-[4-氯-3-[[4-(三氟甲氧基)苯基]甲基]苯基]-2-羟甲基-6-甲氧基-... 阐述了一种SGLT1/2抑制剂1,6-脱水-1-C-[4-氯-3-[(4-三氟甲氧基苯基)甲基]苯基]-5-C-(羟甲基)-β-L-艾杜吡喃糖(1)的合成方法。该方法以[(3S,4S,5R,6S)-3,4,5-三苄氧基-6-[4-氯-3-[[4-(三氟甲氧基)苯基]甲基]苯基]-2-羟甲基-6-甲氧基-四氢吡喃-2-基]甲醇(2)为原料,经过成环反应得到[(1R,2S,3S,4R,5R)-2,3,4-三苄氧基-5-[4-氯-3-[[4-(三氟甲氧基)苯基]甲基]苯基]-6,8-二氧杂双环并[3.2.1]辛烷-1-基]甲醇(3),化合物3经过氢化脱苄得到化合物(1)。该工艺路线操作简单,可操作性强,副反应少,反应收率高,适合工业化生产。 展开更多
关键词 SGLT1/2抑制剂 吡喃糖 脱苄
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甲磺酸溴隐亭的合成研究
6
作者 朱强 潘必高 +1 位作者 杨宝海 付勇 《精细与专用化学品》 CAS 2016年第9期11-12,共2页
以α-麦角隐亭为起始原料,使用5,5-二溴巴比妥酸(DBBA)溴化,与甲磺酸成盐得到甲磺酸溴隐亭。甲磺酸溴隐亭结构通过1 HNMR、MS方法进行了确认。
关键词 α-麦角隐亭 5 5-二溴巴比妥酸 溴化
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