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题名盐酸阿考替胺的合成工艺研究
被引量:2
- 1
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作者
李琴
杨宝海
于海洲
余俊
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机构
江苏豪森医药集团研究院有限公司
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出处
《精细与专用化学品》
CAS
2016年第1期28-29,共2页
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文摘
开发了一条绿色的、高效的、简便的合成盐酸阿考替胺的合成工艺。该工艺以2,4,5-三甲氧基苯甲酸为起始原料,使用缩合剂TBTU与2-氨基噻唑-4-甲酸乙酯缩合,再进行选择性脱甲基、胺解、成盐共四步反应,以较高的收率和纯度得到盐酸阿考替胺。产品结构经1 HNMR,MS确证。
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关键词
缩合剂
盐酸阿考替胺
合成工艺
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Keywords
condensation agent
acotiamide hydrochloride
synthesis process
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分类号
TQ463
[化学工程—制药化工]
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题名一种新型拉唑类化合物吡美拉唑的合成
被引量:1
- 2
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作者
潘必高
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机构
江苏豪森医药集团研究院有限公司
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出处
《精细与专用化学品》
CAS
2013年第3期24-26,共3页
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文摘
以2,3-二甲基-4-氯-N-氧代吡啶(1)为起始原料,与3-甲氧基丙醇缩合反应得中间体2,中间体2再与醋酐反应得中间体3,经水解、氯化后得中间体4,中间体4与5缩合反应得硫醚6,最后经氧化得吡美拉唑(7),总收率16%。吡美拉唑结构通过1HNMR、MS方法进行了确认。
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关键词
拉唑化合物
合成
吡美拉唑
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Keywords
prazole
synthesis
pymeprazole
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分类号
TQ463.5
[化学工程—制药化工]
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题名一种PARP抑制剂氟唑帕利的合成工艺
- 3
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作者
杨宝海
李琴
田辉
余俊
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机构
江苏豪森医药集团研究院有限公司
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出处
《精细与专用化学品》
CAS
2015年第12期27-29,共3页
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文摘
阐述了一种PARP抑制剂氟唑帕利{4-[[4-氟-3-[3-(三氟甲基)-6,8-二氢-5 H-(1,2,4)三唑并(4,3-a)吡嗪-7-羰基]-苯基]甲基]-2 H-酞嗪-1-酮(1)}的合成方法。该方法以2-(三氟甲基)-(1,2,4)三唑并(1,5-α)吡嗪(2)为原料,经过氢化反应得到5,6,7,8-四氢-2-(三氟甲基)-(1,2,4)三唑并(1,5-α)吡嗪(3),化合物3与5-[(3,4-二氢-4-氧代-1-酞嗪基)甲基]-2-氟-苯甲酸(4)缩合得到化合物(1)。该工艺路线简短,操作简便,副反应少,反应收率高,适合工业化生产。
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关键词
PARP抑制剂
氟唑帕利
合成工艺
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Keywords
PARP inhibitor
Fuzuopali
synthesis process
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分类号
TQ463
[化学工程—制药化工]
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题名新型核苷类药物阿扎胞苷的合成研究
- 4
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作者
潘必高
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机构
江苏豪森医药集团研究院有限公司
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出处
《精细与专用化学品》
CAS
2013年第4期38-39,共2页
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文摘
以5-氮杂胞嘧啶为起始原料,经过硅醚化、亲核取代、乙酰基脱保护三步反应,以较高的收率合成阿扎胞苷成品。结构经1HNMR,MS确认,HPLC检测纯度为99.5%。通过改进工艺,简化了阿扎胞苷的合成,适合工业化生产。
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关键词
核苷类药物
阿扎胞苷
合成工艺
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Keywords
nucleoside series medicine
azacitidine
synthetic strategy
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分类号
TQ463
[化学工程—制药化工]
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题名一种SGLT1/2抑制剂的合成工艺
- 5
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作者
田辉
朱强
屠金月
掌效舟
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机构
江苏豪森医药集团研究院有限公司
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出处
《精细与专用化学品》
CAS
2016年第9期8-10,共3页
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文摘
阐述了一种SGLT1/2抑制剂1,6-脱水-1-C-[4-氯-3-[(4-三氟甲氧基苯基)甲基]苯基]-5-C-(羟甲基)-β-L-艾杜吡喃糖(1)的合成方法。该方法以[(3S,4S,5R,6S)-3,4,5-三苄氧基-6-[4-氯-3-[[4-(三氟甲氧基)苯基]甲基]苯基]-2-羟甲基-6-甲氧基-四氢吡喃-2-基]甲醇(2)为原料,经过成环反应得到[(1R,2S,3S,4R,5R)-2,3,4-三苄氧基-5-[4-氯-3-[[4-(三氟甲氧基)苯基]甲基]苯基]-6,8-二氧杂双环并[3.2.1]辛烷-1-基]甲醇(3),化合物3经过氢化脱苄得到化合物(1)。该工艺路线操作简单,可操作性强,副反应少,反应收率高,适合工业化生产。
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关键词
SGLT1/2抑制剂
吡喃糖
脱苄
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Keywords
SGLT1/2 inhibitor
pyranose
debenzylation
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分类号
TQ463.5
[化学工程—制药化工]
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题名甲磺酸溴隐亭的合成研究
- 6
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作者
朱强
潘必高
杨宝海
付勇
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机构
江苏豪森医药集团研究院有限公司
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出处
《精细与专用化学品》
CAS
2016年第9期11-12,共2页
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文摘
以α-麦角隐亭为起始原料,使用5,5-二溴巴比妥酸(DBBA)溴化,与甲磺酸成盐得到甲磺酸溴隐亭。甲磺酸溴隐亭结构通过1 HNMR、MS方法进行了确认。
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关键词
α-麦角隐亭
5
5-二溴巴比妥酸
溴化
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Keywords
α-ergocryptine
5
5-dibromobarbituric acid
bromination
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分类号
TQ463
[化学工程—制药化工]
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