鹿蹄草素的体内外药效学研究 被引量：19

1

作者 徐文方 李孝常 +1 位作者 董杰德 邓树海 《山东医科大学学报》 1996年第3期252-254,共3页

观察了鹿蹄草素的体内外抑菌效果和对小鼠感染模型的保护效应。结果表明，鹿蹄草素对Ｇ＋和Ｇ－的体外抑菌效果均超过青霉素，但不如丁胺卡那霉素。对小鼠金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌感染模型几乎无保护作用。体内血药浓度检测结果表明，... 观察了鹿蹄草素的体内外抑菌效果和对小鼠感染模型的保护效应。结果表明，鹿蹄草素对Ｇ＋和Ｇ－的体外抑菌效果均超过青霉素，但不如丁胺卡那霉素。对小鼠金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌感染模型几乎无保护作用。体内血药浓度检测结果表明，对家兔静脉给药后１５ｍｉｎ血药浓度约为１００ｍｇ／Ｌ，而４０ｍｉｎ的血药浓度仅为０．０８ｍｇ／Ｌ。 展开更多

关键词 鹿蹄草素 血药浓度 鹿蹄草 药理学

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微循环营养药二羟苯磺酸钙的合成 被引量：6

2

作者 徐文方 于遐 +2 位作者 顾笑梅 张世军 袁玉梅 《山东医科大学学报》 1996年第4期346-348,共3页

设计用对苯二酚为起始原料，经重铬酸钾氧化、连二硫酸钾加成及高氯酸钙置换三步反应合成了微循环营养药二羟苯磺酸钙。经甲苯－乙醇洗涤，热水重结晶得纯品，薄层色谱检查无明显杂质斑点，Ｒｆ值＝０．５３，ＨＬＣＴ测定结果表明，纯... 设计用对苯二酚为起始原料，经重铬酸钾氧化、连二硫酸钾加成及高氯酸钙置换三步反应合成了微循环营养药二羟苯磺酸钙。经甲苯－乙醇洗涤，热水重结晶得纯品，薄层色谱检查无明显杂质斑点，Ｒｆ值＝０．５３，ＨＬＣＴ测定结果表明，纯度在９９％以上，化学结构由ＩＲ和元素分析证实。 展开更多

关键词 二羟苯磺酸钙 微循环 营养药 合成

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抗瘤酮A_(10)的酸酐交换法合成 被引量：4

3

作者 徐文方 王厚全 衰玉梅 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1989年第2期58-59,共2页

抗瘤酮A_(10)(1)的合成,作者曾作过报道[本刊1988,19:198]。由于国内的L-谷酰胺(L-谷氨酸-5-酰胺)价格昂贵,来源困难,不适于生产。我们对合成工艺作了进一步改进,用价格便宜、来源方便的谷氨酸单钠盐(味精)代替L-谷酰胺,经缩合,酸酐交... 抗瘤酮A_(10)(1)的合成,作者曾作过报道[本刊1988,19:198]。由于国内的L-谷酰胺(L-谷氨酸-5-酰胺)价格昂贵,来源困难,不适于生产。我们对合成工艺作了进一步改进,用价格便宜、来源方便的谷氨酸单钠盐(味精)代替L-谷酰胺,经缩合,酸酐交换和氨解三步反应合成了抗瘤酮A_(10),总收率12.3％。最后氨解一步,收率尚不满意。路线如下: 展开更多

关键词 抗瘤酮A10 酸酐交换法 合成

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非甾体抗炎新药联苯乙酸的合成工艺研究 被引量：4

4

作者 袁玉梅 徐文方 王厚全 《山东医药工业》 1990年第1期9-10,共2页

联苯乙酸系新型非甾体抗炎药芬布芬的体内活性代谢物,有更强的抗炎活性,1987年以胶体制剂首次在日本上市,商品名Napageln以后又以商品Traxamgel在英国上市,用于治疗软组织损伤、扭伤、拉伤、挫伤等。文献报道联苯乙酸是由联苯乙腈酸性... 联苯乙酸系新型非甾体抗炎药芬布芬的体内活性代谢物,有更强的抗炎活性,1987年以胶体制剂首次在日本上市,商品名Napageln以后又以商品Traxamgel在英国上市,用于治疗软组织损伤、扭伤、拉伤、挫伤等。文献报道联苯乙酸是由联苯乙腈酸性水解制备,但联苯乙腈在国内无生产,来源困难, 展开更多

关键词 联苯乙酸 非甾体抗炎药 合成工艺

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抗菌新药磺胺苯甲酰的合成、抑菌活性和急性毒性研究 被引量：1

5

作者 徐文方 袁玉梅 +2 位作者 王晓东 王哲云 宋静 《山东医药工业》 1991年第3期13-14,共2页

经苯甲酰化、氢氧化钠水解和盐酸中和三步反应合成了磺胺苯甲酸SB,并经熔点、红外光谱和元素分析确证了结构。体外抑菌试验结果表明SB对葡萄球菌、绿脓杆菌,变形杆菌的最低抑菌浓度为5mg/ml,对大肠杆菌白色念珠菌的最低抑菌浓度为10mg/m... 经苯甲酰化、氢氧化钠水解和盐酸中和三步反应合成了磺胺苯甲酸SB,并经熔点、红外光谱和元素分析确证了结构。体外抑菌试验结果表明SB对葡萄球菌、绿脓杆菌,变形杆菌的最低抑菌浓度为5mg/ml,对大肠杆菌白色念珠菌的最低抑菌浓度为10mg/ml。急性毒性研究结果表明半数致死量LD_(50)为7.7g/kg,属低毒药物。 展开更多

关键词 磺胺苯甲酰 合成 抑菌 毒性

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经典恒温法预测1-乙酰基-3-邻甲基苯甲酰基-5-氟脲嘧啶的贮存期

6

作者 赵冰 张占坤 李汉龄 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1989年第6期373-375,共3页

1-乙酰基-3-邻甲基苯甲酰基-5-氟脲嘧啶(1-Acetyl-3-ο-Toluyl-5-Flurouracil,简写ATFU或A-OT-FU)

关键词 恒温法 氟脲嘧啶 比色分析 稳定性

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抗心律失常药物的研究Ⅱ　苯丙二醇胺类化合物的合成及其活性测定

7

作者 王如斌 彭司勋 华维一 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 1995年第1期1-5,共5页

根据β－阻断剂的化学结构，设计合成了１２个苯丙二醇胺类化合物；其中１１个未见文献报道。它们的化学结构均经红外光谱、核磁共振、质谱和元素分析确证，用氯仿诱发小鼠心律失常的模型进行试验表明，Ⅰ１，Ⅰ２，Ⅰ３，Ⅰ７和Ⅰ８５... 根据β－阻断剂的化学结构，设计合成了１２个苯丙二醇胺类化合物；其中１１个未见文献报道。它们的化学结构均经红外光谱、核磁共振、质谱和元素分析确证，用氯仿诱发小鼠心律失常的模型进行试验表明，Ⅰ１，Ⅰ２，Ⅰ３，Ⅰ７和Ⅰ８５个化合物具有明显的抗心律失常活性。 展开更多

关键词 抗心律失常药 苯丙二醇胺 合成 活性

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抗心律失常药物的研究Ⅰ2－乙基－3－［4－（2－羟基－3－胺丙氧基）苯酰］吲哚嗪类化合物的合成及活性测定 被引量：1

8

作者 王如斌 彭司勋 华维一 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 1994年第3期157-161,170,共6页

以吲哚嗪类化合物Ｂｕｔｏｐｒｉｚｉｎｅ为先导物，结合β－受体阻断剂的结构特点，设计合成了９个吲哚嗪类化合物，均未见文献报道，其化学结构经红外光谱、核磁共振、质谱和元素分析确证。抗氯仿诱发小鼠室颤结果表明，化合物(２)，(... 以吲哚嗪类化合物Ｂｕｔｏｐｒｉｚｉｎｅ为先导物，结合β－受体阻断剂的结构特点，设计合成了９个吲哚嗪类化合物，均未见文献报道，其化学结构经红外光谱、核磁共振、质谱和元素分析确证。抗氯仿诱发小鼠室颤结果表明，化合物(２)，(６)具有明显的抗心律失常活性。 展开更多

关键词 吲哚嗪 抗心律失常药 药物 筛选 合成

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抗瘤酮A_(10)的稳定性研究

9

作者 王厚全 郑嘉烈 +1 位作者 徐文方 袁玉梅 《山东医科大学学报》 1989年第2期63-65,共3页

用化学动力学方法和高效液相色谱分析考察了抗瘤酮A_(10)在消化道pH条件下的稳定性。其溶液pH1.3时半衰期330天,pH7.0时33天,最稳定的pH1～2。水解反应为假一级反应。

关键词 抗瘤酮A10 药物稳定性 半衰期

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抗心律失常药物的研究Ⅲ──1－对硝基（或氨基）苯基－3－正丁胺基－1，2－丙二醇的合成

10

作者 王如斌 彭司勋 华维一 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 1995年第2期140-142,149,共4页

设计合成了两个取代苯丙二醇胺类化合物，均未见文献报道，其化学结构经红外光谱、核磁共振、质谱和元素分析确证，用氯仿诱发小鼠心律失常的模型进行试验表明。对氨基苯丙二醇丁胺具有显著的抗心律失常活性。

关键词 抗心律失常药 苯丙二醇胺 合成 药理

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抗瘤酮(Antineoplastons)的国内外研究概况

11

作者 徐文方 王厚全 袁玉梅 《药学进展》 CAS 北大核心 1989年第1期17-21,共5页

抗瘤酮是机体自身产生的一类天然抗癌物质,是癌的生化防御系统的成分,一些中、小肽类和氨基酸衍生物,通过对癌细胞的诱导分化作用形成了对癌的防御。本文系统介绍了抗瘤酮的分离、提纯、鉴定和化学合成。根据不同的分离条件和药理筛选... 抗瘤酮是机体自身产生的一类天然抗癌物质,是癌的生化防御系统的成分,一些中、小肽类和氨基酸衍生物,通过对癌细胞的诱导分化作用形成了对癌的防御。本文系统介绍了抗瘤酮的分离、提纯、鉴定和化学合成。根据不同的分离条件和药理筛选从人尿中得到五个抗癌组分:抗瘤酮A_1、A_2、A_3、A_4、A_5及抗瘤酮A_(10)是通过提纯并经化学合成确证了结构的第一个化合物,其活性降解产物为A_S2—5和A_S2—1.并介绍了抗瘤酮的国内外药理毒理学研究、化学防护和诱导分化作用,以及抗瘤酮各个亚组分和A_(10)合成衍生物的I期临床研究。 展开更多

关键词 抗瘤酮 抗癌 肿瘤

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新型亚硝基脲类抗癌药DMNU的初步研究

12

作者 徐文方 袁玉梅 +1 位作者 于仁江 张大锤 《山东医药工业》 CAS 1992年第2期1-2,共2页

以脲素为起始原料,经甲胺缩合和亚硝化两步反应合成了DMNU。用灌胃和腹腔注射两种给药途径,以20mg/kg/日的剂量连续五次和100mg/kg的剂量一次给药,对小鼠S180的抑制率分别为57.8%,45%,61.3%和53%。对艾氏腹水癌ECA的抑制率（T/C）分别为... 以脲素为起始原料,经甲胺缩合和亚硝化两步反应合成了DMNU。用灌胃和腹腔注射两种给药途径,以20mg/kg/日的剂量连续五次和100mg/kg的剂量一次给药,对小鼠S180的抑制率分别为57.8%,45%,61.3%和53%。对艾氏腹水癌ECA的抑制率（T/C）分别为130%和125%。LD50口服给药为235mg/kg,腹腔给药为133mg/kg。对红细胞、白细胞、血小板数均无明显影响。 展开更多

关键词 DMNU 合成 血液系统 毒性 抗肿瘤药

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4（R）—（6—氨基—9H—嘌呤—9—基）—2（R）—（羟甲基）四氢呋喃—3（R）—醇的合成

13

作者 赵桂森 NairV 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 CAS 2000年第3期137-141,共5页

为寻找抗HIV化合物，我们以D－核糖为原料，经甲基化、硅烷基化、还原裂解反应制得重要中间体1－脱氧核糖（5），再通过形成环状亚砜化合物，与NaN3发生反应后，经过还原、缩合、环合、氨化、脱保护基反应制得异脱氧腺嘌呤核苷（1），... 为寻找抗HIV化合物，我们以D－核糖为原料，经甲基化、硅烷基化、还原裂解反应制得重要中间体1－脱氧核糖（5），再通过形成环状亚砜化合物，与NaN3发生反应后，经过还原、缩合、环合、氨化、脱保护基反应制得异脱氧腺嘌呤核苷（1），各步反应收率均超过70％。其抗HIV活性测定尚在进行中。 展开更多

关键词 核苷 异脱氧腺嘌呤核苷 抗病毒化合物 合成

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荔枝草的化学成分及制剂质量标准的研究 被引量：7

14

作者 赵丽 娄红祥 +2 位作者 钟蒙 刘传华 陈沪宁 《山东医科大学学报》 1996年第3期258-259,共2页

从荔枝草（ＳａｌｖｉａｐｌｅｂｅｉａＲ．Ｂｒ．）中分离得到两个单体，即高车前甙（ｈｏ－ｍｏｐｌａｎｔａｇｉｎｉｎ）和高车前甙元（ｈｉｓｐｉｄｕｌｉｎ）。对荔枝草复方制剂进行薄层扫描，测定其高车前甙元的含量。

关键词 荔枝草 高车前甙元 薄层扫描 化学成分 制剂

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四丙酰关附醇胺的抗心律失常作用及其与关附甲素的比较 被引量：2

15

作者 朱东亚 王如斌 +2 位作者 汪江融 孙立冰 华维一 《中国药理学与毒理学杂志》 CSCD 北大核心 1996年第3期185-188,共4页

在几种动物模型上观察了四丙酰关附醇胺（ＴＰＧＦＡ）的抗心律失常作用．ＴＰＧＦＡ使引发室性早搏，室性心动过速和心室纤颤所需乌头碱用量增加５０％的剂量分别为１．６，１．４ＦＫ和１．８ｍｇ·ｋｇ－１；ＴＰＧＦＡ２ｍｇ
... 在几种动物模型上观察了四丙酰关附醇胺（ＴＰＧＦＡ）的抗心律失常作用．ＴＰＧＦＡ使引发室性早搏，室性心动过速和心室纤颤所需乌头碱用量增加５０％的剂量分别为１．６，１．４ＦＫ和１．８ｍｇ·ｋｇ－１；ＴＰＧＦＡ２ｍｇ·ｋｇ－１可提高豚鼠心脏毒毛花苷Ｇ中毒的耐受量和家兔心脏电致室颤阈；ＴＰＧＦＡ还降低Ｃａ－Ｃｌ２诱发的大鼠室颤发生率和死亡率，以及麻醉大鼠心脏冠脉结扎—再灌性室性心动过速和室颤的发生率．ＴＰＧＦＡ的上述抗心律失常作用较关附甲素强．ＴＰＧ－ＦＡ显著延长大鼠心电图的ＱＴｃ间期，而对Ｐ－Ｒ间期和ＱＲＳ时程影响不明显．小鼠ｉｖＴＰＧＦＡ的ＬＤ５０为４２ｍｇ·ｋｇ－１． 展开更多

关键词 四丙酰关附醇胺 关附甲素 心律失常

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四丙酰关附醇胺对大鼠离体心脏再灌性心律失常及心肌离子含量的影响 被引量：2

16

作者 朱东亚 王如斌 彭元瑜 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1997年第1期31-34,共4页

在大鼠离体Ｌａｎｇｅｎｄｏｒｆ灌流心脏观察四丙酰关附醇胺（ＴＰＧＦＡ）对再灌性心律失常及心肌Ｎａ＋，Ｋ＋，Ｃａ２＋水平的影响．ＴＰＧＦＡ６－１２ｍｇＬ－１显著降低３０ｍｉｎ缺血＋３０ｍｉｎ复灌和吡那地尔（１．２５μｍ... 在大鼠离体Ｌａｎｇｅｎｄｏｒｆ灌流心脏观察四丙酰关附醇胺（ＴＰＧＦＡ）对再灌性心律失常及心肌Ｎａ＋，Ｋ＋，Ｃａ２＋水平的影响．ＴＰＧＦＡ６－１２ｍｇＬ－１显著降低３０ｍｉｎ缺血＋３０ｍｉｎ复灌和吡那地尔（１．２５μｍｏｌＬ－１）＋１２ｍｉｎ缺氧＋４０ｍｉｎ再给氧两种模型的室性心动过速和心室纤颤发生率；ＴＰＧＦＡ３－１２ｍｇＬ－１可显著减慢心率，延长心电图的ＱＴｃ，减少Ｋ＋从心肌细胞内丢失；１２ｍｇＬ－１时还减少细胞内Ｃａ２＋堆积．结果表明ＴＰＧＦＡ可保护大鼠离体心脏的再灌性心律失常，其作用机理可能与抑制外向Ｋ＋电流有关． 展开更多

关键词 四丙酰关附醇胺 再灌注 心律失常 钠 钾 钙

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气相色谱法测定口服脱水新药异梨醇含量

17

作者 张延岭 刘传华 +3 位作者 周洪 桑立红 徐文芳 吕为庆 《山东医药工业》 1993年第2期5-7,共3页

异梨醇为口服脱水新药,在探讨其质量标准过程中,采用气相色谱法测其含量,以4-甲基-戊酮-2为内标,回收率(?)98.55%,变异系数(CV)1.4%,测定结果令人满意.

关键词 气相色谱 异梨醇 新药

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褐藻氨酸在大鼠体内的生物利用度研究 被引量：1

18

作者 王厚全 任慧霞 《山东医科大学学报》 1999年第4期357-357,共1页

关键词 褐藻氨酸 生物利用度 研究

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1-乙酰基-3-邻-甲基苯甲酰基-5-氟尿嘧啶的研究(简报)——Ⅵ、A-OT-FU引起小鼠肝癌细胞变化的电镜观察 被引量：1

19

作者 赵冰 《山东医科大学学报》 1990年第2期65-65,67,共1页

小鼠引种肝癌细胞瘤株后,给药组服用A-OT-FU,电镜观察表明肝癌细胞与对照组明显不同,核仁不见,异染色质看不清,糖元颗粒与其它细胞器均少。

关键词 A-OT-FV 肝肿瘤 显微镜检查

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