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题名绿色生化技术合成3-氨基哌啶双盐酸盐新工艺研究
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作者
刘建锋
徐秋斌
曹蒙
尹强
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机构
宿迁阿尔法科技有限公司
江苏阿尔法药业股份有限公司
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出处
《石油石化物资采购》
2024年第12期82-84,共3页
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文摘
3-氨基哌啶双盐酸盐是降糖药的重要中间体,目前报道的合成工艺不同程度地存在操作风险,通过对报道的工艺进行综合分析,此次选用容易获得的原料3-羟基哌啶为起始化合物,自行设计了合成新工艺,通过催化加氢、氨基保护、羟基氧化、羰基氨化、氨基保护、盐酸成盐6步反应制备3-氨基哌啶双盐酸盐,其中羟基氧化和羰基氨化两步反应采用了先进的生物酶催化技术。该工艺克服传统工艺使用叠氮化钠存在操作危险、可控性差的缺点,研究出简短、高效的合成工艺,容易在生产上实施应用。
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关键词
3-氨基哌啶
酶催化
催化加氢
氨基保护
羟基氧化
羰基氨化
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分类号
O62
[理学—有机化学]
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题名辛伐他汀生物合成技术述评
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作者
宋继国
石利平
尹强
刘建锋
任强
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机构
江苏阿尔法药业股份有限公司
江苏福瑞康泰药业有限公司
宿迁阿尔法科技有限公司
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出处
《中国科技期刊数据库 医药》
2023年第7期5-9,共5页
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基金
宿迁市科技局资助项目,项目编号K202227,基于生物酶催化技术运用的降口他汀。
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文摘
本文对辛伐他汀的生物合成技术进行了评述,生产辛伐他汀的方法主要为化学合成法,发酵法和生物转化法。化学合成法受限于步骤繁多,试剂种类多消耗大,产品分离复杂等缺陷;发酵法主要采用构建的基因工程改造的土曲霉菌株并没有表现出明显的效果;生物转化法是利用酯酶催化的反应,主要问题是区域选择性较低、产物纯化步骤复杂。通过对辛伐他汀的生物合成可行性分析,对辛代他汀合成的重要前体物莫纳可林J的生物合成研究过程以及莫纳可林J转化为辛伐他汀的酶催化技术进行了论述,认为随着新型酰基转移生物酶技术的日趋成熟,酶催化技术会成为未来最有希望的具有大规模工业应用的辛伐他汀生产技术。
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关键词
辛伐他汀
生物合成
莫纳可林J
酶催化
酰基转移生物酶
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分类号
R914.5
[医药卫生—药物化学]
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题名瑞舒伐他汀钙及其关键中间体的合成新工艺研究
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作者
石利平
刘建锋
宋继国
董研
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机构
江苏阿尔法药业股份有限公司
宿迁阿尔法科技有限公司
江苏福瑞康泰药业有限公司
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出处
《中国科技期刊数据库 医药》
2023年第7期33-36,共4页
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基金
宿迁市科技局资助项目,项目编号K202227,基于生物酶催化技术运用的降口他汀。
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文摘
以具有醛基结构的化合物与三苯基膦结构的化合物经过Wittig反应合成烯烃化合物,再氢氟酸除掉叔丁基二甲基硅烷基保护基,经顺式还原,水解,成钙盐得到瑞舒伐他汀钙。对文献报道的反应介质,反应温度和时间进行了改进,提高了收率,整个工艺路线简洁,原料易得,反应过程中不使用剧毒和污染严重的试剂,中间体的处理简单,质量可控。采用该法制备瑞舒伐他汀,方法切实可行,各步工艺操作条件并不苛刻,适合于工业化大生产,实验打通了瑞舒伐他汀钙的合成工艺路线,总收率为 33.1%,产物经结构确证,与国外报道完全一致。
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关键词
瑞舒伐他汀钙
WITTIG反应
还原
水解
结构确证
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分类号
R914.5
[医药卫生—药物化学]
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