摘要
以具有醛基结构的化合物与三苯基膦结构的化合物经过Wittig反应合成烯烃化合物,再氢氟酸除掉叔丁基二甲基硅烷基保护基,经顺式还原,水解,成钙盐得到瑞舒伐他汀钙。对文献报道的反应介质,反应温度和时间进行了改进,提高了收率,整个工艺路线简洁,原料易得,反应过程中不使用剧毒和污染严重的试剂,中间体的处理简单,质量可控。采用该法制备瑞舒伐他汀,方法切实可行,各步工艺操作条件并不苛刻,适合于工业化大生产,实验打通了瑞舒伐他汀钙的合成工艺路线,总收率为 33.1%,产物经结构确证,与国外报道完全一致。
基金
宿迁市科技局资助项目,项目编号K202227,基于生物酶催化技术运用的降口他汀。
