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雷藤内酯三醇的分离与结构研究 被引量:4
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作者 马鹏程 吕燮余 +1 位作者 贺存恒 郑启泰 《Acta Botanica Sinica》 CSCD 1991年第5期370-377,共8页
从雷公藤(Tripterygium wilfordii Hook.f.)去皮根、根皮、叶及雷公藤多甙(TⅡ)中分离到一个新的环氧二萜内酯醇,命名为雷藤内酯三醇(triptriolide)。根据理化性质及UV,IR,MS,~1H-NMR,^(13)C-NMR,~1H-~1Hcosy,~1H-^(13)Ccosy,NOE差谱,远... 从雷公藤(Tripterygium wilfordii Hook.f.)去皮根、根皮、叶及雷公藤多甙(TⅡ)中分离到一个新的环氧二萜内酯醇,命名为雷藤内酯三醇(triptriolide)。根据理化性质及UV,IR,MS,~1H-NMR,^(13)C-NMR,~1H-~1Hcosy,~1H-^(13)Ccosy,NOE差谱,远程~1H-^(13)Ccosy,^(13)C-NOE,X^(-1)射线衍射等数据的分析,确定了化学结构和立体结构,并指定了NMR谱中每个碳氢信号的归属。雷藤内酯三醇具有较强的抗炎作用。 展开更多
关键词 雷公藤 雷藤内酯三醇
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雷公藤内酯三醇通过Nrf2/Keap1信号通路抑制氧化应激和炎症减轻雷公藤甲素诱导的肝损伤 被引量:7
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作者 郑碧丹 王晓婉 +4 位作者 王思玉 杨祎琦 王凯 徐鹏 刘博 《中药新药与临床药理》 CAS CSCD 北大核心 2023年第4期509-519,共11页
目的基于Nrf2/Keap1信号通路探讨雷公藤内酯三醇对雷公藤甲素诱导小鼠肝损伤模型的肝脏氧化应激和炎症的影响。方法将SPF级Balb/c雄性小鼠随机分空白对照组、雷公藤甲素组及雷公藤甲素+雷公藤内酯三醇组。雷公藤内酯三醇(28 mg·kg^... 目的基于Nrf2/Keap1信号通路探讨雷公藤内酯三醇对雷公藤甲素诱导小鼠肝损伤模型的肝脏氧化应激和炎症的影响。方法将SPF级Balb/c雄性小鼠随机分空白对照组、雷公藤甲素组及雷公藤甲素+雷公藤内酯三醇组。雷公藤内酯三醇(28 mg·kg^(-1))灌胃预处理7 d,最后1次灌胃后,单次腹腔注射雷公藤甲素(1 mg·kg^(-1))复制小鼠肝损伤模型。检测小鼠血清谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)水平并使用苏木素-伊红(HE)综合评估小鼠的肝损伤程度;试剂盒检测小鼠肝脏中活性氧(ROS)、丙二醛(MDA)、谷胱甘肽(GSH)和超氧化物歧化酶(SOD)含量,观察肝脏氧化应激状态;采用ELISA试剂盒检测小鼠肝脏中白细胞介素6(IL-6)、白细胞介素10(IL-10)的水平,评估炎症反应;Western Blot法检测肝脏组织中细胞核因子-红细胞相关因子2(Nrf2)、KELCH样ECH关联蛋白1(KELCH-like ECH-associated protein 1,Keap1)、血红素氧合酶(HO-1)、醌氧化还原酶1(NQO1)的蛋白表达水平。细胞实验中,给予雷公藤内酯三醇(200μg·mL^(-1))及雷公藤甲素(80 ng·mL^(-1))干预小鼠正常肝细胞(alpha mouse liver 12,AML12)24 h,观察相关指标变化。CCK-8法确定雷公藤甲素的模型复制条件和雷公藤内酯三醇的给药浓度并观察AML12细胞的形态变化。ELISA及化学试剂盒检测AML12细胞中IL-10、IL-6、ROS、GSH、MDA和SOD的水平;Western Blot法检测AML12细胞核Nrf2、细胞Keap1、HO-1、NQO1的蛋白表达水平。最后,使用AutoDock Vina软件对雷公藤内酯三醇及雷公藤甲素与Keap1进行分子对接观察药物靶点。结果与雷公藤甲素组比较,雷公藤甲素+雷公藤内酯三醇组小鼠血清ALT、AST水平均明显降低(均P<0.01);肝脏病理损伤明显改善;IL-6水平明显降低(P<0.01),IL-10水平明显升高(P<0.01);ROS(P<0.05)、MDA(P<0.01)水平明显降低,GSH(P<0.05)、SOD(P<0.01)水平明显升高;小鼠肝脏组织中细胞核Nrf2、HO-1、NQO1水平均明显升高(均P 展开更多
关键词 雷公藤内酯三醇 雷公藤甲素 肝损伤 Nrf2/Keap1信号通路 氧化应激 炎症 小鼠 小鼠正常肝细胞(AML12)
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雷公藤滴眼液防治大鼠角膜移植排斥反应的实验研究 被引量:5
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作者 邓宏伟 陈建苏 +4 位作者 李辰 侯励 赵松宾 杨皓庄 张穗梅 《中国病理生理杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第9期1141-1143,共3页
目的 :探讨并比较雷公藤多甙 (TII)滴眼液及雷公藤内酯醇 (T10 )滴眼液局部应用对角膜移植免疫排斥反应的影响。方法 :建立封闭群大鼠同种异体角膜移植模型 ,随机分组 :A、B、C组为SD -Wistar组间同种异体角膜移植 ,SD为受体 ,Wistar为... 目的 :探讨并比较雷公藤多甙 (TII)滴眼液及雷公藤内酯醇 (T10 )滴眼液局部应用对角膜移植免疫排斥反应的影响。方法 :建立封闭群大鼠同种异体角膜移植模型 ,随机分组 :A、B、C组为SD -Wistar组间同种异体角膜移植 ,SD为受体 ,Wistar为供体 ,其中A组为空白对照组、B组为 1mg/LT10 滴眼液组、C组为 0 0 3% (30 0mg/L)TII滴眼液组 ,另设D组为SD -SD对照组 ,即SD大鼠间同种异体移植组和E组为SD大鼠自体角膜移植组。用裂隙灯显微镜记录及比较各组移植排斥指数 (RI) ,包括 :角膜透明度、水肿度、新生血管度以及角膜排斥发生时间。结果 :术后各组角膜植片透明度、植片水肿度、角膜新生血管以及角膜移植排斥时间 ,A组与B组、A组与C组、B组与C组比较均有极显著差异 (P <0 0 1) ;D组和E组两对照组之间比较无显著差异 (P >0 0 5 )。病理学检查 :B、C组 15d时的角膜植片淋巴细胞浸润明显少于A组 ,新生血管减少 ;免疫组化显示 :ICAM - 1和IL - 2表达在 15d的B、C组角膜植片上明显少于A组。结论 :TII滴眼液可有效地防治角膜移植免疫排斥反应 ,0 0 3%TII比 1mg/LT10 滴眼液更有效。 展开更多
关键词 雷公藤多甙 眼药水 角膜移植 大鼠 防治
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雷公藤多甙滴眼液防治角膜移植免疫排斥反应的实验研究 被引量:6
4
作者 邓宏伟 李辰 +4 位作者 陈建苏 侯励 杨皓庄 赵松宾 张穗梅 《眼科研究》 CAS CSCD 北大核心 2001年第5期396-400,共5页
目的 观察雷公藤多甙(TⅡ)滴眼液局部应用对角膜移植免疫排斥反应的影响。方法 建立大鼠角膜移植模型,随机分组:A,B,C组为SD大鼠-Wistar大鼠组间同种异体角膜移植,SD大鼠为受体,Wistar大鼠为供体,其中A... 目的 观察雷公藤多甙(TⅡ)滴眼液局部应用对角膜移植免疫排斥反应的影响。方法 建立大鼠角膜移植模型,随机分组:A,B,C组为SD大鼠-Wistar大鼠组间同种异体角膜移植,SD大鼠为受体,Wistar大鼠为供体,其中A组为空白对照组、B组为0.02%TⅡ滴眼液组、C组为0.03%TⅡ滴眼液组,另设D组为SD大鼠同种间对照组、E组为SD大鼠自体对照组。用裂隙灯显微镜记录及比较各组移植排斥指数(RI),包括角膜植片透明度、水肿度、新生血管程度,并比较角膜排斥发生时间。结果 术后各组移植排斥指数及发生角膜移植排斥时间,A组与B组、A组与C组、B组与C组比较均有显著性差异,P<0.05;D组和E组两对照组之间比较P>0.05,无显著性差异。结论TⅡ滴眼液可有效地防治角膜移植免疫排斥反应,0.03%比0.02%TⅡ滴眼液更有效。 展开更多
关键词 雷公藤多甙 滴眼液 角膜移植 免疫排斥
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雷公藤多甙滴眼液眼内药代动力学的实验研究 被引量:3
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作者 邓宏伟 李 辰 +4 位作者 陈建苏 侯 励 狄静芳 曾 山 黄仲立 《眼科研究》 CAS CSCD 北大核心 2002年第2期117-119,共3页
目的 首次研制出雷公藤多甙(TⅡ)滴眼液,并用高效液相色谱仪法对该滴眼液的药代动力学参数进行研究。方法 将0.03%TⅡ滴眼液50μl滴入兔眼下睑结膜囊内,在4h中定时采取房水做为测试样本,经处理后,用高效液相色谱仪测定样本中的雷公... 目的 首次研制出雷公藤多甙(TⅡ)滴眼液,并用高效液相色谱仪法对该滴眼液的药代动力学参数进行研究。方法 将0.03%TⅡ滴眼液50μl滴入兔眼下睑结膜囊内,在4h中定时采取房水做为测试样本,经处理后,用高效液相色谱仪测定样本中的雷公藤内酯醇质量浓度。结果TⅡ滴眼液在新西兰白兔眼内为一室模型,主要药代动力学参数为:A=2.703 μg/Ml;Ke=2.047h-1;Ka=2.708h-1;Lagtime=0.456h;t1/2(ka)=0.256h;t1/2(ke)=0.339h;T(max)=0.880h;C(max)=0.278μg/ml;AUC=0.323μg/(h·ml)。其拟合的动力学方程为C(t)=178.123×Dose× (e-2.047×(t-0.456)-e-2.708×(t-0.456))。结论TⅡ滴眼液眼内有效峰浓度出现在点药后0.88h,4h基本被代谢消除。 展开更多
关键词 雷公藤多甙 滴眼液 房水 高效液相色谱仪 药代动力学
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