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抗血小板治疗的最新进展 被引量:14
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作者 蔡琳 邓晓奇 燕纯伯 《心血管病学进展》 CAS 2009年第1期102-105,共4页
大量临床研究已证实抗血小板药物:阿司匹林、噻吩吡啶类药物、血小板膜糖蛋白受体拮抗剂、西洛他唑等在预防和治疗心脑血管疾病以及外周动脉血管病变中具有十分重要的作用。洞悉药物的作用机理、应用现状、进展和存在的争议,对于更好地... 大量临床研究已证实抗血小板药物:阿司匹林、噻吩吡啶类药物、血小板膜糖蛋白受体拮抗剂、西洛他唑等在预防和治疗心脑血管疾病以及外周动脉血管病变中具有十分重要的作用。洞悉药物的作用机理、应用现状、进展和存在的争议,对于更好地运用该类药物具有十分重要的作用。现就相关内容进行简要综述。 展开更多
关键词 抗血小板药物 阿司匹林 噻吩吡啶类药 血小板膜糖蛋白受体拮抗剂 西洛他唑 普拉格雷
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Feasibility of gastric endoscopic submucosal dissection with continuous low-dose aspirin for patients receiving dual antiplatelet therapy 被引量:8
2
作者 Hideaki Harada Satoshi Suehiro +7 位作者 Daisuke Murakami Ryotaro Nakahara Takuya Nagasaka Tetsuro Ujihara Ryota Sagami Yasushi Katsuyama Kenji Hayasaka Yuji Amano 《World Journal of Gastroenterology》 SCIE CAS 2019年第4期457-467,共11页
BACKGROUND Endoscopic submucosal dissection(ESD) for gastric neoplasms during continuous low-dose aspirin(LDA) administration is generally acceptable according to recent guidelines. This retrospective study aimed to i... BACKGROUND Endoscopic submucosal dissection(ESD) for gastric neoplasms during continuous low-dose aspirin(LDA) administration is generally acceptable according to recent guidelines. This retrospective study aimed to investigate the effect of continuous LDA on the postoperative bleeding after gastric ESD in patients receiving dual antiplatelet therapy(DAPT).AIM To investigate the feasibility of gastric ESD with continuous LDA in patients with DAPT.METHODS A total of 597 patients with gastric neoplasms treated with ESD between January2010 and June 2017 were enrolled. The patients were categorized according to type of antiplatelet therapy(APT).RESULTS The postoperative bleeding rate was 6.9%(41/597) in all patients. Patients were divided into the following two groups: no APT(n = 443) and APT(n = 154). APT included single-LDA(n = 95) and DAPT(LDA plus clopidogrel, n = 59)subgroups. In the single-LDA and DAPT subgroups, 56 and 39 patients were received continuous LDA, respectively. The bleeding rate with continuous singleLDA(10.7%) was similar to that with discontinuous single-LDA(10.3%)(P >0.99). Although the bleeding rate with continuous LDA in patients receiving DAPT(23.1%) was higher than that with discontinuous LDA in patients receiving DAPT(5.0%), no significant difference was observed(P = 0.141).CONCLUSION The bleeding rate with continuous LDA in patients receiving DAPT was not statistically different from that with discontinuous LDA in patients receiving DAPT. Therefore, continuous LDA administration may be acceptable for ESD in patients receiving DAPT, although patients should be carefully monitored for possible bleeding. 展开更多
关键词 Dual ANTIPLATELET therapy Endoscopic SUBMUCOSAL DISSECTION LOW-DOSE ASPIRIN Postoperative bleeding thienopyridine
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Clopidogrel and proton pump inhibitors-where do we stand in 2012? 被引量:8
3
作者 Michael D Drepper Laurent Spahr Jean Louis Frossard 《World Journal of Gastroenterology》 SCIE CAS CSCD 2012年第18期2161-2171,共11页
Clopidogrel in association with aspirine is considered state of the art of medical treatment for acute coronary syndrome by reducing the risk of new ischemic events.Concomitant treatment with proton pump inhibitors in... Clopidogrel in association with aspirine is considered state of the art of medical treatment for acute coronary syndrome by reducing the risk of new ischemic events.Concomitant treatment with proton pump inhibitors in order to prevent gastrointestinal side effects is recommended by clinical guidelines.Clopidogrel needs metabolic activation predominantly by the hepatic cytochrome P450 isoenzyme Cytochrome 2C19(CYP2C19) and proton pump inhibitors(PPIs) are extensively metabolized by the CYP2C19 isoenzyme as well.Several pharmacodynamic studies investigating a potential clopidogrel-PPI interaction found a significant decrease of the clopidogrel platelet antiaggregation effect for omeprazole,but not for pantoprazole.Initial clinical cohort studies in 2009 reported an increased risk for adverse cardiovascular events,when under clopidogrel and PPI treatment at the same time.These observations led the United States Food and Drug Administration and the European Medecines Agency to discourage the combination of clopidogrel and PPI(especially omeprazole) in the same year.In contrast,more recent retrospective cohort studies including propensity score matching and the only existing randomized trial have not shown any difference concerning adverse cardiovascular events when concomitantly on clopidogrel and PPI or only on clopidogrel.Three meta-analyses report an inverse correlation between clopidogrel-PPI interaction and study quality,with high and moderate quality studies not reporting any association,rising concern about unmeasured confounders biasing the low quality studies.Thus,no definite evidence exists for an effect on mortality.Because PPI induced risk reduction clearly overweighs the possible adverse cardiovascular risk in patients with high risk of gastrointestinal bleeding,combination of clopidogrel with the less CYP2C19 inhibiting pantoprazole should be recommended. 展开更多
关键词 Clopidogrel thienopyridine Proton pump inhibitors Drug interaction Platelet reactivity Antiplatelet therapy Cytochromes Acute coronary syndrome Gastrointestinal bleeding
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氯吡格雷类似物的合成及其抗血小板聚集活性 被引量:6
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作者 陈继方 王兵 +2 位作者 刘颖 王景阳 刘登科 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2010年第5期586-590,共5页
α-溴代邻氯苯乙酸经酯化反应后再与4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶发生取代反应合成氯吡格雷类似物(4b^4e);2-(2-氯苯基)-2-(4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基)乙酸(4a)经酯化反应合成4f^4k;4f与AgNO3反应制得4l;4a经酰胺化制得另... α-溴代邻氯苯乙酸经酯化反应后再与4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶发生取代反应合成氯吡格雷类似物(4b^4e);2-(2-氯苯基)-2-(4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基)乙酸(4a)经酯化反应合成4f^4k;4f与AgNO3反应制得4l;4a经酰胺化制得另外两个氯吡格雷类似物(5c和5m)。4和5的其结构经1HNMR,IR和MS表征。初步生物活性测试结果表明:4和5均有一定的抗血小板聚集作用,其中4g和4b尤其突出,对大鼠血小板聚集的抑制百分率分别为46.1%和38.2%。 展开更多
关键词 氯吡格雷 ADP受体拮抗剂 噻吩并吡啶 合成 抗血小板聚集活性
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新型含哌嗪的噻吩并四氢吡啶衍生物的合成及其抗血小板聚集活性 被引量:5
5
作者 支爽 郑帼 +2 位作者 刘颖 王景阳 刘登科 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2011年第6期730-733,共4页
运用生物电子等排及药物代谢原理,设计并合成了8个新型的含哌嗪的噻吩并四氢吡啶类衍生物(4a~4h),产率85.5%~91.3%,其结构经1H NMR和HR-MS表征。大鼠体内血小板聚集模型评价测试结果表明,4a~4h均有一定抗血小板聚集活性,其中4c和4e... 运用生物电子等排及药物代谢原理,设计并合成了8个新型的含哌嗪的噻吩并四氢吡啶类衍生物(4a~4h),产率85.5%~91.3%,其结构经1H NMR和HR-MS表征。大鼠体内血小板聚集模型评价测试结果表明,4a~4h均有一定抗血小板聚集活性,其中4c和4e的活性明显优于阳性对照药噻氯匹定,抑制率分别为75.9%和67.4%。 展开更多
关键词 噻吩并四氢吡啶 哌嗪 合成 抗血小板聚集活性
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2-氨基(芳氧基)-3-对甲基苯基噻吩并[3',2':5,6]吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮的合成和生物活性 被引量:5
6
作者 刘建超 贺红武 陈荷莲 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2011年第8期1208-1212,共5页
用邻氨基噻吩腈与乙酰乙酸甲酯为原料,利用串联Aza-Wittig法合成了9个未见文献报道的噻吩并吡啶并嘧啶类化合物,通过IR,1H NMR,EI-MS,元素分析等方法对所合成的化合物进行了结构表征,并初步测定了所合成化合物的杀菌活性.生测结果表明:... 用邻氨基噻吩腈与乙酰乙酸甲酯为原料,利用串联Aza-Wittig法合成了9个未见文献报道的噻吩并吡啶并嘧啶类化合物,通过IR,1H NMR,EI-MS,元素分析等方法对所合成的化合物进行了结构表征,并初步测定了所合成化合物的杀菌活性.生测结果表明:此类化合物对棉花枯萎(Fusarium oxysporium)、水稻纹枯(Rhizoctonia solani)、小麦赤霉(Gibberella zeae)、苹果轮纹菌(Dothiorella gregaria)、棉花炭疽菌(Colletotrichum gossypii)等5种菌均有一定的抑制活性.其中对苹果轮纹菌抑制活性最好,在浓度为5.0×10-5g/mL时抑制率为31.80%~82.84%. 展开更多
关键词 乙酰乙酸甲酯 Aza-Wittig法 噻吩并吡啶 吡啶并嘧啶 杀菌活性
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噻吩吡啶类抗血栓药物的结构改进专利分析和发展趋势 被引量:4
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作者 孙文倩 龙巧云 +3 位作者 李强 韩涛 康蕾 张雨 《食品与药品》 CAS 2013年第3期180-183,共4页
心血管疾病已严重危害人类健康,血小板抑制剂可有效改善和预防心血管疾病。噻吩吡啶类药物具有较好的抗血小板凝集的效果,并降低副作用,因此噻吩吡啶类药物抑制剂的研究已成为心血管疾病治疗的热点。本文分析了专利中噻吩吡啶类抗血栓... 心血管疾病已严重危害人类健康,血小板抑制剂可有效改善和预防心血管疾病。噻吩吡啶类药物具有较好的抗血小板凝集的效果,并降低副作用,因此噻吩吡啶类药物抑制剂的研究已成为心血管疾病治疗的热点。本文分析了专利中噻吩吡啶类抗血栓药物的结构改进方向,希望为国内的制药行业在研发方向以及立项过程提供帮助。 展开更多
关键词 噻吩吡啶 噻氯匹啶 氯吡格雷 普拉格雷 血小板抑制剂
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N-取代-2-{4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基}乙酰胺的合成及其抗血小板聚集活性 被引量:3
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作者 支爽 郑帼 +2 位作者 刘冰妮 王景阳 刘登科 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2012年第3期312-315,共4页
以4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶盐酸盐和2-氧代-2,4,5,6,7,7a-六氢噻吩并[3,2-c]吡啶盐酸盐为起始原料,合成了9个未见文献报道的ADP受体拮抗剂——N-取代-2-{4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基}乙酰胺(1a~1e,2a~2d),收率61.4%~80... 以4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶盐酸盐和2-氧代-2,4,5,6,7,7a-六氢噻吩并[3,2-c]吡啶盐酸盐为起始原料,合成了9个未见文献报道的ADP受体拮抗剂——N-取代-2-{4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5-基}乙酰胺(1a~1e,2a~2d),收率61.4%~80.3%,其结构经1H NMR和HR-MS表征。大鼠体内抗血小板聚集活性研究表明,1和2均有一定的抗血小板聚集作用,其中1d和2d的作用较强,抑制效率分别为50.0%和58.9%,且2d的抑制作用优于阳性对照药噻氯匹定。 展开更多
关键词 噻吩并吡啶 ADP受体拮抗剂 抗血小板聚集 酰胺 药物合成
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Clopidogrel in ischemic heart disease: A critical appraisal
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作者 Mohammed A. Al-Otaiby Abdulrahman M. Al-Moghairi 《Health》 2013年第3期465-468,共4页
Aspirin and clopidogrel are the commonest dual antiplatelet agents being used in the secondary prevention of cardiovascular disease. In high risk patients with coronary heart disease, the use of aspirin was associated... Aspirin and clopidogrel are the commonest dual antiplatelet agents being used in the secondary prevention of cardiovascular disease. In high risk patients with coronary heart disease, the use of aspirin was associated with a significant risk reduction of myocardial infarction, stroke and vascular death. The use of clopidogrel alone was slightly superior to aspirin, and associated with reduced risk of vascular death, ischemic stroke and myocardial infarction. Dual antiplatelet therapy has been well studied in patients with acute coronary syndrome and those undergoing percutaneous coronary intervention (PCI). In patients with stable coronary heart disease or multiple risk factors the combination of clopidogrel plus aspirin was not significantly more effective than aspirin alone in reducing MI, stroke or death from cardiovascular causes. 展开更多
关键词 CLOPIDOGREL ISCHEMIC HEART Disease thienopyridine PLATELETS INHIBITION
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噻吩并吡啶类抗血栓化合物国内专利技术现状 被引量:3
10
作者 龙巧云 孙文倩 +6 位作者 李强 韩涛 康蕾 赵雷 张雨 李爱民 徐文亮 《中国医药导报》 CAS 2013年第6期150-152,共3页
噻吩并吡啶类药物(主要包括噻氯匹啶、氯吡格雷、普拉格雷等)自20世纪70年代后期一直是预防或治疗由血栓、栓塞物引起的疾病药物领域的研究热点。本文通过介绍和分析国内近年来噻吩并吡啶类抗血栓药物的专利情况,阐述在这一领域的新药... 噻吩并吡啶类药物(主要包括噻氯匹啶、氯吡格雷、普拉格雷等)自20世纪70年代后期一直是预防或治疗由血栓、栓塞物引起的疾病药物领域的研究热点。本文通过介绍和分析国内近年来噻吩并吡啶类抗血栓药物的专利情况,阐述在这一领域的新药开发及相关专利的申请策略,希望能对国内的制药行业提供一点帮助。 展开更多
关键词 噻吩并吡啶 噻氯匹啶 氯吡格雷 普拉格雷 抗血栓
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仿制药公司对噻吩吡啶类抗血栓药物的专利战略研究 被引量:2
11
作者 孙文倩 龙巧云 +3 位作者 李强 韩涛 康蕾 张雨 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第10期1115-1118,1124,共5页
心血管疾病已严重危害人类健康,噻吩吡啶类血小板抑制剂的研究已成为心血管疾病治疗的热点。本文从噻吩吡啶类药物的申请大户赛诺菲公司入手,对赛诺菲公司的专利布局和仿制药公司对抗赛诺菲专利壁垒的战略进行分析,为国内的制药企业制... 心血管疾病已严重危害人类健康,噻吩吡啶类血小板抑制剂的研究已成为心血管疾病治疗的热点。本文从噻吩吡啶类药物的申请大户赛诺菲公司入手,对赛诺菲公司的专利布局和仿制药公司对抗赛诺菲专利壁垒的战略进行分析,为国内的制药企业制定专利战略提供参考。 展开更多
关键词 噻吩吡啶 血小板抑制剂 赛诺菲 专利战略
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新型N-(2-氧代-2-苯基乙基)-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶酯类衍生物的合成及其抗血小板聚集活性
12
作者 邓康 王松会 +6 位作者 李灵君 刘磊 郑学敏 路楠 王平保 张士俊 李玉荃 《合成化学》 CAS 北大核心 2019年第1期1-7,共7页
以5-三苯甲基-5,6,7,7a-四氢噻吩[3,2-c]吡啶-2(4H)-酮为起始原料,依次经酯化、脱保护和亲核取代反应合成了17个新型的N-(2-氧代-2-苯基乙基)-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶酯(1a~1q);并以2-溴-1-环丙基-2-(2-氟苯基)乙酮合成了新的... 以5-三苯甲基-5,6,7,7a-四氢噻吩[3,2-c]吡啶-2(4H)-酮为起始原料,依次经酯化、脱保护和亲核取代反应合成了17个新型的N-(2-氧代-2-苯基乙基)-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶酯(1a~1q);并以2-溴-1-环丙基-2-(2-氟苯基)乙酮合成了新的普拉格雷衍生物(6),其结构均经~1H NMR和MS(ESI)表征。并通过"ADP对大鼠血小板聚集的影响"的药效学模型初步评价了其抗血小板聚集活性。结果表明:1f,1p,1q和6对血小板聚集有一定的抑制作用,其中6在低剂量(3 mg·kg^(-1))下的活性优于阳性对照药氯吡格雷。 展开更多
关键词 噻吩并吡啶 P2Y 12受体拮抗剂 药物合成 抗血小板聚集
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Modern Antiplatelet Therapy:When Is Clopidogrel the Right Choice?
13
作者 Punag Divanji Kendrick Shunk 《Cardiovascular Innovations and Applications》 2018年第B07期175-202,共28页
Platelet inhibition with aspirin is the cornerstone of medical therapy for coronary artery disease.In the era of percutaneous coronary intervention with drug-eluting stents,dual anti-platelet therapy with the addition... Platelet inhibition with aspirin is the cornerstone of medical therapy for coronary artery disease.In the era of percutaneous coronary intervention with drug-eluting stents,dual anti-platelet therapy with the addition of clopidogrel(Plavix,Bristol-Myers Squibb,New York,NY)became the mainstay of therapy.However,with the advent of newer oral antiplatelet medications,including prasugrel(Effient?,Eli Lilly,Indianapolis,Indiana)and ticagrelor(Brilinta?,Astra-Zeneca,Cambridge,United Kingdom),choosing the appropriate platelet inhibitor has become more nuanced.The optimal regimen differs based on patient characteristics,clinical situation,and the condition being treated,with differing risk and safety profiles for these medications.This review explores the appropriate use of antiplatelet therapy for stable ischemic heart disease,acute coronary syndrome,stroke,and peripheral vascular disease.Furthermore,we evaluate the data behind the use of antiplatelet therapy in patients on oral anticoagulation.By understanding the biochemistry of platelet aggregation,the pharmacology of platelet inhibitors,and the extensive clinical trial data that informs current guideline recommendations we aim to better understand the role of clopidogrel in patients with cardiovascular disease. 展开更多
关键词 ANTIPLATELET therapy P2Y12 inhibitor thienopyridine acute CORONARY syndrome stable CORONARY ARTERY disease
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噻吩并四氢吡啶衍生物的合成及其抗血小板聚集活性研究 被引量:11
14
作者 周云松 王平保 +3 位作者 刘颖 陈继方 岳南 刘登科 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第1期70-74,共5页
为了寻找新型的ADP受体拮抗剂类抗血栓药物,合成了18个未见文献报道的噻吩并四氢吡啶衍生物,化合物结构经1H NMR和MS确证。大鼠体内抗血小板聚集活性研究表明,化合物C1的活性优于阳性对照药噻氯匹定,值得进一步深入研究;化合物A4、B2、C... 为了寻找新型的ADP受体拮抗剂类抗血栓药物,合成了18个未见文献报道的噻吩并四氢吡啶衍生物,化合物结构经1H NMR和MS确证。大鼠体内抗血小板聚集活性研究表明,化合物C1的活性优于阳性对照药噻氯匹定,值得进一步深入研究;化合物A4、B2、C4和C7均有不同程度的抑制血小板聚集的活性。 展开更多
关键词 噻吩并四氢吡啶衍生物 合成 ADP受体拮抗剂 抗血小板聚集
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新型ADP受体拮抗剂的合成及其抗凝血活性 被引量:2
15
作者 廖上腾 杨静 +3 位作者 刘颖 于冰 王平保 刘登科 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2014年第2期196-199,共4页
以5,6,7,7a-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-2(4H)酮盐酸盐为起始原料,设计并合成了10个新型的ADP受体拮抗剂———2-乙酰氧基-5-[2-氧代-2-(4-取代哌嗪-1-基)]乙基-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶(4a^4j),收率51%~72%,其结构经1H NMR,IR和HR-M... 以5,6,7,7a-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-2(4H)酮盐酸盐为起始原料,设计并合成了10个新型的ADP受体拮抗剂———2-乙酰氧基-5-[2-氧代-2-(4-取代哌嗪-1-基)]乙基-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶(4a^4j),收率51%~72%,其结构经1H NMR,IR和HR-MS表征。初步生物活性测试结果表明,4a^4j均具有一定的抗凝血活性,其中4g,4i和4j的活性明显优于阳性对照药噻氯匹定,对大鼠凝血时间增长率分别为43.5%,71.8%和58.0%。 展开更多
关键词 噻吩并四氢吡啶 ADP受体拮抗剂 合成 抗凝血活性
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新型噻吩并四氢吡啶类化合物的合成及其抗血小板聚集活性 被引量:1
16
作者 樊梦林 姜希明 +2 位作者 刘颖 刘登科 王平保 《合成化学》 CAS CSCD 2016年第4期297-301,共5页
噻吩并[3,2-c]四氢吡啶和噻吩并[2,3-c]四氢吡啶分别与取代苄溴(2a^2g)经取代反应后,用2 mol·L-1氯化氢乙醚溶液成盐合成了噻吩并四氢吡啶衍生物(3b^3e,3g和5a^5g);噻吩并[3,2-c]四氢吡啶酮与取代苄溴经取代反应,再与乙酸酐缩合,... 噻吩并[3,2-c]四氢吡啶和噻吩并[2,3-c]四氢吡啶分别与取代苄溴(2a^2g)经取代反应后,用2 mol·L-1氯化氢乙醚溶液成盐合成了噻吩并四氢吡啶衍生物(3b^3e,3g和5a^5g);噻吩并[3,2-c]四氢吡啶酮与取代苄溴经取代反应,再与乙酸酐缩合,最后经2 mol·L-1氯化氢乙醚溶液成盐合成了噻吩并四氢吡啶衍生物(7d,7e,7g^7i)。3,5和7均为新化合物,其结构经1H NMR和ESI-MS表征。大鼠体内抗血小板聚集活性研究结果表明:3,5和7均有一定的抗血小板聚集活性,其中7d,7h和7i的抑制率分别为66.2%,86.8%和88.3%,活性优于阳性对照药噻氯匹啶。 展开更多
关键词 噻吩并四氢吡啶衍生物 合成 抗血小板聚集活性 血栓
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Recent advances in the diagnosis and treatment of acute myocardial infarction 被引量:108
17
作者 Koushik Reddy Asma Khaliq Robert J Henning 《World Journal of Cardiology》 CAS 2015年第5期243-276,共34页
The Third Universal Definition of Myocardial Infarction(MI) requires cardiac myocyte necrosis with an increase and/or a decrease in a patient's plasma of cardiac troponin(cT n) with at least one cT n measurement g... The Third Universal Definition of Myocardial Infarction(MI) requires cardiac myocyte necrosis with an increase and/or a decrease in a patient's plasma of cardiac troponin(cT n) with at least one cT n measurement greater than the 99 th percentile of the upper normal reference limit during:(1) symptoms of myocardialischemia;(2) new significant electrocardiogram(ECG) ST-segment/T-wave changes or left bundle branch block;(3) the development of pathological ECG Q waves;(4) new loss of viable myocardium or regional wall motion abnormality identified by an imaging procedure; or(5) identification of intracoronary thrombus by angiography or autopsy.Myocardial infarction,when diagnosed,is now classified into five types.Detection of a rise and a fall of troponin are essential to the diagnosis of acute MI.However,high sensitivity troponin assays can increase the sensitivity but decrease the specificity of MI diagnosis.The ECG remains a cornerstone in the diagnosis of MI and should be frequently repeated,especially if the initial ECG is not diagnostic of MI.There have been significant advances in adjunctive pharmacotherapy,procedural techniques and stent technology in the treatment of patients with MIs.The routine use of antiplatelet agents such as clopidogrel,prasugrel or ticagrelor,in addition to aspirin,reduces patient morbidity and mortality.Percutaneous coronary intervention(PCI) in a timely manner is the primary treatment of patients with acute ST segment elevation MI.Drug eluting coronary stents are safe and beneficial with primary coronary intervention.Treatment with direct thrombin inhibitors during PCI is non-inferior to unfractionated heparin and glycoprotein Ⅱb/Ⅲa receptor antagonists and is associated with a significant reduction in bleeding.The intra-coronary use of a glycoprotein Ⅱb/Ⅲa antagonist can reduce infarct size.Pre- and post-conditioning techniques can provide additional cardioprotection.However,the incidence and mortality due to MI continues to be high despite all these recent advances.The ini 展开更多
关键词 MYOCARDIAL necrosis Type 1-5 MYOCARDIAL infarctions TROPONIN assays Percutaneous coronary intervention FIBRINOLYTIC therapy thienopyridineS Cardioprotection Bone marrow STEM CELLS Cardiac STEM CELLS
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噻吩并吡啶类抗血小板聚集药物研究概况 被引量:9
18
作者 卜晓斐 刘鹏 +1 位作者 付晓丽 徐为人 《现代药物与临床》 CAS 2012年第1期43-48,共6页
心脑血管疾病严重威胁人类健康,抗血小板治疗已经被证明可以有效预防和改善心脑血管疾病。噻吩并吡啶类药物是以二磷酸腺苷受体为靶点的一类抗血小板药物,包括噻氯匹定、氯吡格雷和普拉格雷,是目前临床上应用最为广泛、有效的抗血小板... 心脑血管疾病严重威胁人类健康,抗血小板治疗已经被证明可以有效预防和改善心脑血管疾病。噻吩并吡啶类药物是以二磷酸腺苷受体为靶点的一类抗血小板药物,包括噻氯匹定、氯吡格雷和普拉格雷,是目前临床上应用最为广泛、有效的抗血小板聚集、抗血栓药物,极大地改善了全球心脑血管患者的健康状况。概括介绍噻吩并吡啶类药物的代谢与起效模式、作用机制、临床应用及药物相互作用等方面的研究进展。 展开更多
关键词 噻吩并吡啶类药物 噻氯匹定 氯吡格雷 普拉格雷 二磷酸腺苷受体
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ADP受体阻滞剂的临床研究进展 被引量:5
19
作者 孙黎 施安国 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第4期306-309,316,共5页
阿斯匹林(Asp)通过单一的途径影响血小板的作用,几十年来一直是抗血小板治疗的主要药物,对心血管有不完全的保护作用,但阿斯匹林影响了血管紧张素转换酶抑制剂的血液动力学。双嘧达莫(潘生丁)有辅助的治疗作用,但没有迹象表明单用... 阿斯匹林(Asp)通过单一的途径影响血小板的作用,几十年来一直是抗血小板治疗的主要药物,对心血管有不完全的保护作用,但阿斯匹林影响了血管紧张素转换酶抑制剂的血液动力学。双嘧达莫(潘生丁)有辅助的治疗作用,但没有迹象表明单用双嘧达莫或与阿斯匹林一起用比单独服用标准剂量的阿斯匹林更有效。口服血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体阻滞剂,最初被认为很有希望,但在最近的临床试验中的结果却令人失望。新一代药物一噻吩并吡啶,通过阻滞5’-二磷酸腺苷(ADP)受体,抑制了血小板的活性。本文讨论了该类药物的药理作用、临床研究和应用价值,包括噻氯吡啶和氯吡格雷。5’-二磷酸腺苷受体阻滞剂通过另外的途径抑制了血小板的活性,在防治心血管疾病方面比阿斯匹林更有效。 展开更多
关键词 研究进展 抗血小板治疗 临床应用 心脑血管疾病 噻吩并吡啶 噻氯吡啶 氯吡格雷 5′-二磷酸腺苷受体阻滞剂
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Synthesis and activity evaluation of some novel derivatives of 4,5,6,7-tetrahydrothieno [3,2-c]-pyridine 被引量:4
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作者 Die Cheng Deng Ke Liu +3 位作者 MO Liu Ying Liu Wei Ren Xu Chang Xiao Liu 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2008年第6期689-692,共4页
Two series of novel derivatives of4,5,6,7-tetrahydrothieno [3,2-c]pyridine were synthesized and structurally characterized by 1^H NMR and MS. Their in vivo antiplatelet aggregation activities were evaluated.
关键词 thienopyridineS Antiplatelet aggregation activities P2Y12 receptors
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