槲皮素及其衍生物防治肝损伤作用及机制的研究进展 被引量：28

1

作者 张娟 毛文静 白庆云 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2021年第23期7348-7357,共10页

槲皮素是一种多羟基黄酮类化合物,广泛存在于多种药用植物中,具有抗氧化、抗病毒、抗菌、抗炎和抗肿瘤等多种药理作用。分析了近10年国内外有关槲皮素及衍生物防治肝损伤方面的文献,发现其对各种急、慢性肝损伤均具有良好的防治作用,其... 槲皮素是一种多羟基黄酮类化合物,广泛存在于多种药用植物中,具有抗氧化、抗病毒、抗菌、抗炎和抗肿瘤等多种药理作用。分析了近10年国内外有关槲皮素及衍生物防治肝损伤方面的文献,发现其对各种急、慢性肝损伤均具有良好的防治作用,其作用机制主要涉及抗氧化、抗炎、调节脂质代谢、抗凋亡及自噬、抗病毒等。主要对槲皮素及其衍生物防治不同类型肝损伤的作用及机制进行综述,以期为槲皮素保肝作用的深入研究提供较为全面的文献信息支持。 展开更多

关键词 槲皮素 槲皮素衍生物 保肝作用 保肝机制 肝损伤

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槲皮素衍生物的合成及生物活性研究进展 被引量：14

2

作者 渠文涛 朱玮 +1 位作者 翟广玉 颜子童 《化学研究》 CAS 2012年第4期101-110,共10页

综述了槲皮素衍生物的合成及生物活性研究进展,介绍了国内外槲皮素氨基酸类、糖苷类、酯类、醚类衍生物及金属配合物的合成方法及其生物活性研究现状.指出槲皮素是一种从天然植物中提取的黄酮醇类化合物,具有抗氧化,抗菌,扩张血管,抗肿... 综述了槲皮素衍生物的合成及生物活性研究进展,介绍了国内外槲皮素氨基酸类、糖苷类、酯类、醚类衍生物及金属配合物的合成方法及其生物活性研究现状.指出槲皮素是一种从天然植物中提取的黄酮醇类化合物,具有抗氧化,抗菌,扩张血管,抗肿瘤及抗突变等多种生物学活性.然而,槲皮素具有水溶性差、生物利用度较低等缺点,临床应用受到限制.为此,国内外学者对其结构进行修饰改造,开发出了一系列具有新颖结构的槲皮素先导化合物,可望为新型槲皮素衍生物的设计合成提供参考. 展开更多

关键词 槲皮素 槲皮素衍生物 合成 生物活性 研究进展

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槲皮素体外抗肺癌作用研究进展 被引量：12

3

作者 胡粉青 李翠柏 +3 位作者 党菱婧 邹澄 赵庆 邵曰凤 《食品工业科技》 CAS 北大核心 2022年第18期416-424,共9页

槲皮素是一个含有邻二酚羟基和间二酚羟基的黄酮醇类化合物。为了探析槲皮素体外抗肺癌现状,本文通过国内知网、万方,输入“槲皮素”、“肺癌”、“槲皮素衍生物”等,国外SpringerLink、PubMed数据库查阅了“lung cancer”、“querceti... 槲皮素是一个含有邻二酚羟基和间二酚羟基的黄酮醇类化合物。为了探析槲皮素体外抗肺癌现状,本文通过国内知网、万方,输入“槲皮素”、“肺癌”、“槲皮素衍生物”等,国外SpringerLink、PubMed数据库查阅了“lung cancer”、“quercetin”、“quercetin derivative”等主题词,检索了近年槲皮素及其衍生物在抗肺癌方面研究的相关数据,综述了其新制剂、衍生物和作用机制。槲皮素抗肺癌新制剂有纳米粒、纳米乳、纳米胶束、脂质体和其他制剂。从已合成的120余个槲皮素衍生物中发现了11个对肺癌作用强于槲皮素的化学成分。通过诱导细胞凋亡、抑制酶的活性、阻滞细胞周期、逆转肿瘤耐药性等作用发挥抗肺癌作用,以期为槲皮素及其衍生物在肺癌方面研究开发利用提供依据。 展开更多

关键词 槲皮素 体外抗肺癌 槲皮素衍生物 作用机制

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槲皮素酯类衍生物的研究进展 被引量：6

4

作者 朱玮 翟广玉 +1 位作者 樊卫华 段艳丹 《化学与粘合》 CAS 2011年第6期67-71,79,共6页

槲皮素,属黄酮醇类化合物,广泛存在于诸如蔬菜、水果、茶和葡萄酒等很多食物中。它是一种极强的天然抗氧化剂,具有抗血栓、抗炎、抗病毒、抗肿瘤等作用。但是,由于其水溶性差,生物利用度低,限制了它的临床应用。近年来,国内外合成了一... 槲皮素,属黄酮醇类化合物,广泛存在于诸如蔬菜、水果、茶和葡萄酒等很多食物中。它是一种极强的天然抗氧化剂,具有抗血栓、抗炎、抗病毒、抗肿瘤等作用。但是,由于其水溶性差,生物利用度低,限制了它的临床应用。近年来,国内外合成了一些槲皮素酯类衍生物,不但改善了槲皮素的水溶性,而且还具有明显的生物活性,如QC12作为一种水溶性抗癌药已经进入临床I期研究;四乙酰基槲皮素能抑制一氧化氮合酶的表达,具有一定的抗炎性。就近年来合成的槲皮素酯类衍生物做了简述。 展开更多

关键词 槲皮素 槲皮素衍生物 进展

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神秘果树叶提取物降尿酸作用及其有效成分鉴定 被引量：7

5

作者 林恋竹 刘雪梅 赵谋明 《中国食品学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2018年第1期270-277,共8页

黄嘌呤氧化酶是嘌呤代谢生成尿酸过程中的关键酶,对于高尿酸血症的发生和发展起至关重要的作用。本文构建了氧嗪酸钾诱致高尿酸血症大鼠模型,对比研究了神秘果树叶乙醇、水提取物在动物体内的降尿酸作用,采用现代色谱、波谱技术导向分... 黄嘌呤氧化酶是嘌呤代谢生成尿酸过程中的关键酶,对于高尿酸血症的发生和发展起至关重要的作用。本文构建了氧嗪酸钾诱致高尿酸血症大鼠模型,对比研究了神秘果树叶乙醇、水提取物在动物体内的降尿酸作用,采用现代色谱、波谱技术导向分离具有黄嘌呤氧化酶抑制活性的化合物。研究结果表明:神秘果树叶乙醇、水提取物在动物体内均具有一定的降尿酸作用。乙醇提取物降尿酸活性强于水提取物,并可显著增加高尿酸血症大鼠血清肌酐含量及降低尿素氮含量,呈现较好的护肾活性。从神秘果树叶中分离鉴定出3种槲皮素类化合物,包括槲皮素、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷以及金丝桃苷。3种槲皮素类化合物在乙醇提取物中的含量从高到低依次为:槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷【1.74 g/(100 g)】、金丝桃苷【0.77 g/(100 g)】、槲皮素【0.17 g/(100 g)】。黄嘌呤氧化酶抑制活性从强到弱依次为:槲皮素、金丝桃苷、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷。神秘果树叶提取物以及槲皮素类化合物可用作保健食品功效因子,用以预防与治疗高尿酸血症。 展开更多

关键词 神秘果树叶 降尿酸活性 黄嘌呤氧化酶 槲皮素类化合物

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槲皮素衍生物抗癌活性研究新进展 被引量：6

6

作者 胡玲 张福田 +5 位作者 张晓谦 韩学岗 李兆凯 孙慧娟 李学军 冯维春 《精细化工中间体》 CAS 2020年第3期5-13,共9页

槲皮素(Quercetin,QCT)具有广泛的药理作用和独特的生物活性,如抗癌、抗氧化、抗炎等。人们一直致力于对槲皮素支架进行修饰,以获得具有潜在抗癌活性的类似物,用于临床应用。概述了槲皮素衍生物的抗癌相关活动的最新进展。

关键词 槲皮素 槲皮素衍生物 抗癌 抗肿瘤

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以槲皮素为先导化合物的抗癌剂研究进展 被引量：5

7

作者 李珂 张方瑞 李书平 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2018年第19期4678-4687,共10页

槲皮素具有抗氧化、预防心脑血管疾病、化学预防与抗癌作用,但因其生物利用度低、水溶性差、代谢迅速及酶降解等问题,使其作为药物应用于临床受到了限制。对槲皮素的结构进行修饰、改性以获得溶解性好、生物利用度高、代谢稳定和毒副作... 槲皮素具有抗氧化、预防心脑血管疾病、化学预防与抗癌作用,但因其生物利用度低、水溶性差、代谢迅速及酶降解等问题,使其作为药物应用于临床受到了限制。对槲皮素的结构进行修饰、改性以获得溶解性好、生物利用度高、代谢稳定和毒副作用小的槲皮素衍生物是目前研究的热点。近10年来,研究者已经合成了大量槲皮素醚类、酯类、金属配合物、C-4羰基氧取代衍生物及A、B环修饰化合物,并进行了体外抗癌活性检测。因此,对近10年合成的具有抗癌活性的槲皮素衍生物进行综述。 展开更多

关键词 槲皮素 槲皮素衍生物 抗癌 细胞增殖 多重耐药

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四种槲皮素水溶性衍生物对凝血酶诱导兔血小板聚集的影响 被引量：1

8

作者 刘文 梁念慈 +3 位作者 覃燕梅 佘戟 莫丽儿 梁克军 《广东医学院学报》 2000年第4期331-332,共2页

目的 :研究四种人工半合成槲皮素水溶性衍生物 ,即乙氧基槲皮素、槲皮素磷酸酯 (B)、槲皮素单硫酸酯和槲皮素二硫酸酯对凝血酶诱导兔血小板聚集的影响。方法 :用比浊法检测血小板聚集。结果 :乙氧基槲皮素对血小板聚集无影响 ;槲皮素磷... 目的 :研究四种人工半合成槲皮素水溶性衍生物 ,即乙氧基槲皮素、槲皮素磷酸酯 (B)、槲皮素单硫酸酯和槲皮素二硫酸酯对凝血酶诱导兔血小板聚集的影响。方法 :用比浊法检测血小板聚集。结果 :乙氧基槲皮素对血小板聚集无影响 ;槲皮素磷酸酯 (B)、槲皮素单硫酸酯和槲皮素二硫酸酯对血小板聚集有抑制作用 ,IC5 0 分别为 80μ mol/ L、95μ mol/ L和 1 85μ mol/ L。结论 :槲皮素磷酸酯 (B)。 展开更多

关键词 槲皮素衍生物 血小板聚集 凝血酶 药代动力学

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红花寄生叶3种溶剂提取物清除自由基活性 被引量：3

9

作者 赖京菁 陈炳华 +2 位作者 连俊蕊 周冰洁 肖义军 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2011年第6期1127-1132,共6页

采用4种方法测定了红花寄生(寄主桑树)叶的水、80%甲醇和80%丙酮提取物对自由基的清除活性,以芦丁和BHT为对照品。结果表明,3种提取物均具有较强的自由基清除能力,且表现出不同程度的量效依赖关系;在3种溶剂提取物中,80%甲醇提取物清除... 采用4种方法测定了红花寄生(寄主桑树)叶的水、80%甲醇和80%丙酮提取物对自由基的清除活性,以芦丁和BHT为对照品。结果表明,3种提取物均具有较强的自由基清除能力,且表现出不同程度的量效依赖关系;在3种溶剂提取物中,80%甲醇提取物清除.OH和O2-.活性最强,半清除率浓度ρ(SC50)分别为0.212、0.139 mg/mL,而80%丙酮提取物则清除DPPH.和ABTS.+活性最强,ρ(SC50)分别为0.198、0.580 mg/mL。此外,3种溶剂提取物经酸水解后,HPLC均检出槲皮素和山奈酚等2种黄酮醇苷元,其含量范围分别为39.90～73.03 mg/g、4.82～9.19 mg/g间。可见,槲皮素及其苷类衍生物是红花寄生清除自由基活性的主要作用成分。 展开更多

关键词 红花寄生叶 溶剂提取物 自由基清除活性 槲皮素衍生物

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具有抗癌活性的槲皮素衍生物研究进展 被引量：1

10

作者 李阳杰 张方瑞 +1 位作者 冯亚莉 翟广玉 《化学与粘合》 CAS 2018年第6期445-451,460,共8页

槲皮素广泛分布于植物、食物和饮料中,具有多种生理活性,如:抗氧化、抗癌、预防和治疗心脑血管疾病等。流行病学和营养学家认为:槲皮素是一种最有希望应用于疾病预防和治疗的天然化合物,但是因其生物利用度低、水溶性差、代谢迅速及酶... 槲皮素广泛分布于植物、食物和饮料中,具有多种生理活性,如:抗氧化、抗癌、预防和治疗心脑血管疾病等。流行病学和营养学家认为:槲皮素是一种最有希望应用于疾病预防和治疗的天然化合物,但是因其生物利用度低、水溶性差、代谢迅速及酶降解等问题,使得槲皮素作为药物应用于临床受到了限制。因此,对槲皮素修饰、改性及修饰物的活性检测成为当前研究的热点,如:对槲皮素醚化、酰化、羰基取代、A和B环改性及形成金属配合物。综述了最近十年对槲皮素结构修饰得到具有抗癌活性的衍生物。 展开更多

关键词 槲皮素 槲皮素衍生物 抗癌 细胞增殖 多重耐药(MDR)

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槲皮素8位取代衍生物的合成与抑制肿瘤细胞增殖活性评价

11

作者 程严 丁颖 +4 位作者 张佳伟 全德武 李明媛 滕玉鸥 郁彭 《国际药学研究杂志》 CAS 北大核心 2020年第6期430-435,共6页

目的设计合成8位不同取代的槲皮素衍生物,并进行构效关系分析,以发现新的具有体外抑制肿瘤细胞增殖活性的槲皮素类先导物。方法以芦丁为起始原料,通过酸水解制得槲皮素,再经对槲皮素的羟基全保护和卤代反应、以及Suzuki-coupling或Heck-... 目的设计合成8位不同取代的槲皮素衍生物,并进行构效关系分析,以发现新的具有体外抑制肿瘤细胞增殖活性的槲皮素类先导物。方法以芦丁为起始原料,通过酸水解制得槲皮素,再经对槲皮素的羟基全保护和卤代反应、以及Suzuki-coupling或Heck-coupling反应,得到8位取代的目标化合物3a^3h,采用MTT法评价目标化合物的体外抑制肿瘤细胞增殖活性。结果与结论合成了8个未见文献报道的目标化合物,结构经1H NMR、13C NMR和MS确证。其中,化合物3b^3h对HepG2细胞、3b和3d对HT-29细胞、3b^3d和3f^3h对K562细胞的抑制活性较槲皮素均显著增强,研究结果提示了有益的构效关系初步规律。 展开更多

关键词 槲皮素衍生物 设计合成 构效关系 抗肿瘤

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天然产物中槲皮素类化合物的抗HIV作用研究 被引量：5

12

作者 王晓建 王珊 黄胜阳 《中国实验方剂学杂志》 CAS 北大核心 2011年第17期274-278,共5页

目的:综述天然产物中槲皮素类化合物的抗HIV作用方面的研究进展,为进一步临床应用和研究提供参考。方法:全面检索、查阅国内外近10年来有关天然产物中槲皮素类化合物抗HIV作用的文献与著作,并按照槲皮素类化合物的不同作用对其进行分析... 目的:综述天然产物中槲皮素类化合物的抗HIV作用方面的研究进展,为进一步临床应用和研究提供参考。方法:全面检索、查阅国内外近10年来有关天然产物中槲皮素类化合物抗HIV作用的文献与著作,并按照槲皮素类化合物的不同作用对其进行分析总结。结果:槲皮素类化合物是天然产物中具有较强抗HIV活性的一类化合物,主要作用于HIV复制所需的三个关键酶———蛋白酶、逆转录酶、整合酶,从而抑制HIV在体内的复制。结论:天然产物中的槲皮素类化合物在抗HIV方面中有着重要的作用,深入研究该类化合物具有重大意义。 展开更多

关键词 抗HIV活性 槲皮素类化合物 蛋白酶 逆转录酶 整合酶

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大肠杆菌表达类黄酮O-甲基转移酶合成槲皮素甲基化衍生物 被引量：1

13

作者 田苗苗 郭佳婧 +1 位作者 刘娟 单杨 《食品与生物技术学报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第7期111-119,共9页

槲皮素是一种重要的柑橘类黄酮,具有抗菌、抗炎和抗氧化等生物学活性,但水溶性和脂溶性较差,研究表明可通过甲基化提高其代谢稳定性和生物利用度,目前微生物转化法是获得甲基化槲皮素的良好方法。作者筛选了11种不同来源的类黄酮O-甲基... 槲皮素是一种重要的柑橘类黄酮,具有抗菌、抗炎和抗氧化等生物学活性,但水溶性和脂溶性较差,研究表明可通过甲基化提高其代谢稳定性和生物利用度,目前微生物转化法是获得甲基化槲皮素的良好方法。作者筛选了11种不同来源的类黄酮O-甲基转移酶(FOMT),并根据甲基化位点进行分类构建相应的大肠杆菌工程菌,以槲皮素为底物进行发酵分别合成了4种单O-甲基槲皮素(柽柳黄素、鼠李素、异鼠李素和3-O-甲基槲皮素),最高产量分别为31.17、11.17、8.90、52.95 mg/L。随后构建了大肠杆菌共培养体系,分步添加含有MpOMT4和OsNOMT的重组大肠杆菌全细胞催化剂,并通过调整体系中两种菌体的比例和生物量,最终确定菌体细胞质量浓度为24 g/L(以细胞干质量计)、两种菌体质量比为1∶2时,4′,7-二甲氧基槲皮素的最高产量为21.56 mg/L。 展开更多

关键词 槲皮素 类黄酮O-甲基转移酶(FOMT) 槲皮素甲基化衍生物 生物合成

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