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药物对TNF诱导的牛脑微血管平滑肌细胞增值的拮抗作用 被引量:14
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作者 嵇扬 曾国钱 孙笃新 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1994年第2期86-89,共4页
研究表明,肿瘤坏死因子(TNH)在50~5000U·ml-1范围内呈剂量依赖性地诱导牛脑微血管平滑肌细胞增殖,TNF与该细胞培养24h时,即可明显刺激细胞增殖,48h时达最大刺激效应。欧芹素乙(imperator... 研究表明,肿瘤坏死因子(TNH)在50~5000U·ml-1范围内呈剂量依赖性地诱导牛脑微血管平滑肌细胞增殖,TNF与该细胞培养24h时,即可明显刺激细胞增殖,48h时达最大刺激效应。欧芹素乙(imperatorin,Imp),异欧芹素乙(iso-imperatorin,Isi)在浓度为10-6~10-4mol·L-1时,均可剂量依赖性地拮抗TNF诱导该细胞增殖。6-(α,α-二苯基乙酰哌嗪基苯基)-4,5-二氢-5-甲基-3(2H)哒嗪酮,6-(α-苯基乙酰哌嗪基苯基)-4,5-二氢-5-甲基-3(2H)哒嗪酮,则只在低浓度(10-6mol·L-1)时拮抗TNF诱导该细胞的增殖。 展开更多
关键词 肿瘤坏死因子 平滑肌 欧芹素乙
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两种哒嗪酮衍生物对小鼠腹腔巨噬细胞体外释放肿瘤坏死因子的影响 被引量:1
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作者 嵇扬 曾国钱 芮耀诚 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第2期95-97,共3页
目的 研究两种哒嗪酮衍生物即 :6 (α,α 二苯基乙酰哌嗪基苯基 ) 4,5 二氢 5 甲基 3 (2H) 哒嗪酮 (简称DMDP)和 6 (α 苯基乙酰哌嗪基苯基 ) 4,5 二氢 5 甲基 3 (2H) 哒嗪酮 (简称PMDP)及对照药物维拉帕米 (verapamil,Ver... 目的 研究两种哒嗪酮衍生物即 :6 (α,α 二苯基乙酰哌嗪基苯基 ) 4,5 二氢 5 甲基 3 (2H) 哒嗪酮 (简称DMDP)和 6 (α 苯基乙酰哌嗪基苯基 ) 4,5 二氢 5 甲基 3 (2H) 哒嗪酮 (简称PMDP)及对照药物维拉帕米 (verapamil,Ver)对小鼠腹腔巨噬细胞体外释放肿瘤坏死因子 (tumornecrosisfactor ,TNF)的影响。方法 体外诱生TNF ,以L92 9细胞为靶细胞的细胞毒结晶紫染色法进行TNF的生物定量测定。结果 在 10 -6~ 10 -4 mol·L-1浓度范围内 ,DMDP的抑制作用呈剂量依赖性 ;浓度达 10 -4 mol·L-1时 ,可完全抑制TNF的释放。IC50 <10 -6mol·L-1。PMDP的抑制作用更强 :10 -8~ 10 -6mol·L-1时 ,该抑制作用呈剂量依赖性 ;10 -6mol·L-1时 ,即可完全抑制TNF的释放。IC50 <10 -8mol·L-1。结论 DMDP ,PMDP及Ver对小鼠腹腔巨噬细胞体外释放TNF具有显著的抑制作用。 展开更多
关键词 肿瘤坏死因子 巨噬细胞 哒嗪酮衍生物 卡西霉素 脂多糖 小鼠
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6-(4-氨基苯基)-2,3,4,5-四氢哒嗪3酮衍生物的合成及生物活性 被引量:1
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作者 董颖 王礼琛 +1 位作者 江振洲 贾晓明 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2005年第2期80-84,共5页
目的合成6- (4- 氨基苯基) - 2 ,3,4 ,5 - 四氢哒嗪3 酮结构的衍生物,探讨其生物活性。方法对6 -(4 -氨基苯基) - 2 ,3,4 ,5 - 四氢哒嗪- 3 -酮进行结构修饰,考察此类化合物对心血管系统和肿瘤细胞生长两方面的作用。结果设计并合成了... 目的合成6- (4- 氨基苯基) - 2 ,3,4 ,5 - 四氢哒嗪3 酮结构的衍生物,探讨其生物活性。方法对6 -(4 -氨基苯基) - 2 ,3,4 ,5 - 四氢哒嗪- 3 -酮进行结构修饰,考察此类化合物对心血管系统和肿瘤细胞生长两方面的作用。结果设计并合成了2个系列共8个新化合物,所有新化合物结构均经IR、1H NMR、MS及元素分析确证;8个目标化合物对大鼠离体心房肌收缩频率影响较小,而正性肌力作用明显,其中化合物Ⅰd 和Ⅱa 活性较高;在体外对肿瘤细胞(人肺癌细胞A5 4 9、人低分化胃腺癌细胞BGC 82 3、人原髓细胞白血病细胞HL 6 0和人肝癌细胞SMMC 772 1)的生长具有不同程度的抑制作用,且对HL 6 0的抑制作用具有一定的专一性,化合物Ⅰb 和Ⅱc 对人肺癌细胞A5 4 9的抑制作用较强。结论6 - (4 -氨基苯基) - 2 ,3,4 ,5 - 四氢哒嗪 3 酮衍生物除了具有强心作用外,在体外对肿瘤细胞生长还具有抑制作用。 展开更多
关键词 药物化学 化学合成 哒嗪酮衍生物 抗肿瘤
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