新型含哌嗪的二氯丙烯醚衍生物的设计、合成与杀虫活性 被引量：3

1

作者 杨吉春 李淼 +1 位作者 吴峤 常秀辉 《农药》 CAS CSCD 北大核心 2014年第8期555-557,共3页

[目的]寻找高效、低毒、低残留的环境友好型杀虫剂。[方法]利用"中间体衍生化"方法,设计、合成了11个含哌嗪的二氯丙烯醚衍生物。以对苯二酚、1,1,1,3-四氯丙烷为起始原料经5步反应生成目标化合物,其结构经1H NMR确证。[结果... [目的]寻找高效、低毒、低残留的环境友好型杀虫剂。[方法]利用"中间体衍生化"方法,设计、合成了11个含哌嗪的二氯丙烯醚衍生物。以对苯二酚、1,1,1,3-四氯丙烷为起始原料经5步反应生成目标化合物,其结构经1H NMR确证。[结果]初步的生物活性数据表明,化合物2、4在100 mg/L质量浓度下,对小菜蛾2龄幼虫的致死率高于90%,优于其他化合物,尤其是化合物2在6.25 mg/L质量浓度下致死率达到90%,优于对照化合物pyridalyl。 展开更多

关键词 中间体衍生化方法 二氯丙烯醚衍生物 哌嗪 合成 杀虫活性

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超柔软哌嗪基改性硅油的合成 被引量：1

2

作者 邱万军 叶光华 《有机硅材料》 CAS 2008年第2期86-88,共3页

以低黏度α,ω-羟基聚二甲基硅氧烷(WS-62M)、3-哌嗪基丙基甲基二甲氧基硅烷(GP-108)及其水解物为原料,在四甲基氢氧化铵催化下,通过聚合及降解平衡反应,合成了端侧基含有哌嗪基且以甲氧基封端的哌嗪基改性硅油。最佳合成工艺:m(WS-62M)... 以低黏度α,ω-羟基聚二甲基硅氧烷(WS-62M)、3-哌嗪基丙基甲基二甲氧基硅烷(GP-108)及其水解物为原料,在四甲基氢氧化铵催化下,通过聚合及降解平衡反应,合成了端侧基含有哌嗪基且以甲氧基封端的哌嗪基改性硅油。最佳合成工艺:m(WS-62M):m(GP-108水解物):m(GP-108)=56.3∶2∶1,反应温度95～105℃,聚合反应时间2h,降解平衡反应时间1h。选择异构醇(1340和1380)为乳化剂,制得哌嗪基改性硅油微乳液,将其用于浅色纯棉布的后整理,能赋予织物更好的柔软性、滑爽性、抗黄变性及吸湿性。 展开更多

关键词 哌嗪基 硅烷偶联剂 线性体 硅油 微乳液 柔软 滑爽 抗黄变 亲水

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含哌嗪的丙二腈类化合物的设计、合成及生物活性

3

作者 王帅印 张茜 +3 位作者 李志念 李轲轲 房晓敏 杨吉春 《农药》 CAS CSCD 北大核心 2020年第3期172-174,共3页

[目的]为了发现具有更好生物活性的新结构化合物。[方法]利用中间体衍生化方法,以哌嗪、丙二腈、卤代吡啶等化合物为主要起始原料,通过一系列反应合成丙二腈类化合物。[结果]合成了6个结构新颖的丙二腈类化合物,经过1H NMR确定了目标化... [目的]为了发现具有更好生物活性的新结构化合物。[方法]利用中间体衍生化方法,以哌嗪、丙二腈、卤代吡啶等化合物为主要起始原料,通过一系列反应合成丙二腈类化合物。[结果]合成了6个结构新颖的丙二腈类化合物,经过1H NMR确定了目标化合物的结构。通过生物活性测试发现,该类化合物对蚜虫具有良好的活性,部分化合物具有一定的杀菌活性。[结论]合成的丙二腈类化合物具有一定的杀虫和杀菌活性,为进一步研究提供了参考。 展开更多

关键词 丙二腈 哌嗪 中间体衍生化 合成 生物活性

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新型1,8-萘酰亚胺衍生物的合成及其分子内光致电子转移 被引量：10

4

作者 甘家安 陈孔常 田禾 《华东理工大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2001年第2期217-220,共4页

:合成了 4-哌吡嗪基 - N-甲基 - 1 ,8-萘酰亚胺 ( NA1 )及其衍生物。化合物 NA1和 4- ( 4 -甲基- 1 -哌吡嗪基 ) - N -甲基 - 1 ,8-萘酰亚胺 ( NA2 )分子内的脂肪胺作为电子给体 ,通过双碳链向萘酰亚胺进行光致电子转移 ,使得 N-甲基 - ... :合成了 4-哌吡嗪基 - N-甲基 - 1 ,8-萘酰亚胺 ( NA1 )及其衍生物。化合物 NA1和 4- ( 4 -甲基- 1 -哌吡嗪基 ) - N -甲基 - 1 ,8-萘酰亚胺 ( NA2 )分子内的脂肪胺作为电子给体 ,通过双碳链向萘酰亚胺进行光致电子转移 ,使得 N-甲基 - 1 ,8-萘酰亚胺荧光团的荧光猝灭 ;脂肪胺质子化或季铵化后 ,光致电子转移过程中断 ,荧光恢复。这类化合物的荧光随 p H值的变化而变化 。 展开更多

关键词 合成 哌吡嗪基 甲基 萘酰亚胺 光致电子转移 荧光

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2,5′-双苯并咪唑衍生物的合成 被引量：9

5

作者 夏敏 《化学通报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第3期207-209,共3页

以二乙酰氧基碘苯为氧化剂 ,对邻苯二胺衍生物的席夫碱进行分子内脱氢环合反应 ,生成新化合物 5 [5 (4 甲基 1 哌嗪基 ) 1H 苯并咪唑基 ] 2 (4 吡啶基 ) 1H 苯并咪唑。该反应不仅条件温和、反应迅速、产率良好 ,而且操作简便安全... 以二乙酰氧基碘苯为氧化剂 ,对邻苯二胺衍生物的席夫碱进行分子内脱氢环合反应 ,生成新化合物 5 [5 (4 甲基 1 哌嗪基 ) 1H 苯并咪唑基 ] 2 (4 吡啶基 ) 1H 苯并咪唑。该反应不仅条件温和、反应迅速、产率良好 ,而且操作简便安全。所得产物及中间体均经1HNMR ,FT 展开更多

关键词 2 5′-双苯并咪唑衍生物 合成 二醋酸碘苯 邻苯二胺 分子内脱氢环合反应 药物开发

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生态织物整理剂——聚醚/氨基硅油的性能研究 被引量：16

6

作者 安秋凤 路德待 +1 位作者 黄良仙 黄玲 《印染助剂》 CAS 北大核心 2004年第1期18-22,共5页

以聚醚/氨基硅油中的哌嗪基聚醚硅油PEAS-1为例,对其性能与氨乙基氨丙基硅油ASO-1、羧基硅油CAS-2、聚醚/环氧硅油CGF进行了比较研究.结果表明:PEAS-1能与阴离子树脂、助剂配伍使用,柔软效果虽然不及ASO-1好,但能赋予织物理想的吸湿性... 以聚醚/氨基硅油中的哌嗪基聚醚硅油PEAS-1为例,对其性能与氨乙基氨丙基硅油ASO-1、羧基硅油CAS-2、聚醚/环氧硅油CGF进行了比较研究.结果表明:PEAS-1能与阴离子树脂、助剂配伍使用,柔软效果虽然不及ASO-1好,但能赋予织物理想的吸湿性、抗静电性能和耐洗性.PEAS-1整理的织物,经0.5%的汰渍洗衣粉-水洗涤10次后,静态吸水时间仍可达到3s56,而且室温放置多日吸湿性变化不大. 展开更多

关键词 织物 整理剂 聚醚/氨基硅油 哌嗪基聚醚硅油 亲水性有机硅

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具有潜在抗菌活性的环丙沙星衍生物的NMR谱研究(英文) 被引量：8

7

作者 李英俊 刘素娜 +4 位作者 靳焜 彭勤纪 孙淑琴 许永廷 王营 《波谱学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第3期317-321,共5页

利用核磁共振谱,通过~1H-~1H COSY,gHMBC and APT(Attached Proton Test)实验对所合成的新化合物1-环丙基-6-氟-7-(4-苯乙酰氨基硫代甲酸基-1-哌嗪基)-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸的NMR谱进行了分析,并对其谱峰进行了详细归属。

关键词 抗菌活性 环丙沙星衍生物 NMR谱 药物分析

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新型镇咳药左旋羟丙哌嗪的合成研究 被引量：6

8

作者 熊俊如 张淑琼 曹优明 《四川师范大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 2001年第2期174-176,共3页

通过各种文献资料的分析 ,选择用苯胺与二乙醇胺在浓盐酸催化下缩合制备苯基哌嗪 ,用苯基哌嗪和 3 氯 1,2 丙二醇作用合成消旋羟丙哌嗪 ,再用拆分方法制备左旋羟丙哌嗪 ,此路线具有原料易得 ,操作简单 。

关键词 镇咳药 苯基哌嗪 左旋羟丙哌嗪 合成 手性拆分 3-氯-1 2-丙二醇 苯胺 二乙醇胺

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哌嗪雌酚酮对新生大鼠头盖骨成骨细胞的影响 被引量：4

9

作者 武晓蓉 李青南 +1 位作者 郑虎 翁玲玲 《中国骨质疏松杂志》 CAS CSCD 2004年第2期226-229,共4页

目的 了解新合成化合物——哌嗪雌酚酮对体外培养成骨细胞的影响。方法 应用MTT法、对硝基苯磷酸盐法、von Kossa染色法、流式细胞术及RT-PCR观察哌嗪雌酚酮对体外培养成骨细胞的增殖、分化、矿化结节形成、细胞周期及I型胶原蛋白表达... 目的 了解新合成化合物——哌嗪雌酚酮对体外培养成骨细胞的影响。方法 应用MTT法、对硝基苯磷酸盐法、von Kossa染色法、流式细胞术及RT-PCR观察哌嗪雌酚酮对体外培养成骨细胞的增殖、分化、矿化结节形成、细胞周期及I型胶原蛋白表达的影响。结果 哌嗪雌酚酮可刺激成骨细胞增殖,刺激骨结节形成(10-7mol/L组,P<0.05)。结论 哌嗪雌酚酮具有刺激体外培养成骨细胞增殖和晚期分化成熟的功能。 展开更多

关键词 哌嗪雌酚酮 新生大鼠 头盖骨 成骨细胞 雌激素替代疗法 骨质疏松症

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保护基策略法合成哌嗪甲酰胺衍生物 被引量：5

10

作者 蒋达洪 范芳 《精细化工中间体》 CAS 2010年第5期43-46,共4页

利用三光气为酰化剂,芳胺在-5℃的条件下与单叔丁氧羰基保护的哌嗪反应,"一锅法"生成4-叔丁氧羰基哌嗪甲酰胺。然后在浓盐酸的二氧六环溶液中脱除叔丁氧羰基,得哌嗪甲酰胺衍生物。讨论了盐酸的用量对保护基脱除效率的影响。

关键词 哌嗪甲酰胺 三光气 叔丁氧羰基

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哌嗪雌酚酮对去卵巢大鼠骨代谢的作用 被引量：5

11

作者 李青南 翁玲玲 +3 位作者 黄连芳 胡彬 陈槐卿 郑虎 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第3期161-164,共4页

目的　研究哌嗪雌酚酮 (一种新合成雌激素哌嗪类衍生物 )对去卵巢大鼠骨代谢及子宫的作用。方法雌酚酮 (E) 0 75mg·kg- 1 ·d- 1 ,哌嗪雌酚酮 (P E) 1和 10mg·kg- 1 ·d- 1 ,ig共 90d ,骨形态计量学测量。结果　去... 目的　研究哌嗪雌酚酮 (一种新合成雌激素哌嗪类衍生物 )对去卵巢大鼠骨代谢及子宫的作用。方法雌酚酮 (E) 0 75mg·kg- 1 ·d- 1 ,哌嗪雌酚酮 (P E) 1和 10mg·kg- 1 ·d- 1 ,ig共 90d ,骨形态计量学测量。结果　去卵巢大鼠子宫萎缩 ,血清胆固醇升高 ,骨量减少伴骨高转化的改变。E组与去卵巢组比 ,子宫重量增加 ,血清胆固醇降低 ,骨高转化降低。P E(1mg)组与去卵巢组比 ,子宫重量轻微增加 ,骨量增加 ,骨形成和骨吸收均维持在去卵巢组的高水平。P E(10mg)组比低剂量组增加更多的骨量 ,但其作用机理与雌酚酮相同 ,明显地降低骨转化。结论　哌嗪雌酚酮可预防去卵巢大鼠所致的骨丢失。低剂量 (1mg) 展开更多

关键词 哌嗪雌酚酮 雌激素 去卵巢 骨质疏松 子宫

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基于ANN研究芳烷基哌嗪衍生物的镇痛活性 被引量：5

12

作者 朱利兰 杜少辉 冯长君 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2021年第6期1098-1103,共6页

基于13种原子类型的分子电性距离矢量(Mt)表征16个芳烷基哌嗪衍生物的分子结构,并与其对小鼠在热板模型中的镇痛活性(lnA_(N))关联。通过最佳变量子集回归方法建立上述化合物镇痛活性的三参数(M_(7)、M_(14)、M_(21))的QSAR模型.其相关... 基于13种原子类型的分子电性距离矢量(Mt)表征16个芳烷基哌嗪衍生物的分子结构,并与其对小鼠在热板模型中的镇痛活性(lnA_(N))关联。通过最佳变量子集回归方法建立上述化合物镇痛活性的三参数(M_(7)、M_(14)、M_(21))的QSAR模型.其相关系数(R)和F统计值依次为0.856和11.101.通过R、F、V_(IF)等检验,上述模型具有令人满意的相关性、稳健性和预测能力.结果显示-CH_(3)、-N<、-CH_(2)-和=O等分子结构单元直接影响这些化合物的镇痛活性。将M_(7)、M_(14)、M_(21)作为人工神经网络的输入层结点,采用3∶3∶1的网络结构,利用BP算法获得了一个令人满意的lnA_(N)模型,其R^(2)和标准偏差S_(D)分别为0.988和0.129,表明lnA_(N)与三参数呈现优异的非线性关系。 展开更多

关键词 芳烷基哌嗪衍生物 镇痛活性 电性距离矢量 人工神经网络 定量构效关系

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5-乙酰胺甲基-3-[3-氟-4-(1-哌嗪基苯基)]异噁唑啉的合成 被引量：4

13

作者 张智强 刘冰妮 +2 位作者 刘默 刘登科 王平保 《精细化工中间体》 CAS 2009年第3期31-33,共3页

以3,4-二氟苯甲醛、盐酸羟胺为原料,经缩合反应、氯代反应制得3,4-二氟苯肟氯代物(3);以烯丙基胺为原料经乙酰化反应制得乙酰烯丙基胺(4);化合物3与化合物4经环合反应、哌嗪取代反应合成终产物5-乙酰胺甲基-3-[3-氟-4-(1-哌嗪基苯基)]... 以3,4-二氟苯甲醛、盐酸羟胺为原料,经缩合反应、氯代反应制得3,4-二氟苯肟氯代物(3);以烯丙基胺为原料经乙酰化反应制得乙酰烯丙基胺(4);化合物3与化合物4经环合反应、哌嗪取代反应合成终产物5-乙酰胺甲基-3-[3-氟-4-(1-哌嗪基苯基)]异噁唑啉(1)。总收率为30.2%,纯度为99.1%(HPLC)。 展开更多

关键词 5-乙酰胺甲基-3-[3-氟-4-(1-哌嗪基苯基)]异噁唑啉 3 4-二氟苯甲醛 抗菌药

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新合成化合物哌嗪雌酚酮对老年大鼠骨代谢的作用 被引量：4

14

作者 武晓蓉 李青南 +1 位作者 翁玲玲 郑虎 《生物医学工程学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 2005年第1期50-52,共3页

研究新合成化合物哌嗪雌酚酮对老年雌性大鼠骨代谢及子宫的影响。 32只 2 2月龄 SD大鼠 ,随机分为4组 :对照组 (生理盐水 0 .1m l/ kg/ d) ,哌嗪雌酚酮高、中、低剂量组 (2、1和 0 .5 mg/ kg/ d) ,皮下注射 30 d。取胫骨上段制成不脱钙... 研究新合成化合物哌嗪雌酚酮对老年雌性大鼠骨代谢及子宫的影响。 32只 2 2月龄 SD大鼠 ,随机分为4组 :对照组 (生理盐水 0 .1m l/ kg/ d) ,哌嗪雌酚酮高、中、低剂量组 (2、1和 0 .5 mg/ kg/ d) ,皮下注射 30 d。取胫骨上段制成不脱钙骨制片作骨形态计量学测量分析 ,同时取子宫称重。结果表明 ,与对照组比较 ,哌嗪雌酚酮组骨量增加 ,其中中剂量组骨形成呈增加趋势 ,骨吸收显著降低 ,骨量增加最明显 ;子宫重量无明显变化。我们的结果提示 :哌嗪雌酚酮可预防老年大鼠骨质减少 ,中剂量组效果最明显。且未见明显刺激子宫的副作用。 展开更多

关键词 合成化合物 哌嗪雌酚酮 老年 大鼠 骨代谢

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芳烷基苯基哌嗪类衍生物的合成及镇痛活性研究 被引量：3

15

作者 解鹏 王冠 +4 位作者 张桂森 张莉 徐翔清 郭琳 李建其 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第11期1511-1516,共6页

为寻找新型非阿片类中枢镇痛剂,以YX0611-1为先导化合物,设计合成了16个新化合物,结构经1H NMR及HR-MS分析验证。小鼠醋酸扭体法与热板法体内镇痛实验结果表明,化合物2、7、8、9、11和15具有明显的镇痛活性。阿片受体亚型μ、δ、κ的... 为寻找新型非阿片类中枢镇痛剂,以YX0611-1为先导化合物,设计合成了16个新化合物,结构经1H NMR及HR-MS分析验证。小鼠醋酸扭体法与热板法体内镇痛实验结果表明,化合物2、7、8、9、11和15具有明显的镇痛活性。阿片受体亚型μ、δ、κ的结合实验表明,活性化合物均不作用于上述阿片受体。初步毒性实验和药代动力学实验结果表明,化合物7具有较高的安全性及比YX0611-1更好的药代动力学性质,值得进一步深入研究。 展开更多

关键词 芳烷基苯基哌嗪类衍生物 非阿片类镇痛 合成 药代动力学

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基于Topomer CoMFA方法的2-哌嗪基噻唑羟肟酸类化合物的三维定量构效关系研究 被引量：3

16

作者 梁经纬 李佐静 +4 位作者 张廷剑 袁伟燕 闫心丽 王琳 孟繁浩 《计算机与应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2013年第7期781-784,共4页

组蛋白去乙酰化酶是分子靶向抗肿瘤药物的一个重要靶点,目前大多数组蛋白去乙酰化酶抑制剂都属于羟肟酸类化合物。本实验利用Tripo公司的Sybyl-X软件包,采用Topomer CoMFA方法对2-哌嗪基噻唑类羟肟酸类化合物进行了三维定量构故关系分析... 组蛋白去乙酰化酶是分子靶向抗肿瘤药物的一个重要靶点,目前大多数组蛋白去乙酰化酶抑制剂都属于羟肟酸类化合物。本实验利用Tripo公司的Sybyl-X软件包,采用Topomer CoMFA方法对2-哌嗪基噻唑类羟肟酸类化合物进行了三维定量构故关系分析(3D-QSAR):首先选择在该系列化合物都含有的哌嗪环与噻唑环之间做切割,生成含有公共骨架的R1基团和R2基团,再利用计算机分别自动叠合R1基团和R2基团,并计算立体场和静电场大小,最后得到了该类化合物作为组蛋白去乙酰化酶抑制剂的3D-QSAR模型,q^2=0.561,r^2=0.870。该模型预测结果良好,可以用于设计新型组蛋白去乙酰化酶抑制剂。 展开更多

关键词 三维定量构效关系(3D-QSAR) 2-哌嗪基噻唑类羟肟酸 组蛋白去乙酰化酶(HDAC) Topomer COMFA 新药设计

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液相色谱-串联质谱法测定人血浆中布南色林及其代谢物的浓度 被引量：3

17

作者 温预关 倪晓佳 +4 位作者 王云华 张明 胡晋卿 刘霞 骆福添 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第11期904-908,共5页

目的建立液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定人血浆中布南色林及其代谢产物N-去乙基物的药物浓度方法。方法血浆样品经饱和碳酸氢钠水溶液0.2 mL碱化后用醋酸乙酯-二氯甲烷(4∶1)萃取,布南色林与其代谢物N-去乙基物分别以布南色林B和布... 目的建立液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定人血浆中布南色林及其代谢产物N-去乙基物的药物浓度方法。方法血浆样品经饱和碳酸氢钠水溶液0.2 mL碱化后用醋酸乙酯-二氯甲烷(4∶1)萃取,布南色林与其代谢物N-去乙基物分别以布南色林B和布南色林D为内标,采用LC-MS/MS测定。色谱柱为Agilent Eclipse plus C18(4.6 mm×150 mm,3.5μm),以乙腈-水(87∶13,V/V,含0.005 mol.L-1甲酸铵和0.1%甲酸)为流动相,流速为0.5 mL.min-1,柱温为40℃;质谱条件采用ESI离子源,检测方式为正离子电离,选择性离子监测(SRM),用于定量分析的离子反应分别为m/z 368.2→297.2(布南色林),m/z 396.3→297.2(布南色林B),m/z 340.2→297.1(N-去乙基物),m/z 356.2→313.3(布南色林D)。结果布南色林和N-去乙基物在10～2 000 ng.L-1(r2=0.997)内线性良好,其平均回收率分别为93.5%和74.5%以上,批内、批间精密度分别小于9.0%与16.4%。结论本试验建立的布南色林及N-去乙基物血药浓度的测定方法简便、快速、准确、灵敏,可用于临床研究中布南色林及其代谢物的药动学研究与治疗药物监测。 展开更多

关键词 液相色谱-串联质谱法 血药浓度 布南色林 药动学 N-去乙基物

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HEPES对狂犬病毒致细胞病变作用的增强效应 被引量：3

18

作者 聂子林 俞永新 +2 位作者 王竟梅 曲晓素 严子林 《病毒学报》 CAS CSCD 北大核心 1991年第4期375-377,共3页

我们曾发现,HEPES对流行性出血热病毒感染的组织培养细胞具有增强细胞病变(CPE)作用。为了进一步了解HEPES对其它病毒致细胞病变的诱导增强作用,本文选择在组织培养细胞内不易形成CPE的狂犬病毒进行实验观察。结果,狂犬病毒感染的BHK21... 我们曾发现,HEPES对流行性出血热病毒感染的组织培养细胞具有增强细胞病变(CPE)作用。为了进一步了解HEPES对其它病毒致细胞病变的诱导增强作用,本文选择在组织培养细胞内不易形成CPE的狂犬病毒进行实验观察。结果,狂犬病毒感染的BHK21细胞和Vero细胞经HEPES处理后均出现明显的CPE,且CPE能被抗狂犬病毒血清中和抑制。这一发现为建立以CPE为基础的狂犬病毒试验检测技术开辟了一条新的途径。 一、细胞 Vero细胞从ATCC引进;BHK21细胞来自美国泛里特军事医学研究所。 展开更多

关键词 狂犬病毒 细胞病变 HEPES

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1,6-二(4-苯乙基-1-甲基-1-哌嗪基)己烷二溴化物的镇痛活性研究 被引量：3

19

作者 张红梅 李长龄 李润涛 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第3期303-305,共3页

目的　研究哌嗪类新化合物 1,6 二 (4 苯乙基 1 甲基 1 哌嗪基 )己烷二溴化物 (97 9 G4 )的镇痛作用及机制。方法　通过醋酸扭体模型、热板、甩尾、纳洛酮拮抗试验及豚鼠回肠离体标本研究样品的镇痛活性及机制。结果　sc 97 9 G4 5mg&... 目的　研究哌嗪类新化合物 1,6 二 (4 苯乙基 1 甲基 1 哌嗪基 )己烷二溴化物 (97 9 G4 )的镇痛作用及机制。方法　通过醋酸扭体模型、热板、甩尾、纳洛酮拮抗试验及豚鼠回肠离体标本研究样品的镇痛活性及机制。结果　sc 97 9 G4 5mg·kg-1即可有效抑制小鼠扭体反应 (P <0 0 5 ) ,ID50为 8 8mg·kg-1;sc 4 0mg·kg-1、icv 2 5 μg·kg-1均可延长热板实验的舔足阈 (P <0 0 5 ) ;sc 2 0mg·kg-1可延长甩尾试验的潜伏期 (P <0 0 1) ;纳洛酮可拮抗其镇痛活性 ;97 9 G4可激动豚鼠回肠离体标本上的阿片受体。结论　 97 9 G4具有的镇痛活性 ,主要作用部位在中枢 ,其镇痛活性可被纳洛酮拮抗 。 展开更多

关键词 哌嗪类 1 6-二(4-苯乙基-1-甲基-1哌嗪基)己烷二溴化物 镇痛 阿片受体

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含哌嗪类化合物的合成与研究

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作者 丁亚明 赵秋堂 施健 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2013年第11期1054-1056,共3页

以对羟基苯甲酸乙酯为起始原料,合成了新化合物4-[2-羟基-3-(N-甲基-4-哌嗪)丙氧基]苯甲酸及4-[2-(N-甲基-4-哌嗪)乙氧基]苯甲酸。产品结构经1HNMR、元素分析进行表征。

关键词 4-[2-羟基-3-(N-甲基-4-哌嗪)丙氧基]苯甲酸 4-[2-(N-甲基-4-哌嗪)乙氧基]苯甲酸 合成 哌嗪

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