美洛昔康口腔速溶膜的制备及体外释放特性 被引量：8

1

作者 连王权 申宝德 +3 位作者 沈成英 刘肖 廖卫波 袁海龙 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第20期2478-2484,共7页

目的:制备美洛昔康口腔速溶膜(meloxicam oral fast dissolving films,MLX-OFDF),并进行体外释放研究。方法:以葡甲胺(meglumine,MEG)作为助溶剂,通过溶剂浇铸法制备MLX-OFDF,用单因素试验法优选成膜材料和增塑剂;固定主药物含量,以羟... 目的:制备美洛昔康口腔速溶膜(meloxicam oral fast dissolving films,MLX-OFDF),并进行体外释放研究。方法:以葡甲胺(meglumine,MEG)作为助溶剂,通过溶剂浇铸法制备MLX-OFDF,用单因素试验法优选成膜材料和增塑剂;固定主药物含量,以羟丙甲纤维素E30(HPMC-E30)、聚乙二醇400(PEG-400)、磷酸二氢钾(KH_2PO_4)为考察因素,以百分伸长率、体外崩解时间、表面pH值为评价指标,用正交试验法优化处方;对以最优处方制备的MLX-OFDF进行崩解时间、含量均匀度及体外释放度考察。结果:以最优处方:1.50%(g·mL^(-1))MLX,1.10%(g·mL^(-1))MEG,3.00%(g·mL^(-1))HPMC-E30,4.00%(g·mL^(-1))PEG-400,0.15%(g·mL^(-1))KH_2PO_4制得的MLX-OFDF能够在30 s内崩解,含量均匀度符合规定(A+2.2S<15),药物在5 min时累积释放度达到(95.51±1.38)%。结论:通过单因素试验法与正交试验法优化得到的MLXOFDF处方有效可行,制备的MLX-OFDF外观平整透明、崩解迅速,体外释放良好,具有广阔的应用前景。 展开更多

关键词 美洛昔康 口腔速溶膜 正交试验 溶剂浇铸法 体外释放度

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灯盏花素口腔速溶膜剂的制备及质量考察 被引量：5

2

作者 张利华 宋健 +1 位作者 陈蔚蔚 张京武 《中国当代医药》 2016年第23期4-7,共4页

目的制备灯盏花素口腔速溶膜并进行质量考察。方法采用流延法制备灯盏花素口腔速溶膜,以膜剂外观评价和溶出度为考察指标,采用L9(34)正交试验设计进行口腔速溶膜剂处方优化。结果影响膜剂外观的主要因素为成膜材料(PVA/HPMC E5)比例和... 目的制备灯盏花素口腔速溶膜并进行质量考察。方法采用流延法制备灯盏花素口腔速溶膜,以膜剂外观评价和溶出度为考察指标,采用L9(34)正交试验设计进行口腔速溶膜剂处方优化。结果影响膜剂外观的主要因素为成膜材料(PVA/HPMC E5)比例和增塑剂用量,影响膜剂溶出度的主要因素为成膜材料比例和崩解剂用量,综合外观和溶出度指标确定了最优处方。所优化处方制备的样品厚度均匀性较好,具有适宜的柔韧度和拉伸性能,均能在30 s内崩解,溶出迅速,含量符合要求。结论灯盏花素口腔速溶膜处方工艺合理,产品质量稳定,可作为相关研究的参考。 展开更多

关键词 灯盏花素 口腔速溶膜 流延法 质量考察

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溶剂浇铸法制备乙酰天麻素口溶膜及其质量分析

3

作者 卞禹棕 潘再秀 +3 位作者 毕路夜 张玲 孙宇涵 曹志凌 《当代化工研究》 CAS 2024年第16期179-181,共3页

本研究以羟丙甲纤维素和聚乙烯醇为主要膜材,以羧甲淀粉钠为崩解剂,采用溶剂浇铸法制备乙酰天麻素口腔速溶膜。以耐折度、崩解时间和体外溶出度的综合评分为指标,通过单因素和正交实验筛选和优化乙酰天麻素口溶膜的处方组成,以制备崩解... 本研究以羟丙甲纤维素和聚乙烯醇为主要膜材,以羧甲淀粉钠为崩解剂,采用溶剂浇铸法制备乙酰天麻素口腔速溶膜。以耐折度、崩解时间和体外溶出度的综合评分为指标,通过单因素和正交实验筛选和优化乙酰天麻素口溶膜的处方组成,以制备崩解迅速、便于携带和用药顺应性好的口溶膜。结果表明,所制备的口溶膜形态良好,质量均一稳定,崩解时间均小于32 s,溶出度在10 min时可达到85%以上,释药性能优于乙酰天麻素片。相比较其他剂型患者依从性更好,具有明显的临床优势,为乙酰天麻素口溶膜后续开发研究提供了科学依据。 展开更多

关键词 乙酰天麻素 口腔速溶膜 制备 质量分析 溶剂浇铸法 溶出度

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甘草黄酮纳米晶口腔速溶膜的制备与评价 被引量：4

4

作者 马启珍 马妍妮 +1 位作者 王恩 王文苹 《宁夏医科大学学报》 2016年第3期261-264,前插2,共5页

目的制备载甘草黄酮纳米晶口腔速溶膜,以期改善药物溶出度。方法将反溶剂沉淀法制得的甘草黄酮纳米晶载入口腔速溶膜,单因素试验优选口腔速溶膜处方,并对所得制剂进行初步质量评价。结果优化后的处方为18%甘草黄酮纳米晶、40%HPMC-AN5... 目的制备载甘草黄酮纳米晶口腔速溶膜,以期改善药物溶出度。方法将反溶剂沉淀法制得的甘草黄酮纳米晶载入口腔速溶膜,单因素试验优选口腔速溶膜处方,并对所得制剂进行初步质量评价。结果优化后的处方为18%甘草黄酮纳米晶、40%HPMC-AN5为成膜材料、5%交联羧甲基纤维素钠为崩解剂,20%PEG400为增塑剂,10%山梨醇,3.5%柠檬酸,3.5%阿斯帕坦。所得速溶膜成膜性好,载药量为1.45%,耐折度为382次,1min内迅速崩解,2min即溶出77.8%。结论甘草黄酮纳米晶口腔速溶膜制法简便、成膜良好,具有服用方便、释药迅速的特点。 展开更多

关键词 甘草黄酮 纳米晶 口腔速溶膜 溶剂浇铸法

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载叶黄素白蛋白纳米粒口腔速溶膜的制备及评价 被引量：4

5

作者 常道潇 冯军 +2 位作者 朱溶月 隋宏 王文苹 《食品科技》 CAS 北大核心 2018年第1期93-98,共6页

联合应用白蛋白纳米粒和口腔速溶膜技术,以期改善叶黄素的生物利用度并提高患者顺应性。采用反溶剂沉淀法制得叶黄素白蛋白纳米粒、溶剂浇铸法将其载入口腔速溶膜,并对所得速溶膜进行体内外评价。所得膜剂中粒子分散均匀,厚度36μm,耐... 联合应用白蛋白纳米粒和口腔速溶膜技术,以期改善叶黄素的生物利用度并提高患者顺应性。采用反溶剂沉淀法制得叶黄素白蛋白纳米粒、溶剂浇铸法将其载入口腔速溶膜,并对所得速溶膜进行体内外评价。所得膜剂中粒子分散均匀,厚度36μm,耐折度为87次,30 s内迅速崩解。药物以无定形状态存在或高度分散在膜中。与口服溶液相比,SD大鼠舌上给予膜剂后的C_(max)提高了7.02倍,AUC_(0 h^24 h)增大了2.91倍。结果表明,载叶黄素白蛋白纳米粒口腔速溶膜综合了白蛋白纳米粒和口腔速溶膜的双重优点,吸收速度和程度显著提高,应用前景良好。 展开更多

关键词 叶黄素 白蛋白纳米粒 口腔速溶膜 生物利用度

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盐酸哌甲酯速溶膜的制备及其体外释放研究 被引量：3

6

作者 张利红 武娜 +5 位作者 申宝德 程玲 沈刚 张诗龙 韩晋 袁海龙 《解放军药学学报》 CAS CSCD 2015年第4期291-294,共4页

目的研制盐酸哌甲酯速溶膜（MPH-OFDF）制备,并考察其体外释放。方法采用溶剂浇铸法制备,固定主药含量,以羟丙甲纤维素E15（HPMC-E15）、聚乙二醇400（PEG400）、微晶纤维素（MCC）、低取代羟丙基纤维素（L-HPC）的用量为考察因素,以膜... 目的研制盐酸哌甲酯速溶膜（MPH-OFDF）制备,并考察其体外释放。方法采用溶剂浇铸法制备,固定主药含量,以羟丙甲纤维素E15（HPMC-E15）、聚乙二醇400（PEG400）、微晶纤维素（MCC）、低取代羟丙基纤维素（L-HPC）的用量为考察因素,以膜的柔韧性、崩解时限为评价指标,采用正交试验法优化其处方;考察以最优处方制备的盐酸哌甲酯速溶膜的含量均匀度和体外释放度。结果以最优处方：6.00%（g·ml-1）HPMC-E15,6.00%（g·ml-1）PEG400,0.15%（g·ml-1）MCC,0.50%（g·ml-1）L-HPC及最佳工艺：膜厚度（90～130μm）,膜干燥条件（电热鼓风干燥箱50～60℃）制得的MPH-OFDF含量均匀度符合规定（A＋1.8S〈20.0）,药物在3 min时的释放度能达到（99.00±0.49）%。结论采用正交设计法优化MPH-OFDF处方是有效的、可行的,制得的MPH-OFDF能快速释药,具有广阔的应用前景。 展开更多

关键词 盐酸哌甲酯 速溶膜 正交试验 体外释放度

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他达拉非口腔速溶膜的临床前药动学研究 被引量：3

7

作者 陈小云 秦燕 +2 位作者 肖峰 梅其炳 范新华 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第17期2157-2162,共6页

目的:本研究旨在建立灵敏快捷测定他达拉非的LC-MS/MS法,并研究他达拉非口腔速溶膜在Beagle犬体内的药动学特征。方法:采用Kromasil? C18(150 mm×2.1 mm,5μm)色谱柱,以水(含0.1%甲酸)-乙腈为流动相,流速为0.3 mL·min-1;以电... 目的:本研究旨在建立灵敏快捷测定他达拉非的LC-MS/MS法,并研究他达拉非口腔速溶膜在Beagle犬体内的药动学特征。方法:采用Kromasil? C18(150 mm×2.1 mm,5μm)色谱柱,以水(含0.1%甲酸)-乙腈为流动相,流速为0.3 mL·min-1;以电喷雾(ESI)离子源,正离子模式,多反应离子监测(MRM)的扫描方式,他达拉非和甲苯磺丁脲的检测离子对分别选择为m/z 390.3→268.3和m/z 271.2→172.2。结果:他达拉非的线性范围为2~200 ng·mL-1,定量下限为2 ng·mL-1,日内和日间精密度(RSD)均小于15%,提取回收率在90%以上;他达拉非和他达拉非口腔速溶膜的T1/2分别为(5.85±2.68)和(5.19±1.39)h。AUC(0-t)分别为(1 259±900)和(1 334±964)μg·L·h-1。结论:该法简便、快速、灵敏、准确,适用于他达拉非及他达拉非口腔速溶膜的血药浓度测定和药动学研究。 展开更多

关键词 他达拉非 口腔速溶膜 药动学 LC-MS/MS

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口腔速溶膜剂的研究进展 被引量：1

8

作者 高松 邱慧敏 +2 位作者 孙婷 于治国 王东凯 《中国药剂学杂志（网络版）》 2023年第5期263-269,共7页

近年来,口腔速溶膜剂已经成为一种新兴的口腔黏膜给药剂型,利用其制备的药品现已经得到市场化销售。本综述详细介绍口腔速溶膜剂中使用的材料、制备工艺、质量评估。旨在让读者对口腔速溶膜剂的发展前景有更深刻的理解。

关键词 口腔速溶膜剂 口腔 药物评价

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富马酸福莫特罗口腔速溶膜剂的制备和评价 被引量：2

9

作者 周烨 金怡兰 +2 位作者 顾悦 宗亚玲 陈勇 《南通大学学报（医学版）》 2021年第1期15-19,共5页

目的:制备并评价富马酸福莫特罗口腔速溶膜剂(formoterol fumarate oral fast dissolving films, FMT-OFDF)。方法:采用溶剂浇铸法制备FMT-OFDF。以羟丙甲纤维素E5(hydroxypropyl methylcellulose E5, HPMC E5)、甘油和预胶化淀粉的用... 目的:制备并评价富马酸福莫特罗口腔速溶膜剂(formoterol fumarate oral fast dissolving films, FMT-OFDF)。方法:采用溶剂浇铸法制备FMT-OFDF。以羟丙甲纤维素E5(hydroxypropyl methylcellulose E5, HPMC E5)、甘油和预胶化淀粉的用量为考察因素,以膜剂的外观、厚度和崩解时间为评价指标,用正交试验法优化处方;对制备的FMT-OFDF的厚度、含量均匀度、含水量、折叠耐力、表面pH值、体外崩解时间和体外溶出等指标进行评价;通过扫描电镜及X射线衍射考察FMT在膜剂中的存在状态。结果:筛选的最优处方为HPMC E5(0.30 g)、甘油(0.10 g)和预胶化淀粉(0.01 g)。制备的FMT-OFDF的厚度为(65.37±0.61)μm,FMT含量为(44.33±2.01)μg,含水量为(5.73±0.27)%,折叠耐力为(236.70±7.09)次,崩解总时长为(57.60±3.01) s,表面pH值为6.83±0.11,在3 min时FMT的累积释放可达99.24%。FMT-OFDF的表面无原料药颗粒,无微观损伤,FMT在OFDF中以分子形式存在。结论:采用正交试验法优化制得的FMT-OFDF外观光滑透明,崩解迅速,表明FMT-OFDF有快速缓解哮喘的潜力。 展开更多

关键词 富马酸福莫特罗 口腔速溶膜剂 正交试验 溶剂浇铸法

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高效液相色谱法测定伏格列波糖口腔速溶膜中伏格列波糖的含量和有关物质

10

作者 孙文霞 陈勇 《成都大学学报（自然科学版）》 2019年第3期247-250,共4页

建立测定伏格列波糖口腔速溶膜剂中伏格列波糖含量及其有关物质的高效液相色谱法.采用柱后衍生HPLC荧光检测法,利用亲水C18色谱柱,流动相为0.045%辛烷磺酸钠的磷酸盐缓冲液—甲醇(94∶6),荧光检测器激发波长为350nm,发射波长为430nm,柱... 建立测定伏格列波糖口腔速溶膜剂中伏格列波糖含量及其有关物质的高效液相色谱法.采用柱后衍生HPLC荧光检测法,利用亲水C18色谱柱,流动相为0.045%辛烷磺酸钠的磷酸盐缓冲液—甲醇(94∶6),荧光检测器激发波长为350nm,发射波长为430nm,柱温为25℃,流动相与荧光试剂流速相同,进样量为100μL.结果显示,伏格列波糖与各个杂质峰分离较好,在25.0~50.0μg/mL范围内,伏格列波糖浓度与峰面积的线性关系良好(R=0.9999),高、中、低3种浓度的加样回收率为98.81%~101.58%,RSD为0.99%~1.27%,检测限和定量限分别为2ng和10ng.实验表明,所建立的方法准确可靠、专属性强,可用于伏格列波糖口腔速溶膜剂的质量控制. 展开更多

关键词 伏格列波糖 口腔速溶膜剂 含量测定 有关物质

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口腔速溶膜剂的研究进展 被引量：18

11

作者 沈淑媛 吴赟 +1 位作者 王成港 王杏林 《现代药物与临床》 CAS 2012年第3期287-291,共5页

口腔速溶膜剂(oral fast dissolving films,OFDF)是口腔黏膜给药系统中一个新剂型,表现出的许多优点引起广泛的关注,许多制药公司都将快速溶解技术作为一个研究重点。OFDF制剂的生产制备方法主要有溶剂浇铸法和热熔挤压法。目前该制剂... 口腔速溶膜剂(oral fast dissolving films,OFDF)是口腔黏膜给药系统中一个新剂型,表现出的许多优点引起广泛的关注,许多制药公司都将快速溶解技术作为一个研究重点。OFDF制剂的生产制备方法主要有溶剂浇铸法和热熔挤压法。目前该制剂产品涉及食品、药品领域,既有治疗口腔疾病的局部药膜,也有发挥全身作用的药膜,由于其独特的剂型优势,许多大公司对此产生浓厚的兴趣,将某些药物进行剂型转换来延长专利期是目前研究的热点。 展开更多

关键词 口腔速溶膜剂 溶剂浇铸法 热熔挤压法 制剂技术

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葫芦素B磷脂胆酸盐混合胶束口腔速溶膜的制备、表征和抗肿瘤活性研究 被引量：3

12

作者 于超 肖云芝 +3 位作者 徐平华 戴领 韩晋 袁海龙 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第10期1799-1804,共6页

该研究制备了葫芦素B磷脂胆酸盐混合胶束的口腔溶吸膜,考察了葫芦素B磷脂胆酸盐混合胶束利用口腔速吸膜固化前后的包封率、粒径、Zeta电位、多分散性系数、膜剂的外观形态、崩解时限以及葫芦素B在小鼠的体内药效学性质。该研究中制备的... 该研究制备了葫芦素B磷脂胆酸盐混合胶束的口腔溶吸膜,考察了葫芦素B磷脂胆酸盐混合胶束利用口腔速吸膜固化前后的包封率、粒径、Zeta电位、多分散性系数、膜剂的外观形态、崩解时限以及葫芦素B在小鼠的体内药效学性质。该研究中制备的速溶膜外观呈均匀的淡黄色,可以在30 s内完全崩解,固化后的葫芦素B磷脂胆酸盐混合胶束在室温下储存120 d后,包封率、粒径、Zeta电位和多分散性系数分别是(43.36±2.12)%,(108.82±5.28)nm,(-34.18±1.07)mV,0.088±0.012;未固化的葫芦素B磷脂胆酸盐混合胶束则分别是(41.26±2.22)%,(181.82±4.48)nm,(-30.67±0.81)mV,0.092±0.012。包封在磷脂胆酸盐混合胶束后,葫芦素B溶解度明显提升。相较于葫芦素B混悬液,包封在磷脂胆酸盐混合胶束中葫芦素B对肿瘤细胞的生长抑制率明显提升。利用口腔速溶膜固化前后葫芦素B磷脂胆酸盐混合胶束对小鼠肿瘤的抑制率没有明显改变,分别是(93.17±0.43)%,(93.24±0.21)%。实验结果说明说磷脂胆酸盐混合胶束可以有效提高葫芦素B在小鼠体内的抗肿瘤活性,利用口腔速吸膜固化后胶束稳定性明显提高且葫芦素B的药效学性质没有明显改变。 展开更多

关键词 难溶性药物 葫芦素B 胶束 口腔速溶膜 固化 药效学

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柑橘皮提取物口腔速溶膜的制备及性能评价 被引量：1

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作者 刘晨 杨魏静 王文苹 《山东医药》 CAS 2023年第9期12-16,共5页

目的制备柑橘皮提取物口腔速溶膜(CPE-OFDF),并进行性能评价。方法取羧甲基纤维素钠(CMCCNa)、羧丙基甲基纤维素钠(HPMC-AN15)、聚乙烯醇(PVA1788)和共聚维酮(CPVP)等4类成膜材料,聚乙二醇400(PEG400)、聚乙二醇4000(PEG4000)、丙二醇... 目的制备柑橘皮提取物口腔速溶膜(CPE-OFDF),并进行性能评价。方法取羧甲基纤维素钠(CMCCNa)、羧丙基甲基纤维素钠(HPMC-AN15)、聚乙烯醇(PVA1788)和共聚维酮(CPVP)等4类成膜材料,聚乙二醇400(PEG400)、聚乙二醇4000(PEG4000)、丙二醇、丙三醇等4类增塑剂,Tween20、Tween80、Cremophor EL35、Cremophor EL40等4类表面活性剂,分别采用溶剂浇铸法制备空白口腔速溶膜(OFDF),观察并比较其外观、厚度、崩解时限及耐折度,筛选适宜的成膜材料、增塑剂、表面活性剂,并确定用量。使用筛选获得的成膜材料、增塑剂、表面活性剂,加入5%、8%、10%、13%的柑橘皮提取物(CPE)制备CPE-OFDF,观察并比较其外观、厚度、崩解时限及耐折度,筛选CPE用量。制备CPE-OFDF后,显微镜下观察其形态,采用高效液相色谱法(HPLC)测定叶黄素含量、紫外分光光度法(UV)测定总黄酮含量。取CPE、物理共混物(CPE与口腔速溶膜处方组分的物理混合物)、空白口腔速溶膜及CPE-OFDF 4种样品,利用X-射线衍射分析(XRD)和差式扫描量热分析(DSC)技术分析CPE-OFDF中CPE的形态。取CPE-OFDF和CPE,在(37±0.5)℃水浴温度下,以pH 6.8的PBS(含0.5%吐温-20)溶液为溶出介质,采用HPLC法测定叶黄素、采用UV法测定总黄酮,绘制叶黄素、总黄酮的溶出曲线,观察达到最大释放度的时间和累积溶出百分率。结果口腔速溶膜中成膜材料为HPMC-AN15,用量为2%;增塑剂为PEG400,用量为2.5%;表面活性剂为Cremophor EL35,用量为1.0%;CPE用量为10%。制备的CPE-OFDF厚度为(65.67±0.82)μm,崩解时限(62.67±2.08)s,耐折度(99.67±2.08)次。CPE-OFDF内部辅料分散均一,在显微下可见油滴状结构紧密结合且分布均匀,叶黄素含量为(12.42±0.94)mg/cm^(2),总黄酮含量为(6.00±0.42)mg/cm^(2)。CPE-OFDF在XRD图谱中未出现衍射峰,在DSC图谱中熔融峰消失。CPE中叶黄素、总黄酮达到最大释放度的时间均为30 min,累积溶出百分率分别 展开更多

关键词 柑橘皮提取物 药物制剂 口腔速溶膜 叶黄素 总黄酮

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