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喜树碱囊泡的研制 被引量:25
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作者 栾立标 朱家壁 +1 位作者 余卫平 卫开斌 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第1期59-62,共4页
目的 研制喜树碱囊泡。方法 以司盘和胆固醇为主要膜材 ,用薄膜分散法制备喜树碱囊泡。用透射电镜考察其形态和构造 ,粒度分析仪测定其粒度分布 ,HPLC法测定含量并用超速离心法测定包封率。考察其对小鼠S180肉瘤的抗癌活性。结果 研... 目的 研制喜树碱囊泡。方法 以司盘和胆固醇为主要膜材 ,用薄膜分散法制备喜树碱囊泡。用透射电镜考察其形态和构造 ,粒度分析仪测定其粒度分布 ,HPLC法测定含量并用超速离心法测定包封率。考察其对小鼠S180肉瘤的抗癌活性。结果 研制的喜树碱囊泡为与脂质体相似的单室双分子层微型囊泡 ,平均粒径为 ( 5 65± 6)nm。平均包封率为 61%。抑瘤率为 76 1% (P <0 0 5 ) ,给药后小鼠体重分别为空白组和溶液组的 92 7% (P >0 0 5 )和 13 4 7% (P <0 0 5 )。结论 本文首次研制出单室双分子层喜树碱囊泡 ,其粒度小且分布均匀 ,包封率较高 ,抗癌活性较强 ,并能降低喜树碱毒性。 展开更多
关键词 囊泡 形态 粒度分布 包封率 抗癌活性 喜树碱
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非离子表面活性剂囊泡作为药物载体的进展 被引量:16
2
作者 王大林 盛坤贤 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1998年第5期235-240,共6页
综述了80年代以来非离子表面活性剂囊泡(niosome)的制备、结构、性能、特点、毒性、稳定性和体内行为,以及影响其大小、包裹率、释药速率的因素,并介绍了它在药剂上的应用及发展方向。
关键词 药物载体 盘状体 niosome
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非离子表面活性剂囊泡包封药物头孢唑啉钠的研究 被引量:17
3
作者 杨艳红 郝永梅 +2 位作者 赵凤林 李娜 李克安 《化学通报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第7期467-471,共5页
实验通过超声波法制备了吐温类非离子表面活性剂囊泡 ,研究了它们对药物头孢唑啉钠(CEZ)的包封作用以及被包封的CEZ在模拟胃液及模拟肠液中的释放情况。实验表明 ,吐温 40与胆固醇体积比为 1∶1时形成的非离子表面活性剂囊泡对 1mg mL的... 实验通过超声波法制备了吐温类非离子表面活性剂囊泡 ,研究了它们对药物头孢唑啉钠(CEZ)的包封作用以及被包封的CEZ在模拟胃液及模拟肠液中的释放情况。实验表明 ,吐温 40与胆固醇体积比为 1∶1时形成的非离子表面活性剂囊泡对 1mg mL的CEZ的包封率是 2 0 % ,而且在模拟胃液和模拟肠液中 ,对包封的药物都有一定的缓释作用 。 展开更多
关键词 囊泡 非离子表面活性剂 头孢唑啉钠 药物载体 药物缓释剂
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聚乙二醇修饰对羟喜树碱隐形纳米囊泡的肿瘤靶向和抑瘤作用的影响 被引量:15
4
作者 施斌 方超 +1 位作者 游美羡 裴元英 《中国临床药学杂志》 CAS 2006年第1期46-49,共4页
目的探讨聚乙二醇相对分子质量对载羟喜树碱(HCPT)的聚乙二醇化聚十六烷基氰基丙烯酸酯纳米囊泡(PEG-PHDCA)在S180肉瘤小鼠体内的肿瘤靶向性及抗肿瘤作用的影响。方法选用司盘60和PEG-PHDCA为载体材料,制备HCPT的PEG-PHDCA隐形纳米囊泡... 目的探讨聚乙二醇相对分子质量对载羟喜树碱(HCPT)的聚乙二醇化聚十六烷基氰基丙烯酸酯纳米囊泡(PEG-PHDCA)在S180肉瘤小鼠体内的肿瘤靶向性及抗肿瘤作用的影响。方法选用司盘60和PEG-PHDCA为载体材料,制备HCPT的PEG-PHDCA隐形纳米囊泡,进行S180肉瘤小鼠瘤内药动学试验和抑瘤试验。结果PEG相对分子质量为2 000、5 000、10 000的PEG-PHDCA纳米囊泡在S180肉瘤小鼠肿瘤中125I-HCPT的AUC分别为HCPT的9.21、13.82、9.48倍;对S180肉瘤小鼠抑瘤率分别为88%、97.1%、80.8%,普通纳米粒PHDCA组抑瘤率为41.8,而原药组抑瘤率仅为17.3%。结论PEG修饰纳米囊泡明显优于原药和未经PEG修饰纳米囊泡,PEG相对分子质量为5 000,粒径为80 nm左右时,载HCPT的隐形纳米囊泡具有最佳肿瘤靶向作用。 展开更多
关键词 羟喜树碱 纳米囊泡 肿瘤靶向性
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作为载药系统的聚合物胶束和泡囊的研究 被引量:6
5
作者 陆彬 《河南大学学报(医学版)》 CAS 2008年第1期1-7,共7页
聚合物胶束与泡囊均系由两亲性分子在水中自组装形成的药物载体。本文对它们的定义、形成机理、应用特点、载体材料、制备方法等加以讨论,并介绍其应用进展。
关键词 聚合物胶束 泡囊 表面活性剂 两亲性嵌段共聚物 聚乙二醇 聚合物泡囊 前体泡囊
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低分子肝素类脂质体的研制 被引量:9
6
作者 朱希强 翟光喜 《中国生化药物杂志》 CAS CSCD 2001年第5期232-234,共3页
目的研制低分子肝素的类脂质体制剂。方法以乙醚注入法制备低分子肝素类脂质体 ,以正交设计优化制备工艺 ,并对其形态、包封率、稳定性等进行研究。结果低分子肝素类脂质体颗粒为球形或类球形 ,大小较均匀 ,粒径在 0 .5~ 4 μm之间 ,... 目的研制低分子肝素的类脂质体制剂。方法以乙醚注入法制备低分子肝素类脂质体 ,以正交设计优化制备工艺 ,并对其形态、包封率、稳定性等进行研究。结果低分子肝素类脂质体颗粒为球形或类球形 ,大小较均匀 ,粒径在 0 .5~ 4 μm之间 ,包封率为 3 1.76% ;在 4℃和 2 5℃贮存 3个月 ,类脂质体形态粒径及包封率无明显变化。结论乙醚注入法优化工艺制备的类脂质体 ,包封率较高 。 展开更多
关键词 低分子肝素 类脂质体 正交设计 研制
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用于纳米载药系统的两亲性聚乙二醇-药物分子偶联体的合成及胶束化性质 被引量:7
7
作者 梁海岩 吴学 金慧娟 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2011年第6期1389-1395,共7页
以苯甲酸为模型药物分子,设计合成了两亲性树枝状药物载体化合物6-Arm MPEG-Drug Conjugate.采用1HNMR和13C NMR谱对其结构进行了表征.1HNMR结果表明,载体化合物在有机溶剂和水中表现出不同的聚集行为,在水中可自组装形成纳米微粒.利用... 以苯甲酸为模型药物分子,设计合成了两亲性树枝状药物载体化合物6-Arm MPEG-Drug Conjugate.采用1HNMR和13C NMR谱对其结构进行了表征.1HNMR结果表明,载体化合物在有机溶剂和水中表现出不同的聚集行为,在水中可自组装形成纳米微粒.利用荧光探针技术、动态激光光散射和扫描电镜研究了该化合物在水中的胶束化行为.结果显示,该化合物具有很低的临界胶束浓度[2.5×10-2mg/mL(5.3×10-6mol/L)];它在水溶液中浓度为1.0 mg/mL时的流体力学直径为67.4 nm,多分散指数为0.106;通过扫描电镜观察发现,初始浓度不同时形成的聚集体形态也不同,得到了管状和方形结构胶束,而且随着不同水量的加入,聚集态从管状转变为囊泡状结构. 展开更多
关键词 药物载体 胶束 囊泡 两亲性 聚乙二醇单甲醚
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栀子提取物类脂质体在大鼠体内的分布及靶向性研究 被引量:7
8
作者 王吉平 王蔚 张炜煜 《中国药房》 CAS 北大核心 2016年第4期473-475,共3页
目的:研究栀子提取物类脂质体在大鼠体内的药物分布特点及靶向性。方法:采用改良薄膜分散法制备栀子提取物类脂质体。将30只大鼠按体质量随机均分为空白组、栀子提取物(57 mg/kg)组和栀子提取物类脂质体(131 mg/kg)组,ig相应药物,空白... 目的:研究栀子提取物类脂质体在大鼠体内的药物分布特点及靶向性。方法:采用改良薄膜分散法制备栀子提取物类脂质体。将30只大鼠按体质量随机均分为空白组、栀子提取物(57 mg/kg)组和栀子提取物类脂质体(131 mg/kg)组,ig相应药物,空白组ig等体积蒸馏水,每天1次,连续7 d。末次给药1 h后,取大鼠心、肝、脾、肺、肾组织,采用高效液相色谱法检测其中栀子提取物有效成分栀子苷的含量,通过药物靶向指数(DTI)定量评价栀子提取物类脂质体的体内靶向性。结果:与栀子提取物组比较,栀子提取物类脂质体组大鼠心、脾、脑组织中栀子苷含量明显增加(P<0.01),DTI分别为1.718、1.972、13.071;肝、肾组织中栀子苷含量明显降低(P<0.01),DTI分别为0.431、0.467。结论:栀子提取物类脂质体改变了栀子苷在大鼠体内的组织分布,可靶向作用于脑组织,减少了肝的首关效应。 展开更多
关键词 栀子提取物 类脂质体 药物靶向指数 靶向性 栀子苷 大鼠
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Niosome-encapsulated auraptene reduced the mRNA expression of VEGF-A and PDGFs genes in human retinaderived RPE cell line
9
作者 Akram Vahidi Teymoor Khosravi +3 位作者 Farzad Dastaviz Mehdi Sheikh Arabi Ayyoob Khosravi Morteza Oladnabi 《International Journal of Ophthalmology(English edition)》 SCIE CAS 2024年第6期1028-1035,共8页
AIM:To evaluate the effect of auraptene(AUR)treatment in forms of free and encapsulated in niosome nanoparticles by investigating the mRNA expression level of vascular endothelium growth factor(VEGF)-A and platelet-de... AIM:To evaluate the effect of auraptene(AUR)treatment in forms of free and encapsulated in niosome nanoparticles by investigating the mRNA expression level of vascular endothelium growth factor(VEGF)-A and platelet-derived growth factors(PDGFs)in human retinal pigment epithelium(RPE)cell line.METHODS:Niosome nanocarriers were produced using two surfactants Span 60 and Tween 80.RPE cell line was treated with both free AUR and niosome-encapsulated.Optimum dosage of treatments was calculated using 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide(MTT)assay.Expression of VEGF-A and PDGF-A,PDGF-B,PDGF-C,PDGF-D genes was measured after total RNA extraction and cDNA synthesis,using real-time polymerase chain reaction(RT-PCR).RESULTS:The highest entrapment efficiency(EE)was achieved by Span 60:cholesterol(1:1)with 64.3%.The half maximal inhibitory concentration(IC50)of free and niosome-encapsulated AUR were 38.5 and 27.78µg/mL,respectively.Release study revealed that niosomal AUR had more gradual delivery to the cells.RT-PCR results showed reduced expression levels of VEGF-A,PDGF-A,PDGF-B,PDGF-C,and PDGF-D after treatment with both free and niosomal AUR.CONCLUSION:Niosomal formulation of Span 60:cholesterol(1:1)is an effective drug delivery approach to transfer AUR to RPE cells.VEGF-A,PDGF-A,PDGF-B,PDGF-C,and PDGF-D are four angiogenic factors,inhibiting which by niosomal AUR may be effective in age-related macular degeneration. 展开更多
关键词 auraptene niosome age-related macular degeneration angiogenesis NANOCARRIER
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Impact of umbelliprenin-containing niosome nanoparticles on VEGF-A and CTGF genes expression in retinal pigment epithelium cells
10
作者 Farzad Dastaviz Akram Vahidi +5 位作者 Teymoor Khosravi Ayyoob Khosravi Mehdi Sheikh Arabi Abouzar Bagheri Mohsen Rashidi Morteza Oladnabi 《International Journal of Ophthalmology(English edition)》 SCIE CAS 2024年第1期7-15,共9页
AIM:To investigate the impact of niosome nanoparticles carrying umbelliprenin(UMB),an anti-angiogenic and anti-inflammatory plant compound,on the expression of vascular endothelial growth factor(VEGF-A)and connective ... AIM:To investigate the impact of niosome nanoparticles carrying umbelliprenin(UMB),an anti-angiogenic and anti-inflammatory plant compound,on the expression of vascular endothelial growth factor(VEGF-A)and connective tissue growth factor(CTGF)genes in a human retinal pigment epithelium(RPE)-like retina-derived cell line.METHODS:UMB-containing niosomes were created,optimized,and characterized.RPE-like cells were treated with free UMB and UMB-containing niosomes.The IC_(50)values of the treatments were determined using an MTT assay.Gene expression of VEGF-A and CTGF was evaluated using real-time polymerase chain reaction after RNA extraction and cDNA synthesis.Niosomes’characteristics,including drug entrapment efficiency,size,dispersion index,and zeta potential were assessed.Free UMB had an IC_(50)of 96.2μg/mL,while UMB-containing niosomes had an IC_(50)of 25μg/mL.RESULTS:Treatment with UMB-containing niosomes and free UMB resulted in a significant reduction in VEGF-A expression compared to control cells(P=0.001).Additionally,UMB-containing niosomes demonstrated a significant reduction in CTGF expression compared to control cells(P=0.05).However,there was no significant reduction in the expression of both genes in cells treated with free UMB.CONCLUSION:Both free UMB and niosome-encapsulated UMB inhibits VEGF-A and CTGF genes expression.However,the latter demonstrates significantly greater efficacy,potentially due to the lower UMB dosage and gradual delivery.These findings have implications for anti-angiogenesis therapeutic approaches targeting age-related macular degeneration. 展开更多
关键词 umbelliprenin niosome age-related macular degeneration vascular endothelial growth factor-A connective tissue growth factor
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类脂囊泡作为5-氟尿嘧啶药物载体的研究 被引量:6
11
作者 袁悦 王红霞 +3 位作者 刘岩 王觅 朱澄云 车鑫 《分子科学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第6期420-423,共4页
采用薄膜分散法,以司盘类非离子表面活性剂和胆固醇为主要原料,制备抗肿瘤药物5-氟尿嘧啶(5-FU)类脂囊泡.以包封率为考察指标,对可能影响包封的各种实验条件进行优化.实验表明:药物浓度为1.0 g/L,Span 20与胆固醇比例为4∶3,50℃超声30m... 采用薄膜分散法,以司盘类非离子表面活性剂和胆固醇为主要原料,制备抗肿瘤药物5-氟尿嘧啶(5-FU)类脂囊泡.以包封率为考察指标,对可能影响包封的各种实验条件进行优化.实验表明:药物浓度为1.0 g/L,Span 20与胆固醇比例为4∶3,50℃超声30min,所制得的5-FU类脂囊泡的包封率可达40%以上.透射电镜照片显示所制得的类脂囊泡为球形单室结构,测得平均粒径为393nm,且分布较均匀,表明制得的囊泡粒径符合注射给药的要求. 展开更多
关键词 5-氟尿嘧啶 类脂囊泡 非离子表面活性剂 胆固醇 包封率
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异烟肼类脂质体的制备和含量测定 被引量:3
12
作者 张景勍 陆彬 《中国药学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 2000年第4期246-248,共3页
目的 :考察异烟肼类脂质体的制备工艺 ,并评价其质量。方法 :用薄膜分散法制备异烟肼类脂质体 ,并对其形态学、包封率、pH值和稳定性等进行研究。 结果 :异烟肼类脂质体球形圆整 ,大小较均匀 ,算术平均径为 3.43μm ,包封率为 2 4.95 % ... 目的 :考察异烟肼类脂质体的制备工艺 ,并评价其质量。方法 :用薄膜分散法制备异烟肼类脂质体 ,并对其形态学、包封率、pH值和稳定性等进行研究。 结果 :异烟肼类脂质体球形圆整 ,大小较均匀 ,算术平均径为 3.43μm ,包封率为 2 4.95 % ,异烟肼类脂质体分散于 10mmol·L-1的 pH7.4的磷酸盐缓冲液中 ,4℃和 2 5℃避光贮存 3个月稳定。 结论 :类脂质体的制备工艺对其质量有较大影响 ,选择薄膜分散法优化工艺制备得到的类脂质体 ,包封率较高 ,稳定性较好。 展开更多
关键词 异烟肼 类脂质体 均匀设计法 质量
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非离子表面活性剂囊泡对头孢菌素药物的缓释作用 被引量:3
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作者 杜美菊 王亚婷 +2 位作者 赵凤林 李娜 李克安 《化学研究》 CAS 2005年第3期67-70,共4页
用超声法制备了Span系列非离子表面活性剂囊泡,研究了它们对几种水溶性头孢菌素药物的包封作用及影响包封率的因素,通过透射电镜对囊泡的形态和大小进行了鉴定.实验表明,制得的囊泡多为球形单室囊泡,且包封后的药物在模拟肠液和模拟胃... 用超声法制备了Span系列非离子表面活性剂囊泡,研究了它们对几种水溶性头孢菌素药物的包封作用及影响包封率的因素,通过透射电镜对囊泡的形态和大小进行了鉴定.实验表明,制得的囊泡多为球形单室囊泡,且包封后的药物在模拟肠液和模拟胃液中均有缓释作用. 展开更多
关键词 非离子表面活性剂 囊泡 药物载体 SPAN 头孢菌素
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微透析联合LC-MS/MS法研究马钱子总碱囊泡凝胶透皮吸收 被引量:5
14
作者 李静雅 朱丹 +2 位作者 林力 林成仁 刘建勋 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第6期957-961,共5页
目的:建立皮肤微透析采样技术联合LC-MS/MS同时测定马钱子碱和士的宁的分析方法,并研究大鼠经皮给予马钱子囊泡凝胶后的透皮吸收。方法:应用皮肤微透析技术对大鼠给药部位皮下进行采样;微透析样品以他克林为内标,不经预处理直接进样;色... 目的:建立皮肤微透析采样技术联合LC-MS/MS同时测定马钱子碱和士的宁的分析方法,并研究大鼠经皮给予马钱子囊泡凝胶后的透皮吸收。方法:应用皮肤微透析技术对大鼠给药部位皮下进行采样;微透析样品以他克林为内标,不经预处理直接进样;色谱采用XDB-C18柱,甲醇-乙腈-水(含0.05%甲酸和10 nmol·L-1甲酸铵)梯度洗脱;质谱采用正离子扫描多反应监测(MRM)方式。,用于定量的离子对分别为m/z 335.2→m/z 184.2(士的宁),m/z 395.2→m/z 324.2(马钱子碱),m/z 199.1→m/z 171.1(他克林)。结果:测定微透析样品中马钱子碱和士的宁2种成分的线性范围分别为0.195~50 ng.mL-1和0.156~40 ng.mL-1,日内和日间精密度(RSD)均小于15%,准确度、稳定性符合要求。结论:该方法操作简便、灵敏度高、专属性强,适用于皮肤微透析样品中马钱子碱和士的宁的测定。 展开更多
关键词 液质联用技术 皮肤微透析 马钱子碱 士的宁 囊泡 透皮吸收 他克林
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复乳冻干法制备甲氨蝶呤囊泡 被引量:4
15
作者 丁林 王慧云 +2 位作者 辛姗姗 周萧云 赵斌 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第15期1327-1332,共6页
目的采用复乳冻干法制备非离子表面活性剂囊泡,研究囊泡对水溶性药物甲氨蝶呤的包封作用。方法以非离子表面活性剂Span60、胆固醇、聚乙二醇6000为囊材,采用复乳冻干法制备甲氨蝶呤囊泡,通过正交实验设计优化其制备工艺,并利用光散射技... 目的采用复乳冻干法制备非离子表面活性剂囊泡,研究囊泡对水溶性药物甲氨蝶呤的包封作用。方法以非离子表面活性剂Span60、胆固醇、聚乙二醇6000为囊材,采用复乳冻干法制备甲氨蝶呤囊泡,通过正交实验设计优化其制备工艺,并利用光散射技术测定其粒度分布及Zeta电位值,考察了载药囊泡的包封率、稳定性及其体外释放情况。结果采用复乳冻干法制备出的非离子表面活性囊泡粒度分布均匀、具有良好的稳定性及复溶性,对甲氨蝶呤包封率可高达83.71%。体外释放实验显示,5 h时,游离药物释放完全,而囊泡中甲氨蝶呤的累计释放率仅达到50%,囊泡具有明显的缓释性能。结论复乳冻干法是制备非离子表面活性剂囊泡的一种可靠、有效的方法,为囊泡载药体系的储存、运输及推广应用奠定了基础。 展开更多
关键词 复乳冻干法 囊泡 非离子表面活性剂 包封率 体外释放 甲氨蝶呤
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喜树碱非离子表面活性剂载体组成对其形态和粒度分布的影响 被引量:3
16
作者 栾立标 朱家壁 《中国药学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 2002年第5期357-359,共3页
目的 考察喜树碱非离子表面活性剂载体组成对其形态和粒度的影响。方法 选用脱水山梨醇硬脂肪酸酯、脱水山梨醇棕榈酸酯、脱水山梨醇月桂酸酯、聚氧乙烯基 (2 )硬脂醇醚和胆固醇等作为膜材制备喜树碱非离子表面活性剂载体 ,用透射电... 目的 考察喜树碱非离子表面活性剂载体组成对其形态和粒度的影响。方法 选用脱水山梨醇硬脂肪酸酯、脱水山梨醇棕榈酸酯、脱水山梨醇月桂酸酯、聚氧乙烯基 (2 )硬脂醇醚和胆固醇等作为膜材制备喜树碱非离子表面活性剂载体 ,用透射电镜和激光衍射粒度测定仪测定其形态和粒度分布。结果 制成的非离子表面活性剂载体多为圆形或椭圆形及多边形。含胆固醇的非离子表面活性剂载体一般为圆形 ,脱水山梨醇脂肪酸酯类非离子表面活性剂载体的圆形度好于聚氧乙烯基 (2 )硬脂醇醚非离子表面活性剂载体。不含胆固醇的非离子表面活性剂载体为多边形。包裹药物的非离子表面活性剂载体粒径较空白非离子表面活性剂载体大 ,多边形非离子表面活性剂载体的粒径较圆形非离子表面活性剂载体略大。结论 在制备工艺相同的情况下 ,喜树碱非离子表面活性剂载体的组成可影响其形态和粒度分布。 展开更多
关键词 非离子表面活性剂载体 形态 喜树碱 粒度分布 抗癌药
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Preparation of Hollow Polypyrrole Nanospheres in Niosome System 被引量:1
17
作者 WANG Yuan-you LIU Tian-qing XU Wei-wei 《Chemical Research in Chinese Universities》 SCIE CAS CSCD 2013年第3期607-610,共4页
Hollow polypyrrole nanospheres were successfully prepared in a Span80/PEG400/H20(PEG=polyethylene glycol) niosome system. The formation and morphology of the nanospheres vary with the concentrations of pyrrole monom... Hollow polypyrrole nanospheres were successfully prepared in a Span80/PEG400/H20(PEG=polyethylene glycol) niosome system. The formation and morphology of the nanospheres vary with the concentrations of pyrrole monomer, salt and Span80. The shell thickness of the nanospheres increases gradually with monomer content. NaC1 can promote the formation of the nanospheres. The formation mechanism of the nanospheres was discussed. 展开更多
关键词 Hollow nanosphere niosome POLYPYRROLE PREPARATION
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吐温表面活性剂囊泡对姜黄素的包载作用 被引量:4
18
作者 郝兴坤 郑雨晴 +4 位作者 王倩 张玉珂 许贺翔 夏新宇 王小永 《化学通报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第11期1243-1247,共5页
本文研究了烷基链不饱和度对吐温表面活性剂囊泡包载姜黄素的影响。相比吐温-80囊泡,吐温-60囊泡的包载使姜黄素表现出更大的紫外吸收和荧光发射强度、缔合常数和DPPH自由基清除能力。^(1)H NMR结果表明姜黄素缔合于吐温-60囊泡双分子... 本文研究了烷基链不饱和度对吐温表面活性剂囊泡包载姜黄素的影响。相比吐温-80囊泡,吐温-60囊泡的包载使姜黄素表现出更大的紫外吸收和荧光发射强度、缔合常数和DPPH自由基清除能力。^(1)H NMR结果表明姜黄素缔合于吐温-60囊泡双分子层中的亲水头基附近,而且姜黄素的酚羟基与吐温-60的酯基产生氢键作用。在吐温-80囊泡中,双键会使吐温-80烷基链产生弯曲或折叠,导致双分子层排列更加松散、极性更高。因此,姜黄素除了与吐温-80的酯基产生氢键作用外,还能与吐温-80烷基链尾部和中部的亚甲基发生作用。 展开更多
关键词 非离子表面活性剂 囊泡 姜黄素 双键 缔合常数
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LC-MS/MS测定马钱子总碱囊泡凝胶经皮给药后大鼠的血药浓度 被引量:4
19
作者 李静雅 苗凤茹 +3 位作者 林力 朱丹 林成仁 刘建勋 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第6期853-857,共5页
目的:建立LC-MS/MS测定大鼠血浆中的马钱子碱和士的宁含量,以溶剂萃取法提取大鼠血浆中的待测成分。方法:以他克林为内标,采用Agilent ZORBAX XDB-C18色谱柱,流动相为乙腈-甲醇-水(0.05%甲酸,10 nmol.L-1甲酸铵)梯度洗脱,质谱采用多反... 目的:建立LC-MS/MS测定大鼠血浆中的马钱子碱和士的宁含量,以溶剂萃取法提取大鼠血浆中的待测成分。方法:以他克林为内标,采用Agilent ZORBAX XDB-C18色谱柱,流动相为乙腈-甲醇-水(0.05%甲酸,10 nmol.L-1甲酸铵)梯度洗脱,质谱采用多反应监测(MRM),用于定量分析的离子对依次为m/z 395.2/324.2(马钱子碱),m/z 335.2/184.2(士的宁)和m/z 199.1/171.1(他克林)。结果:测定血浆样品2种成分的线性范围分别为0.195~100,0.078 1~40μg.L-1,相关系数分别为0.994,0.996,马钱子碱的提取回收率为78.9%~102.4%,士的宁的提取回收率为95.2%~106.1%,方法的精密度、准确度、基质效应和稳定性均符合要求。结论:方法专属性强、灵敏度高,适用于血浆马钱子类生物碱的药代动力学研究。囊泡制剂能够降低马钱子碱进入体循环的药物浓度,且具有缓释作用。 展开更多
关键词 LC—MS/MS 马钱子碱 士的宁 囊泡 药代动力学
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芹菜素囊泡的制备及理化性质考察 被引量:2
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作者 刘丹 胡海洋 +3 位作者 陈大为 刘任 赵秀丽 乔明曦 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第6期423-429,共7页
目的筛选合适的非离子表面活性剂,制备芹菜素囊泡,并考察其体外理化性质和冻干工艺。方法采用Tween80和Myrij52为成囊材料,建立了乙醇注入法制备芹菜素囊泡的制备工艺;采用微柱离心法测定芹菜素囊泡的包封率,并考察不同处方因素对包封... 目的筛选合适的非离子表面活性剂,制备芹菜素囊泡,并考察其体外理化性质和冻干工艺。方法采用Tween80和Myrij52为成囊材料,建立了乙醇注入法制备芹菜素囊泡的制备工艺;采用微柱离心法测定芹菜素囊泡的包封率,并考察不同处方因素对包封率的影响;经正交设计得到最优处方;对囊泡的粒径、外观、稳定性等理化性质及体外释放行为进行研究,分别以外观、粒径和渗漏率为指标对冻干工艺进行初步考察。结果乙醇注入法获得囊泡包封率为(69.48±2.5)%,平均粒径为(148±5.03)nm,透射电镜下观察显示呈类球形,4℃下密封保存3个月包封率为(54.25±3.7)%、渗漏率为21.9%,在pH值为7.4的磷酸盐缓冲液中体外释药行为符合一级动力学方程。以葡萄糖和甘露醇(质量比1∶1)为冻干保护剂,预冻时间为3 h,干燥时间为30 h。结论该制剂制备方法简单,制备的囊泡包封率较高,粒径较小,体外具有明显的缓释作用,冻干制剂外观饱满,粒径和包封率变化较小,可以明显提高囊泡的体外稳定性。 展开更多
关键词 芹菜素 囊泡 卖泽52 乙醇注入法 微柱离心法 冻干工艺
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