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吡非尼酮亚微乳的制备与评价
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作者 王欣茹 田葳 +5 位作者 孟扬 徐丽芝 杨瑞 刘彤 王淑君 叶田田 《中南药学》 CAS 2024年第6期1512-1519,共8页
目的 制备吡非尼酮亚微乳(pirfenidone submicronemulsion,PFD-SE),优化PFD-SE处方,并研究其体外释药机制。方法 采用高压均质法制备PFD-SE,并以离心稳定常数Ke为评价指标,采用Box-Behnken效应面法优化PFD-SE处方;以透析法考察PFD-SE的... 目的 制备吡非尼酮亚微乳(pirfenidone submicronemulsion,PFD-SE),优化PFD-SE处方,并研究其体外释药机制。方法 采用高压均质法制备PFD-SE,并以离心稳定常数Ke为评价指标,采用Box-Behnken效应面法优化PFD-SE处方;以透析法考察PFD-SE的体外释药行为。结果 PFD-SE的最优处方为PFD 0.250%,中链甘油三酯2.500%,大豆卵磷脂S100 0.237%,聚氧乙烯40氢化蓖麻油0.311%,超声时间8.9 min;PFD-SE体外释药遵从一级动力学方程,与吡非尼酮溶液相比,PFD-SE可延长药物在体内的滞留时间。稳定性结果显示PFD-SE在常温和4℃条件下稳定性良好。结论 本研究制备的PFD-SE稳定性良好,可达到缓释的目的,为PFD新剂型的开发提供了新思路。 展开更多
关键词 吡非尼酮 特发性肺纤维化 BOX-BEHNKEN效应面法 吸入制剂 亚微乳
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胰岛素吸入制剂的研究进展 被引量:1
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作者 刘贤 康彬 王健 《世界临床药物》 CAS 2017年第10期706-711,共6页
非注射给药的胰岛素制剂一直是药剂学研究的热点。肺部表面积大,血流丰富,酶活性相对较低,且药物经肺吸收可避免肝脏首过效应,因此吸入给药是胰岛素非注射给药最具前景的给药途径之一。本文综述已上市和经过临床研究的胰岛素吸入制剂的... 非注射给药的胰岛素制剂一直是药剂学研究的热点。肺部表面积大,血流丰富,酶活性相对较低,且药物经肺吸收可避免肝脏首过效应,因此吸入给药是胰岛素非注射给药最具前景的给药途径之一。本文综述已上市和经过临床研究的胰岛素吸入制剂的研究进展,主要包括制剂处方与工艺、吸入给药装置、药动学与药效学评价及安全性评价等方面,旨在为胰岛素吸入制剂开发提供参考。 展开更多
关键词 胰岛素吸入制剂 吸入装置 处方 药动学 药效学 安全性
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吸入用布地奈德混悬液的处方和制备工艺的优化 被引量:3
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作者 黎伟 黎红佳 +2 位作者 赖秀俊 金辉 毛声俊 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2016年第5期453-455,共3页
目的 优化吸入用布地奈德混悬液的处方与制备工艺。方法 以沉降体积比与再分散性的综合评分为指标,采用正交试验法对处方进行优化;采用高压均质技术制备布地奈德混悬液,以单因素试验法优化制备工艺。结果 优选的助悬剂为羧甲基纤维素钠... 目的 优化吸入用布地奈德混悬液的处方与制备工艺。方法 以沉降体积比与再分散性的综合评分为指标,采用正交试验法对处方进行优化;采用高压均质技术制备布地奈德混悬液,以单因素试验法优化制备工艺。结果 优选的助悬剂为羧甲基纤维素钠,润湿剂为吐温80,絮凝剂为枸橼酸钠,其用量分别为0.10%、0.05%、0.05%;优化的工艺条件为低压、均质2-3次;按优化后的处方和工艺所制备的布地奈德混悬液的平均粒径为1.70±0.15μm,平均Zeta电位为-24.1±0.4 m V,布地奈德的含量为标示量的99.3%。结论 按优化后的处方和工艺所制备的混悬液的理化稳定性良好,达到了吸入用混悬液的质量要求。 展开更多
关键词 布地奈德 混悬液 吸入制剂 处方优化 单因素试验 正交试验 制备工艺 稳定性
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定量吸入气雾剂处方设计应考虑的几个问题 被引量:3
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作者 魏农农 苏敏 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第20期1650-1653,共4页
肺部具有吸收表面积大、吸收部位血流丰富、可避免肝脏首过效应以及上皮屏障薄、膜通透性高等优点,因此,采用定量吸入喷雾剂进行肺部给药得到极大的重视。现参考美国FDA、欧盟关于吸入制剂相关指导原则,并结合国内气雾剂的研发和生产的... 肺部具有吸收表面积大、吸收部位血流丰富、可避免肝脏首过效应以及上皮屏障薄、膜通透性高等优点,因此,采用定量吸入喷雾剂进行肺部给药得到极大的重视。现参考美国FDA、欧盟关于吸入制剂相关指导原则,并结合国内气雾剂的研发和生产的具体情况和我国药典,对定量吸入气雾剂的处方设计中应该考虑的一些主要问题进行了综述。 展开更多
关键词 肺部给药 吸入气雾剂 处方设计
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肺吸入制剂的药代动力学评价手段研究进展 被引量:2
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作者 孔颖 李宁 +4 位作者 卢杨 赵娣 任畅 邢晗 陈西敬 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2019年第5期595-600,共6页
近年来,肺吸入制剂因其在局部治疗及全身治疗中的优越性而受到研究者的广泛关注。完善的评价体系关乎着肺吸入制剂的质量,但目前肺吸入制剂的评价仍侧重于制剂理化性质的鉴定,对药物代谢动力学评价涉及较少,且现有药动学评价手段和方式... 近年来,肺吸入制剂因其在局部治疗及全身治疗中的优越性而受到研究者的广泛关注。完善的评价体系关乎着肺吸入制剂的质量,但目前肺吸入制剂的评价仍侧重于制剂理化性质的鉴定,对药物代谢动力学评价涉及较少,且现有药动学评价手段和方式各异,评价体系尚不完善。本文综述近年来肺吸入制剂的药代动力学评价手段,包括动物药代动力学、酶代谢动力学及细胞药代动力学,以期为后续肺吸入制剂开发过程中的药代动力学评价体系的建设与完善提供思路。 展开更多
关键词 肺部给药系统 吸入制剂 药代动力学评价
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Optimizing aerosolization of a high-dose L-arginine powder for pulmonary delivery 被引量:2
6
作者 Satu Lakio David A.V.Morton +1 位作者 Anna P.Ralph Pete Lambert 《Asian Journal of Pharmaceutical Sciences》 SCIE CAS 2015年第6期528-540,共13页
In this study a carrier-free dry powder inhalation(DPI)containing L-arginine(ARG)was developed.As such,it is proposed that ARG could be used for adjunctive treatment of cystic fibrosis and/or tuberculosis.Various proc... In this study a carrier-free dry powder inhalation(DPI)containing L-arginine(ARG)was developed.As such,it is proposed that ARG could be used for adjunctive treatment of cystic fibrosis and/or tuberculosis.Various processing methods were used to manufacture highdose formulation batches consisting various amounts of ARG and excipients.The formulations were evaluated using several analytical methods to assess suitability for further investigation.Several batches had enhanced in vitro aerolization properties.Significant future challenges include the highly hygroscopic nature of unformulated ARG powder and identifying the scale of dose of ARG required to achieve the response in lungs. 展开更多
关键词 Pulmonary delivery L-ARGININE Spray drying Mechanofusion Dry powder inhaler(DPI) formulation
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影响干粉吸入剂雾化和沉积性能的制剂因素 被引量:20
7
作者 缪旭 刘旭 +1 位作者 苏健芬 吴传斌 《国际药学研究杂志》 CAS 2011年第1期42-46,共5页
干粉吸入剂是近年来肺部给药制剂研发的热点。随着微粉化技术不断成熟,新型给药装置日益涌现,干粉吸入剂的应用范围越来越广。本文从微粉化的药物、载体和干粉吸入器等3个方面综述了干粉吸入剂的处方组成,并重点介绍了影响药物粉末雾化... 干粉吸入剂是近年来肺部给药制剂研发的热点。随着微粉化技术不断成熟,新型给药装置日益涌现,干粉吸入剂的应用范围越来越广。本文从微粉化的药物、载体和干粉吸入器等3个方面综述了干粉吸入剂的处方组成,并重点介绍了影响药物粉末雾化和沉积性能的几个关键因素。 展开更多
关键词 干粉吸入剂 处方组成 雾化 沉积
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不同处方盐酸氨溴索吸入溶液雾化特性比较 被引量:13
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作者 王祯 魏宁漪 +1 位作者 周颖 宁保明 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第13期1535-1539,共5页
目的:对相同规格不同处方的3种盐酸氨溴索吸入溶液的雾化特性进行研究,并考察处方对吸入溶液理化性质及雾化特性的影响。方法:测定不同处方的3种盐酸氨溴索吸入溶液的黏度、表面张力、pH值及渗透压等理化性质,使用新一代撞击器(NGI)及... 目的:对相同规格不同处方的3种盐酸氨溴索吸入溶液的雾化特性进行研究,并考察处方对吸入溶液理化性质及雾化特性的影响。方法:测定不同处方的3种盐酸氨溴索吸入溶液的黏度、表面张力、pH值及渗透压等理化性质,使用新一代撞击器(NGI)及呼吸模拟装置对不同处方的盐酸氨溴索吸入溶液的空气动力学粒径分布(aerodynamic particle size distribution,APSD)、递送速率和递送总量进行测定。结果:处方2与处方3溶液的pH值、渗透压有显著差异,表面张力无显著差异,未见处方的pH值和渗透压对雾化特性有显著影响。处方1与处方2、处方3溶液的pH值、渗透压、表面张力均存在显著差异,处方1溶液的微细粒子剂量(fine particle dose,FPD)为0.42 mg大于处方2、处方3溶液的0.38,0.39 mg,具有显著性差异。处方1溶液递送速率与递送总量均明显大于处方2、处方3溶液。结论:盐酸氨溴索吸入溶液剂处方的表面张力对其雾化特性影响较大。盐酸氨溴索吸入溶液处方1中加入防腐剂,导致溶液表面张力减小,FPD值增大,递送速率和递送总量增大,递送效率增加,但处方设计时应考虑防腐剂的安全性。 展开更多
关键词 盐酸氨溴索吸入溶液 处方 递送速率 递送总量 空气动力学粒径分布
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干粉吸入制剂中粉末特性及处方模式 被引量:9
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作者 朱万辉 吴闻哲 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第6期722-729,共8页
干粉吸入制剂作为医药行业近年来的研究热点,具有非常优越的应用前景,其研发生产对干粉的粉末特性具有严格的要求。药物﹑载体及添加剂的物料性质﹑环境以及处理条件则决定了各种粒子间作用力的相对大小,进而影响粉末的宏观性质。通过... 干粉吸入制剂作为医药行业近年来的研究热点,具有非常优越的应用前景,其研发生产对干粉的粉末特性具有严格的要求。药物﹑载体及添加剂的物料性质﹑环境以及处理条件则决定了各种粒子间作用力的相对大小,进而影响粉末的宏观性质。通过多种手段了解干粉的粉末特性,选择最优的处理条件﹑处方模式﹑装置设计是干粉吸入制剂研发的关键。 展开更多
关键词 干粉吸入制剂 粉末特性 处方模式 综述
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吸入粉雾剂的处方与工艺研究解析 被引量:7
10
作者 高蕾 马玉楠 +2 位作者 王亚敏 宁黎丽 姚方耀 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第9期984-987,共4页
吸入粉雾剂的处方与工艺直接影响产品性能和稳定性,也可能对产品的安全性产生影响。虽然吸入粉雾剂处方和制备工艺简单,但粉体学的性质较为复杂。本文就该剂型的处方组成与开发、制备工艺以及影响制剂性能的因素进行了综述。
关键词 吸入粉雾剂 处方研究 工艺研究
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3C样蛋白酶抑制剂博福特韦的研发实践和策略
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作者 谢东 胡敏 姚成 《药学进展》 CAS 2023年第7期494-498,共5页
博福特韦是一种靶向新冠病毒3C样蛋白酶的小分子抑制剂,具有注射和雾化吸入两种给药形式,可单药给药,不需要联用肝药酶抑制剂。目前数据显示,博福特韦具有广谱抗冠状病毒活性、高耐药屏障、呼吸道和肺部中的药物浓度比血药浓度更高,在... 博福特韦是一种靶向新冠病毒3C样蛋白酶的小分子抑制剂,具有注射和雾化吸入两种给药形式,可单药给药,不需要联用肝药酶抑制剂。目前数据显示,博福特韦具有广谱抗冠状病毒活性、高耐药屏障、呼吸道和肺部中的药物浓度比血药浓度更高,在动物模型中可显著抑制肺部和脑部病毒复制等特点。简介了博福特韦的特点及其临床开发经验,旨在为抗COVID-19药物的开发提供思路与参考。 展开更多
关键词 博福特韦 3C样蛋白酶抑制剂 新冠病毒感染 耐药屏障 注射制剂 雾化吸入制剂
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芳冰鼻吸剂的处方工艺优选 被引量:3
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作者 姜梦丽 杨真真 李孝栋 《中国实验方剂学杂志》 CAS 北大核心 2014年第14期23-26,共4页
目的:优选芳冰鼻吸剂的处方工艺。方法:以大鼠睡眠持续时间和入睡潜伏期的综合评分为评价指标,采用L9(34)正交试验考察薄荷脑、芳樟醇、冰片用量对芳冰鼻吸剂处方工艺的影响。以冰片、薄荷脑的溶解性及鼻吸剂气味为指标,通过单因素试验... 目的:优选芳冰鼻吸剂的处方工艺。方法:以大鼠睡眠持续时间和入睡潜伏期的综合评分为评价指标,采用L9(34)正交试验考察薄荷脑、芳樟醇、冰片用量对芳冰鼻吸剂处方工艺的影响。以冰片、薄荷脑的溶解性及鼻吸剂气味为指标,通过单因素试验考察乙醇不同体积对该制剂释药速率的影响;以薄荷脑、芳樟醇、冰片的体外释放度为指标,结合睡眠剥夺药效验证,确定芳冰鼻吸剂的最佳处方。结果:最佳处方为冰片0.15 g,芳樟醇0.4 mL,薄荷脑0.070 9 g,90%药用乙醇0.1mL;潜伏期(13.26±1.51)min,睡眠持续时间(43.58±1.94)min。结论:芳冰鼻吸剂处方设计合理,药味芳香宜人,为中药肺部给药制剂的开发提供启发。 展开更多
关键词 芳冰鼻吸剂 处方筛选 正交试验 单因素试验 冰片
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吸入粉雾剂的处方研究和制备工艺 被引量:2
13
作者 魏农农 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第22期1986-1989,共4页
吸入粉雾剂在治疗肺部疾病,如哮喘、慢性阻塞性肺病中应用广泛。文中广泛查阅欧盟、美国等国的吸入粉雾剂研发的要求,结合国内该剂型的研发和审批情况,对吸入粉雾剂的组成、处方筛选以及制备工艺进行详细的阐述。对吸入粉雾剂在处方筛... 吸入粉雾剂在治疗肺部疾病,如哮喘、慢性阻塞性肺病中应用广泛。文中广泛查阅欧盟、美国等国的吸入粉雾剂研发的要求,结合国内该剂型的研发和审批情况,对吸入粉雾剂的组成、处方筛选以及制备工艺进行详细的阐述。对吸入粉雾剂在处方筛选与制备过程中的影响因素加以详细讨论,为研发粉雾剂药学工作者提供有益的参考。 展开更多
关键词 吸入粉雾剂 处方研究 制备工艺
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硫酸沙丁胺醇/四氟乙烷气雾剂的处方筛选和大鼠呼吸道吸收研究
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作者 丁立 张钧寿 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第4期332-336,共5页
目的:研究以四氟乙烷(HFA-134a)为抛射剂的硫酸沙丁胺醇定量吸入气雾剂(MDI)的处方组成和大鼠吸入后呼吸道的吸收情况。方法:通过溶解度的测定和正交实验设计筛选气雾剂处方;采用大鼠鼻腔插管吸入法给予气雾剂;以荧光HPLC检测血药浓度,... 目的:研究以四氟乙烷(HFA-134a)为抛射剂的硫酸沙丁胺醇定量吸入气雾剂(MDI)的处方组成和大鼠吸入后呼吸道的吸收情况。方法:通过溶解度的测定和正交实验设计筛选气雾剂处方;采用大鼠鼻腔插管吸入法给予气雾剂;以荧光HPLC检测血药浓度,并对实验数据进行药代动力学研究。结果:筛选出稳定、均匀的非氟里昂MDI处方;建立了硫酸沙丁胺醇MDI的体内分析法;大鼠吸入硫酸沙丁胺醇/HFA-134a MDI后,对国外对照品和氟里昂处方零阶矩比值分别为109.86%和135.54%。结论:初步认定HFA-134a可作为氟里昂MDI的替代抛射剂,大鼠吸入吸收效果优于氟里昂处方,与国外市售HFA-134a产品相当。 展开更多
关键词 四氟乙烷 硫酸沙丁胺醇 定量吸入气雾剂 氟里昂 处方筛选 吸收
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