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胰高血糖素样肽-1受体激动剂研究进展 被引量:15
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作者 程速远 李小静 罗建辉 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第22期2580-2585,共6页
胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是一种肠促胰岛素分泌剂,在维持人体血糖稳定中发挥着重要作用。与目前临床使用的药物相比,胰高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA)在治疗2型糖尿病(T2DM)中显示出更好的应用前景,低血糖风险低,不会导致体重增加... 胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是一种肠促胰岛素分泌剂,在维持人体血糖稳定中发挥着重要作用。与目前临床使用的药物相比,胰高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA)在治疗2型糖尿病(T2DM)中显示出更好的应用前景,低血糖风险低,不会导致体重增加。但是,由于人体自身GLP-1的半衰期很短(约2 min),容易被二肽基肽酶-4(DPP-4)降解,这限制了它在糖尿病治疗领域的应用。本文梳理了具有抗DPP-4酶活性的GLP-1RA,如艾塞那肽、利拉鲁肽、索马鲁肽、度拉鲁肽、利司那肽等已上市产品的概况。另外还汇总了GLP-1RA在中国以及美国用药指南中的变化。近年,随着对GLP-1RA认识的逐步深入,GLP-1RA在T2DM治疗中的地位稳步提升。未来,随着GLP-1RA口服制剂的开发,GLP-1RA与胰岛素、GLP-1RA与其他激素的联合应用,都将使GLP-1RA在T2DM治疗中发挥更大的作用。 展开更多
关键词 胰高血糖素样肽-1 受体激动剂 2型糖尿病
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胰高血糖素样肽-1受体激动剂的研究进展 被引量:8
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作者 王晶 曲本龙 +2 位作者 祁亦男 陈建超 孙铁民 《中南药学》 CAS 2017年第5期553-560,共8页
在健康人中,肠降血糖素胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是在进食后分泌,并通过增加胰岛素分泌和抑制胰高血糖素释放而降低葡萄糖浓度。天然GLP-1在体内降解时间约为2~3 min,因此需要开发各种GLP-1受体激动剂以延长其体内作用时间。已开发出的GL... 在健康人中,肠降血糖素胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是在进食后分泌,并通过增加胰岛素分泌和抑制胰高血糖素释放而降低葡萄糖浓度。天然GLP-1在体内降解时间约为2~3 min,因此需要开发各种GLP-1受体激动剂以延长其体内作用时间。已开发出的GLP-1受体激动剂分为短期受体激活的化合物(例如艾塞那肽)和GLP-1受体的长效化合物(例如阿必鲁肽和利拉鲁肽等),以及小分子非肽类药物。这些GLP-1受体激动剂的个体性质可能使基于肠降血糖素的2型糖尿病治疗满足每个患者的需要。本文对当前GLP-1激动剂类药物的研究进行了综述。 展开更多
关键词 胰高血糖素样肽-1 受体激动剂 降血糖
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胰升糖素样肽1受体激动剂治疗多囊卵巢综合征的研究进展 被引量:7
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作者 郑灿滨 林少达 杨晓平 《医学综述》 2018年第8期1600-1605,共6页
多囊卵巢综合征(PCOS)是常见于育龄期妇女的生殖内分泌疾病,其发病机制与高雄激素血症与胰岛素抵抗相互作用、下丘脑-垂体-卵巢轴功能异常、垂体-肾上腺轴功能及中枢胰岛素受体作用异常等有关。胰高血糖素素样肽1受体激动剂(GLP-1Ra)除... 多囊卵巢综合征(PCOS)是常见于育龄期妇女的生殖内分泌疾病,其发病机制与高雄激素血症与胰岛素抵抗相互作用、下丘脑-垂体-卵巢轴功能异常、垂体-肾上腺轴功能及中枢胰岛素受体作用异常等有关。胰高血糖素素样肽1受体激动剂(GLP-1Ra)除改善胰岛素抵抗、减轻体质量外,还调节改善高雄激素等性激素和促性腺激素水平;减轻PCOS的慢性炎症、改善糖脂代谢紊乱及生殖功能;GLP-1Ra为PCOS的治疗提供了新的治疗手段,在PCOS的病理生理作用及临床价值有待进一步研究。 展开更多
关键词 胰升糖素样肽1 受体激动剂 多囊卵巢综合征 胰岛素抵抗
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GLP-1受体激动剂对超重及肥胖2型糖尿病患者胰岛细胞功能影响的系统评价 被引量:6
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作者 郑鑫 朱育刚 王德峰 《临床荟萃》 CAS 2019年第12期1102-1107,共6页
目的系统评价胰高血糖素样肽-1(glucagon-like peptide 1,GLP-1)受体激动剂(receptor agonist,RA)对超重及肥胖2型糖尿病患者胰岛细胞功能的影响。方法计算机检索国内外相关数据库,查找GLP-1 RA作用于超重及肥胖2型糖尿病患者的随机对... 目的系统评价胰高血糖素样肽-1(glucagon-like peptide 1,GLP-1)受体激动剂(receptor agonist,RA)对超重及肥胖2型糖尿病患者胰岛细胞功能的影响。方法计算机检索国内外相关数据库,查找GLP-1 RA作用于超重及肥胖2型糖尿病患者的随机对照试验(RCT)。结果最终入选13个RCT,GLP-1 RA可明显改善肥胖2型糖尿病患者空腹血糖(FPG)及糖化血红蛋白(HbA 1c),在改善体重方面表现出明显的优势,且GLP-1 RA可显著提高肥胖患者的胰岛细胞功能(MD=5.80,95%CI=3.16~8.45,P<0.01)。结论在超重及肥胖患者中,GLP-1 RA可明显改善血糖、减轻体重,从不同方面印证了其具有保护胰岛细胞功能的优势作用,此类药物为肥胖及超重患者提供了一种新的降糖药物的选择。 展开更多
关键词 胰高血糖素样肽-1 受体激动剂 2型糖尿病 肥胖 Meta分析
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血糖仪在4种胰岛素类药物研究中的应用 被引量:1
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作者 张高峡 周朝明 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第7期1194-1199,共6页
目的:采用血糖仪进行德谷胰岛素和门冬胰岛素的生物学活性以及利拉鲁肽、索马鲁肽的葡萄糖耐量研究。方法:生物学活性研究:小鼠分4组,分别皮下注射标准品及高、低剂量样品40 min后,用血糖仪快速测定小鼠血糖值,第1次给药后按双交叉设计... 目的:采用血糖仪进行德谷胰岛素和门冬胰岛素的生物学活性以及利拉鲁肽、索马鲁肽的葡萄糖耐量研究。方法:生物学活性研究:小鼠分4组,分别皮下注射标准品及高、低剂量样品40 min后,用血糖仪快速测定小鼠血糖值,第1次给药后按双交叉设计,对小鼠进行第2次给药;按照生物检定统计法中量反应平行线测定双交又设计法计算效价及可信限率。葡萄糖耐量研究:小鼠分3组,分别皮下注射利拉鲁肽(剂量320μg·kg^-1)、索马鲁肽(剂量320μg·kg^-1)和空白对照,给药后24、48、72、96 h腹腔注射40%葡萄糖0.2 mL,免疫前及免疫后15、30、60 min尾静脉采血并用血糖仪测定血糖值,评价给药后小鼠葡萄糖耐量情况。结果:生物学活性研究:德谷胰岛素(CA501)制剂用3批原研德谷胰岛素为标准品,测定效价分别为97.3、108.1、91.6 U·mL^-1。德谷胰岛素(CA501)原料药和门冬胰岛素原料药效价结果分别为34.1、22.3U·mg^-1。葡萄糖耐量研究:与空白对照相比,利拉鲁肽、索马鲁肽在给药24、48、72、96 h后注射葡萄糖15min及30 min时仍有明显降糖作用。结论:采用血糖仪检测血糖值具有操作简便,测量快速准确,用血量少,重复性好等优点,适用于胰岛素类药物的研究。 展开更多
关键词 德谷胰岛素 门冬胰岛素 利拉鲁肽、索马鲁肽 超长效胰岛素 重组胰岛素类似物 胰高血糖素样肽类似物 胰高血糖素样肽受体激动剂 胰岛素类降糖药 生物学活性 葡萄糖耐量 血糖仪
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胰高血糖素样肽-1受体激动剂与肿瘤相关性的研究进展 被引量:2
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作者 杨文勇 李鹏杰 +1 位作者 王驰 项莹 《现代肿瘤医学》 CAS 北大核心 2021年第2期355-358,共4页
我国糖尿病和肿瘤防治工作均面临着严峻挑战。有研究显示2型糖尿病患者与普通患者相比有更高的肿瘤发病率。胰高血糖素样肽-1(glucagon-like peptide-1,GLP-1)受体激动剂因其减轻体重、保护胰岛β细胞、心血管获益以及副作用小等特点广... 我国糖尿病和肿瘤防治工作均面临着严峻挑战。有研究显示2型糖尿病患者与普通患者相比有更高的肿瘤发病率。胰高血糖素样肽-1(glucagon-like peptide-1,GLP-1)受体激动剂因其减轻体重、保护胰岛β细胞、心血管获益以及副作用小等特点广泛用于2型糖尿病治疗。人体多个组织和器官均表达GLP-1受体,因此GLP-1受体激动剂在糖尿病患者中广泛应用对各肿瘤的发生、发展和转归备受关注,本文就GLP-1受体激动剂与各肿瘤的相互关系作一综述。 展开更多
关键词 胰高血糖素样肽-1 受体激动剂 肿瘤
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利拉鲁肽对2型糖尿病患者骨代谢的影响 被引量:1
7
作者 马敬弟 赵情 +3 位作者 徐明喜 杨帅 陆娇 许传秀 《医学食疗与健康》 2020年第19期109-109,111,共2页
目的:观察利拉鲁肽治疗前后2型糖尿病(T2DM)患者骨代谢指标的变化。方法:选取2017年5月至2019年5月新沂市人民医院内分泌科住院的2型糖尿病患者50例。单纯应用利拉鲁肽、或者根据血糖联合应用二甲双胍、拜唐苹、甘精胰岛素,治疗6个月,... 目的:观察利拉鲁肽治疗前后2型糖尿病(T2DM)患者骨代谢指标的变化。方法:选取2017年5月至2019年5月新沂市人民医院内分泌科住院的2型糖尿病患者50例。单纯应用利拉鲁肽、或者根据血糖联合应用二甲双胍、拜唐苹、甘精胰岛素,治疗6个月,观察治疗效果。结果:治疗后FPG、2 h PG、HbAlc、BMI及血脂均较治疗前下降(P<0.05);治疗后空腹c肽(FCP)、餐后2小时C肽(PCP)、OC、25(OH)D3水平均较治疗前升高,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:利拉鲁肽可有效改善T2DM患者的血糖、血脂,减轻体重,改善胰岛功能,减轻胰岛素抵抗,并且能够改善骨代谢、促进骨形成。 展开更多
关键词 糖尿病 2型 胰高血糖素样肽1 GLP-1受体激动剂 利拉鲁肽 骨钙素 25羟维生素D3 骨代谢
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小分子GLP-1R激动剂对骨质疏松模型小鼠的改善作用
8
作者 周颖 王宁 +4 位作者 陈周 刘焕 李汾 魏明 李萍 《中国药房》 CAS 北大核心 2021年第3期284-288,共5页
目的:探讨小分子胰高血糖素样肽1受体(GLP-1R)激动剂6,7-二氯-2-磺酰烷基-3-仲烷氨基喹喔啉(DMB)对骨质疏松模型小鼠的改善作用。方法:将C57BL/6J小鼠随机分为假手术组、模型组、阳性对照组(17β-雌二醇,10μg/kg)和DMB组(1 mg/kg),每... 目的:探讨小分子胰高血糖素样肽1受体(GLP-1R)激动剂6,7-二氯-2-磺酰烷基-3-仲烷氨基喹喔啉(DMB)对骨质疏松模型小鼠的改善作用。方法:将C57BL/6J小鼠随机分为假手术组、模型组、阳性对照组(17β-雌二醇,10μg/kg)和DMB组(1 mg/kg),每组10只。假手术组小鼠行双侧剖腹术但不摘除卵巢,其余各组小鼠行双侧卵巢切除术以复制骨质疏松模型。术后第4周,假手术组、模型组小鼠灌胃等体积橄榄油,各给药组小鼠灌胃相应药物,每日1次,连续8周。末次给药后,采用计算机断层扫描(Micro-CT)仪检测各组小鼠股骨骨微结构、骨矿密度(BMD)、骨矿含量(BMC)及骨形态参数[骨组织体积分数(BV/TV)、骨小梁厚度(Tb.Th)、骨小梁数(Tb.N)和骨小梁间距(Tb.Sp)];采用酶联免疫吸附试验法检测各组小鼠血清中骨形成指标[骨特异性碱性磷酸酶(BALP)、骨保护素(OPG)]和骨吸收指标[抗酒石酸酸性磷酸酶(TRAP)和Ⅰ型胶原蛋白C末端交联肽(CTX-Ⅰ)]的表达水平;采用三点弯曲试验法检测各组小鼠股骨的生物力学参数(最大载荷、刚度、应力和杨氏模量)。结果:假手术组小鼠股骨的骨小梁数量多、壁厚、形态结构完整、排列紧密有序、呈网状,骨微结构和骨量正常。与假手术组比较,模型组小鼠股骨的骨小梁数量减少、厚度变薄、扭曲或断裂,且骨小梁间隙增大,骨微结构恶化,骨量减少;BMD、BMC、BV/TV、Tb.Th、Tb.N和股骨的生物力学参数均显著降低,Tb.Sp和血清中BLAP、OPG、TRAP、CTX-Ⅰ水平均显著升高(P<0.05或P<0.01)。与模型组比较,阳性对照组和DMB组小鼠骨量增加,骨小梁数量、厚度、形态等部分恢复;BMD、BMC、BV/TV、Tb.Th、Tb.N和股骨的生物力学参数均显著升高(P<0.05或P<0.01),Tb.Sp和血清中BLAP、OPG水平均显著升高(P<0.01),TRAP、CTX-Ⅰ水平均显著降低(P<0.05或P<0.01)。结论:DMB可通过增加骨量、改善骨微结构、升高骨形成相关指标的 展开更多
关键词 6 7-二氯-2-磺酰烷基-3-仲烷氨基喹喔啉 胰高血糖素样肽1受体 受体激动剂 骨质疏松症 小鼠
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胰高血糖素样肽-1及其受体激动剂治疗2型糖尿病的研究进展
9
作者 闫文茹 孙李丹 《科技视界》 2017年第32期9-12,共4页
胰高血糖素样肽-1(Glucagon-like peptide-1,GLP-1)是小肠L细胞分泌的一种内源性活性多肽,以葡萄糖依赖的方式促进胰岛素分泌,具有降低血糖作用。与口服糖尿病治疗药物相比,GLP-1优点突出:控制血糖效果良好,可避免低血糖的发生、保护胰... 胰高血糖素样肽-1(Glucagon-like peptide-1,GLP-1)是小肠L细胞分泌的一种内源性活性多肽,以葡萄糖依赖的方式促进胰岛素分泌,具有降低血糖作用。与口服糖尿病治疗药物相比,GLP-1优点突出:控制血糖效果良好,可避免低血糖的发生、保护胰岛β细胞功能等。因此,以GLP-1为研究对象,开发糖尿病治疗药物具有良好的前景。本文就笔者在长效多肽GLP-1受体激动剂的研究过程中就胰高血糖素样肽-1及其受体激动剂治疗2型糖尿病的研究进展进行了阐述,为后续的进一步开发研究提供了思路。 展开更多
关键词 2型糖尿病 胰高血糖素样肽-1 GLP-1受体激动剂
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胰高糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂用于治疗2型糖尿病的临床专家共识 被引量:84
10
作者 母义明 +2 位作者 朱大龙 肖新华 洪天配 《中华内科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第11期836-846,共11页
胰高糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA)不仅显著降低2型糖尿病(T2DM)患者的血糖,还可以改善多种心血管危险因素,部分GLP-1RA被证实具有明确的心血管保护作用。本共识针对GLP-1RA降糖治疗的应用时机,与其他降糖药物联用时的注意事项,对T2DM... 胰高糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA)不仅显著降低2型糖尿病(T2DM)患者的血糖,还可以改善多种心血管危险因素,部分GLP-1RA被证实具有明确的心血管保护作用。本共识针对GLP-1RA降糖治疗的应用时机,与其他降糖药物联用时的注意事项,对T2DM合并动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)、心力衰竭(HF)或慢性肾脏疾病(CKD)患者治疗结局的影响,在T2DM特殊人群中的应用等临床问题给出了具体的推荐意见。 展开更多
关键词 糖尿病 2型 动脉粥样硬化性心血管疾病 胰高糖素样肽-1受体激动剂
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胰高血糖素样肽1受体激动剂对2型糖尿病合并超重/肥胖患者不同部位脂肪分布及肌肉含量的影响 被引量:33
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作者 张雨丹 刘仕群 +5 位作者 范存霞 曾艳梅 李际敏 谢翠华 薛耀明 关美萍 《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第4期450-455,共6页
目的探讨2型糖尿病(T2DM)合并超重/肥胖患者使用胰高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RAs)治疗对不同部位的脂肪分布及肌肉含量的影响。方法回顾性调查2014年12月~2015年9月于南方医科大学南方医院内分泌代谢科诊断为T2DM且体质量指数(BMI... 目的探讨2型糖尿病(T2DM)合并超重/肥胖患者使用胰高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RAs)治疗对不同部位的脂肪分布及肌肉含量的影响。方法回顾性调查2014年12月~2015年9月于南方医科大学南方医院内分泌代谢科诊断为T2DM且体质量指数(BMI)≥24 kg/m2的76例患者,按BMI分为超重组(BMI 24~27.9 kg/m2)14例、肥胖组(BMI 28~31.9 kg/m2)35例及严重肥胖组(BMI≥32 kg/m2)27例,予GLP-1RA治疗3.0~29.0周(平均8.9周),比较各组治疗前后体质量、BMI、腰臀比、内脏脂肪指数、身体脂肪率及四肢肌肉率的变化。结果治疗前,各组的性别、年龄、身高、糖脂代谢指标、其他降糖药使用等均无显著统计学差异。治疗后,各组体质量均明显降低,但仅超重组和肥胖组差异有统计学意义(P<0.05);各组BMI和内脏脂肪指数均较前明显降低(P<0.05);超重组腰臀比较前明显降低(P<0.05);肥胖组与严重肥胖组的身体脂肪率及各部位脂肪率均明显下降且肌肉率明显增加(P<0.05)。与超重组相比,肥胖组身体脂肪率和内脏脂肪指数下降更明显(P<0.05),肥胖组与严重肥胖组的肢体皮下脂肪率降低及肌肉率升高更明显(P<0.05)。结论 GLP-1RAs可显著改善T2DM合并超重/肥胖患者各部位的脂肪沉积,且BMI指数越高的患者体质构成的改善越明显。 展开更多
关键词 2型糖尿病 超重 肥胖 胰高血糖素样肽1受体激动剂 体脂分布
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胰高糖素样肽-1受体激动剂可降低超重/肥胖的2型糖尿病合并冠心病患者的再发心血管风险 被引量:28
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作者 李晓玲 巩秋红 +7 位作者 安雅莉 张丽红 回园敕 沈晓霞 冯新星 王慧 李肖珏 陈燕燕 《中华糖尿病杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第5期341-346,共6页
目的观察胰高糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA)对超重/肥胖的2型糖尿病(T2DM)合并冠心病患者心血管风险的影响。方法采取回顾性研究方法,将2010年至2016年进行GLP-1RA治疗的超重/肥胖的T2DM合并冠心病住院患者105例作为GLP-1RA组,另选取... 目的观察胰高糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA)对超重/肥胖的2型糖尿病(T2DM)合并冠心病患者心血管风险的影响。方法采取回顾性研究方法,将2010年至2016年进行GLP-1RA治疗的超重/肥胖的T2DM合并冠心病住院患者105例作为GLP-1RA组,另选取同期入院采用其他降糖药物治疗的95例患者作为常规组。比较两组治疗6个月前后及停药30个月随访期间体质指数(BMI)、空腹血糖(FPG)、糖化血红蛋白(HbA1c)及血脂等指标的变化,评估GLP-1RA组相对于常规组再发心血管事件风险情况。根据数据类型,非正态分布连续变量的组间比较采用Kruskal Wallis检验,正态分布连续变量组间比较采用Student-t检验,随访资料与基线资料的组间比较采用配对t检验,分类变量组间比较采用χ2检验,患者发生心血管事件的相关因素分析采用多因素Logistic回归分析。结果GLP-1RA组治疗后体重[(-5.7±4.0)比(-1.3±2.4)kg]、BMI[(-1.9±1.3)比(-0.4±0.7)kg/m2]、HbA1c[(-1.5±1.3)%比(-0.8±0.6)%]及低密度脂蛋白胆固醇[(-0.22±1.40)比(-0.09±0.71)mmol/L]下降幅度高于常规组(均P<0.05)。停药30个月时,GLP-1RA组心血管事件发生率低于常规组[2.86%(3/105)比11.58%(11/95),χ^2=4.57,P<0.05]。调整多重风险因素后,GLP-1RA组再发心血管事件风险较常规治疗组显著降低(OR:0.23,95%CI:0.06~0.89,P=0.04)。结论超重/肥胖的T2DM合并冠心病患者经短期GLP-1RA治疗,可改善患者体重及糖脂代谢,降低心血管事件再发风险。 展开更多
关键词 糖尿病 2型 超重 肥胖症 冠状动脉疾病 心血管风险 胰高糖素样肽-1受体激动剂
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基础胰岛素联合GLP-1受体激动剂治疗2型糖尿病疗效和安全性分析 被引量:19
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作者 于海鹰 黄岩 +5 位作者 左东辉 刘金平 施慧群 张磊 李琦 张静 《药物生物技术》 CAS 2020年第1期59-62,共4页
为了探讨基础胰岛素联合胰高糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂治疗2型糖尿病(T2DM)疗效和安全性,选取2017年1月至2019年1月该院T2DM患者200例,依据随机数字表分为A组和B组,每组100例,A组给予基础胰岛素治疗,B组在此基础上给予GLP-1受体激动... 为了探讨基础胰岛素联合胰高糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂治疗2型糖尿病(T2DM)疗效和安全性,选取2017年1月至2019年1月该院T2DM患者200例,依据随机数字表分为A组和B组,每组100例,A组给予基础胰岛素治疗,B组在此基础上给予GLP-1受体激动剂(利司那肽)治疗,比较两组胰岛素功能[空腹胰岛素(FINS)、胰岛素抵抗指数(HOMA-IR)、胰岛β细胞功能(HOMA-β)]、血糖控制[空腹血糖(FBG)、餐后2 h血糖(2hPBG)、糖基化血红蛋白(HbA1c)]、治疗疗效、不良反应。A组和B组治疗后FINS、HOMA-IR、FBG、2hPBG、HbA1c明显低于治疗前,B组治疗后FINS、HOMA-IR、FBG、2hPBG、HbA1c明显低于A组,A组和B组治疗后HOMA-β明显高于治疗前,B组治疗后HOMA-β明显高于A组,差异有统计学意义(P<0.05);B组治疗有效率明显高于A组,差异有统计学意义(P<0.05);A组和B组不良反应率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。基础胰岛素联合GLP-1受体激动剂可有效改善T2DM患者胰岛素功能、血糖控制效果,有利于提高疗效,且安全性好,可供临床应用参考。 展开更多
关键词 基础胰岛素 胰高糖素样肽-1受体激动剂 2型糖尿病 胰岛素功能 血糖 疗效 安全性
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利拉鲁肽临床研究进展 被引量:17
14
作者 陈群峰 王永祥 《世界临床药物》 CAS 2013年第5期312-315,共4页
利拉鲁肽是一种胰高血糖素样肽-1(GLP-1)类似物,通过激活GLP-1受体,以葡萄糖依赖性刺激胰岛素分泌并抑制胰高血糖素分泌,临床用于治疗2型糖尿病。本文综述利拉鲁肽的临床研究进展。
关键词 利拉鲁肽 GLP-1受体激动剂 2型糖尿病
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肥胖的药物治疗进展 被引量:14
15
作者 蒋亮 汤旭磊 +1 位作者 关聪会 傅松波 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2021年第14期1923-1927,共5页
肥胖已成为一种全球流行病,是导致机体代谢异常的主要诱因,从而引发诸多健康问题,例如心血管疾病、2型糖尿病、卒中等,肥胖甚至与癌症及神经精神疾病的发病风险密切相关。目前治疗肥胖的手段包括生活方式干预以及在此基础上的减肥药物... 肥胖已成为一种全球流行病,是导致机体代谢异常的主要诱因,从而引发诸多健康问题,例如心血管疾病、2型糖尿病、卒中等,肥胖甚至与癌症及神经精神疾病的发病风险密切相关。目前治疗肥胖的手段包括生活方式干预以及在此基础上的减肥药物、代谢手术等。本文将对肥胖的药物治疗进展、作用机制和我国肥胖治疗药物的现况进行综述。 展开更多
关键词 肥胖 减肥药物 胰高血糖素样肽-1受体激动剂 奥利司他
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新作用靶点的抗糖尿病药物临床研究进展 被引量:13
16
作者 赵敏 杨丽 翟所迪 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第3期199-202,共4页
糖尿病是需要终身治疗的慢性疾病,目前传统的降糖药物均有各自的局限性,如:磺脲类和胰岛素能增加体重,并增加低血糖风险,二甲双胍和α糖苷酶抑制剂有消化道反应,噻唑烷二酮类可引起水肿、体重增加并有可能增加心衰和骨折风险。糖尿病治... 糖尿病是需要终身治疗的慢性疾病,目前传统的降糖药物均有各自的局限性,如:磺脲类和胰岛素能增加体重,并增加低血糖风险,二甲双胍和α糖苷酶抑制剂有消化道反应,噻唑烷二酮类可引起水肿、体重增加并有可能增加心衰和骨折风险。糖尿病治疗需要新作用靶点的抗糖尿病药物。通过查阅文献对近几年已经上市和正在进行临床研究的新作用靶点的抗糖尿病药物进行分析、归纳和总结。文中就胰高血糖素样肽-1受体激动剂、二基肽酶-4抑制剂、2型钠葡萄糖转运子抑制剂和葡萄糖激酶激动剂分别从药物的作用机制、临床疗效和安全性三方面进行阐述。 展开更多
关键词 降糖药物 GLP-1受体激动剂 DPP4抑制剂 SGLT2抑制剂 葡萄糖激酶激动剂
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GLP-1RA在2型糖尿病中的应用进展 被引量:11
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作者 崔佳乐 杨艳 +1 位作者 彭雅茗 周广举 《医学综述》 2021年第4期778-782,787,共6页
胰岛素抵抗、胰岛β细胞功能衰竭、胰高血糖素分泌异常是2型糖尿病(T2DM)的主要发病机制。胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是一种具有多种药理作用的内分泌激素,具有抑制胰岛β细胞凋亡、促进胰岛素分泌、减少食物摄取、延缓胃排空、增强外周... 胰岛素抵抗、胰岛β细胞功能衰竭、胰高血糖素分泌异常是2型糖尿病(T2DM)的主要发病机制。胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是一种具有多种药理作用的内分泌激素,具有抑制胰岛β细胞凋亡、促进胰岛素分泌、减少食物摄取、延缓胃排空、增强外周组织的葡萄糖利用以及减少肝糖输出等作用,但易被二肽基肽酶-Ⅳ降解。而GLP-1受体激动剂(GLP-1RA)可有效弥补这一缺点,延长GLP-1半衰期,因此可用于T2DM的治疗。GLP-1RA在T2DM患者中显示了较好的治疗潜力,且未引起低血糖和体重增加等不良反应。另外,GLP-1RA对T2DM合并心血管疾病患者也有显著的治疗益处。 展开更多
关键词 2型糖尿病 胰高血糖素样肽-1 胰高血糖素样肽-1受体激动剂
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GLP-1受体激动剂与SGLT-2抑制剂在2型糖尿病中安全性的研究进展 被引量:12
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作者 李文文 王奇金 《药学服务与研究》 CAS 2019年第1期1-4,共4页
胰高糖素样肽-1(glucagon-like peptide-1,GLP-1)受体激动剂、钠-葡萄糖共转运蛋白2(sodium glucose cotransporter 2,SGLT2)抑制剂作为2型糖尿病降糖治疗的新药,目前已广泛用于临床。本文总结了这两类药物的安全性,即对低血糖与糖尿病... 胰高糖素样肽-1(glucagon-like peptide-1,GLP-1)受体激动剂、钠-葡萄糖共转运蛋白2(sodium glucose cotransporter 2,SGLT2)抑制剂作为2型糖尿病降糖治疗的新药,目前已广泛用于临床。本文总结了这两类药物的安全性,即对低血糖与糖尿病酮症酸中毒的影响,以及对各个系统,即心血管系统、消化系统、泌尿生殖系统、骨骼系统及甲状腺等可能产生的影响,可在临床中指导安全用药,最大限度地发挥这两类药物在2型糖尿病治疗中的优势。 展开更多
关键词 GLP-1 受体激动剂 SGLT-2 抑制剂糖尿病 2型 药物安全性 综述
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非酒精性脂肪性肝病治疗的研究进展 被引量:10
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作者 张婷婷 李强 《中国医药》 2017年第8期1273-1277,共5页
非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)的发病率仍在迅速增长并趋于低龄化,日渐成为危害公众健康的主要问题。NAFLD的临床结局并不限于肝硬化、肝癌等肝脏本身的病变,同时与代谢异常所致的动脉粥样硬化性心血管事件密切相关,需要积极治疗干预... 非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)的发病率仍在迅速增长并趋于低龄化,日渐成为危害公众健康的主要问题。NAFLD的临床结局并不限于肝硬化、肝癌等肝脏本身的病变,同时与代谢异常所致的动脉粥样硬化性心血管事件密切相关,需要积极治疗干预。改善生活方式是所有NAFLD患者治疗的基石;严重肥胖患者,可考虑减肥手术;伴有糖尿病、高血压、血脂异常等危险因素的患者还需对代谢综合征进行治疗;对于严格生活方式干预无效的NASH患者,可及时加用二甲双胍及胰岛素增敏剂[二甲双胍、过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPAR-γ)激动剂、PPAR-α/δ激动剂、胰高血糖素样1受体激动剂、法尼醇X受体激动剂]、抗氧化剂;已发展至终末期肝病的患者,除预防处理并发症外,可考虑行肝移植。 展开更多
关键词 脂肪肝 非酒精性 胰岛素抵抗 过氧化物酶体增殖物激活受体α/δ激动剂 胰高血 糖素样1受体激动剂 法尼醇X受体激动剂
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GLP-1受体激动剂与二肽基肽酶4抑制剂治疗2型糖尿病的比较 被引量:12
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作者 骆天红 《中华内分泌代谢杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第9期I0002-I0008,共7页
随着对肠促胰素在维持葡萄糖稳定作用认识的日益增多,促进了针对2型糖尿病患者肠促胰素活性缺乏治疗药物的研发.根据肠促胰素治疗药物不同的作用机制,可分为以下2类:(1)胰升糖素样肽1(GLP—1)受体激动剂,包括利拉鲁肽(1iraglu... 随着对肠促胰素在维持葡萄糖稳定作用认识的日益增多,促进了针对2型糖尿病患者肠促胰素活性缺乏治疗药物的研发.根据肠促胰素治疗药物不同的作用机制,可分为以下2类:(1)胰升糖素样肽1(GLP—1)受体激动剂,包括利拉鲁肽(1iraglutide)、艾塞那肽每日2次制剂和艾塞那肽每周/次制剂;(2)二肽基肽酶4(DPP4)抑制剂,包括西格列汀(sitagliptin)、利拉利汀(1inagliptin)、沙格列汀(saxagliptin)和维格列汀(vildagliptin),DPP4抑制剂可限制内源性GLP一1的降解。这2类药物具有某些共性,如葡萄糖依赖性刺激胰岛素分泌,低血糖发生率低。然而这2类药物在疗效方面的表现却有所不同。本文综述了这2类基于肠促胰素治疗药物的药代动力学及其临床方面的疗效和安全性,阐明了此类药物在2型糖尿病治疗中的地位。 展开更多
关键词 肠促胰素 糖尿病 2型 胰升糖素样肽1受体激动剂 二肽基肽酶4抑制剂
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