Ceftaroline Fosamil合成路线图解

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作者 李坤 《国外医药（抗生素分册）》 CAS 2011年第2期83-85,共3页

Ceftaroline fosamil是一种新型N-膦酰基水溶性头孢菌素,2010年10月获得美国FDA上市批准,本文对ceftaroline fosamil的合成方法进行了归纳总结。

关键词 CEFTAROLINE fosamil 合成 图解

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头孢类抗生素Ceftaroline Fosamil 被引量：1

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《药学进展》 CAS 2010年第1期43-45,共3页

关键词 头孢类抗生素 CEFTAROLINE fosamil MRSA

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新型广谱头孢菌素类抗生素头孢洛林酯 被引量：6

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作者 马帅 袁红 +1 位作者 赵俊 曹胜华 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第2期145-153,共9页

近年来新抗生素上市缓慢和耐药菌迅速发展使临床抗感染治疗愈加困难。头孢洛林酯是第一个被FDA批准上市的广谱的、具有抗MRSA感染的头孢类抗生素,2012年又获得欧盟委员会的批准上市,用于治疗成人复杂性皮肤和软组织感染和社区获得性肺... 近年来新抗生素上市缓慢和耐药菌迅速发展使临床抗感染治疗愈加困难。头孢洛林酯是第一个被FDA批准上市的广谱的、具有抗MRSA感染的头孢类抗生素,2012年又获得欧盟委员会的批准上市,用于治疗成人复杂性皮肤和软组织感染和社区获得性肺炎。现对其作用机制、合成路线、体外抗菌活性、药动学和药效学性质、临床试验等方面作一综述。 展开更多

关键词 头孢洛林酯 合成路线 抗菌活性 临床试验

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抗革兰阳性耐药菌的新型头孢菌素类抗生素头孢洛林酯 被引量：6

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作者 刘美 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第2期109-113,123,共6页

头孢洛林酯是新型注射给药的广谱头孢菌素类抗生素,对革兰阳性菌,包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和多药耐药肺炎链球菌(MDRSP)以及常见革兰阴性菌具有杀菌活性。2010年10月29日,美国FDA批准其用于治疗成人社区获得性细菌肺炎(CABP... 头孢洛林酯是新型注射给药的广谱头孢菌素类抗生素,对革兰阳性菌,包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和多药耐药肺炎链球菌(MDRSP)以及常见革兰阴性菌具有杀菌活性。2010年10月29日,美国FDA批准其用于治疗成人社区获得性细菌肺炎(CABP)和急性细菌皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI),包括MRSA的感染。文中对其抗菌活性、药动学/药效学、临床疗效、不良反应等做一综述。 展开更多

关键词 头孢洛林酯 革兰阳性耐药菌 社区获得性细菌肺炎 急性细菌皮肤和皮肤结构感染

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头孢洛林酯合成工艺改进

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作者 孔瑜 蒋宪龙 +1 位作者 焦翠玲 刘彩锋 《山东化工》 CAS 2024年第15期85-87,91,共4页

以GHYH为起始物料,GHYH与苯磺酰氯制备磺酸酯,与PTT发生取代反应;甲基苯磺酸甲酯作为甲基化试剂,用甲酚和固定化青霉素酶分别脱掉羧基和氨基保护基,然后与ATDE-Cl反应,在醋酸和水的混合溶液中重结晶得到头孢洛林酯;这种合成方法比较适... 以GHYH为起始物料,GHYH与苯磺酰氯制备磺酸酯,与PTT发生取代反应;甲基苯磺酸甲酯作为甲基化试剂,用甲酚和固定化青霉素酶分别脱掉羧基和氨基保护基,然后与ATDE-Cl反应,在醋酸和水的混合溶液中重结晶得到头孢洛林酯;这种合成方法比较适用于工业化生产,甲酰氯在改进后的合成路线中不使用,操作简单,不产生含磷废水,产生较少杂质,原料便宜,质量提高,对环境的污染也较小。 展开更多

关键词 GHYH 抗生素 头孢洛林酯 苯磺酰氯 青霉素酰化酶

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第五代头孢洛林酯和头孢比罗酯钠药物的临床研究和不良反应研究进展

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作者 李诗媛 陈雨晞 贺彤 《国外医药（抗生素分册）》 CAS 2024年第3期162-168,共7页

第五代头孢菌素类药物头孢洛林酯、头孢比罗酯钠抗菌谱较广,疗效佳,耐受性较好,安全性高,具有较高的临床价值,值得推广应用。本文通过对相关文献进行分析,归纳头孢洛林酯和头孢比罗酯钠的现有临床数据,就两种药物的作用机制、不良反应... 第五代头孢菌素类药物头孢洛林酯、头孢比罗酯钠抗菌谱较广,疗效佳,耐受性较好,安全性高,具有较高的临床价值,值得推广应用。本文通过对相关文献进行分析,归纳头孢洛林酯和头孢比罗酯钠的现有临床数据,就两种药物的作用机制、不良反应、耐药性研究及其在患者中的运用效果等方面进行综述。 展开更多

关键词 头孢洛林酯 头孢比罗酯钠 耐药性 临床研究 不良反应

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第5代头孢菌素头孢洛林酯的药理研究进展与临床应用评价 被引量：2

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作者 单文卫 张藜莉 +1 位作者 焦建辉 吕强 《中国医院用药评价与分析》 2012年第1期3-5,共3页

目的:概括头孢洛林酯(ceftraoline fosamil)的药理学特点,评价其临床应用。方法:收集国内外相关文献,从头孢洛林酯的作用机制、抗菌活性、药代动力学等方面进行分析、评价。结果与结论:头孢洛林酯是头孢菌素类抗菌药物,具有较广的抗菌谱... 目的:概括头孢洛林酯(ceftraoline fosamil)的药理学特点,评价其临床应用。方法:收集国内外相关文献,从头孢洛林酯的作用机制、抗菌活性、药代动力学等方面进行分析、评价。结果与结论:头孢洛林酯是头孢菌素类抗菌药物,具有较广的抗菌谱,对革兰阳性菌、革兰阴性菌和厌氧菌均有较强的抗菌作用。 展开更多

关键词 头孢洛林酯 抗菌活性 耐药机制 药代动力学 临床应用

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新型头孢菌素——头孢他洛林酯 被引量：1

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作者 邵兵 刘高峰 《药品评价》 CAS 2011年第10期28-33,共6页

目的: 介绍一种新的头孢菌素类药物——头孢他洛林酯。方法:通过查阅国内外文献,对头孢他洛林酯的作用机制、抗菌活性、耐药性、协同效应、药代动力学和临床研究等方面进行综述。结果与结论:头孢他洛林酯是一种新的对甲氧西林耐药金黄... 目的: 介绍一种新的头孢菌素类药物——头孢他洛林酯。方法:通过查阅国内外文献,对头孢他洛林酯的作用机制、抗菌活性、耐药性、协同效应、药代动力学和临床研究等方面进行综述。结果与结论:头孢他洛林酯是一种新的对甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌和万古霉素耐药的革兰阳性菌有效的头孢菌素类药物,可以用于治疗成人社区获得性细菌性肺炎和急性细菌性皮肤和软组织感染(包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌所致感染)。 展开更多

关键词 头孢他洛林酯 头孢菌素:耐甲氧西林金黄色葡萄球菌

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头孢洛林酯治疗社区获得性肺炎疗效与安全性的荟萃分析 被引量：1

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作者 何忠 武秀亭 +1 位作者 赵博 郑锐 《国际呼吸杂志》 2020年第9期661-666,共6页

目的系统评价头孢洛林酯治疗社区获得性肺炎的疗效与安全性。方法根据特定中英文检索词检索PubMed、ClinicalTrials.gov、Cochrane Library和中国学术期刊全文数据库、万方数据库、维普数据库的所有相关临床随机对照研究,检索时间截止至... 目的系统评价头孢洛林酯治疗社区获得性肺炎的疗效与安全性。方法根据特定中英文检索词检索PubMed、ClinicalTrials.gov、Cochrane Library和中国学术期刊全文数据库、万方数据库、维普数据库的所有相关临床随机对照研究,检索时间截止至2018年11月。采用RevMan53软件进行统计学分析。结果共纳入5篇文献,共计2031例患者。荟萃分析结果显示,头孢洛林酯治疗社区获得性肺炎的临床治愈率要优于对照组(RR=1.13,95%CI:1.08~118)。而在病死率(RR=1.12,95%CI:0.58~2.19)和不良事件(RR=0.98,95%CI:0.75~128)方面,头孢洛林酯组与对照组比较差异无统计学意义。结论头孢洛林酯治疗社区获得性肺炎具有良好的疗效和安全性。 展开更多

关键词 头孢洛林酯 肺炎 荟萃分析

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头孢洛林酯的合成新工艺 被引量：1

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作者 郭新亮 张乃华 +2 位作者 鲍广龙 张仲奎 张贵民 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第11期1518-1523,共6页

报道了一条合成头孢洛林酯的新方法。母核7β-苯乙酰胺基-3-羟基-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯在五氯化磷/吡啶及五氯化磷/DMF条件下,经"一锅法"制得7β-氨基-3-氯-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯盐酸盐(6)。与文献报道的先连接3-位侧... 报道了一条合成头孢洛林酯的新方法。母核7β-苯乙酰胺基-3-羟基-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯在五氯化磷/吡啶及五氯化磷/DMF条件下,经"一锅法"制得7β-氨基-3-氯-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯盐酸盐(6)。与文献报道的先连接3-位侧链再连接7-位侧链的方法不同,6的7-位氨基先与侧链2-(5-二氯膦酰胺基-1,2,4-噻二唑-3-基)-(2Z)-乙氧亚氨基乙酰氯酰化生成7β-[2-(5-膦酰胺基-1,2,4-噻二唑-3-基)-(2Z)-乙氧基亚氨基乙酰胺基]-3-氯-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯二钠盐,再与侧链4-(4-吡啶基)-1,3-噻唑-2-硫醇反应,然后依次经甲基化、脱保护和成盐得目标产品,纯度99.56%,总收率34.8%。本工艺反应条件温和、操作简便,已经过中试验证。 展开更多

关键词 头孢洛林酯 Β-内酰胺 抗菌药 合成工艺

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(Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-乙氧亚胺基乙酸合成路线

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作者 臧佳良 《河北化工》 2012年第1期24-25,28,共3页

(Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-乙氧亚胺基乙酸是制备第5代头孢菌素头孢洛林酯的重要中间体,归纳总结了其合成方法。

关键词 (Z)-2-(5-氨基-1 2 4-噻二唑-3-基)-2-乙氧亚胺基乙酸 头孢洛林酯 中间体 合成 图解

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