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水杨醛双Schiff碱仲胺配合物的合成及抗菌活性 被引量：3
1
作者 蔡丽华 叶亚娟 +2 位作者 锁进猛 范康俊 姜凌 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2018年第5期808-812,共5页
以2,6-吡啶二甲酸、乙二胺、水杨醛等为原料,合成了多齿Schiff碱仲胺配体N,N＇-双（2-羟基苯甲基仲胺基乙基）-2,6-吡啶二甲酰胺（L）,进一步将L与Cu2＋、Zn2＋、Pb2＋、Mn2＋、Co2＋等过渡金属配位,合成了5个过渡金属配合物（A-Cu、B-Z... 以2,6-吡啶二甲酸、乙二胺、水杨醛等为原料,合成了多齿Schiff碱仲胺配体N,N＇-双（2-羟基苯甲基仲胺基乙基）-2,6-吡啶二甲酰胺（L）,进一步将L与Cu2＋、Zn2＋、Pb2＋、Mn2＋、Co2＋等过渡金属配位,合成了5个过渡金属配合物（A-Cu、B-Zn、C-Pb、D-Mn、E-Co）。通过元素分析、红外光谱、紫外光谱及核磁共振氢谱等对配体及配合物进行了表征和结构推测;并采取微量稀释法考察了它们对大肠杆菌的抑菌活性。结果表明：L、E-Co及B-Zn的IC50分别为50.68、42.83、47.74μmol/L;可见,当配体与Co2＋和Zn2＋配位后对大肠杆菌抑菌效果明显增强。 展开更多
关键词 Schiff碱仲胺 多齿配体 过渡金属 抗菌活性 医药原料
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理想流体中多孔球形粒子的声辐射力的研究
2
作者 刘腾 赵越 +1 位作者 刘杰惠 刘晓宙 《南京大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2023年第2期222-230,共9页
主要根据Biot-Stoll多孔介质理论,推导了平面波入射到理想流体中多孔球形粒子的声散射系数以及所受声辐射力表达式,通过数值模拟分析了开孔和闭孔情况下多孔球形粒子在不同体孔隙率、不同面孔隙率以及不同药物材料下所受的声辐射力大小... 主要根据Biot-Stoll多孔介质理论,推导了平面波入射到理想流体中多孔球形粒子的声散射系数以及所受声辐射力表达式,通过数值模拟分析了开孔和闭孔情况下多孔球形粒子在不同体孔隙率、不同面孔隙率以及不同药物材料下所受的声辐射力大小,并利用有限元仿真对理论结果进行了验证.从结果可以看出体孔隙率越大,多孔粒子所受的声辐射力越大,对于不同的药物粒子,由于各类性质不同,所以相对而言所受的声辐射力的波动较大.研究为流体中粒子的声操控提供了理论基础,有助于从药物材料、孔隙率等方面改善和发展用于医学相关领域的药物操控. 展开更多
关键词 声散射 声辐射力 多孔粒子 平面波 药物材料
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论中药的种种名称
3
作者 唐廷猷 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1990年第9期549-553,共5页
本文对药、毒药、本草、医药、官药、中药、国药、药材、道地药材、生药、成药、熟药、饮片、咀片、草药等中药名称的来源、含义及其变迁作了初步考释。
关键词 中药 名称 药材 成药 饮片
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水溶性紫杉醇衍生物的合成
4
作者 陶春 刘浩 +2 位作者 陈刚 王涛 李勤耕 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2017年第5期544-549,共6页
以巴卡亭Ⅲ(Ⅰ)为原料,经酯化、缩合、选择性脱保护等反应得到2'-O-[4-N,N-二甲基氨基-2(R)-氟代丁酰基]-紫杉醇盐酸盐(Ⅵ)。中间体7-O-苄氧甲酰基-紫杉醇(Ⅳ)与(R)-4-N,N-二甲基氨基-2-氟代丁酰氯盐酸盐(Ⅶ)酯化得到2'-O-[4-N... 以巴卡亭Ⅲ(Ⅰ)为原料,经酯化、缩合、选择性脱保护等反应得到2'-O-[4-N,N-二甲基氨基-2(R)-氟代丁酰基]-紫杉醇盐酸盐(Ⅵ)。中间体7-O-苄氧甲酰基-紫杉醇(Ⅳ)与(R)-4-N,N-二甲基氨基-2-氟代丁酰氯盐酸盐(Ⅶ)酯化得到2'-O-[4-N,N-二甲基氨基-2(R)-氟代丁酰基]-7-O-苄氧甲酰基-紫杉醇盐酸盐(Ⅴ),Ⅴ经氢解脱保护得到Ⅵ。探讨了三氟乙酸和乙酸体积比对合成化合物Ⅳ反应时间的影响;考察了在制备化合物Ⅴ时,(R)-4-N,N-二甲基氨基-2-氟代丁酸盐酸盐(Ⅷ)和催化剂4-二甲氨基吡啶(4-DMAP)的用量对Ⅳ转化率的影响。得到优化的实验条件为:V(三氟乙酸)∶V(乙酸)=1∶8;n(Ⅳ)∶n(4-DMAP)∶n(Ⅷ)=1∶3∶3。得到的产物Ⅵ采用核磁、质谱和碳谱进行了表征。该合成工艺操作简易,总收率大于60%,并且目标产物Ⅵ的HPLC纯度可达99%。 展开更多
关键词 水溶性紫杉醇衍生物 巴卡亭Ⅲ 工艺优化 医药原料
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基于拉曼光谱法的药品物料快速识别系统(MASR)的开发研究
5
作者 张中湖 毕宝华 +1 位作者 陆峰 陈晓媛 《分析仪器》 CAS 2022年第5期1-5,共5页
基于拉曼光谱法研究开发了一种药品制剂企业物料快速识别评价系统。系统包括手持式监管物项识别仪、客户端、若干数据库以及数据库管理系统。该系统通过分析物料分子特征峰,实现对企业原辅料快速、准确、无损的识别评价,以期建立健全药... 基于拉曼光谱法研究开发了一种药品制剂企业物料快速识别评价系统。系统包括手持式监管物项识别仪、客户端、若干数据库以及数据库管理系统。该系统通过分析物料分子特征峰,实现对企业原辅料快速、准确、无损的识别评价,以期建立健全药品生产过程质量保证体系,物料管理系统自检。 展开更多
关键词 药品物料质量 拉曼光谱 快速评价系统
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降低萘呋胺酯草酸盐原料药中杂质方法的研究
6
作者 梁垠 周智明 余从煊 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第3期254-256,共3页
目的:降低萘呋胺酯草酸盐原料药中的单个未知杂质和主要杂质C[3-(1-萘基)-2-(1-萘甲基)丙酸-2-二乙胺基乙酯草酸盐]的含量。方法:再次氢化、酯化物高真空蒸馏、成盐后重结晶、酸性条件下水解、氧气破坏性氧化。结果:主要杂质A和C含量达... 目的:降低萘呋胺酯草酸盐原料药中的单个未知杂质和主要杂质C[3-(1-萘基)-2-(1-萘甲基)丙酸-2-二乙胺基乙酯草酸盐]的含量。方法:再次氢化、酯化物高真空蒸馏、成盐后重结晶、酸性条件下水解、氧气破坏性氧化。结果:主要杂质A和C含量达到英国药典标准,排除了原料药水解、氧化和氢化不完全引入单个未知杂质的可能。结论:高真空蒸馏然后重结晶是降低C杂质含量的可行方法。 展开更多
关键词 萘呋胺酯草酸盐原料药 氢化 高真空蒸馏 重结晶
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薯蓣皂甙元的研究进展 被引量：20
7
作者 李辉 倪晋仁 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2010年第1期60-65,共6页
薯蓣皂甙元是合成多种甾体激素类药物和甾体避孕药的重要医药化工原料,被誉为"药中黄金"。由于植物资源分布的优势,中国是薯蓣皂甙元的主要生产国,年产量约3 000 t,占世界总产量的60%,其中2/3直接出口。该文对薯蓣皂甙元的相... 薯蓣皂甙元是合成多种甾体激素类药物和甾体避孕药的重要医药化工原料,被誉为"药中黄金"。由于植物资源分布的优势,中国是薯蓣皂甙元的主要生产国,年产量约3 000 t,占世界总产量的60%,其中2/3直接出口。该文对薯蓣皂甙元的相关研究进行了总结,内容包括薯蓣属植株生物合成薯蓣皂甙元的机理及影响因素研究、薯蓣皂甙元的提取分离和鉴定检测方法,以及其药理毒理功效,以期为高值、高效地开发利用薯蓣皂甙元的药用价值提供参考。 展开更多
关键词 薯蓣皂甙元 生物合成 分离提取 药理毒理 医药原料
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去氢枞酸基B环并噻唑-酰胺化合物的合成及抑菌活性 被引量：15
8
作者 陈乃源 段文贵 +3 位作者 林桂汕 刘陆智 张瑞 李典鹏 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2016年第7期811-819,共9页
为了制备天然产物基抑菌剂,以去氢枞酸为原料,设计并合成得到20个新型去氢枞酸基B环并噻唑-酰胺化合物(Ⅵa^t)。初步探索了合成条件,并利用FTIR、1HNMR、13CNMR和ESI-MS对目标产物进行了结构表征。还测试了化合物对黄瓜枯萎病菌、番茄... 为了制备天然产物基抑菌剂,以去氢枞酸为原料,设计并合成得到20个新型去氢枞酸基B环并噻唑-酰胺化合物(Ⅵa^t)。初步探索了合成条件,并利用FTIR、1HNMR、13CNMR和ESI-MS对目标产物进行了结构表征。还测试了化合物对黄瓜枯萎病菌、番茄早疫病菌、苹果轮纹病菌、花生褐斑病菌和小麦赤霉病菌等5种植物病原菌的抑菌活性。初步的生物活性测试表明,在50 mg/L质量浓度下,目标产物去氢枞酸基B环并噻唑-苯甲酰胺(Ⅵj)和中间体去氢枞酸基B环并噻唑-胺(Ⅴ)对苹果轮纹病菌的抑制率分别为90.0%和92.4%(活性级别为A级)。 展开更多
关键词 去氢枞酸 噻唑-酰胺 抑菌活性 精细化工中间体 医药原料
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2,3-二甲基-N-氧化吡啶的合成 被引量：13
9
作者 徐宝财 王关兴 +1 位作者 辛秀兰 肖阳 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2007年第7期681-683,共3页
以2,3-二甲基吡啶为起始原料,经氧化合成2,3-二甲基-N-氧化吡啶。比较了间氯过氧苯甲酸、过氧乙酸和过氧化氢3种氧化剂的氧化效果,确定了用过氧化氢为氧化剂的方法:用乙酸做溶剂,2,3-二甲基吡啶和双氧水在85℃反应25 h,收率达97%。该方... 以2,3-二甲基吡啶为起始原料,经氧化合成2,3-二甲基-N-氧化吡啶。比较了间氯过氧苯甲酸、过氧乙酸和过氧化氢3种氧化剂的氧化效果,确定了用过氧化氢为氧化剂的方法:用乙酸做溶剂,2,3-二甲基吡啶和双氧水在85℃反应25 h,收率达97%。该方法用双氧水作氧化剂,对环境污染小,且原子利用率高。产物经质谱和1HNMR表征。 展开更多
关键词 2 3-二甲基吡啶 2 3-二甲基-N-氧化吡啶 过氧化氢 医药原料
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蓝莓果渣花色苷提取工艺优化及其提取物的抗肿瘤活性 被引量：14
10
作者 薛宏坤 谭佳琪 +1 位作者 刘钗 刘成海 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2019年第9期1881-1890,共10页
在单因素实验基础上,通过正交实验优化蓝莓果渣花色苷在浸提(OSE)、微波辅助(MAE)和超声辅助(UAE)提取3种提取方式下的工艺条件,并对比花色苷组分及其提取物抗肿瘤活性。结果表明:微波辅助提取法获得花色苷含量优于浸提法和超声辅助提取... 在单因素实验基础上,通过正交实验优化蓝莓果渣花色苷在浸提(OSE)、微波辅助(MAE)和超声辅助(UAE)提取3种提取方式下的工艺条件,并对比花色苷组分及其提取物抗肿瘤活性。结果表明:微波辅助提取法获得花色苷含量优于浸提法和超声辅助提取法,花色苷提取条件为:微波功率300W、微波时间60s、料液比为1∶40 g/mL,在此条件下,花色苷含量46.88?0.63 mg C3G/g,3种提取法均获得6种花色苷组分,分别为飞燕草素-3-葡萄糖苷、矢车菊素-3-葡萄糖苷、矢车菊素-3-芸香糖苷、牵牛花素-3-葡萄糖苷、锦葵素-3-半乳糖苷和芍药素-3,5-二己糖苷。3种提取方式获得的花色苷提取物对HepG2肝癌细胞和A549肺癌细胞生长和侵染均有抑制作用,且对A549肺癌细胞抑制效应更强。 展开更多
关键词 蓝莓果渣 花色苷 工艺 组分 抗肿瘤 医药原料
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两种含二茂铁基Schiff碱的合成及其抑菌活性 被引量：14
11
作者 刘玉婷 王捷 尹大伟 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2013年第1期69-71,共3页
通过乙酰基二茂铁与两种杂环胺(4-氨基安替比林,2-氨基-5-巯基-1,3,4-噻二唑)缩合合成了两种含二茂铁基的Schiff碱(a、b),产率分别为85.8%和72.6%,并通过IR、1HNMR及元素分析对其结构进行了确证。最后,将合成出的两种Schiff碱分别对3种... 通过乙酰基二茂铁与两种杂环胺(4-氨基安替比林,2-氨基-5-巯基-1,3,4-噻二唑)缩合合成了两种含二茂铁基的Schiff碱(a、b),产率分别为85.8%和72.6%,并通过IR、1HNMR及元素分析对其结构进行了确证。最后,将合成出的两种Schiff碱分别对3种细菌(金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、枯草芽孢杆菌)进行了初步抑菌实验,将其结果与非杂环类Schiff碱Fc-C(CH3)NC6H5=(c)的抑菌性能做了比较。结果表明,Schiff碱对上述3种细菌都有抑制作用,且抑菌效果随着Schiff碱浓度的增大而增强。此外,杂环类Schiff碱(a、b)对上述3种细菌的抑菌活性明显优于非杂环类Schiff碱(c)。 展开更多
关键词 乙酰基二茂铁 4-氨基安替比林 2-氨基-5-巯基-1 3 4-噻二唑 SCHIFF碱 抑菌活性 医药原料
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双噻二唑基-α-氨基膦酸酯的合成及其生物活性 被引量：13
12
作者 曹宇 史伯安 陈岩 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2012年第1期49-51,76,共4页
以氨基硫脲为前体,经关环后与1,3-二溴丙烷合成了双1,3,4-噻二唑。再与不同的芳香醛及亚膦酸酯合成了一系列双噻二唑基-α-氨基膦酸酯。所得产品均采用IR、1HNMR、UV、31PNMR及元素分析表征;初步生物活性测试表明,该类化合物对黄瓜灰霉... 以氨基硫脲为前体,经关环后与1,3-二溴丙烷合成了双1,3,4-噻二唑。再与不同的芳香醛及亚膦酸酯合成了一系列双噻二唑基-α-氨基膦酸酯。所得产品均采用IR、1HNMR、UV、31PNMR及元素分析表征;初步生物活性测试表明,该类化合物对黄瓜灰霉病毒、小麦赤霉病菌、苹果轮纹病毒和水稻纹枯病毒都具有明显的杀菌活性。 展开更多
关键词 噻二唑 Α-氨基膦酸酯 杀菌活性 医药原料
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大孔吸附树脂对葡萄籽原花青素的吸附特性 被引量：8
13
作者 杨迎花 李晓丽 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2007年第9期899-902,共4页
从9种大孔吸附树脂中筛选出AB-8树脂对原花青素有较好的吸附和解吸性能。研究了原花青素在AB-8树脂上的吸附特性。静态吸附表明,吸附略有放热,平衡吸附时间为2 h,吸附行为更符合Langmuir等温式,用体积分数为50%的乙醇时解吸效果最好。... 从9种大孔吸附树脂中筛选出AB-8树脂对原花青素有较好的吸附和解吸性能。研究了原花青素在AB-8树脂上的吸附特性。静态吸附表明,吸附略有放热,平衡吸附时间为2 h,吸附行为更符合Langmuir等温式,用体积分数为50%的乙醇时解吸效果最好。当流速为1.5 BV/h时,动态泄漏吸附量比静态吸附量低15%,5BV可达到完全洗脱的目的,其原花青素的质量分数可达85.8%。 展开更多
关键词 葡萄籽 原花青素 大孔吸附树脂 吸附 医药原料
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7-羟基黄酮的合成及活性 被引量：7
14
作者 孙莉莉 赵永梅 罗稳 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2016年第2期172-175,共4页
以间二苯酚为起始原料合成了8种7-羟基黄酮并进行了合成路线的探索,用1HNMR、ESI-MS对化合物进行结构表征,并采用Ellman法测试化合物对乙酰胆碱酯酶(ACh E)和丁酰胆碱酯酶(BCh E)的抑制活性。结果表明,所合成的化合物对ACh E均具有一定... 以间二苯酚为起始原料合成了8种7-羟基黄酮并进行了合成路线的探索,用1HNMR、ESI-MS对化合物进行结构表征,并采用Ellman法测试化合物对乙酰胆碱酯酶(ACh E)和丁酰胆碱酯酶(BCh E)的抑制活性。结果表明,所合成的化合物对ACh E均具有一定的抑制活性,其中,6-甲氧基萘环取代的化合物Ⅲh抑制活性最好,20μmol/L浓度下抑制率为34.71%,优于对照药物卡巴拉汀,为设计治疗阿尔茨海默症药物提供了重要模板。 展开更多
关键词 7-羟基黄酮 胆碱酯酶 医药化工 医药原料
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二茂铁基咪唑并[1,2-a]吡啶化合物的合成及其抗氧化性能 被引量：7
15
作者 席高磊 王正伟 +6 位作者 马飞 杨静 陈芝飞 许克静 冯颖杰 马胜涛 魏甲欣 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2020年第2期332-338,377,共8页
以乙醇为溶剂,在加热条件下采用LaCl3催化2-氨基吡啶、二茂铁甲醛和异氰类化合物之间的Groebke-Blackburn-Bienaymé三组分反应(GBB-3CR),合成5个二茂铁基咪唑并[1,2-a]吡啶化合物;通过抑制HO·和还原型谷胱甘肽(GSH)自由基引发... 以乙醇为溶剂,在加热条件下采用LaCl3催化2-氨基吡啶、二茂铁甲醛和异氰类化合物之间的Groebke-Blackburn-Bienaymé三组分反应(GBB-3CR),合成5个二茂铁基咪唑并[1,2-a]吡啶化合物;通过抑制HO·和还原型谷胱甘肽(GSH)自由基引发的DNA氧化反应体系对化合物的抗氧化活性进行了检测;采用淬灭2,2?-偶氮-双-(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)二铵盐自由基(ABTS+·)和二苯苦味酰肼自由基(DPPH·)体系探索了化合物还原自由基的能力,进而探究了取代基对二茂铁基咪唑并[1,2-a]吡啶抗化合物抗氧化性能的影响。结果表明,5个目标化合物不仅能有效地抑制自由基引发的DNA氧化反应,也可很好地捕获自由基,是一类潜在的抗氧化剂。其中,在抑制HO·引发的DNA氧化反应体系中,5个化合物相对空白硫代巴比妥酸活性物质(TBARS)吸光度百分数(TBARS百分数)可达65.4%~93.7%;在抑制GS·引发的DNA氧化反应体系中,5个化合物TBARS百分数可达25.6%~62.5%;5个二茂铁基咪唑并[1,2-a]吡啶化合物均能够捕获ABTS+·和DPPH·;双二茂铁基化合物(N-二茂铁甲基-2-二茂铁-H-咪唑[1,2-a]吡啶-3-胺,Ⅵ)抑制自由基引发的DNA氧化反应活性和捕获自由基能力优于其他化合物。 展开更多
关键词 Groebke-Blackburn-Bienaymé反应 二茂铁基咪唑并[1 2-a]吡啶 抗氧化 自由基 医药原料
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柱色谱法纯化马铃薯叶中的茄尼醇 被引量：7
16
作者 陈桐 张继 +4 位作者 孙学刚 徐小龙 张生堂 马开 卢镝 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2009年第1期47-50,共4页
通过柱色谱法从马铃薯叶的提取物中分离提纯了茄尼醇，并以RP-HPLC法测定了茄尼醇的质量分数。采用硅胶对茄尼醇进行吸附纯化，以茄尼醇的实测收率、质量分数为考察指标，通过对硅胶颗粒、洗脱剂流速、洗脱剂组分配比进行考察，确定了... 通过柱色谱法从马铃薯叶的提取物中分离提纯了茄尼醇，并以RP-HPLC法测定了茄尼醇的质量分数。采用硅胶对茄尼醇进行吸附纯化，以茄尼醇的实测收率、质量分数为考察指标，通过对硅胶颗粒、洗脱剂流速、洗脱剂组分配比进行考察，确定了茄尼醇的柱色谱优化条件。结果表明，以200～300目硅胶为填料，流动相流速为2．0mL／min，洗脱剂以石油醚、V（石油醚）：V（乙酸乙酯）=20：1、15：1、9：1进行梯度洗脱，茄尼醇的质量分数达到85．37％，重结晶后达到97．47％。 展开更多
关键词 柱色谱 茄尼醇 RP—HPLC 马铃薯叶 医药原料
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蛇床子素酰胺衍生物的合成及其抗菌活性 被引量：6
17
作者 周绪容 杨红 +2 位作者 郑洁 吴学姣 杨家强 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2021年第4期790-794,共5页
蛇床子素经SeO2氧化得到(E)-2-甲基-4-(7-甲氧基-2-氧代-2H-色烯-8-基)-2-丁烯醛(中间体Ⅰ),接着,中间体Ⅰ经NaClO2氧化得到(E)-2-甲基-4-(7-甲氧基-2-氧代-2H-色烯-8-基)-2-丁烯酸(中间体Ⅱ),最后,中间体Ⅱ和不同胺经N,N’-二环己基碳... 蛇床子素经SeO2氧化得到(E)-2-甲基-4-(7-甲氧基-2-氧代-2H-色烯-8-基)-2-丁烯醛(中间体Ⅰ),接着,中间体Ⅰ经NaClO2氧化得到(E)-2-甲基-4-(7-甲氧基-2-氧代-2H-色烯-8-基)-2-丁烯酸(中间体Ⅱ),最后,中间体Ⅱ和不同胺经N,N’-二环己基碳二亚胺(DCC)缩合,制备了15个目标化合物,经1HNMR、13CNMR和MS对目标物进行了确证。体外抗菌活性测试结果表明,该类衍生物呈现潜在的抗菌活性,大多化合物的抗菌活性优于蛇床子素,部分化合物有较优的抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)活性。其中,以(E)-N-(4-三氟甲基苄基)-2-甲基-4-(7-甲氧基-2-氧代-2H-色烯-8-基)-2-丁烯酰胺(Ⅲo)的抗MRSA活性最好,最小抑菌质量浓度为64 mg/L,远优于对照药苯唑西林(256 mg/L)。 展开更多
关键词 蛇床子素 酰胺衍生物 合成 抗菌活性 医药原料
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辅酶Q10纳米结构脂质载体的制备和表征 被引量：6
18
作者 吴丽娜 梁蓉 +1 位作者 杨成 谈昊天 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2016年第1期65-70,共6页
通过高压均质法制备运载辅酶Q10的纳米结构脂质载体(CoQ10-NLC),并对制备工艺条件进行优化;测定其粒径、分散度、Zeta电位和保留率;模拟考察CoQ10-NLC的皮肤吸收效果。结果表明,制备得到的CoQ10-NLC分散液粒径分布均一,物理稳定性高,低... 通过高压均质法制备运载辅酶Q10的纳米结构脂质载体(CoQ10-NLC),并对制备工艺条件进行优化;测定其粒径、分散度、Zeta电位和保留率;模拟考察CoQ10-NLC的皮肤吸收效果。结果表明,制备得到的CoQ10-NLC分散液粒径分布均一,物理稳定性高,低温4℃贮藏条件下CoQ10保留率高达80%;体外透皮实验表明,CoQ10-NLC能够增加CoQ10在表皮和真皮中的渗透量。 展开更多
关键词 辅酶Q10 纳米结构脂质载体 体外透皮实验 医药原料
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N-硝基-N-(2,6-二硝基-4-三氟甲基苯基)脲衍生物的合成及除草活性 被引量：6
19
作者 江洪 方利 +1 位作者 韦庆益 马敬中 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2008年第7期668-671,共4页
以2,6-二硝基-4-三氟甲基氯苯为起始原料,与氨水反应生成2,6-二硝基-4-三氟甲基苯胺;该苯胺与乙酰硝酸酯反应生成N-硝基-2,6-二硝基-4-三氟甲基苯胺;以三乙胺为缚酸剂,N-硝基-2,6-二硝基-4-三氟甲基苯胺与固体光气在二氯甲烷中反应,生... 以2,6-二硝基-4-三氟甲基氯苯为起始原料,与氨水反应生成2,6-二硝基-4-三氟甲基苯胺;该苯胺与乙酰硝酸酯反应生成N-硝基-2,6-二硝基-4-三氟甲基苯胺;以三乙胺为缚酸剂,N-硝基-2,6-二硝基-4-三氟甲基苯胺与固体光气在二氯甲烷中反应,生成酰氯中间体;酰氯中间体再与取代苯胺反应得到了7种含N-硝基的不对称脲类化合物。产物经IR1、HNMR、质谱、元素分析表征。对目标化合物进行了除草生物活性测试,初步测试结果表明:当其水溶液质量浓度为500 mg/L时,脲基另一端的苯环为2-氯苯基、4-氯苯基、2-甲基苯基、4-甲基苯基时,这些化合物对稗草的校正根长抑制率和校正茎长抑制率都大于40%;但这些化合物对苋菜作用不明显,对苋菜的校正根长抑制率和校正茎长抑制率小于20%。 展开更多
关键词 N-硝基-2 6-二硝基-4-三氟甲基苯胺 固体光气 脲 除草活性 医药原料
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7-羟基-4′-(β-D-吡喃葡萄糖苷基)葛根素的合成 被引量：6
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作者 许庆兵 盛超 +1 位作者 刘媛媛 朱红军 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2010年第12期1197-1200,共4页
先将葡萄糖经酰化和溴化反应制备α-溴代四乙酰葡萄糖;再与葛根素在丙酮溶液中碳酸钾作用下醚化得到7-羟基-4-′(2,3,4,6-四乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖苷基)葛根素,收率61.4%(以葛根素计);最后,将其进一步在甲醇溶液中与碳酸钠作用得到目... 先将葡萄糖经酰化和溴化反应制备α-溴代四乙酰葡萄糖;再与葛根素在丙酮溶液中碳酸钾作用下醚化得到7-羟基-4-′(2,3,4,6-四乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖苷基)葛根素,收率61.4%(以葛根素计);最后,将其进一步在甲醇溶液中与碳酸钠作用得到目标产物7-羟基-4-′(β-D-吡喃葡萄糖苷基)葛根素,收率90.5%。中间体和产物结构经1HNMR、MS确证。7-羟基-4-′(β-D-吡喃葡萄糖苷基)葛根素的水溶性与葛根素相比,提高了14.2倍。 展开更多
关键词 葛根素衍生物 溴代四乙酰葡萄糖 医药原料
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