中国粗榧枝叶提取物分离及其对反枝苋的除草活性 被引量：16

1

作者 郝双红 魏艳 +1 位作者 张璟 张兴 《农药学学报》 CAS CSCD 2006年第1期91-94,共4页

以对杂草反枝苋种子萌发及根、茎生长的抑制作用为指标,提取、分离、鉴定了中国粗榧C ephalotaxus sinensisL i.枝叶中的除草活性成分。中国粗榧枝叶乙醇提取物的酸水溶液用苯萃取,萃余相碱化并用氯仿萃取得总生物碱。以硅胶及氧化铝柱... 以对杂草反枝苋种子萌发及根、茎生长的抑制作用为指标,提取、分离、鉴定了中国粗榧C ephalotaxus sinensisL i.枝叶中的除草活性成分。中国粗榧枝叶乙醇提取物的酸水溶液用苯萃取,萃余相碱化并用氯仿萃取得总生物碱。以硅胶及氧化铝柱层析从中国粗榧总生物碱中分离出了3个生物碱类化合物H1、H2和H3,其结构依次鉴定为桥氧三尖杉碱、三尖杉碱及11-羟基三尖杉碱。在1.00mg/mL的供试浓度下,H1对反枝苋种子根、茎生长的抑制率分别为86.1%和82.4%,H3对反枝苋种子根、茎生长的抑制率分别为84.2%和77.1%,H2除草作用较弱。测定结果表明,萃取所得总生物碱为中国粗榧的主要活性成分。 展开更多

关键词 中国粗榧 桥氧三尖杉碱 三尖杉碱 11-羟基三尖杉碱 除草海性

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红豆杉属植物中紫杉烷化合物含量比较与分析 被引量：15

2

作者 吴长桥 蒋路园 +4 位作者 杨艳芳 陆英 唐其 陈段芬 邱德有 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2021年第2期538-543,共6页

目的分析和比较5种红豆杉中6种紫杉烷类化合物含量的差异。方法利用乙醇超声浸提后得到样品溶液;通过高效液相色谱法测定和相关性分析、回归分析和聚类分析比较紫杉醇、巴卡亭Ⅲ、10-去乙酰基巴卡亭Ⅲ(10-deacetylbaccatin Ⅲ,10-DAB)、... 目的分析和比较5种红豆杉中6种紫杉烷类化合物含量的差异。方法利用乙醇超声浸提后得到样品溶液;通过高效液相色谱法测定和相关性分析、回归分析和聚类分析比较紫杉醇、巴卡亭Ⅲ、10-去乙酰基巴卡亭Ⅲ(10-deacetylbaccatin Ⅲ,10-DAB)、10-去乙酰基紫杉醇(10-deacetyltaxol,10-DAT)、三尖杉宁碱和10-去乙酰基-7-木糖基紫杉醇(10-deacetyl-7-xylosetaxol,DXT)含量。结果不同种红豆杉紫杉烷含量存在显著性差异,陇南地区中国红豆杉中10-DAB、紫杉醇、10-DAT和三尖杉宁碱含量显著高于其他种红豆杉,曼地亚红豆杉和湖南省南方红豆杉中10-DAB含量也相对较高;相关性分析、回归分析及聚类分析均表明,10-DAT和三尖杉宁碱与紫杉醇含量显著相关,且前者比后者对紫杉醇含量的影响作用更大;聚类分析还表明温室内栽植的南方红豆杉聚为一类,大田种植的中国红豆杉、东北红豆杉、太行山地区南方红豆杉和曼地亚红豆杉聚为一类,表明环境因子对紫杉烷积累具有明显影响。结论不同种红豆杉中紫杉烷含量具有显著差异,种类是影响红豆杉紫杉醇等紫杉烷含量的重要因素,紫杉醇含量随着10-DAT和三尖杉宁碱含量增加而增加。 展开更多

关键词 紫杉醇 巴卡亭Ⅲ 10-去乙酰基巴卡亭Ⅲ 10-去乙酰基紫杉醇 三尖杉宁碱 10-去乙酰基-7-木糖基紫杉醇 中国红豆杉 东北红豆杉 云南红豆杉 西藏红豆杉 南方红豆杉 曼地亚红豆杉

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中国粗榧生物碱的除草活性 被引量：9

3

作者 马树杰 刘琳 +2 位作者 芦小鹏 马志卿 张兴 《中国农业科学》 CAS CSCD 北大核心 2016年第19期3746-3753,共8页

【目的】明确中国粗榧(Cephalotaxus sinensis)的除草活性成分,为进一步深入研究中国粗榧的除草作用打下基础。【方法】采用种子萌发法评价中国粗榧乙醇提取物、中国粗榧总生物碱及从中分离得到的8种生物碱(桥氧三尖杉碱、11-羟基三尖... 【目的】明确中国粗榧(Cephalotaxus sinensis)的除草活性成分,为进一步深入研究中国粗榧的除草作用打下基础。【方法】采用种子萌发法评价中国粗榧乙醇提取物、中国粗榧总生物碱及从中分离得到的8种生物碱(桥氧三尖杉碱、11-羟基三尖杉碱、贡山三尖杉碱A、异三尖杉碱、cephalotaxineβ-N-oxide、4-羟基三尖杉碱、台湾三尖杉碱和三尖杉碱)对红三叶(Trifolium pratense)、反枝苋(Amaranthus retroflexus)、黑麦草(Lolium perenne)及高丹草(Sorghum sudanense)4种杂草种子幼根和幼芽的生长抑制作用;采用盆栽法测定中国粗榧乙醇提取物、中国粗榧总生物碱及各生物碱的鲜重抑制率。【结果】种子萌发试验表明,中国粗榧提取物、中国粗榧总生物碱及桥氧三尖杉碱、11-羟基三尖杉碱、三尖杉碱和cephalotaxineβ-N-oxide对红三叶种子具有较强的抑制作用,对幼根的有效中浓度(EC_(50))分别为634.35、690.47、69.47、71.21、174.11和243.12 mg·L^(-1),对幼芽的EC_(50)分别为411.79、413.11、68.52、139.25、237.72和413.62 mg·L^(-1);中国粗榧提取物、中国粗榧总生物碱及桥氧三尖杉碱、11-羟基三尖杉碱、三尖杉碱和cephalotaxineβ-N-oxide对反枝苋种子具有较强的抑制作用,对幼根的EC_(50)分别为176.32、29.69、21.01、48.08、199.57和90.74 mg·L^(-1),对幼芽的EC_(50)分别为257.69、46.20、25.51、47.85、65.08和66.34 mg·L^(-1);仅中国粗榧提取物、中国粗榧总生物碱及桥氧三尖杉碱对高丹草种子具有抑制作用,对幼根的EC_(50)分别为349.54、254.27和84.71 mg·L^(-1),对幼芽的EC_(50)分别为556.50、168.66和154.34 mg·L^(-1);仅中国粗榧提取物、cephalotaxineβ-N-oxide及桥氧三尖杉碱对黑麦草种子具有抑制作用,对幼根的EC_(50)分别为214.40、187.89和26.52 mg·L^(-1),对幼芽的EC_(50)分别为695.58、290.15和122.26 mg·L^(-1);盆栽试验表明,中国粗榧提取物、总生物碱及3种生物碱(桥氧� 展开更多

关键词 中国粗榧 桥氧三尖杉碱 cephalotaxine β-N-oxide 除草活性 植物源农药

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三尖杉碱和桥氧三尖杉碱衍生物的合成及抗肿瘤活性 被引量：4

4

作者 叶仙蓉 吴克美 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第12期919-923,共5页

目的　为了充分利用我国的三尖杉属植物资源 ,寻找高效低毒的抗肿瘤药物。方法　对三尖杉碱和桥氧三尖杉碱进行了C3位的结构修饰 ,合成了C3具有紫杉醇侧链及其对映体的新酯碱化合物。结果　共得到 6个新化合物。药理筛选表明 ,化合物VII... 目的　为了充分利用我国的三尖杉属植物资源 ,寻找高效低毒的抗肿瘤药物。方法　对三尖杉碱和桥氧三尖杉碱进行了C3位的结构修饰 ,合成了C3具有紫杉醇侧链及其对映体的新酯碱化合物。结果　共得到 6个新化合物。药理筛选表明 ,化合物VIIIa ,VIIIb ,IXa和IXc对KB ,HCT和Bel具有较高的细胞毒作用。结论　新酯碱值得进一步探讨研究。 展开更多

关键词 三尖杉碱 桥氧三尖杉碱 紫杉醇侧链

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UPLC-MS测定海南粗榧中3种三尖杉类生物碱和2种三尖杉酸

5

作者 王亮 江雪飞 +6 位作者 吴崇玉 熊志强 孙静怡 王明珠 孙化鹏 丛汉卿 乔飞 《分子植物育种》 CAS 北大核心 2024年第12期4033-4040,共8页

为探究海南粗榧(Cephalotaxus hainanensis)中抗癌三尖杉酯碱、高三尖杉酯碱,以及其直接前体三尖杉碱、三尖杉酸和高三尖杉酸的含量和分布,本研究采用超声波甲醇提取海南粗榧样品中的生物碱及其前体,建立了超高效液相色谱串联质谱(UPLC-... 为探究海南粗榧(Cephalotaxus hainanensis)中抗癌三尖杉酯碱、高三尖杉酯碱,以及其直接前体三尖杉碱、三尖杉酸和高三尖杉酸的含量和分布,本研究采用超声波甲醇提取海南粗榧样品中的生物碱及其前体,建立了超高效液相色谱串联质谱(UPLC-MS)的检测方法。色谱条件:色谱柱为Agilent InfinityLab EC-C18(2.1 mm×100 mm,2.7μm),流动相为0.1%v/v甲酸水溶液和乙腈,梯度洗脱,检测波长291 nm,柱温30℃,进样量2μL,流速0.3mL/min。质谱条件:质谱仪以Full MS/AIF模式运行,扫描碰撞能量35eV,喷雾电压3.5 kV,离子传输管温度275℃,辅助气加热温度350℃,鞘气流速35 arb,辅助气流速15 arb,吹扫气流速5 arb,辅助气、鞘气和吹扫气为高纯氮气(N_(2))。正离子模式检测3种生物碱,负离子模式检测2种酯碱的三尖杉酸。新建立的UPLC-MS检测方法在16 min内可以很好地分离和检测各种目标化合物,操作简单,结果准确可靠,可为海南粗榧中三尖杉碱的酯碱衍生物三尖杉酯碱、高三尖杉酯碱及其前体的定性定量分析提供参考。此外,不同组织中三尖杉酯碱、高三尖杉酯碱及其相应前体三尖杉酸的含量与生长年限呈正相关。 展开更多

关键词 海南粗榧 超高效液相色谱串联质谱 三尖杉碱 三尖杉类生物碱 三尖杉酸

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高三尖杉酯碱研究进展 被引量：6

6

作者 杨志欣 王鑫 +3 位作者 张蕾 程静 王莹 侯立强 《药物评价研究》 CAS 2019年第4期781-786,共6页

高三尖杉酯碱存在于三尖杉属植物,2012年被美国FDA批准上市用于慢性粒细胞白血病,引起医药工作者更广泛关注。目前,在其原料药的来源途径、理化性质、抗癌活性、临床应用、作用机制等方面已积累了较大量文献,现有综述主要集中在抗癌机... 高三尖杉酯碱存在于三尖杉属植物,2012年被美国FDA批准上市用于慢性粒细胞白血病,引起医药工作者更广泛关注。目前,在其原料药的来源途径、理化性质、抗癌活性、临床应用、作用机制等方面已积累了较大量文献,现有综述主要集中在抗癌机制及在血液病应用方面,对药物研发有重要影响的原料药来源、理化性质、质量控制、构效关系等少有梳理。本文以"homoharringtonine"、"Cephalotaxine"、"Tissue culture"、"SAR"等为中、英文主题词,查询Elsevier及cnki、vip、Wanfang等数据库,归纳整理上述内容,以期为深入开发奠定基础。 展开更多

关键词 高三尖杉酯碱 三尖杉属 来源途径 白血病 构效关系

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L-丙氨酸对海南粗榧悬浮细胞合成三尖杉酯类碱的影响 被引量：4

7

作者 蒋旋娴 李永成 《广西植物》 CAS CSCD 北大核心 2017年第4期497-503,425,共8页

该研究在海南粗榧悬浮细胞培养的不同阶段(5、10、15、20 d),分别添加不同剂量的L-丙氨酸(10、30、50、100 mg·L^(-1)),测定细胞生长、细胞活力及产物含量,确定L-丙氨酸最佳的添加时间及添加剂量。结果表明:添加L-丙氨酸对细胞生... 该研究在海南粗榧悬浮细胞培养的不同阶段(5、10、15、20 d),分别添加不同剂量的L-丙氨酸(10、30、50、100 mg·L^(-1)),测定细胞生长、细胞活力及产物含量,确定L-丙氨酸最佳的添加时间及添加剂量。结果表明:添加L-丙氨酸对细胞生长和细胞活力均有抑制作用;在海南粗榧悬浮培养第15天、添加30 mg·L^(-1)L-丙氨酸时,产物含量最高(4.853 6 mg·L^(-1)),是对照(2.853 8 mg·L^(-1))的1.7倍。同时,为了探讨添加L-丙氨酸对海南粗榧悬浮细胞糖代谢的影响,对培养基糖耗程度、细胞内糖酵解途径(glycolytic pathway,EMP途径)关键酶丙酮酸激酶(Pyruvate kinase,PK)活力、磷酸戊糖途径(hexose monophosphate pathway,HMP途径)关键酶6-磷酸葡萄糖脱氢酶(glucose 6-phosphate dehydrogenase,G6PDH)活力进行了测定,结果显示添加L-丙氨酸后,植物细胞培养液中总耗糖速度与对照相比无明显差异,丙酮酸激酶(PK)活力与对照(25.37 U·g^(-1))相比下降了29.10%,G6DPH活力是对照组(53.49 U·g^(-1))的1.33倍。以上结果说明,糖代谢途径中碳通量在一定程度上由EMP途径转向了HMP途径,三尖杉酯类碱合成的前体物PEP积累,E4P合成量增加,均有利于产物三尖杉酯类碱含量的增加。 展开更多

关键词 海南粗榧 悬浮培养 抑制剂 L-丙氨酸 三尖杉酯类碱

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三尖杉酯碱衍生物的合成及抗肿瘤活性 被引量：3

8

作者 叶仙蓉 柴永海 +1 位作者 李行南 吴克美 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第6期429-433,共5页

目的　设计一条适合制备C3′ N上不同取代的三尖杉酯碱及桥氧三尖杉酯碱的合成路线。方法　以光活的中间体I(2′R ,3′S) β 苯基缩水甘油酸酯为原料 ,经过五步反应得到保护侧链酸VI(4′S ,5′R) ,以 2 DPC DMAP为缩合剂与母核缩合、... 目的　设计一条适合制备C3′ N上不同取代的三尖杉酯碱及桥氧三尖杉酯碱的合成路线。方法　以光活的中间体I(2′R ,3′S) β 苯基缩水甘油酸酯为原料 ,经过五步反应得到保护侧链酸VI(4′S ,5′R) ,以 2 DPC DMAP为缩合剂与母核缩合、酸水解 ,再用不同的酸酐酰化 ,得到相应的C3′ N取代的新酯碱。结果　合成 7个新酯碱化合物 ,药理筛选结果表明C3′ N上取代基对抗肿瘤活性有一定影响。 展开更多

关键词 三尖杉酯碱衍生物 药物合成 抗肿瘤活性 制备

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UPLC同时测定海南粗榧中3种三尖杉生物碱类化合物 被引量：3

9

作者 孙化鹏 王荣香 +1 位作者 丛汉卿 乔飞 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第19期47-51,共5页

目的：海南粗榧中主要活性成分为以三尖杉碱为母核的三尖杉酯类生物碱,该研究利用超高压液相色谱（UPLC）建立一种同时测定三尖杉碱、三尖杉酯碱、高三尖杉酯碱3种化合物含量的检测方法,分析海南粗榧不同组织样品中3种生物碱的代谢分布... 目的：海南粗榧中主要活性成分为以三尖杉碱为母核的三尖杉酯类生物碱,该研究利用超高压液相色谱（UPLC）建立一种同时测定三尖杉碱、三尖杉酯碱、高三尖杉酯碱3种化合物含量的检测方法,分析海南粗榧不同组织样品中3种生物碱的代谢分布。方法：选用Agilent 1290Ⅱ型超高压液相色谱仪,Agilent Infinitylab EC-C18色谱柱（2.1 mm×100 mm,2.7μm）,流动相甲醇-20 mmol·L碳酸铵水溶液,梯度洗脱,洗脱流速0.8 m L·min,检测波长291 nm,进样量5μL,柱温30℃。结果：在上述色谱条件下,色谱图基线平稳,各目标化合物峰型漂亮,分离度好。同时,对照品线性回归结果表明3种三尖杉生物碱含量与峰面积呈良好的线性关系,方法学考察实验结果表明仪器精密度、方法重复性及回收率均符合定量测定方法要求。结论：该方法具有较好的精密度、稳定性和重复性,且该方法检测时间短,12 min可以完成海南粗榧样品中3种三尖杉酯类生物碱的定量检测,操作简单快速、结果准确可靠,可以用于海南粗榧中三尖杉碱、三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱的检测分析和质量控制,为深入研究海南粗榧中三尖杉酯类生物碱的代谢累积和时空分布等工作奠定方法学基础,同时也为海南粗榧的药用价值评价提供理论依据。 展开更多

关键词 超高效液相色谱 海南粗榧 三尖杉碱 三尖杉酯碱 高三尖杉酯碱

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Remarkable Stereoelectronic Effect of the Methylenedioxy Phenyl System in the Total Synthesis of Cephalotaxine

10

作者 HuaYANG YongQiangWANG WeiDongZ.LI 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2005年第3期311-314,共4页

Methylenedioxyphenyl unit displays a significant stereoelectronic effect in some key transformations in the total synthesis of cephalotaxine. The ring-strain of methylenedioxy ring may account for some important facil... Methylenedioxyphenyl unit displays a significant stereoelectronic effect in some key transformations in the total synthesis of cephalotaxine. The ring-strain of methylenedioxy ring may account for some important facile ring-skeleton rearrangements. 展开更多

关键词 Stereoelectronic effect reductive rearrangement cephalotaxine total synthesis.

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三尖杉碱诱导肝癌细胞自噬的研究 被引量：3

11

作者 龚先玲 陈志红 张华华 《广东医科大学学报》 2018年第4期351-355,共5页

目的探讨三尖杉碱抑制肝癌细胞增殖的方式及机制。方法采用MTT法检测三尖杉碱对肝癌细胞Hep G2增殖抑制作用;吖啶橙染色观察细胞形态;Westernblot检测自噬标志性蛋白及与自噬有关蛋白的表达。结果三尖杉碱以时间和剂量依赖方式抑制肝癌... 目的探讨三尖杉碱抑制肝癌细胞增殖的方式及机制。方法采用MTT法检测三尖杉碱对肝癌细胞Hep G2增殖抑制作用;吖啶橙染色观察细胞形态;Westernblot检测自噬标志性蛋白及与自噬有关蛋白的表达。结果三尖杉碱以时间和剂量依赖方式抑制肝癌细胞Hep G2增殖;吖啶橙染色显示酸性囊泡细胞器增加;随着三尖杉碱作用浓度增加,自噬标志性蛋白LC3-Ⅱ以及Beclin-1表达上调。自噬抑制剂3-MA可抑制细胞增殖,下调蛋白LC3-Ⅱ以及Beclin-1表达。结论三尖杉碱通过上调Beclin-1诱导肝癌细胞发生自噬,从而抑制肝癌细胞生长。 展开更多

关键词 三尖杉碱 HEPG2 自噬 LC3-Ⅱ BECLIN-1

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三尖杉碱全合成研究的新进展 被引量：1

12

作者 蔡仲军 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 1991年第6期573-582,共10页

三尖杉碱是抗癌药物——三尖杉酯类化合物的母体。它的全合成研究一直受到众多学者的亲睐。近几年来,取得了三条新的合成路线。共同特点是:采用单环或二环小分子为原料,巧妙地合成了具有独特五环结构的三尖杉硷(1)。其中的 Kuehne 路线... 三尖杉碱是抗癌药物——三尖杉酯类化合物的母体。它的全合成研究一直受到众多学者的亲睐。近几年来,取得了三条新的合成路线。共同特点是:采用单环或二环小分子为原料,巧妙地合成了具有独特五环结构的三尖杉硷(1)。其中的 Kuehne 路线,产率达到41%。 展开更多

关键词 三尖杉碱 全合成

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三尖杉碱吲哚类似物的全合成 被引量：1

13

作者 张强 闻韧 +1 位作者 HeninJ LaronzeJY 《上海医科大学学报》 CSCD 2000年第3期157-162,共6页

目的　合成三尖杉碱吲哚类似物。方法　以色胺为原料经缩合、环合、水解与脱羧反应得吲哚哌啶酮化合物 ,经Bischler Napieralski反应得烯胺。通过烯胺的溴化与氧化 重排反应得到吲哚氮杂化合物。用溴苄与吲哚氮杂反应在吲哚环上引... 目的　合成三尖杉碱吲哚类似物。方法　以色胺为原料经缩合、环合、水解与脱羧反应得吲哚哌啶酮化合物 ,经Bischler Napieralski反应得烯胺。通过烯胺的溴化与氧化 重排反应得到吲哚氮杂化合物。用溴苄与吲哚氮杂反应在吲哚环上引入苄基保护基 ,经还原、环合反应合成了三尖杉碱吲哚类似物。结果　经 10步反应合成了三尖杉碱吲哚类似物。总收率 14.3%。结论　合成得三尖杉碱吲哚类似物 ,并对反应作了改进 ,使收率提高 ,副产物减少。 展开更多

关键词 三尖杉碱 三尖杉酯碱 三尖杉碱吲哚类似物 合成

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天然三尖杉碱((-)-Cephalotaxine)的不对称全合成研究 被引量：1

14

作者 陈洋 李卫东 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2017年第8期1885-1902,共18页

三尖杉碱[(-)-Cephalotaxine]是抗肿瘤天然药物高三尖杉酯碱(Homoharringtonine,HHT)的母核结构,近年来有关结构独特的天然三尖杉碱不对称全合成研究工作不断涌现.综述了1994年以来天然三尖杉碱的不对称全合成研究策略和方法,特别是近... 三尖杉碱[(-)-Cephalotaxine]是抗肿瘤天然药物高三尖杉酯碱(Homoharringtonine,HHT)的母核结构,近年来有关结构独特的天然三尖杉碱不对称全合成研究工作不断涌现.综述了1994年以来天然三尖杉碱的不对称全合成研究策略和方法,特别是近几年来的新进展. 展开更多

关键词 天然产物 全合成 三尖杉碱 不对称合成 消旋化

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三尖杉碱骨架构筑中间体末端炔键的NMR确证 被引量：1

15

作者 雷连娣 刘雪辉 +2 位作者 金赟 姜标 崔育新 《波谱学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第1期46-52,共7页

3-(6-乙炔基-苯并[1,3]二氧杂环戊烯-5-基)-2-羟基-丙磺酸-4′-碘-4′-戊烯酯是我们设计的三尖杉碱化合物合成路线中的关键中间体,其分子中的末端炔键对于构建三尖杉碱的环状结构及立体化学至关重要.常规DEPT和HSQC实验中均不能得到末... 3-(6-乙炔基-苯并[1,3]二氧杂环戊烯-5-基)-2-羟基-丙磺酸-4′-碘-4′-戊烯酯是我们设计的三尖杉碱化合物合成路线中的关键中间体,其分子中的末端炔键对于构建三尖杉碱的环状结构及立体化学至关重要.常规DEPT和HSQC实验中均不能得到末端炔键存在的信息,导致合成步骤无法继续进行.本文通过研究异核一键耦合常数设置值对DEPT实验和HSQC实验的影响,为关键中间体3-(6-乙炔基-苯并[1,3]二氧杂环戊烯-5-基)-2-羟基-丙磺酸-4′-碘-4′-戊烯酯末端炔键的确定给出了确切的信息,准确指定了化合物的结构,对分子中含有末端炔键化合物的NMR研究提供了数据参考和实验方法. 展开更多

关键词 NMR 末端炔键 ^13C-^1 H异核耦合常数 三尖杉碱

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通过侧链结构修饰将三尖杉宁碱转化为紫杉醇的工艺研究 被引量：1

16

作者 李健 赖平安 《生物化工》 2020年第6期15-19,共5页

目的:开发一种不需要手性侧链的简便、经济的紫杉醇半合成制备新方法。方法:以红豆杉中的紫杉烷类似物三尖杉宁碱为原料,经选择性酰化、羟基保护、裂解反应、酰基转移反应及脱保护反应后得到紫杉醇。结果:三尖杉宁碱经过5步反应后以70.5... 目的:开发一种不需要手性侧链的简便、经济的紫杉醇半合成制备新方法。方法:以红豆杉中的紫杉烷类似物三尖杉宁碱为原料,经选择性酰化、羟基保护、裂解反应、酰基转移反应及脱保护反应后得到紫杉醇。结果:三尖杉宁碱经过5步反应后以70.5%的得率转化为紫杉醇。结论:具有与紫杉醇相同母核结构且侧链在C3’具有酰胺基的紫杉烷类似物,可以通过裂解反应形成活性氨基,然后通过酰基转移或直接酰化方式在活性氨基位置引入苯甲酰基形成紫杉醇。 展开更多

关键词 紫杉醇 三尖杉宁碱 酰基转移 酰胺裂解 半合成 紫杉烷类似物

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以手性1-氮杂螺[4.4]壬烷骨架为中间体合成(-)-Cephalotaxine的研究进展

17

作者 刘建银 范玉雪 张建 《合成化学》 CAS 2022年第3期237-244,共8页

高三尖杉酯碱因具有较好的抗癌和抗肿瘤活性而受到广泛重视,2012年,美国FDA正式批准其用于临床治疗慢性粒白血病适应症。三尖杉碱为高三尖杉酯碱的母核结构,具有5个环系以及3个相邻的手性中心。三尖杉碱分子结构的特殊性以及高三尖杉酯... 高三尖杉酯碱因具有较好的抗癌和抗肿瘤活性而受到广泛重视,2012年,美国FDA正式批准其用于临床治疗慢性粒白血病适应症。三尖杉碱为高三尖杉酯碱的母核结构,具有5个环系以及3个相邻的手性中心。三尖杉碱分子结构的特殊性以及高三尖杉酯碱良好的药理活性,促使众多研究小组对其展开了不对称合成研究。本文综述了以手性1-氮杂螺[4.4]壬烷骨架为中间体,合成(-)-Cephalotaxine的研究进展。 展开更多

关键词 高三尖杉酯碱 三尖杉碱 不对称合成 研究进展 综述 天然产物 药理活性

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全合成三尖杉碱的研究近况

18

作者 钟三保 宓爱巧 蒋耀忠 《合成化学》 CAS CSCD 1996年第4期366-371,共6页

三尖杉碱具有五元稠环结构。围绕着五环组建的先后顺序不同，产生各种拼合策略和设计。本文简要介绍近几年全合成三尖杉碱的新路线。参考文献１９篇。

关键词 三尖杉碱 全合成 抗癌药

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全合成三尖杉碱的研究

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作者 钟三保 刘维勤 +4 位作者 凌仰之 李仁利 涂光忠 马立斌 冯少良 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 1994年第2期84-88,共5页

三尖杉碱是抗癌药物──三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱的母体，在考察Ｗｅｉｎｒｅｂ路线的基础上，设计并完成了一条以胡椒醛和Ｌ－谷氨酸为起始原料，经１５步反应，合成三尖杉酮碱的路线，并用Ｌ－（＋）酒石酸拆分为三尖杉酮碱（─）旋... 三尖杉碱是抗癌药物──三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱的母体，在考察Ｗｅｉｎｒｅｂ路线的基础上，设计并完成了一条以胡椒醛和Ｌ－谷氨酸为起始原料，经１５步反应，合成三尖杉酮碱的路线，并用Ｌ－（＋）酒石酸拆分为三尖杉酮碱（─）旋光体和三尖杉酮碱（＋）旋光体。将拆分的三尖杉酮碱（─）旋光体用ＮａＢＨ４立体选择性还原为三尖杉碱（─），其光谱数据，理化参数，旋光性均与天然三尖杉碱一致。 展开更多

关键词 三尖杉碱 生物碱 拆分试剂 谷氨酸 胡椒醛 合成

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某些天然产物的NOESY研究

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作者 程金龙 崔育新 《波谱学杂志》 CAS CSCD 1989年第3期363-368,共6页

本文利用二维核Overhauser效应相关谱,研究了三尖杉碱、赤霉酸甲酯、甘五酸及毛叶酯等四个天然产物的有关结构和立体化学问题.表明NOESY谱用于归属其它方法难以指定的NMR谱线、构型和构象的分析等方面极其有效.

关键词 天然产物 NOESY 立体化学 NMR

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