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新型头孢菌素头孢比罗酯特点及临床应用 被引量：1
1
作者 阮亘杰 刘美琼 +1 位作者 马雅坤 郑波 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第20期2502-2507,共6页
头孢比罗是前体药物头孢比罗酯的活性代谢成分,是新一代广谱静脉注射用头孢菌素,包括具有抗甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌(methicillin-resistant Staphylococcus aureus,MRSA)以及铜绿假单胞菌的抗菌活性。头孢比罗在体外对多种导致医院... 头孢比罗是前体药物头孢比罗酯的活性代谢成分,是新一代广谱静脉注射用头孢菌素,包括具有抗甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌(methicillin-resistant Staphylococcus aureus,MRSA)以及铜绿假单胞菌的抗菌活性。头孢比罗在体外对多种导致医院获得性肺炎[(hospital acquired pneumonia,HAP),不包括呼吸机相关性肺炎(ventilator associated pneumonia,VAP)]与社区获得性肺炎(community-acquired pneumonia,CAP)的革兰阳性菌与革兰阴性菌均表现出有效的活性。现对其作用机制、体外抗菌活性、药动学特性、临床试验以及药物安全性与耐受性等方面进行综述。 展开更多
关键词 头孢比罗酯 甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌 社区获得性肺炎 医院获得性肺炎
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第五代头孢洛林酯和头孢比罗酯钠药物的临床研究和不良反应研究进展
2
作者 李诗媛 陈雨晞 贺彤 《国外医药（抗生素分册）》 CAS 2024年第3期162-168,共7页
第五代头孢菌素类药物头孢洛林酯、头孢比罗酯钠抗菌谱较广,疗效佳,耐受性较好,安全性高,具有较高的临床价值,值得推广应用。本文通过对相关文献进行分析,归纳头孢洛林酯和头孢比罗酯钠的现有临床数据,就两种药物的作用机制、不良反应... 第五代头孢菌素类药物头孢洛林酯、头孢比罗酯钠抗菌谱较广,疗效佳,耐受性较好,安全性高,具有较高的临床价值,值得推广应用。本文通过对相关文献进行分析,归纳头孢洛林酯和头孢比罗酯钠的现有临床数据,就两种药物的作用机制、不良反应、耐药性研究及其在患者中的运用效果等方面进行综述。 展开更多
关键词 头孢洛林酯 头孢比罗酯钠 耐药性 临床研究 不良反应
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新型头孢菌素头孢比罗酯衍生物合成研究
3
作者 王长军 陈昆南 +2 位作者 傅红燕 韦翔予 吴敏 《国外医药（抗生素分册）》 CAS 2021年第6期381-384,I0003,共5页
目的利用氮杂卡宾催化的仿生不对称质子迁移方法,高效构建了β-内酰胺类等一系列手性的新型头孢菌素头孢比罗酯衍生物。方法以羟甲基-7-氨基头孢烷酸(7-ADACA)为起始原料,通过五步反应合成第五代头孢菌素头孢比罗酯,使用手性N-杂环卡宾(... 目的利用氮杂卡宾催化的仿生不对称质子迁移方法,高效构建了β-内酰胺类等一系列手性的新型头孢菌素头孢比罗酯衍生物。方法以羟甲基-7-氨基头孢烷酸(7-ADACA)为起始原料,通过五步反应合成第五代头孢菌素头孢比罗酯,使用手性N-杂环卡宾(NHC)催化剂通过不对称质子迁移,合成了一系列头孢菌素头孢比罗酯衍生物。结果合成了6个新型头孢菌素头孢比罗酯衍生物,其结构经;H-NMR、;C-NMR、MS和HRMS确证。结论以氨基茚醇衍生的三氮唑为卡宾前体,1,4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷胺盐为质子梭,咪唑为"瞬间稳态"试剂,能够获得具有高度光学活性的β-手性酰基"稳态"中间体,并可以被头孢菌素头孢比罗酯亲核试剂原位捕获,生成头孢比罗酯衍生物。该合成技术的引入将对合成新型头孢菌素头孢比罗酯衍生物具有深远意义。 展开更多
关键词 手性质子梭 β-手性酰胺 头孢比罗酯衍生物 合成
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