5-氨基-1-羟乙基吡唑的合成 被引量：8

1

作者 仲琰 吴彬 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第9期431-432,共2页

以氯乙醇和水合肼为原料 ,在碱作用下制得 2 -羟基乙肼 ,进而与 3-甲氧基丙烯腈环合得硫酸头孢噻利重要中间体 5 -氨基 - 1-羟乙基吡唑 ,总收率 4 0 %。原料易得 ,操作简便 ,适于工业生产。

关键词 5-氨基-1-羟乙基吡唑 硫酸头孢噻利 中间体 合成

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硫酸头孢噻利与4种常用输液的配伍稳定性 被引量：9

2

作者 魏淑波 施爱明 张全英 《抗感染药学》 2009年第2期115-117,共3页

目的:考察硫酸头孢噻利与4种常用输液的配伍稳定性。方法:采用紫外分光光度法测定硫酸头孢噻利的质量浓度,并观察配伍液外观颜色、pH值变化。结果:室温下放置6 h,配伍液的质量浓度、pH值、外观均无明显变化。结论:硫酸头孢噻利与4种输... 目的:考察硫酸头孢噻利与4种常用输液的配伍稳定性。方法:采用紫外分光光度法测定硫酸头孢噻利的质量浓度,并观察配伍液外观颜色、pH值变化。结果:室温下放置6 h,配伍液的质量浓度、pH值、外观均无明显变化。结论:硫酸头孢噻利与4种输液配伍后在6h内使用是稳定的。 展开更多

关键词 硫酸头孢噻利 氯化钠 萄葡糖 紫外分光光度法 稳定性

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硫酸头孢噻利合成工艺研究 被引量：8

3

作者 薛峰 居沈贵 姚虎卿 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第3期322-324,共3页

目的:合成硫酸头孢噻利。方法:以3-氯甲基-7-叔丁氧酰基氨基-3-头孢烯-4-二苯甲基羧酸酯为起始原料,与5-甲酰氨基-1-(2-甲酰氧乙基)吡唑化合,然后经过三氟乙酸、浓盐酸等步骤去保护基,得到7-氨基-3-[3-氨基-2-(2-羟乙基)-1-吡唑甲基]-3... 目的:合成硫酸头孢噻利。方法:以3-氯甲基-7-叔丁氧酰基氨基-3-头孢烯-4-二苯甲基羧酸酯为起始原料,与5-甲酰氨基-1-(2-甲酰氧乙基)吡唑化合,然后经过三氟乙酸、浓盐酸等步骤去保护基,得到7-氨基-3-[3-氨基-2-(2-羟乙基)-1-吡唑甲基]-3-头孢烯-4-羧酸盐酸盐,经提纯后与氨噻肟酸苯并三唑酯反应得到硫酸头孢噻利。结果:采用水作溶剂,改进了提纯工艺,总收率为18.8%。结论:本法简化了操作工艺,使成本下降,适于工业化生产。 展开更多

关键词 硫酸头孢噻利 氧噻肟酸苯并三唑酯 药物合成

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硫酸头孢噻利与奥硝唑注射液的配伍稳定性研究 被引量：7

4

作者 何伟珍 田伟强 金成淼 《海峡药学》 2009年第11期14-17,共4页

目的考察硫酸头孢噻利与奥硝唑氯化钠注射液配伍的稳定性。方法采用系数倍率紫外分光光度法,在261nm和319nm处不经分离直接测定配伍液中硫酸头孢噻利和奥硝唑的含量,并观察不同时间的pH值、外观。结果在室温条件下8小时内配伍液澄明,溶... 目的考察硫酸头孢噻利与奥硝唑氯化钠注射液配伍的稳定性。方法采用系数倍率紫外分光光度法,在261nm和319nm处不经分离直接测定配伍液中硫酸头孢噻利和奥硝唑的含量,并观察不同时间的pH值、外观。结果在室温条件下8小时内配伍液澄明,溶液颜色有较大的变化,但其pH值和含量均未发生明显的变化。结论硫酸头孢噻利与奥硝唑氯化钠注射液不能配伍使用。 展开更多

关键词 硫酸头孢噻利 奥硝唑 配伍 稳定性 紫外分光光度法

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头孢噻利与氨溴索配伍的稳定性 被引量：5

5

作者 傅军霞 华俊彦 +1 位作者 田伟强 张丽芬 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第6期443-445,共3页

目的考察注射用硫酸头孢噻利与盐酸氨溴索氯化钠注射液配伍的稳定性。方法用高效液相色谱法,测定注射用硫酸头孢噻利与盐酸氨溴索氯化钠注射液配伍一定时间后的含量;同时观察外观变化并测定其配伍后8 h内的pH值。结果药物配伍后,8 h内... 目的考察注射用硫酸头孢噻利与盐酸氨溴索氯化钠注射液配伍的稳定性。方法用高效液相色谱法,测定注射用硫酸头孢噻利与盐酸氨溴索氯化钠注射液配伍一定时间后的含量;同时观察外观变化并测定其配伍后8 h内的pH值。结果药物配伍后,8 h内其外观、pH值及含量均无明显变化。结论两药配伍后,在8 h内稳定,可配伍使用。 展开更多

关键词 硫酸头孢噻利 盐酸氨溴索氯化钠注射液 高效液相色谱法 配伍稳定性

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硫酸头孢噻利对脓毒症患者肝功能指标谷草转氨酶与谷丙转氨酶的影响 被引量：3

6

作者 李爱林 袁鼎山 +1 位作者 包玉华 蒋海燕 《西北药学杂志》 CAS 2021年第2期288-292,共5页

目的探讨硫酸头孢噻利对脓毒症患者肝功能指标谷丙转氨酶(ALT)和谷草转氨酶(AST)的影响。方法选择脓毒症患者127例,分为头孢哌酮组(头孢哌酮治疗)63例,联合组(头孢哌酮联合硫酸头孢噻利治疗)64例,观察2组脓毒症休克原发感染部位;记录2... 目的探讨硫酸头孢噻利对脓毒症患者肝功能指标谷丙转氨酶(ALT)和谷草转氨酶(AST)的影响。方法选择脓毒症患者127例,分为头孢哌酮组(头孢哌酮治疗)63例,联合组(头孢哌酮联合硫酸头孢噻利治疗)64例,观察2组脓毒症休克原发感染部位;记录2组治疗前、后生命体征变化;比较2组治疗前、后ALT、AST水平变化以及慢性健康状况(APACHE)和序贯器官衰竭评估(SOFA)评分变化。结果2组下呼吸道感染人数均较多,头孢哌酮组有22例,联合组有24例,头孢哌酮组创伤、皮肤感染人数均为12例,联合组分别为6、8例,2组患者原发感染部位人数比较差异无统计学意义(χ2=4.948,P=0.551);2组治疗前相关炎性因子水平比较差异无统计学意义(P>0.05)。2组治疗后超敏C反应蛋白(hs-CRP)、肿瘤坏死因子(TNF-α)和白细胞介素-6(IL-6)水平均低于治疗前(P<0.05),与头孢哌酮组治疗后比较,联合组TNF-α、hs-CRP和IL-6水平均明显降低(P<0.05);治疗前2组ALT和AST水平比较差异无统计学意义(P>0.05),治疗后2组ALT和AST水平均低于治疗前(P<0.05),与头孢哌酮组治疗后比较,联合组ALT和AST水平均显著下降(P<0.05);治疗前2组APACHE、SOFA评分比较差异无统计学意义(P>0.05),治疗后2组APACHE和SOFA评分均低于治疗前(P<0.05);与头孢哌酮组治疗后比较,联合组APACHE和SOFA评分均显著下降(P<0.05);治疗前2组白细胞计数(WBC)、心率(HR)、呼吸频率(RR)、体温比较差异均无统计学意义(P>0.05),治疗后2组WBC、HR、RR和体温均低于治疗前(P<0.05),与头孢哌酮组治疗后比较,联合组治疗后WBC、HR和RR均明显下降(P<0.05),体温无明显变化。结论硫酸头孢噻利联合头孢哌酮对脓毒症有明显的治疗作用,能改善患者肝功能相关指标ALT和AST水平。 展开更多

关键词 头孢哌酮 硫酸头孢噻利 脓毒症 谷丙转氨酶(ALT) 谷草转氨酶(AST) 肝功能

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HPLC考察硫酸头孢噻利在右旋糖酐注射液中的配伍稳定性 被引量：3

7

作者 朱雅艳 华俊彦 +1 位作者 田伟强 张颖异 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2011年第12期1132-1135,共4页

目的考察注射用硫酸头孢噻利在右旋糖酐40葡萄糖注射液中的配伍稳定性。方法考察配伍液分别在4,25,37℃下,6 h内外观、pH值的变化,同时采用高效液相色谱法(HPLC)测定配伍液中硫酸头孢噻利的含量变化。结果在4,25,37℃下配伍液6 h内外观... 目的考察注射用硫酸头孢噻利在右旋糖酐40葡萄糖注射液中的配伍稳定性。方法考察配伍液分别在4,25,37℃下,6 h内外观、pH值的变化,同时采用高效液相色谱法(HPLC)测定配伍液中硫酸头孢噻利的含量变化。结果在4,25,37℃下配伍液6 h内外观、pH值、含量无明显变化。结论硫酸头孢噻利与右旋糖酐40葡萄糖注射液在6 h内配伍稳定。 展开更多

关键词 高效液相色谱法 硫酸头孢噻利 配伍 稳定性

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HPLC法测定人血清中硫酸头孢噻利浓度 被引量：3

8

作者 陈漪 《中国临床药学杂志》 CAS 2010年第3期153-156,共4页

目的建立一种灵敏、可靠的测定人血清中硫酸头孢噻利浓度的高效液相色谱二极管阵列检测方法。方法血清样品经酸化甲醇蛋白沉淀后,以0.02 mol·L^(-1)乙酸铵-甲醇(75:25,V/V)为流动相,色谱柱为Extend C_(18)柱(250 mm×4.6 mm,5... 目的建立一种灵敏、可靠的测定人血清中硫酸头孢噻利浓度的高效液相色谱二极管阵列检测方法。方法血清样品经酸化甲醇蛋白沉淀后,以0.02 mol·L^(-1)乙酸铵-甲醇(75:25,V/V)为流动相,色谱柱为Extend C_(18)柱(250 mm×4.6 mm,5μm),头孢唑林为内标,检测波长为254 nm,流速为0.5 mL·min^(-1)。结果硫酸头孢噻利的绝对回收率为79.9%～84.7%,方法回收率为91.7%～103.3%,日内精密度(RSD)<5.2%,日间精密度(RSD)<7.3%,硫酸头孢噻利质量浓度在0.02～1.0mg·L^(-1)时具有良好线性,定量检出限为0.02 mg·L^(-1)。结论本方法具有简便、灵敏、准确等优点,可用于硫酸头孢噻利的临床药动学研究及临床特殊人群的血药浓度测定。 展开更多

关键词 高效液相色谱 硫酸头孢噻利 血清

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离子色谱法测定硫酸头孢噻利中三氟乙酸残留 被引量：2

9

作者 陈芳 李润岩 吴春敏 《河北省科学院学报》 CAS 2015年第2期66-69,共4页

建立了硫酸头孢噻利中三氟乙酸残留的离子色谱检验方法。实验优化了前处理条件和离子色谱分离条件，结果表明：三氟乙酸在0．1～10．0μg／mL范围内具有良好的线性关系（r=0．9997），精密度（n=6）为1．04％～1．51％，检出限为0．03μ... 建立了硫酸头孢噻利中三氟乙酸残留的离子色谱检验方法。实验优化了前处理条件和离子色谱分离条件，结果表明：三氟乙酸在0．1～10．0μg／mL范围内具有良好的线性关系（r=0．9997），精密度（n=6）为1．04％～1．51％，检出限为0．03μg／mL，加标回收率为97．9％～98．9％。该方法灵敏、快速，高通量，可以为监测该药物中三氟乙酸残留提供科学依据。 展开更多

关键词 离子色谱 测定 硫酸头孢噻利 三氟乙酸

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硫酸头孢噻利小鼠脑内药动学研究 被引量：1

10

作者 朱延焱 平丽 田伟强 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第1期61-63,共3页

目的研究硫酸头孢噻利在小鼠脑内药动学特征。方法小鼠单次尾静脉注射头孢噻利后,不同时间点取小鼠脑组织并以HPLC测定脑内药物含量,采用DAS3.1软件处理,计算药动学参数并进行统计学分析。结果小鼠脑中硫酸头孢噻利的主要药动学参数t1/2... 目的研究硫酸头孢噻利在小鼠脑内药动学特征。方法小鼠单次尾静脉注射头孢噻利后,不同时间点取小鼠脑组织并以HPLC测定脑内药物含量,采用DAS3.1软件处理,计算药动学参数并进行统计学分析。结果小鼠脑中硫酸头孢噻利的主要药动学参数t1/2为0.261 h,c max18.728μg·g-1,AUC0-t10.119μg·h·g-1,MRT0-t1.945 h。结论小鼠单次尾静脉注射硫酸头孢噻利后,在脑内分布快,呈一室模型,提示硫酸头孢噻利外周静脉给药能有效的治疗细菌引起的颅内感染。 展开更多

关键词 硫酸头孢噻利 脑组织 药动学

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注射用硫酸头孢噻利与3种常用输液配伍的稳定性考察 被引量：1

11

作者 夏辉 高静 《临床合理用药杂志》 2013年第32期31-32,共2页

目的考察注射用硫酸头孢噻利与0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、葡萄糖氯化钠注射液的配伍稳定性。方法建立注射用硫酸头孢噻利在3种输液中的紫外分光光度法含量测定方法,分析混合液在25℃条件下6h内药物含量,并观察其外观、pH值及... 目的考察注射用硫酸头孢噻利与0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、葡萄糖氯化钠注射液的配伍稳定性。方法建立注射用硫酸头孢噻利在3种输液中的紫外分光光度法含量测定方法,分析混合液在25℃条件下6h内药物含量,并观察其外观、pH值及紫外光谱变化,采用紫外分光光度法测定配伍液中硫酸头孢噻利含量。结果 6h内配伍液外观、pH及含量基本保持不变。结论注射用硫酸头孢噻利与3种输液的配伍液在6h内稳定,可以配伍使用。 展开更多

关键词 硫酸头孢噻利 注射液配伍 稳定性 紫外分光光度法

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聚苯乙烯凝胶色谱法快速检测硫酸头孢噻利中缩合物杂质 被引量：1

12

作者 徐会 魏荣卿 +2 位作者 刘晓宁 乔红群 赵军军 《南京工业大学学报（自然科学版）》 CAS 北大核心 2013年第3期70-74,共5页

采用聚苯乙烯基质的凝胶色谱柱对硫酸头孢噻利中的缩合物杂质进行分析。色谱柱使用MKF-GPC-300柱(300 mm×7.8 mm,7μm),流动相V(甲醇)∶V(水)=75∶25,流速1.0 mL/min,检测波长254 nm。液相色谱-质谱联用(LC-MS)结果表明:硫酸头孢... 采用聚苯乙烯基质的凝胶色谱柱对硫酸头孢噻利中的缩合物杂质进行分析。色谱柱使用MKF-GPC-300柱(300 mm×7.8 mm,7μm),流动相V(甲醇)∶V(水)=75∶25,流速1.0 mL/min,检测波长254 nm。液相色谱-质谱联用(LC-MS)结果表明:硫酸头孢噻利与其缩合物杂质实现了良好的分离,分析时间不到15 min,且方法、实验条件简单,操作方便,能快速有效地实现硫酸头孢噻利与其缩合物杂质的分离。 展开更多

关键词 聚苯乙烯基质 缩合物杂质 硫酸头孢噻利 凝胶过滤

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硫酸头孢噻利与甲硝唑注射液的配伍稳定性研究 被引量：1

13

作者 李铭铭 麻巧艳 +1 位作者 林洁 纪晓微 《海峡药学》 2012年第3期20-22,共3页

目的考察30℃下在6h内硫酸头孢噻利与甲硝唑注射液配伍的物理兼容性和化学稳定性。方法采用高效液相色谱法在不同时间下测定硫酸头孢噻利和甲硝唑的含量变化,并观察pH值、外观。结论整个实验过程中硫酸头孢噻利和甲硝唑注射液配伍液的... 目的考察30℃下在6h内硫酸头孢噻利与甲硝唑注射液配伍的物理兼容性和化学稳定性。方法采用高效液相色谱法在不同时间下测定硫酸头孢噻利和甲硝唑的含量变化,并观察pH值、外观。结论整个实验过程中硫酸头孢噻利和甲硝唑注射液配伍液的外观清澈透明、pH及含量无明显变化。两者药物配伍稳定。 展开更多

关键词 头孢噻利 甲硝唑 配伍稳定性 HPLC

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硫酸头孢噻利小鼠血浆与脑组织药动学研究 被引量：1

14

作者 朱延焱 田伟强 平丽 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 2014年第6期731-735,共5页

目的采用HPLC研究硫酸头孢噻利小鼠血浆以及脑组织的药动学。方法 ICR小鼠单次静脉注射头孢噻利1 200 mg·kg-1,于给药后不同时间点采集小鼠血浆以及脑组织,HPLC分别测定其含量,采用DAS 3.1软件计算血浆以及脑组织内的药动学参数并... 目的采用HPLC研究硫酸头孢噻利小鼠血浆以及脑组织的药动学。方法 ICR小鼠单次静脉注射头孢噻利1 200 mg·kg-1,于给药后不同时间点采集小鼠血浆以及脑组织,HPLC分别测定其含量,采用DAS 3.1软件计算血浆以及脑组织内的药动学参数并比较分析。结果硫酸头孢噻利血浆、脑组织中的主要药动学参数t1/2分别为0.202,0.261 h;Ke分别为3.424,2.651;Cmax分别为1 984.654,18.728μg·mL-1;AUC0-t分别为998.075,10.119μg·h·mL-1;MRT0-t分别为0.904,1.945 h。结论小鼠单次尾静脉注射硫酸头孢噻利后,在脑组织内快速分布,两者t1/2相近,但在脑组织内滞留时间较长。 展开更多

关键词 硫酸头孢噻利 药动学 脑内分布 高效液相色谱法

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1-(2-甲酰氧乙基)-5-甲酰胺基吡唑的合成 被引量：1

15

作者 崔德斌 代旭勇 李立威 《中国药师》 CAS 2008年第10期1219-1220,共2页

目的:研究1-(2-甲酰氧乙基)-5-甲酰胺基吡唑的合成方法。方法:以氯乙醇和水合肼为原料,经5步反应合成出硫酸头孢噻利关键中间体1-(2-甲酰氧乙基)-5-甲酰胺基吡唑。结果:总收率为33.7%。结论:本法操作简便,适合工业化生产。

关键词 1-(2-甲酰氧乙基)-5-甲酰胺基吡唑 硫酸头孢噻利 合成

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硫酸头孢噻利在兔体内的药动学研究 被引量：1

16

作者 吴桂月 孙成春 董玉波 《中国药房》 CAS CSCD 北大核心 2011年第1期24-26,共3页

目的:研究硫酸头孢噻利在兔体内的药动学。方法:取兔15只,随机分为低、中、高剂量(硫酸头孢噻利75、150、300mg·kg-1)组,耳缘静脉注射给药,给药前分别采集血样和尿样,再于给药后5、10、15、30、45、60、80、100、120、150、180、24... 目的:研究硫酸头孢噻利在兔体内的药动学。方法:取兔15只,随机分为低、中、高剂量(硫酸头孢噻利75、150、300mg·kg-1)组,耳缘静脉注射给药,给药前分别采集血样和尿样,再于给药后5、10、15、30、45、60、80、100、120、150、180、240、360min采集血样,给药后0～2、2～4、4～6、6～8、8～12h收集尿样,采用高效液相色谱法测定不同时间点血样和尿样中头孢噻利的浓度,并计算药动学参数。结果:头孢噻利在兔体内药动学呈一房室模型,主要药动学参数t1/2分别为(0.87±0.03)、(0.88±0.04)、(0.86±0.04)h;cmax分别为(210.54±28.92)、(362.66±47.86)、(805.46±61.11)mg·L-1;AUC(0～6h)分别为(288.52±38.79)、(495.12±64.78)、(1095.81±75.34)mg·h·L-1。12h时尿药累积排泄量已达坪值,累积排泄率约为68.44%～72.29%。结论:硫酸头孢噻利在75～300mg·kg-1范围内,在兔体内的药动学行为符合线性关系,呈一级动力学分布、消除过程。 展开更多

关键词 硫酸头孢噻利 高效液相色谱法 药动学 血浆 尿液 兔

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硫酸头孢噻利E型异构体的合成工艺研究 被引量：1

17

作者 刘志友 叶俊杰 +1 位作者 孟红 赵平 《现代药物与临床》 CAS 2016年第11期1689-1691,共3页

目的对硫酸头孢噻利E型异构体的合成工艺进行研究。方法以氨噻肟酸为起始原料,定向合成硫酸头孢噻利E型异构体。结果合成了目标化合物硫酸头孢噻利E型异构体,并利用1H-NMR、MS确证了结构。精制收率为16.0%,HPLC面积归一化法测得质量分数... 目的对硫酸头孢噻利E型异构体的合成工艺进行研究。方法以氨噻肟酸为起始原料,定向合成硫酸头孢噻利E型异构体。结果合成了目标化合物硫酸头孢噻利E型异构体,并利用1H-NMR、MS确证了结构。精制收率为16.0%,HPLC面积归一化法测得质量分数为94%。结论制备了硫酸头孢噻利E型异构体,为硫酸头孢噻利中杂质研究提供参考。 展开更多

关键词 硫酸头孢噻利 E型异构体 氨噻肟酸 合成工艺

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5-氨基-1-羟乙基吡唑的合成研究

18

作者 黄朋勉 杨道武 +2 位作者 陈平 李丽峰 黄灵芝 《精细化工中间体》 CAS 2008年第4期28-30,共3页

5-氨基-1-羟乙基吡唑是第四代硫酸头孢噻利的C-3位侧链,研究其合成路线并进行优化对降低硫酸头孢噻利成本具有重要的意义。分析了其反应机理、影响反应的各种因素,优化后的合成条件为:反应温度90℃,n(β-羟乙基肼)∶n(3-甲氧基丙烯腈)=2... 5-氨基-1-羟乙基吡唑是第四代硫酸头孢噻利的C-3位侧链,研究其合成路线并进行优化对降低硫酸头孢噻利成本具有重要的意义。分析了其反应机理、影响反应的各种因素,优化后的合成条件为:反应温度90℃,n(β-羟乙基肼)∶n(3-甲氧基丙烯腈)=2∶1。此条件下产品纯度95.1%,收率53.1%。产品用质谱、核磁共振进行了表征。 展开更多

关键词 5-氨基-1-羟乙基吡唑 硫酸头孢噻利 合成

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膦甲酸钠对硫酸头孢噻利大鼠体内药动学的影响

19

作者 陶兴隆 王伟美 +2 位作者 贡莹 何文娟 张志清 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第5期499-501,537,共4页

考察了膦甲酸钠对硫酸头孢噻利在大鼠体内药动学的影响。健康Wistar大鼠随机分为试验组与对照组,每组20只。试验组大鼠尾静脉注射膦甲酸钠360 mg/kg,随后即刻注射硫酸头孢噻利200 mg/kg;对照组仅注射硫酸头孢噻利200 mg/kg。采用HPLC法... 考察了膦甲酸钠对硫酸头孢噻利在大鼠体内药动学的影响。健康Wistar大鼠随机分为试验组与对照组,每组20只。试验组大鼠尾静脉注射膦甲酸钠360 mg/kg,随后即刻注射硫酸头孢噻利200 mg/kg;对照组仅注射硫酸头孢噻利200 mg/kg。采用HPLC法测定血浆中硫酸头孢噻利浓度,并拟合药动学参数,试验组和对照组结果如下:t1/2(1.76±0.57)和(1.22±0.51)h,cmax(1 314.37±196.70)和(1 470.18±321.38)μg/ml,AUC0→24 h(863.19±189.46)和(799.57±203.39)μg·h·ml-1,AUC0→∞(898.81±214.25)和(800.02±207.04)μg·h·ml-1,V(0.56±0.18)和(0.45±0.17)L/kg,CL(0.23±0.05)和(0.27±0.07)L·h-1·kg-1。合用膦甲酸钠后,硫酸头孢噻利在大鼠体内的t1/2和V显著升高,表明膦甲酸钠与硫酸头孢噻利可能竞争同一排泄途径,减缓硫酸头孢噻利的排泄。 展开更多

关键词 硫酸头孢噻利 膦甲酸钠 高效液相色谱 药动学

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7β-叔丁氧羰基氨基-3-氯甲基-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯的合成

20

作者 代旭勇 李立威 +1 位作者 郭鹏 孙成华 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第1期16-18,共3页

7-ACA经水解、氨基保护得到的7β-叔丁氧碳基氨基-3-羟甲基-3-头孢烯-4-羧酸,与二苯基重氮甲烷反应保护羧基得7β-叔丁氧羰基氨甚-3-羟甲基-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯,最后经氯代制得硫酸头孢噻利等的中间体7β-叔丁氧羰基氨基-3-氯甲基... 7-ACA经水解、氨基保护得到的7β-叔丁氧碳基氨基-3-羟甲基-3-头孢烯-4-羧酸,与二苯基重氮甲烷反应保护羧基得7β-叔丁氧羰基氨甚-3-羟甲基-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯,最后经氯代制得硫酸头孢噻利等的中间体7β-叔丁氧羰基氨基-3-氯甲基-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯,总收率约29%(以7-ACA计)。 展开更多

关键词 7β-叔丁氧羰基氨基-3-氯甲基-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯 硫酸头孢噻利 中间体 合成

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