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国产头孢他美酯、头孢他美体内外抗菌作用研究 被引量:11
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作者 张淑华 欧真蓉 +1 位作者 陈蜀 刘家健 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第2期144-150,共7页
采用琼脂二倍稀释法评价国产头孢他美酯 (cefetamet pivoxil)、头孢他美对临床分离的 5 5 8株致病菌的体外抗菌作用及其对小鼠感染细菌的体内疗效 ,并与进口头孢他美酯、头孢克洛、头孢噻啶、头孢唑林、司帕沙星、环丙沙星进行比较。结... 采用琼脂二倍稀释法评价国产头孢他美酯 (cefetamet pivoxil)、头孢他美对临床分离的 5 5 8株致病菌的体外抗菌作用及其对小鼠感染细菌的体内疗效 ,并与进口头孢他美酯、头孢克洛、头孢噻啶、头孢唑林、司帕沙星、环丙沙星进行比较。结果表明 :头孢他美酯体外抗菌活性弱 ,对所试多数革兰氏阳性、阴性细菌的MIC为 4~ >12 8mg/ L,而其母体化合物头孢他美体外呈现出较强的抗菌活性 ,对所试表葡球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌的 MIC5 0 在 0 .0 6~ 8mg/ L(其中包括产 β-内酰胺酶菌株 ) ,对金葡球菌非产酶株和产酶株的MIC5 0 各是 32和 6 4mg/ L;对革兰氏阴性菌中的大肠埃希氏菌 (包括产 β-内酰胺酶菌株 ) ,肺炎克雷伯氏菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌、硝酸盐阴性不动杆菌、普鲁威登斯菌、阴沟肠杆菌、粘质沙雷氏菌及鲍氏不动杆菌等均敏感 ,MIC5 0 在 0 .5~ 8mg/ L;本品对铜绿假单胞菌无效。头孢他美对金葡球菌、表葡球菌的抗菌活力不如第一、二代头孢菌素 ,如头孢噻啶、头孢唑林、头孢克洛 ,但对肺炎链球菌、溶血性链球菌的活力比头孢克洛、头孢噻啶和头孢唑林强 4~ 8倍 ,与司帕沙星、环丙沙星相近。头孢他美对革兰氏阴性杆菌的抗菌活力强于头孢克洛、头孢噻啶 ,头孢唑林 2~ 6 4倍 ,比不上司帕? 展开更多
关键词 头孢他美酯 头孢他美 体内外抗菌作用 MIC ED50
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头孢他美和头孢他美酯体外抗菌作用研究 被引量:7
2
作者 钱元恕 刘鸿渝 +1 位作者 郑行萍 蒋玉富 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1999年第3期187-191,共5页
头孢他美是第三代头孢菌素中的新产品,具有抗菌谱广、抗菌活性强的特点。盐酸头孢他美酯为头孢他美口服制剂,口服后经肠壁酯酶代谢,产生头孢他美。研究结果发现,盐酸头孢他美酯本身对革兰氏阳性菌中的肺炎球菌即有一定抗菌作用,对... 头孢他美是第三代头孢菌素中的新产品,具有抗菌谱广、抗菌活性强的特点。盐酸头孢他美酯为头孢他美口服制剂,口服后经肠壁酯酶代谢,产生头孢他美。研究结果发现,盐酸头孢他美酯本身对革兰氏阳性菌中的肺炎球菌即有一定抗菌作用,对革兰氏阴性菌除柠檬酸杆菌以外亦有一定抗菌作用;头孢他美酯的活性代谢产物头孢他美抗菌活性大大增高,对肺炎球菌的作用最强,对所试其它4种革兰氏阳性菌均有一定抗菌活性;对革兰氏阴性菌中的大肠埃希氏菌、变形杆菌、肺炎克雷伯氏菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌的MIC50仅为0.5~2mg/L,明显优于对照药物,且对淋球菌、不动杆菌、阴沟杆菌、哈夫尼菌亦有一定作用,但沙雷氏菌、柠檬酸杆菌对其耐药。头孢他美的体外抗菌活性随接种菌量、pH及血清含量增加而降低。 展开更多
关键词 头孢他美 头孢他美酯 体外抗菌活性
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顶空毛细管气相色谱法测定头孢他美钠中有机溶剂残留量 被引量:8
3
作者 梁振益 王永强 徐静 《海南大学学报(自然科学版)》 CAS 2007年第1期43-45,共3页
建立顶空毛细管气相色谱法测定头孢他美钠中的有机溶剂残留量.用HP-FFAP毛细管气相色谱柱,顶空进样法,FID检测器,以正丙醇为内标进行测定.乙醇、丙酮的线性范围分别为2.0-1000.0 mg·L^-1(r=0.9992),1.0-600.0 mg·L^-1(r=0.... 建立顶空毛细管气相色谱法测定头孢他美钠中的有机溶剂残留量.用HP-FFAP毛细管气相色谱柱,顶空进样法,FID检测器,以正丙醇为内标进行测定.乙醇、丙酮的线性范围分别为2.0-1000.0 mg·L^-1(r=0.9992),1.0-600.0 mg·L^-1(r=0.9994);乙醇、丙酮的平均回收率分别为100.3%、98.8%;RSD分别为2.2%、2.3%(n=5).本方法简单、准确、灵敏度高、重现性好,适用于头孢他美钠中有机溶剂残留量的测定. 展开更多
关键词 毛细管气相色谱法 顶空进样法 头孢他美钠 有机溶剂残留量
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头孢菌素及其衍生物合成技术 被引量:4
4
作者 杨雪莲 赵地顺 《河北化工》 2003年第4期4-9,共6页
综述了头孢菌素及其衍生物的发展状况及制备方法,介绍了几种头孢菌素侧链产品的合成方法,并在对入世后抗生素市场进行分析的基础上展望了头孢类抗生素的发展前景。
关键词 头孢菌素 衍生物 合成技术 WTO 发展前景
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头孢他美(Cefetamet)的合成 被引量:5
5
作者 郭春 方林 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1994年第6期421-422,共2页
2-甲肟基-2-(2-氨基-4-噻唑)乙酸经Vilsmeier试剂活化后,与带有保护基的7-ADCA缩合得到头孢他美。
关键词 头孢菌素 头孢他美 合成
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反相高效液相色谱法测定血清中头孢他美浓度 被引量:4
6
作者 卢华 卢来春 《中国药房》 CAS CSCD 2002年第6期334-336,共3页
目的 :以反相高效液相色谱法测定血清中头孢他美浓度。方法 :血清样品经甲醇沉淀蛋白 ,10000r/min离心15min后取上清液直接进样。色谱分析条件 :hypersilBDSC18(4 6mm×150mm ,5μm) ;流动相 :甲醇∶水=28∶72(V/V ,pH2 8) ;流速 :1... 目的 :以反相高效液相色谱法测定血清中头孢他美浓度。方法 :血清样品经甲醇沉淀蛋白 ,10000r/min离心15min后取上清液直接进样。色谱分析条件 :hypersilBDSC18(4 6mm×150mm ,5μm) ;流动相 :甲醇∶水=28∶72(V/V ,pH2 8) ;流速 :1 0ml/min ;柱温 :室温 ;检测波长 :262nm。结果 :血清中头孢他美在0 53~13 25μg/ml浓度范围内线性关系良好 ,最低检出浓度为0 25μg/ml,平均方法回收率为100 84 % ,日内RSD≤4 42 % ,日间RSD≤4 17 %。结论 :本法简便、灵敏、准确可靠 ,可用于头孢他美的体内药代动力学研究。 展开更多
关键词 反相高效液相色谱法 头孢他美 血清
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RP-HPLC法测定人血浆中头孢他美浓度 被引量:5
7
作者 邓晓彬 张献冲 《中国药房》 CAS CSCD 北大核心 2007年第8期586-587,共2页
目的:建立以RP—HPLC法测定人血浆中头孢他美浓度的方法。方法:色谱柱为Hypersil C18,流动相为0.04%高氯酸溶液-乙腈(83:17),柱温为40℃,流速为1.0mL·min,检测波长为265nm。结果:头孢他美检测浓度在0.125-8.0μg... 目的:建立以RP—HPLC法测定人血浆中头孢他美浓度的方法。方法:色谱柱为Hypersil C18,流动相为0.04%高氯酸溶液-乙腈(83:17),柱温为40℃,流速为1.0mL·min,检测波长为265nm。结果:头孢他美检测浓度在0.125-8.0μg·mL^-1范围内与峰面积线性关系良好(r=0.9998),最低检出浓度为0.125μg·mL^-1平均回收率为100.6%(RSD=1.2%);日内RSD≤5.3%(n=5),日间RSD≤4.0%(n=5)。结论:本方法简便、灵敏、准确、重现性好,可为头孢他美酯胶囊药动学和生物利用度研究提供参考。 展开更多
关键词 RP—HPLC法 头孢他美 血药浓度
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LC-ESI/MS法测定血浆中头孢他美浓度及头孢他美酯分散片相对生物利用度的研究 被引量:2
8
作者 温金华 邹德琴 +6 位作者 钟海利 胡锦芳 魏筱华 赖永全 郑雪莲 蔡军 康丽 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第1期34-38,共5页
目的:建立快速、简捷、灵敏的LC-ESI/MS法测定人血浆中头孢他美的浓度,并用于头孢他美酯分散片的药代动力学与生物等效性的研究。方法:血浆样品经沉淀处理后以乙腈-0.4%甲酸水溶液(65∶35)为流动相,采用ESI源以SIM方式对血浆样品中头孢... 目的:建立快速、简捷、灵敏的LC-ESI/MS法测定人血浆中头孢他美的浓度,并用于头孢他美酯分散片的药代动力学与生物等效性的研究。方法:血浆样品经沉淀处理后以乙腈-0.4%甲酸水溶液(65∶35)为流动相,采用ESI源以SIM方式对血浆样品中头孢他美进行定量分析。结果:研究结果表明,头孢他美血浆浓度测定方法的线性范围为0.05~8μg·mL-1,日内、日间精密度(RSD)均小于12.33%,方法回收率(RE)为-3.40%~12.26%,提取回收率大于80%。供试制剂与参比制剂的药代参数分别为:T1/2(2.52±0.54)h和(2.35±0.62)h,Tmax(2.35±0.65)h和(2.33±0.77)h,Cmax(3.33±1.99)mg·L-1和(3.15±1.00)mg·L-1,AUC0-t(17.04±4.75)mg·h·L-1和(16.45±4.61)mg·h·L-1,AUC0-∞(17.61±4.82)mg·h·L-1和(16.95±4.72)mg·h·L-1。生物利用度为(104.30±11.50)%。结论:本法满足生物样本的分析要求,可用于头孢他美酯分散片的生物等效性与药代动力学研究。 展开更多
关键词 头孢他美 头孢他美酯分散片 头孢菌素 活性代谢物 抗菌活性 生物利用度 药代动力学 液相色谱-电喷雾串联质 谱法定量分析
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头孢他美酯与头孢克肟治疗急性细菌性感染多中心临床试验 被引量:5
9
作者 李家泰 赵彩芸 +3 位作者 胡文芝 刘德梦 顾俊明 霍丽 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第2期87-90,共4页
目的 :比较头孢他美酯与头孢克肟治疗急性细菌性感染的安全性、有效性。方法 :多中心随机对照开放临床试验 ,头孢他美酯组 98例 (男性 4 3例 ,女性 55例 ,年龄 4 0a±s 13a) ,用头孢他美酯2 50~ 50 0mg ,po ,bid ,头孢克肟组 95例 ... 目的 :比较头孢他美酯与头孢克肟治疗急性细菌性感染的安全性、有效性。方法 :多中心随机对照开放临床试验 ,头孢他美酯组 98例 (男性 4 3例 ,女性 55例 ,年龄 4 0a±s 13a) ,用头孢他美酯2 50~ 50 0mg ,po ,bid ,头孢克肟组 95例 (男性 4 4例 ,女性 51例 ,年龄 4 2a± 14a) ,用头孢克肟 2 0 0mg ,po ,bid ,疗程均为 7~ 14d。结果 :2组临床总有效率分别为 95%与 94 % ,细菌清除率分别为96%与 94 % ,细菌高度敏感百分率分别为 98%与96% ,不良反应发生率分别为 7%与 6% ,经统计学处理差异均无显著意义 (P >0 .0 5)。结论 :头孢他美酯与头孢克肟治疗急性细菌性感染安全。 展开更多
关键词 头孢他美酯 头孢克肟 急性细胞性感染 临床试验
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头孢噻肟钠和头孢他美酯片序贯疗法治疗女性泌尿系统感染疗效观察 被引量:5
10
作者 沈才宏 周根芝 《中国药房》 CAS CSCD 北大核心 2008年第5期362-363,共2页
目的:评价头孢噻肟钠和头孢他美酯片序贯疗法治疗中~重度女性泌尿系统感染的疗效和安全性。方法:119例患者按住院号随机分为混合组和单用组。混合组先给予头孢噻肟钠3g+生理盐水100mL,静脉滴注,2次.d-1;治疗3d后改用头孢他美酯片250mg... 目的:评价头孢噻肟钠和头孢他美酯片序贯疗法治疗中~重度女性泌尿系统感染的疗效和安全性。方法:119例患者按住院号随机分为混合组和单用组。混合组先给予头孢噻肟钠3g+生理盐水100mL,静脉滴注,2次.d-1;治疗3d后改用头孢他美酯片250mg,口服,2次.d-1。疗程7~14d。单用组给予头孢噻肟钠3g+生理盐水100mL,静脉滴注,2次.d-1,治疗7~12d。结果:2组平均好转天数、痊愈率、有效率、细菌清除率比较无显著性差异(P>0.05),但平均费用混合组明显低于单用组(P<0.05)。结论:头孢噻肟钠和头孢他美酯片序贯疗法治疗中~重度女性泌尿系统感染安全、有效、经济。 展开更多
关键词 头孢噻肟钠 头孢他美酯 序贯疗法 泌尿系统感染
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注射头孢菌素头孢他美钠β-内酰胺酶稳定性研究 被引量:4
11
作者 李菁华 马琳 +1 位作者 史红艳 关显智 《微生物学杂志》 CAS CSCD 2001年第4期56-57,共2页
对新三代头孢他美钠 (cefetamet)对临床分离产酶耐药菌 β 内酰胺酶稳定性进行了研究 ,并与头孢噻肟、头孢哌酮、西力欣、凯塞欣等其它 4种头孢菌素做了比较。结果表明头孢他美具有很强的β 内酰胺酶稳定性。在临床分离产酶耐药菌所产 ... 对新三代头孢他美钠 (cefetamet)对临床分离产酶耐药菌 β 内酰胺酶稳定性进行了研究 ,并与头孢噻肟、头孢哌酮、西力欣、凯塞欣等其它 4种头孢菌素做了比较。结果表明头孢他美具有很强的β 内酰胺酶稳定性。在临床分离产酶耐药菌所产 β 内酰胺酶中 ,头孢他美钠表现出与头孢噻肟、西力欣、凯塞欣相似的相对水解率 。 展开更多
关键词 头孢他美 Β-内酰胺酶 稳定性 头孢菌素
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RP-HPLC测定犬血浆中头孢他美的浓度 被引量:4
12
作者 卢来春 蒋学华 +2 位作者 普艳芳 杨俊毅 周静 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2002年第3期196-197,共2页
目的 建立一种测定血浆中头孢他美浓度的方法。方法 以HypersilBDSC18柱作分析柱 ,流动相为甲醇 -水 -冰醋酸 (2 8∶72∶1) ,流速为 0 .8ml·min-1,检测波长 2 6 2nm。结果 血浆中头孢他美的最低检出浓度为0 .16 μg·ml-1,... 目的 建立一种测定血浆中头孢他美浓度的方法。方法 以HypersilBDSC18柱作分析柱 ,流动相为甲醇 -水 -冰醋酸 (2 8∶72∶1) ,流速为 0 .8ml·min-1,检测波长 2 6 2nm。结果 血浆中头孢他美的最低检出浓度为0 .16 μg·ml-1,3种浓度回收率为 99.2 %~ 10 0 .0 % ,日内 RSD ≤ 2 .5 7% ,日间 RSD ≤ 4.6 9%。结论 该法简便、灵敏、准确可靠 。 展开更多
关键词 高效液相色谱法 头孢他美 头孢唑肟 血浆浓度 测定
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头孢他美酯治疗儿童急性化脓性中耳炎的临床研究 被引量:3
13
作者 胡安福 《内蒙古中医药》 2011年第9期18-19,共2页
目的:评价头孢他美酯颗粒剂治疗儿童急性化脓性中耳炎的疗效及安全性。方法:将门诊急性化脓性中耳炎患儿分为治疗组和对照组,每次分别口服头孢他美酯颗粒剂10mg·kg,bid,头孢呋辛酯片15 mg·kg,bid,疗程10d。结果:治疗组有效率9... 目的:评价头孢他美酯颗粒剂治疗儿童急性化脓性中耳炎的疗效及安全性。方法:将门诊急性化脓性中耳炎患儿分为治疗组和对照组,每次分别口服头孢他美酯颗粒剂10mg·kg,bid,头孢呋辛酯片15 mg·kg,bid,疗程10d。结果:治疗组有效率94.6%;对照组有效率82.0%,2组有效率比较差异具有显著性(P<0.05),治疗组细菌清除率94.4%,对照组细菌清除率73.3%,2组细菌清除率比较差异具有显著性(P<0.05)。结论:头孢他美酯颗粒剂治疗儿童急性化脓性中耳炎安全有效。 展开更多
关键词 头孢他美酯 化脓性中耳炎 儿童
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Development and Validation of Spectrophotometric Methods for the Determination of Cefetamet in Pharmaceutical Dosage Forms
14
作者 HIREMATH, Basavaraj MRUTHYUNJAYASWAMY, Bennikallu Hire Mathada 《Chinese Journal of Chemistry》 SCIE CAS CSCD 2007年第12期1827-1831,共5页
Two simple and sensitive spectrophotometric methods for the determination of cefetamet in either pure form or in its pharmaceutical formulations were described. The method Ⅰ is based on the interaction of 3-methylben... Two simple and sensitive spectrophotometric methods for the determination of cefetamet in either pure form or in its pharmaceutical formulations were described. The method Ⅰ is based on the interaction of 3-methylbenzo[d]- thiazolin-2-one hydrazone (MBTH) with cefetamet in the presence of freshly prepared ferric chloride in a neutral medium. The resulting blue colored product has λmax at 628 nm. The method Ⅱ describes the reduction of ferric ion by the drug to ferrous ion followed by a complex formation reaction with 1,10-phenanthroline (1,10-phen) to form an orange red colored chromogen exhibiting 2max at 510 nm. The products are stable for more than 5 and 8 h respectively. Common excipients used as additives in pharmaceutical preparations do not interfere in the proposed methods. Both methods are highly reproducible and have been applied to a wide variety of pharmaceutical preparations and the results are comparable with those of official methods. 展开更多
关键词 cefetamet 3-methylbenzo[d]thiazolin-2-one hydrazone 1 10-PHENANTHROLINE SPECTROPHOTOMETRY dosage form
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注射用盐酸头孢他美对大鼠肝微粒体CYP1A2、CYP3A4和CYP2E1活性的影响 被引量:2
15
作者 礼嵩 唐原君 +4 位作者 何菁宇 叶晓岚 杨鹏 李伟 范国荣 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第11期1231-1236,共6页
目的研究注射用盐酸头孢他美对大鼠肝微粒体细胞色素P450(CYP450)酶系CYPlA2、CYP3A4和CYP2E1活性的影响。方法将SD大鼠分成盐酸头孢他美给药组和生理盐水空白组,每组6只,雌雄各半,给药组尾静脉注射盐酸头孢他美50mg/(kg·d... 目的研究注射用盐酸头孢他美对大鼠肝微粒体细胞色素P450(CYP450)酶系CYPlA2、CYP3A4和CYP2E1活性的影响。方法将SD大鼠分成盐酸头孢他美给药组和生理盐水空白组,每组6只,雌雄各半,给药组尾静脉注射盐酸头孢他美50mg/(kg·d),连续给药7d,每天2次。HPLC法同时测定CYP450的3种同工酶特异性探针底物在SD大鼠肝微粒体内代谢产物生成量和原型探针底物降解量,判断酶亚型活性变化。分析柱DiamonsilC,s(150mm×4.6mm,5/tm),流速1.0mL/min。CYPlA2代谢样品测定条件为甲醇(O.1%甲酸)(A)一水(0.1%甲酸)(B),0~5min:18VooA,5~10min:18%~60%A,10~15min:60oAA,检测波长为247nm;CYP3A4代谢样品测定条件为甲醇(A)-水(0.02%甲酸)(B),0~11min:40%~60%A,检测波长为223nm;CYP2E1代谢样品测定条件为甲醇(A)-水(B),0~10min:37oA~75%A,检测波长为287nm。结果探针底物及其代谢产物在测定浓度范围内线性关系良好(r≥0.9997),精密度RSD〈6%(n=5),提取回收率83.2%~97.5%。SD大鼠连续注射给予盐酸头孢他美后,CYP3A4的活性与对照组比较差异有统计学意义(P〈0.05),可能存在诱导作用;CYPlA2和CYP2E1的活性与对照组比较差异无统计学意义(P〉0.05)。结论静注给予盐酸头孢他美能诱导SD大鼠肝微粒体CYP3A4,对CYPlA2和CYP2E1没有诱导或抑制作用。提示经CYP3A4代谢的药物在临床上与注射用盐酸头孢他美合用时,可能存在潜在药物一药物相互作用。 展开更多
关键词 头孢他美 肝微粒体 CYP1A2 CYP3A4 细胞色素P450 CYP2E1
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头孢他美的体内外抗菌活性 被引量:1
16
作者 李菁华 孙延波 +2 位作者 马琳 史红艳 关显智 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第12期741-744,共4页
测定头孢他美对临床分离菌株 (包括革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌 )的体内、体外抗菌活性 ,同时测定了头孢他美对产 β-内酰胺酶菌株的最低抑菌浓度及它对 β-内酰胺酶的稳定性。并与头孢噻肟、头孢哌酮、头孢呋辛、头孢曲松等 4个头孢菌... 测定头孢他美对临床分离菌株 (包括革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌 )的体内、体外抗菌活性 ,同时测定了头孢他美对产 β-内酰胺酶菌株的最低抑菌浓度及它对 β-内酰胺酶的稳定性。并与头孢噻肟、头孢哌酮、头孢呋辛、头孢曲松等 4个头孢菌素做了比较。结果表明头孢他美具有和它们相似的抗菌活性 ,而且具有很强的β-内酰胺酶稳定性。 展开更多
关键词 头孢他美 抗菌活性 β-内酰胺酶稳定性
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顶空毛细管气相色谱法测定头孢他美钠中4种有机溶剂的残留量
17
作者 陈龙龙 欧阳勇 +1 位作者 付美琴 梁振益 《海南师范大学学报(自然科学版)》 CAS 2009年第4期411-413,共3页
采用顶空毛细管气相色谱法,测定了头孢他美钠中乙醇、丙酮、二氯甲烷和四氢呋喃四种溶剂的残留量.用DB-624毛细管气相色谱柱顶空进样法,FID检测器.乙醇、丙酮、二氯甲烷和四氢呋喃的线性范围分别为0.2~7.0mg·mL^-1(r=0.9995),0.... 采用顶空毛细管气相色谱法,测定了头孢他美钠中乙醇、丙酮、二氯甲烷和四氢呋喃四种溶剂的残留量.用DB-624毛细管气相色谱柱顶空进样法,FID检测器.乙醇、丙酮、二氯甲烷和四氢呋喃的线性范围分别为0.2~7.0mg·mL^-1(r=0.9995),0.2~7.0mg·mL^-1(r=0.9994),0.03~1.0mg·mL^-1(r=0.9993),0.02~0.9mg·mL^-1(r=0.9994);乙醇、丙酮、二氯甲烷和四氢呋喃的平均回收率分别为100.5%、99.6%、99.0%、98.4%;RSD(n=5)分别为1.2%、2.3%、1.8%、2.8%.本方法简单、准确、灵敏度高、重现性好,适用于头孢他美钠中有机溶剂残留量的测定. 展开更多
关键词 毛细管气相色谱法 顶空进样法 头孢他美钠 有机溶剂残留量
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头孢他美体外抗菌活性的研究
18
作者 王睿 方翼 +3 位作者 刘庆峰 刘皈阳 陈孟莉 裴斐 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1999年第4期281-284,291,共5页
本文采用琼脂二倍稀释法测定最低抑菌浓度(MIC)和采用试管稀释法测定最低杀菌浓度(MBC),对比研究了头孢他美与其他4种头孢菌素的体外抗菌活性。结果表明:头孢他美对革兰阳性球菌中的肺炎链球菌,无乳链球菌抗菌活性很强,... 本文采用琼脂二倍稀释法测定最低抑菌浓度(MIC)和采用试管稀释法测定最低杀菌浓度(MBC),对比研究了头孢他美与其他4种头孢菌素的体外抗菌活性。结果表明:头孢他美对革兰阳性球菌中的肺炎链球菌,无乳链球菌抗菌活性很强,与头孢克洛相似或略强,而比其他对照药头孢拉定、头孢呋辛、头孢噻肟要强;对葡萄球菌属和肠球菌属抗菌作用较差。对革兰阴性杆菌中的变形杆菌属、福氏志贺菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、伤寒沙门菌、沙雷菌属等肠杆菌科细菌有很强的抗菌活性,与第三代头孢菌素头孢噻肟接近或略强,比其他一、二代口服头孢菌素要强。对不动杆菌属作用亦很好,比其他4种对照药作用略强;对阴沟肠杆菌MIC50为4mg·L-1,MIC90为≥128mg·L-1,表明存在部分耐药菌株。对摩氏摩根菌作用较弱。头孢他美对产酶菌株的敏感率为75%。对肺炎链球菌、大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌MBC/MIC≤4的菌株占96.7%。结论:头孢他美对链球菌属、多数肠杆菌科细菌、不动杆菌属等临床常见致病菌杀菌作用很强,对β-内酰胺酶稳定,为一较强的杀菌剂。 展开更多
关键词 头孢他美 体外抗菌 活性 MIC
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国内对头孢克肟的临床研究与评价 被引量:30
19
作者 张明发 季珉 《抗感染药学》 2010年第1期1-9,共9页
头孢克肟是第1种第3代口服头孢菌素类抗生素,由日本藤泽制药株式会社于1987年研制成功并首先在日本上市应用于临床,1989年在美国上市。1999年已在80多个国家得到广泛的临床使用。头孢克肟的制剂剂型的研究已发展有胶囊剂、颗粒剂、混悬... 头孢克肟是第1种第3代口服头孢菌素类抗生素,由日本藤泽制药株式会社于1987年研制成功并首先在日本上市应用于临床,1989年在美国上市。1999年已在80多个国家得到广泛的临床使用。头孢克肟的制剂剂型的研究已发展有胶囊剂、颗粒剂、混悬剂、片剂(普通片剂、咀嚼片、分散片)等。笔者综述了国产头孢克肟与日本产头孢克肟在胶囊剂、颗粒剂、混悬剂、片剂(普通片剂、咀嚼片、分散片)等的药动学比较,以及头孢克肟与头孢泊肟、头孢克洛、头孢呋辛、头孢美他酯、头孢噻肟、头孢地尼、头孢特仑、头孢妥仑匹酯等体外抗菌活性及临床药效学比较。 展开更多
关键词 头孢克肟 头孢泊肟 头孢克洛 头孢呋辛 头孢美他酯 头孢噻肟 头孢地尼 头孢特仑 头孢妥仑匹酯 抗菌活性 药动学 药效学
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国产盐酸头孢他美酯的制备 被引量:9
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作者 刘家健 刘敦茀 +1 位作者 曾晓辉 游莉 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第2期151-152,U001,共3页
盐酸头孢他美酯系一口服前体药 ,口服后在体内迅速水解为具有抗菌活性的头孢他美。本文报道头孢他美及其新戌酰氧甲酯的制备。以 7-氨基 - 3-脱乙酰氧基头孢烷酸 (7- ADCA)为原料 ,在 C7- NH2 位置上用活性酯法与侧链化合物 2 - (2 -氨... 盐酸头孢他美酯系一口服前体药 ,口服后在体内迅速水解为具有抗菌活性的头孢他美。本文报道头孢他美及其新戌酰氧甲酯的制备。以 7-氨基 - 3-脱乙酰氧基头孢烷酸 (7- ADCA)为原料 ,在 C7- NH2 位置上用活性酯法与侧链化合物 2 - (2 -氨基 - 4-噻唑基 ) - 2 -甲氧亚胺基乙酸缩合得到头孢他美 ,然后在 C2 - COOH位置上用新戌酰卤甲酯进行酯化得头孢他美酯 ,再制成盐酸盐以改善其口服吸收性。以 7- ADCA为基准 ,总合成收率在 80 %在上 ,产物为高纯度结晶性粉末。国产头孢他美酯将在今年推向市场。 展开更多
关键词 头孢他美酯 头孢他美 7-ADCA 氨噻肟乙酸 新戌酰卤甲酯 制备
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